Virkningsmekanismen for trombolytika, indikationer, bivirkninger

Fra denne artikel vil du lære: hvordan trombolytics virker, til hvem og for hvad de er ordineret. Forskellige typer af stoffer. Bivirkninger, interaktioner med andre lægemidler, kontraindikationer.

Forfatter af artiklen: Victoria Stoyanova, 2. kategori læge, laboratorieleder ved diagnosticerings- og behandlingscenteret (2015-2016).

Trombolytika (fibrinolytika) er stoffer, der er rettet mod destruktion af blodpropper. I modsætning til antiplatelet midler og antikoagulantia, som nedsætter blodviskositeten og forhindrer trombose, kan thrombolytika opløse allerede dannede trombier. Derfor er antiplatelet og antikoagulantia forebyggelsen af ​​blodpropper, og trombolytika er deres behandling.

Introducerer stoffet i denne gruppe kun en erfaren resuscitator eller kardiolog på hospitalet.

Handlingsmekanisme

For "viskositeten" af blodet møder et specielt proteinfibrin. Når det ikke er nok i blodet - er der en tendens til at blødning og bremser processen med koagulation med vævsskade. Men når hans niveau er forhøjet - bliver blodpropper dannet af det.

Det specielle enzym - plasmin spalter for meget mængde fibrin. Opdelingsprocessen kaldes fibrinolyse. I blodet er dette enzym til stede i store mængder i en inaktiv form - i form af plasminogen. Og kun om nødvendigt bliver det til plasmin.

Mekanismen for fysiologisk fibrinolyse

Hos friske mennesker er mængden af ​​fibrin og plasmin i blodet afbalanceret, men med en tendens til thrombose sænkes plasminiveauet.

Trombolytiske lægemidler (et andet navn - fibrinolitov) aktiverer absorptionen af ​​blodpropper, gør plasminogen til plasmin, som er i stand til at nedbryde fibrin - et protein der danner blodpropper.

vidnesbyrd

Fibrinolytika ordineret til sådanne patologier:

• Myokardieinfarkt udløst af trombose.
• Iskæmisk slagtilfælde.
• Lungeemboli.
• Trombose af eventuelle store arterier eller vener.
• Intrakardial trombose.

Drogbehandling af trombose er tilrådeligt senest 3 dage efter dannelsen af ​​en blodprop. Og det er mest effektivt i de første 6 timer.

Trombolytiske sorter

Ifølge nyheden og effektiviteten af ​​denne gruppe af stoffer er opdelt i 3 generationer.

Det første lægemiddel, der har trombolytisk aktivitet, er Streptokinase. Dette enzym produceres af bakterier - beta-hæmolytiske streptokokker. Den fibrinolytiske virkning af dette stof blev først beskrevet så tidligt som 1940.

På trods af værktøjets effektivitet forårsager det ofte allergiske reaktioner.

Desuden fremkalder både streptokinase og urokinase splittelsen af ​​ikke kun det farlige fibrin, som dannede trombusen, men også fibrinogen, protrombin, koagulationsfaktor 5 og koagulationsfaktor 8. Dette er meget fyldt med blødning.

Disse mangler ved den første trombolitikov og opfordrede forskere til at udvikle nye, mere sikre for kroppens fibrinolytiske midler.

Thrombolytics 2 og 3 generationer mere selektive. De virker mere målrettet på trombus og må ikke tynde blodet så meget. Dette minimerer blødningen som en bivirkning ved trombolytisk behandling. Risikoen for blødning forbliver dog stadig, især hvis der er prædisponerende faktorer (hvis det er tilgængeligt, er brugen af ​​lægemidler kontraindiceret).

I moderne medicinsk praksis anvendes trombolytik af 2. generation overvejende, da de er sikrere end lægemidler af 1. generation.

Kontraindikationer

Udfør ikke trombolytisk terapi i sådanne tilfælde:

• Rigelig intern blødning i de sidste seks måneder.
• Kirurgi på rygmarven eller hjernen i historien.
• Hemorragisk diatese.
• Inflammatorisk vaskulær sygdom.
• Mistanke om hæmoragisk slagtilfælde
• Alvorlig arteriel hypertension, som ikke er acceptabel over for lægemiddelkontrol (systolisk blodtryk over 185 mm Hg eller diastolisk blodtryk over 110 mm Hg. Art.).
• Nylig traumatisk hjerneskade.
• Overført 10 dage og senere alvorlig skade eller operation.
• Fødsel (10 dage siden og senere).
• Punkteringen af ​​en subclavial eller jugular ven og andre skibe, der ikke kan presses mindre end 10 dage siden.
• Kardiopulmonal genoplivning, som varede mere end 2 minutter, såvel som den der fremkaldte skader.
• Leverfejl, alvorlig leversygdom (cirrose, hepatitis osv.).
• Spiserør i spiserøret.
• Hæmoragisk retinopati (en tendens til retinale blødninger, der ofte findes hos diabetes).
• Forværring af mavesår i de sidste 3 måneder.
• Pankreatitis i akut form.
• Endokarditis af bakteriel art.
• Aneurysmer og andre abnormiteter af store arterier eller vener.
• Tumorer med øget risiko for blødning, især i mave-tarmkanalen, i lungerne, hjernen.
• Hemorragisk slagtilfælde i historien.
• Intrakraniel blødning i anamnesen.
• Alvorligt iskæmisk slagtilfælde, med konvulsioner blandt symptomerne.
• Tuberkulose med hæmoptyse.
• Individuel intolerance over for stoffet.

Der er også kontraindikationer vedrørende blodets aktuelle tilstand. Trombolytika er kontraindiceret, hvis blodprøven viste følgende abnormiteter:

• Sukkerniveauer over 400 milligram pr. Deciliter eller mindre end 50 mg / dl.
• Antallet af blodplade er mindre end 100.000 pr. Mm 3.

Hvis lægemidlet anvendes til slagtilfælde, er der aldersgrænse. Fibrinolytika administreres normalt ikke til slagtilfælde hos patienter under 18 år og over 80 år.

Interaktion med andre lægemidler

Forberedelser til trombolytisk behandling indgives ikke, mens patienter får antikoagulantia (såsom warfarin).

Når der påføres samtidig med midler, der påvirker blodpladens niveau (antibiotika i cephalosporinerne, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, kortikosteroider), øges risikoen for blødning.

Patienter, der har taget antiplatelet-lægemidler løbende, øger også risikoen for blødning. Lægen skal tage højde for dette ved beregning af dosis af trombolytika.

Hvis patienten, kort før indførelsen af ​​fibrinolytiske midler, tog ACE-hæmmere, øges risikoen for en allergisk reaktion.

Bivirkninger

Hovedbivirkningen af ​​alle trombolytika er blødning:

1. Udvendig. Fra for nylig beskadigede fartøjer, for eksempel, hvorfra blod blev taget til analyse. Fra tandkød, næse.
2. Blødninger i huden. I form af petechia (punkter), blå mærker. Petechialblødninger.
3. Intern. Fra slimhinderne i mave-tarmkanalen, organer i det urogenitale system. Blødninger i retroperitonealrummet. I hjernen (manifesteret af neurologiske symptomer: krampeanfald, taleforstyrrelser, sløvhed). Mere sjældent - blødning fra parenkymale organer (lever, binyrerne, milten, bugspytkirtlen, skjoldbruskkirtlen og andre kirtler, lunger).

Intern blødning hos patienter uden kontraindikationer er ret sjældne.

Arrytmier (som vil kræve brug af antiarytmiske lægemidler), lavt blodtryk, kvalme, opkastning, feber kan også opstå.

En allergisk reaktion på lægemidlet forårsager udslæt, bronchospasme, ødem, trykreduktion. Narkotikaallergi kan føre til dødelig anafylaktisk shock. Derfor er det vigtigt at anvende antiallergiske lægemidler i tide, når de første symptomer vises.

Bivirkninger er mest udtalte i 1. generations medicin. Når man bruger fibrinolytik 2 og 3 generationer, forekommer de mindre hyppigt og strømmer ikke så hårdt.

Ved brug af trombolyse kan 1 generation være så tung blødning, at du har brug for blodtransfusion.

Yderligere behandling

Kroppenes reaktion på en skarp blodudtynding bliver øget produktion af thrombin - et stof der øger blodpropper. Dette kan medføre en gentagelse af trombose. Til profylakse kan de igen administrere trombolyse af 2. eller 3. generation (men ikke den 1. på grund af højere blødninger efter deres anvendelse).

I stedet for at genindføre fibrinolytiske midler kan forebyggelse af omdannelse af blodpropper anvendes antikoagulantia (heparin) eller antiagreganti (acetylsalicylsyre).

overdosis

Da lægemidlet hurtigt udskilles fra kroppen, er overdosis sjælden. Det er dog meget farligt, da det fremkalder stor blødning, hvorefter der kræves blodtransfusion.

For at eliminere overdosis skal du stoppe lægemiddeladministrationen. Antifibrinolytika kan også administreres (fibrinolyseinhibitorer) - lægemidler med den modsatte virkning, som genopretter blodkoagulering og stopper blødning. Det mest almindelige lægemiddel i denne gruppe er aminocaproic acid.

Forfatter af artiklen: Victoria Stoyanova, 2. kategori læge, laboratorieleder ved diagnosticerings- og behandlingscenteret (2015-2016).

trombolytika

I menneskekroppen forekommer der samtidig modsatte processer på samme tid: energiforbrug og forbrug, fedtopbevaring og udnyttelse, konstruktion og celledestination. Blod er et unikt væskevæske, og lignende processer er også karakteristiske for det: trombusdannelse og fibrinolyse (opløsning af dannede blodpropper). Hvad er trombolyse? Disse er medicin, der anvendes i tilfælde, hvor trombosdannelsen bliver overdreven for kroppen.

Det er vigtigt ikke at forveksle trombolytiske lægemidler med antiplatelet narkotika og antikoagulantia. Forskellene mellem dem er som følger:

• alle trombolytika ødelægger en allerede dannet trombus, og alle antikoagulanter og disaggregeringsmidler forhindrer dets dannelse. De kan ikke ødelægge blodpropper;
• Trombolytiske midler er et nødhjælp, da tromben skal opløses så hurtigt som muligt. Antikoagulanter kan tages som profylakse i måneder og år;
• Trombolytika er enzymer, der administreres intravaskulært i flydende form. Antikoagulerende midler og disaggregeringsmidler fremstilles ofte både til intramuskulær og intravenøs administration og i pilleform.

Eksempler på antiplatelet midler og antikoagulantia indbefatter aspirin, klokkeslæt, dipyridamol, trental, warfarin, heparin og dets dekoder med lav molekylvægt, clopidogrel og endog behandling af leeches. Der er en detaljeret klassifikation af antiplatelet midler og antikoagulantia (og ikke en), men disse spørgsmål er ikke inkluderet i emnet i denne artikel.

Hvad er vi for

Trombolytik er nødvendig, når de naturlige ressourcer i thrombusopløsningssystemet (fibrinolyse) er udmattede. Som følge af multipel trombose kan blokering af skibe af det mest forskelligartede kaliber forekomme både i arterielle og venøse kanaler. Der kan endda være tilfælde af multipel kapillær thrombose, med en krænkelse af kapillær blodstrøm (mikrocirkulation). Trombose kan forårsage forskellige komplikationer, hvoraf den mest formidable er iskæmi (oxygen sultning af væv), efterfulgt af nekrose eller nekrose. De mest berømte, formidable og socialt signifikante sygdomme, der er forårsaget af trombose, er trombose af kranspulsårerne, som føder hjertemuskulaturen (myokardieinfarkt) og iskæmiske slagtilfælde. Strokes fører ofte til vedvarende patientindlæggelse.

Ud over sådanne "store" sygdomme, der kræver nødhjælp, kan trombose forekomme i perifere vaskulære sygdomme: såsom åreknuder, tromboflebitis, udslettende endarteritis og andre.

I mange tilfælde er brugen af ​​trombolytika. Opgaven af ​​disse lægemidler er at opløse en fibrintrombus, som enten dannede sig og voksede på et sted i lang tid og forårsagede en blokering af skibet eller brød ud og blev bragt fra en anden del af blodbanen. Moderne intensiv trombolytisk terapi er en uafhængig specialitet, nødsektionen af ​​de "første timer" efter katastrofen, der opstod i hjertet og hjernen. For at opløse blodpropper anvendes højteknologiske manipulationer og lægemiddellevering direkte til trombosezonen. Disse handlinger udføres i neurokirurgiske centre og specialiserede kardio-genoplivningsenheder med muligheden for at holde et kateter under røntgenkontrol i en driftsrumsindstilling.

Men først og fremmest er du nødt til at vide, hvornår det er forbudt at tage trombolytiske lægemidler. Kontraindikationer til deres anvendelse er absolutte, når teknikken er strengt forbudt og relativ - når den behandlende læge træffer beslutningen om at starte behandlingen. Dette sker hvis og kun hvis fordelene ved at bruge medicinen opvejer den samlede risiko for at bruge medicinen. Risikoen for at tage trombolytik, på trods af den store liste, er reduceret til en ting - forekomsten af ​​ukontrolleret blødning.

Absolutte kontraindikationer

• alle blødninger, begge eksisterende på tidspunktet for afgørelsen om udnævnelsen og massiv fortid, hvis de fandt sted inden for de sidste 14 dage. Oftest refererer til gastrointestinal blødning, blødning fra kønsorganerne og urinvejen samt massive næseblader. I dette tilfælde kan effektive stoffer øge blødningen, op til hæmoragisk shock;
• betydelige skader og blå mærker i de indre organer, abdominal kirurgi, hvis de blev udført i de sidste 10 dage;
• hvis patienten blev drevet på det neurokirurgiske hospital på rygmarven eller hjernen, forlænges "forbud" perioden til 2 måneder;
• høj risiko for perikarditis, aneurysm og aorta dissektion. I dette tilfælde er det muligt at bløde ind i perikardial hulrum med udviklingen af ​​akut hjerte tamponade, aorta brud;
• uhelbredelig arteriel hypertension er niveauet af arterielt tryk mere end 200 110 mm Hg. v.;
• tidlig retablering af hæmoragisk slagtilfælde (ikke tidligere end 6 måneder);
• arvelige former for sygdomme, manifesteret af hæmoragisk diatese og øget blødning: hæmofili, trombocytopenisk purpura, hæmoragisk vaskulitis mv.
• Mistanke om akut inflammation i bugspytkirtlen (for at undgå hæmoragisk pankreasnekrose);
• indikatorer for fuldstændig blodtælling: et fald i antallet af blodplader mindre end 100 enheder;
• intolerance over for stoffet.

Relative kontraindikationer

• tilstedeværelsen af ​​kroniske sygdomme såsom bakteriel endokarditis, perikarditis, kronisk nyresvigt eller leversvigt
• udtalt aterosklerose af cerebrale fartøjer;
• gammel og gammel alder;
• graviditet;
• vedvarende arteriel hypertension og nåede daglige trykfigurer på ca. 180 100 mm Hg. artikel;
• komplikationer af diabetes i form af en hæmoragisk retinopati;
• fortsat mindre blødning (nasal, gummi, hæmoptyse, blod i urinen og andre symptomer);
• friske brud på lange rørformede knogler;
• brænder mere end 10% af kropsoverfladen;
• tilstande, der for nylig har udført trombolytisk behandling for hjerteanfald eller slagtilfælde, op til 9 måneder. Det betyder ikke noget, hvad der blev anvendt stoffer - moderne eller relativt gamle.

På virkningsmekanismen af ​​fibrinolytiske lægemidler

For at opløse fibrinpumpen har du brug for et "naturligt opløsningsmiddel" - enzymet plasmin, der er dannet af plasminogen, som konstant cirkulerer i blodet "lige i tilfælde". Dannelsen af ​​aktivt plasmin og begyndelsen af ​​fibrinolyse (clot-spaltning) påvirkes af vævsfaktorer, der dannes i beholderen under okklusion såvel som de dannede elementer af blodet. Virkningsmekanismen er ret kompleks og er en multi-fase kaskade.

Typer af Thrombolytics

I begyndelsen af ​​XXI århundrede ser listen over trombolytiske midler helt ud. Kendskabet til medicin med disse lægemidler, der begyndte i slutningen af ​​1940'erne, og den intensive succesfulde søgning efter nye produkter førte til, at denne gruppe af stoffer har flere generationer. Klassificering af generationer for vores tid er som følger:

1. generation

Streptokinase og urokinase, streptodekaza, fibrinolizin

Disse stoffer er enzymer eller naturlige katalysatorer, der findes i naturen. De kaldes "systemisk trombolytik." De bidrager til aktiveringen af ​​en af ​​kaskaderne af fibrinolyse, der omdanner plasminogen til plasmin. Vigtigt for disse lægemidler er, at alle blodplasminer er aktiveret, ikke kun i blodproppens område, der kan forårsage blødning. Og endelig er disse stoffer af naturlig oprindelse. Således udskilles streptokinase fra hæmolytiske streptokokker og kan forårsage anafylaktiske reaktioner som et fremmed protein. Derfor er gentagen administration ofte ikke mulig.

2. generation

Alteplaza, actilis, rekombinant prourokinase

Disse er stoffer, der kunstigt fremstilles af E. coli-bakterier, hvor de nødvendige gener introduceres ved hjælp af genteknologi og bioteknologi. Lægemidlerne kaldes fibrinselektive trombolytika og er rekombinante vævsfibrinogenaktivatorer. Dette betyder, at stoffet kun påvirker plasminogenet, der er forbundet med den resulterende trombus, uden en systemisk effekt.

3. generation

Tenekteplaza, lanoteplaza, reteplaza

Yderligere forbedring af lægemidlet fortsætter: Halveringstiden forlænges (virkningsvarighed), selektivitetsindikatorer forbedres (selektiv levering til en thrombus).

4. generation

De kombinerede præparater oprettes.

På nuværende tidspunkt er den "guldstandard" af trombolytisk terapi imidlertid 2. generations medicin. De er godt undersøgt, har ikke udtalt mangler, en mekanisme til deres produktion i industriel skala er blevet udviklet. Derfor er det klart, at 4. generationens narkotika er de bedste - så vidt de ikke bør. Ja, hvad angår hastigheden og intensiteten af ​​blodproppelyser, er de forud for tidligere generationens trombolyse, men komplikationerne og kampen mod dem er ikke blevet undersøgt så godt.

I øjeblikket gennemføres undersøgelser i verdens førende laboratorier med det formål at skabe det sædvanlige tabletpræparat, som ved indtagelse opløste blodpropper. En sådan "magisk pille" til behandling af hjerteanfald og slagtilfælde vil uden tvivl blive skabt. Måske at skabe det vil kræve succes af nanoteknologi. I mellemtiden er hovedforløbet akut diagnose på præhospitalet og indførelsen af ​​trombolytik inden for 3 timer efter trombose.

Trombolyse lægemidler - en liste over de mest effektive

Patologisk trombose fører til overlapning af blodkar, nedsætter blodgennemstrømningen, reducerer funktionaliteten af ​​lemmer, nedsat hjernefunktion, lunger, hjerte.

Til behandling af trombose anvendte trombolytika - opløsning af blodpropper, hvor listen ajourføres årligt.

Narkotika varierer i virkningsmåden. Nogle indeholder plasmin - et stof der opløse fibrinpropper. Andre lægemidler aktiverer overførslen af ​​plasminogen syntetiseret i leveren til plasmin. Den tredje gruppe af midler har begge aktioner.

Mange er interesserede i, om det er muligt at anvende trombolytiske lægemidler derhjemme til venøs trombose.

Midler anvendes kun, når livstruer på et hospital.

Funktioner af trombolytisk terapi

Lægemidler hjælper med at undgå invaliditet og dødelighed, derfor anvendes de på trods af den store risiko for blødninger udenfor i huden, hjernen, retroperitonealrummet. Forberedelser anvendes til:

• Tromboflebitis.
• Iskæmisk slagtilfælde.
• Tromboemboli.
• Koronar trombose.
• Flebotromboz.
• Myokardieinfarkt.
• Retinal trombose.
• For at forhindre genlukning af blodkar.

Kontraindikationer

Trombolytika har mange kontraindikationer, derfor er de ordineret af en specialist efter laboratorietestning af blod og elektrokardiografi. På grund af den store sandsynlighed for akut blodtab anvendes stofferne ikke: med mave- og næseblødning, risikoen for aorta-brud, hæmofili, højt blodtryk, lavt blodpladeantal og kirurgiske indgreb, som er blevet udført i de sidste 10 dage.

Lægen vurderer risikoen og beslutter muligheden for at anvende trombolytiske lægemidler til:

1. Nedsat nyre- og leversvigt.
2. Aterosklerose af cerebral fartøjer.
3. Mindre blødning.
4. Nylige brud.
5. Inflammatorisk sygdom i hjertets indre eller ydre foring.
6. Alderdom
7. Graviditet.
8. Retinal blødning.

Muligheden for blødning stiger ved brug af trombolytika med kortikosteroider, cephalosporiner, NSAID'er, antiplatelet.

klassifikation

I dag er der fem generationer af stoffer.

Den første generation af stoffer, der fremmer overførslen af ​​plasminogen til plasmin. Aktivatorer isoleres fra humant væv og blod. Narkotika forstyrrer koagulationsprocessen, fremkalder tung blødning. Alvorlige allergiske reaktioner forårsager naturlige komponenter, som opfattes af kroppen som fremmede proteiner.

Den anden generation - fibrinspecifikke trombolytika, der er skabt ved udvælgelsesmetoden og genteknologi, virker kun på blodpropper, og forårsager ikke uønskede virkninger.

Den tredje generation er avancerede rekombinante langtidsvirkende aktivatorer.

Den fjerde generation - lægemidler af den kombinerede virkning, opløses hurtigt blodpropper.

Den femte generation er en kombination af naturlige og rekombinante plasminogenaktivatorer.

Lægemidler 4 og 5 generationer gennemgår kliniske forsøg.

Første generation

Narkotika af den første generation giver en hurtig virkning, men på grund af den høj sandsynlighed for blødning anvendes de sjældent.

fibrinolysin

Pulver til injektion, et naturligt enzym isoleret fra plasmaet af donorblod. Ødelægger fibrinøse tråde, fremmer genopretning af blodcirkulationen.

Under administrationen kan allergiske reaktioner på protein forekomme: mavesmerter, feber, urticaria.

Lægemidlet er effektivt til tidlig anvendelse. Fibrinolizin ødelægger koagulationsfaktorer, hvilket resulterer i et fald i fibrinogen og risikoen for blødning.

streptokinase

Fås i pulverform til opløsningspræparat, det bruges på hospitalet. Stoffet opløser blodpropper, reducerer perifer vaskulær resistens, forbedrer funktionen af ​​venstre ventrikel i hjertet.

De vigtigste bivirkninger: takykardi, allergiske udslæt, nedsættelse af blodtryk, hovedpine, indre blødninger, hæmatomer, cerebrale blødninger.

urokinase

Direkte plasminaktivator bidrager til den interne og eksterne ødelæggelse af en blodpropp. Ikke-specifik trombolyse produceres fra nyrecellekulturer. Efter indførelsen af ​​resultaterne vises efter 3-6 timer.

Blødninger kan forekomme ved injektionsstedene, der forekommer massiv intrakraniel og intern blødning under overdosis.

Streptodekaza

Det har en lang fibrinolytisk effekt. Med en korrekt udvalgt dosis påvirker det praktisk taget ikke blodproppen. Mulige komplikationer: hovedpine, urticaria, kuldegysninger.

Tromboflyuks

Det kan anvendes i sent perioder efter starten af ​​symptomer på sygdomme. Med hjerteanfald - op til 24 timer, trombose i vener i underekstremiteter op til 14 dage. Thrombolyse forekommer inden for 45-60 minutter efter intravenøs infusion.

Thromboflux forårsager et kraftigt fald i fibrinogen i blodet, hvilket resulterer i blødninger i hjernen, hjertets ydre membran og indre organer.

Med den hurtige introduktion øges sandsynligheden for allergisk udslæt, lavere blodtryk, hjerterytmeforstyrrelser, hypertermi.

Anden generation

Den mest almindelige og effektive anden generations trombolytik.

alteplase

Ødelægger blodpropper, påvirker ikke hæmostaseprocessen, har lav risiko for blødning. Rekombinant aktivator fører til den hurtige nedbrydning af blodproppen.

Brug af stoffet i de første tre timer efter et slagtilfælde eller hjerteanfald reducerer risikoen for dødelighed og komplikationer.

Intern og lokal ekstern blødning observeres i sjældne tilfælde.

Actilyse

Det bruges til akut trombose i venerne og arterierne. Trombolytisk effekt er effektiv i starten af ​​behandlingen efter kliniske tegn.

En høj frekvens af restaurering af patency blev registreret ved brug af lægemidlet 1-1,5 timer efter påbegyndelsen af ​​de første symptomer på et hjerteanfald. Risikoen for komplikationer er moderat. Aktiv ingrediens - Alteplaza udskilles hurtigt fra blodet.

prourokinase

Fibrinspecifik rekombinant trombolyse katalyserer plasminogen bundet til fibrin, hvilket forårsager mindre blødning.

Genoprettelsen af ​​blodgennemstrømning kan ledsages af ventrikulær takykardi, arytmiske sammentrækninger af individuelle grupper af ventrikelfibre, og milde allergiske reaktioner kan forekomme.

Gemaza

Indenlandske lægemiddel på basis af rekombinant prourokinase fremstilles i form af et pulver og er klar til indføring af opløsningen.

Lægemidlet anvendes hovedsageligt i infarkt og i oftalmologi til retinaltrombose af nethinden, efter antiglaucomatøse operationer, kataraktekstraktion. Ved lokal administration sker der ikke systemisk blødning.

Purolaza

Trombolytisk middel er effektiv så hurtigt som muligt efter starten af ​​symptomer på et hjerteanfald, venøs trombose i ekstremiteterne.

Lægemidlet ledsages ikke af et fald i blodtryk og allergiske reaktioner, blødning af forskellig sværhedsgrad kan forekomme.

Metalize

Genetisk modificeret lægemiddel er meget selektivt.

Hyppigheden af ​​alvorlig blødning er lavere end ved brug af anden anden generation thrombolytics. På grund af de høje omkostninger er sjældent brugt.

Tredje generation

Forberedelser af den tredje generation er mest effektive inden for 3 timer efter dannelsen af ​​en thrombus. Med en sen introduktion (efter 24 timer) forbliver mindre chance for at genoprette den vaskulære patency og bevarelse af ventilapparatet.

reteplase

Det bruges hovedsagelig til at genoprette koronararterien patency. Værktøjet, der er oprettet på basis af alteplazy, har en lang varighed og udtalt fibrinspecificitet.

I undersøgelsesprocessen viste det sig, at lægemidlet forårsager mindre blødning, men den kliniske effekt er ikke højere end alteplase.

tenecteplase

Biosyntetisk lægemiddel med forbedrede farmakologiske egenskaber har en høj specificitet for fibrin, giver en hurtig stabil effekt med en relativt lav blødningsrisiko.

Lanoteplaza

Genetisk konstrueret trombolyse. Den forbedrede formel karakteriseres af høj trombolytisk aktivitet og lav hyppighed af genlukking.

Lanoteplaza fremkalder ikke allergi, i sjældne tilfælde er blødning og blødninger af moderat sværhedsgrad mulige.

Antistreplaza

Komplekset af human plasminogen og den inaktive form af streptokinase virker hurtigt på blodproppen, aktiveres på overfladen af ​​thrombuset. Undersøgelser bekræfter høj trombolytisk aktivitet.

På grund af den lange halveringstid for en enkelt injektion af lægemidlet. Trombos opløses ca. 45 minutter efter påføring. Antistreptolase hæmmer processen med at klæbe blodplader og fastgør blodproppen til beholdervæggen.

konklusion

Tilmeld dig en læge, der arbejder i din by, kan være direkte på vores hjemmeside.

For nylig skabt et kombinationslægemiddel af langvarig handling "Urokinase-Plasminogen", som gennemgår kliniske forsøg. Forskere forsøger at skabe et lægemiddel i form af tabletter med en trombolytisk effekt.

Mens genopretningen af ​​blodgennemstrømningen udføres ved brug af andengenerationsmedicin. De fremmer hurtig lysering af blodproppen, reducerer risikoen for tromboembolitiske komplikationer, forårsager mindre alvorlig blødning end første generationens trombolytika. Den specifikke udnævnelse for hver sygdom bestemmes på hospitalet.

Hvad er trombolyse - en gennemgang af de mest effektive stoffer

I den menneskelige krop opstår der konstant kemiske reaktioner. Blodet er karakteriseret ved to modsatte processer: dannelsen og spaltningen af ​​blodpropper. Og hvis disse funktioner forstyrres, øges trombose, og trombolytika kommer til undsætning - en gruppe af stoffer, der er ansvarlige for at opdele blodpropper.

Trombolytiske gruppe lægemidler

Trombolytika er midler, der administreres intravenøst ​​for at forhindre tilstopning af karret med blodpropper. Trombose kan forekomme i vener eller arterier, forringer arbejdet i de vigtigste organer, kan forårsage talrige komplikationer såvel som død.

Hovedformålet med at tage trombolytiske lægemidler er at opløse en trombose, som interfererer med normal blodcirkulation, eller det er revet af i nogen del af arterierne og venerne. Moderne stoffer hjælper selv i nødstilfælde.

Ofte forveksler patienter trombolytika, antikoagulantia og disaggregeringsmidler. Den første gruppe fjerner som allerede nævnt den eksisterende trombus, og resten - forhindrer dens dannelse, de bruges til forebyggelse.

De trombolytiske midler er selv enzymer, der introduceres i flydende form i de berørte kar. Allerede en time efter at have taget medicinen, virker det aktivt, hvilket hjælper med at løse problemet med trombose så hurtigt som muligt.

Trombolytiske lægemidler anvendes kun med truslen om liv og sundhed på hospitalet og under tilsyn af en læge.

Hovedtyperne af trombolytik

Studiet af trombolytiske stoffer begyndte i 1940. I næsten 80 år er listen over lægemidler helt komplet for at kunne anvende dem til behandling af trombose.

Der er en klassificering af trombolytik efter generationer:

1. Systemiske trombolytika er enzymer, der findes i naturen. Aktiver enhver fase af fibrinolyse for at løse tromben. En vigtig ulempe er, at alle plasminer i blodet stimuleres og ikke kun i den berørte del af blodkarrene, der kan forårsage blødning. Hovedkomponenterne til første generationens lægemidler er af naturlig oprindelse, hvilket ikke udelukker muligheden for udvikling af allergiske reaktioner. Forberedelser af denne gruppe: Streptokinase, Urokinase, Streptodekaza, Fibrinolizin.
2. Fibrinselektive trombolitika er de første kunstigt afledte lægemidler: Ved anvendelse af genteknologi introducerede de den nødvendige genetiske kode i E. coli. Disse midler har kun indflydelse på ikke-plasminogen forbundet med den resulterende thrombus, en systemisk virkning som i lægemidler af 1. generation er ikke observeret. Medicin i anden generation: Alteplaza, Aktilize.
3. Midlerne fra den tredje generation (Reteplaz, Tenekteplaz) varer længere og har en mere præcist rettet handling - levering af trombolytiske stoffer til blodproppen forbedres.
4. Næste generation - kombinerede lægemidler (Urokinase-Plasminogen). Virkningshastigheden for disse stoffer er meget større end tidligere generationers, men de har også deres ulemper: kontraindikationer og komplikationer ved at tage dem forstås ikke godt.
5. De mest moderne midler - kombinere egenskaberne af lægemidler fra alle tidligere generationer, kombinere naturlige og plantematerialer i sammensætningen.

Trombolytiske 4 og 5 generationer gennemgår nu kliniske forsøg. Udviklede stoffer i form af tabletter.

Vi anbefaler at læse:

Mekanismen af ​​stofferne

Når kroppen ikke klare og ikke bryder ned de dannede blodpropper, anvendes særlige farmakologiske præparater. Fibrin er et protein, som er ansvarlig for blodviskositeten, hvis det er mangelfuldt, er der en krænkelse af blodkoagulation og hyppig blødning, og hvis der er et overskud af det, dannes blodpropper.

Fibrinolyse (nedbrydning af en fibrinprop) kræver plasmin, et enzym, som konstant cirkulerer i blodet, men det kan ikke være nok. For at klare en blodprop, injiceres en enzymatisk opløsning i venen, hvilket stimulerer ødelæggelsen af ​​fibrincellens aggregering.

Virkningsmekanismen for trombolytika er baseret på en midlertidig forøgelse af mængden af ​​plasmin i blodet. Der er flere former for lægemiddeladministration:

• Infusion - langsom injektion af lægemidlet i venen
• Bolus - hurtig indsprøjtning af en imponerende dosis af opløsningen til øjeblikkelig reaktion fra kroppen;
• Blandet måde: Først en hurtig injektion af lægemidlet, og derefter en langsom injektion.

Indikationer for brug

Forskellige områder af medicin involverer brug af trombolytika, oftest er de ordineret til behandling af sygdomme forbundet med øget dannelse af blodpropper. Narkotika er egnede til behandling af arterielle, venøse og systemiske typer af trombose.

Trombolytiske lægemidler bør ordineres af en læge, selvadministration af sådanne stoffer kan gøre mere skade end godt.

Indikationer for brug af trombolytika:

• Iskæmisk slagtilfælde
• Myokardieinfarkt;
• Tagged tromboembolism;
• Trombose af store fartøjer;
• Blodpropper i hjertet.

Blodprøver, et elektrokardiogram eller angiografi bruges til at vurdere patientens tilstand.

Kontraindikationer for brug af trombolytiske midler

Hvert år forsøger forskere at forbedre formlen for trombolytiske midler, men den største ulempe er den store blødningsrisiko, som forværrer den generelle sundhed og kan forværre den underliggende sygdom. Inden du tager medicin, bør du gøre dig bekendt med anbefalingerne, der er relative og absolutte kontraindikationer. Den behandlende læge skal først gennemføre en blodprøve og et EKG, og kun derefter ordinere en medicin.

Absolutte kontraindikationer, for hvilke det er strengt forbudt at anvende trombolytika:

• Intern blødning ved forskrivning af lægemidlet
• Nylige fortid (mindre end 2 uger) abdominal kirurgi;
• Skader på indre organer modtog mindre end 10 dage siden;
• Kirurgisk indgreb i rygmarven og hjernen, mindre end 2 måneder siden;
• hypertension;
• Risikoen for betændelse i perikardiet
• Aorta aneurisme
• Akut pancreatitis;
• Utilstrækkelig blodkoagulation
• Individuel reaktion på lægemidlet;
• Tager antikoagulantia
• Akut diatese.

Med relative kontraindikationer beslutter lægen, om patienten skal gives trombolyse, om medicinen vil forårsage mere skade end god:

• Sygdomme, der fører til blødning;
• Ændringer i strukturen af ​​cerebral fartøjer;
• Højt blodtryk (op til 180/11);
• Diabetisk retinal skade;
• tromboflebitis;
• Alvorlig patologi af nyrer, lever og galdeblære
• Hoved- og rygmarvsskader;
• Alvorlige forbrændinger
• Komplicerede brud på lemmerne;
• Blødning i maven eller tarmene.

Trombolytiske lægemidler fjernes hurtigt fra kroppen, så overdosis tilfælde er meget sjældne. De er karakteriseret ved kraftig blødning, nedsat blodkoagulation, hvilket kan kræve blodtransfusioner.

Trombolytik af forskellige generationer og deres egenskaber

Overvej listen over de mest kendte og ofte anvendte stoffer:

• Streptokinase er et første generations lægemiddel, der produceres i form af et pulver til opløsningspræparation. Lægemidlet bruges kun i en hospitalsindstilling, opløser blodpropper, forbedrer funktionen af ​​venstre hjerteventrikel.

Bivirkninger omfatter: allergier, hjertearytmi, lavere blodtryk, hovedpine, intern blødning kan forekomme;

• Prowrokinase er et andet generations trombolytisk middel. Indeholder det afledte fibrin, som aktiverer produktionen af ​​plasmogen. Sandsynligheden for blødning er mindre end for præparaterne fra den foregående fase. Bivirkningerne er mærkbart mindre: om arytmi er takykardi, en allergisk reaktion;
• Lanoteplaza - et middel opnået ved genteknologi. Lægemidlet er effektivt inden for 3 timer fra det øjeblik, hvor fartøjet er blokeret, ødelægger aktivt thrombuset. Med indførelsen af ​​dette lægemiddel blev allergier ikke observeret, i sjældne tilfælde blev moderat intern blødning registreret.

Trombolytisk terapi hjælper med akut trombose og kan endda redde patientens liv. Midler fremstillet i form af væske til intravenøs administration, som kan indeholde komponenter af naturlig eller syntetisk oprindelse. Det er dog strengt forbudt at tage medicin til blodpropper, at vælge analoger, for at øge eller formindske doseringen af ​​foreskrevne lægemidler. Disse midler har mange kontraindikationer, så beslutningen om behandling med trombolytisk bør foretages af en læge efter en grundig undersøgelse, en endelig diagnose og under hensyntagen til patientens individuelle karakteristika.

Hvad er trombolytiske lægemidler og deres liste

I menneskekroppen opstår der forskellige processer under livet, såsom ødelæggelse af gamle celler og dannelse af nye, rekruttering og spild af energi, ophobning og brænding af fedt. Blod er en form for væske, som er karakteriseret ved visse processer: Trombusdannelse og fibrinolyse (flydende sammensætning af de blodpropper, der er opstået). Når kroppens naturlige reserver ikke længere klare opløsningen af ​​blodpropper, kommer trombolytikere til undsætning.

Farmakologisk aktivitet

Blokeringen af ​​skibe med forskellige diametre udføres både i den arterielle og den venøse kanal. Øget trombøsannelse fører til en forringelse af blodgennemstrømningen, overlapning af blodkar, forringelse af hjernen, hjerte, lunger. Trombose kan også forårsage forskellige komplikationer, såsom iskæmisk slagtilfælde, myokardieinfarkt, perifer vaskulær sygdom (tromboflebitis, åreknuder).

Opgaven af ​​trombolytiske midler er at opløse en trombose, der dannes på ét sted, eller det er revet ud i et andet sted for et fartøj eller en arterie.

Til nødopløsning ved brug af de nyeste typer undersøgelser og teknologier. Lægemidlet injiceres direkte i trombosezonen.

Indikationer for brug

Trombolytiske lægemidler bruges til at ødelægge allerede dannede blodpropper i blodkar og arterier. De bruges til ambulance. Trombolytika er intravenøse enzymer til hurtigere handling.

Kontraindikationer

Den primære negative virkning af gruppen af ​​trombolytiske lægemidler kan blødning, forværrer de vigtigste sygdomme, det er også muligt en negativ indvirkning på den menneskelige tilstand som helhed. I overensstemmelse med disse faktorer er der kontraindikationer for brugen af ​​trombolytika.

De falder i to kategorier: absolutte og relative. Absolutte kontraindikationer er, når trombolytiske stoffer er strengt forbudt. Relative kontraindikationer - det er her, når lægen vejer risiciene og de positive resultater, og beslutter om optagelse af specifikke midler.

Advarsel! Den første læge, der fortæller dig om at tage penge, er en phlebologist.

Absolutte kontraindikationer

• der skal ikke være indre blødninger på tidspunktet for udnævnelsen;
• stærk urin og fordøjelsesblødning
• alvorlige bandoperationer, skader på indre organer, fra deres øjeblik skal ikke mindre end ti dage passere;
• operationer på rygmarven og hjernen, fra det øjeblik de udføres, skal tage mindst to måneder;
• ukorrekt højt blodtryk
• sandsynlighed for perikarditis
• mistænkt aorta aneurisme
• slagtilfælde og restvirkninger
• akut stadium af diathesis;
• sandsynligheden for akut pancreatitis
• lav koagulering med blodplader mindre end 100 tusind i 1 cm3;
• individuel intolerance over for trombolyse.

Relative kontraindikationer

• sygdomme, der udløser blødning
• svære sygdomme i nyrerne, lever og galdeveje
• store ændringer i hjerneskibe
• akut perikarditis
• graviditet;
• blodtryk op til 180/110 mm Hg. Art. og derover;
• retinal skade i diabetes;
• rygmarv og hjerneskade
• mave og tarmblødning
• svære lemfrakturer
• alvorlige forbrændinger
• tromboflebitis;
• modtagelse af trombolytiske midler af acetyleret plasminogen streptokinase kompleks eller streptokinase (ikke mindre end fire - ni måneder).

På grund af det faktum, at disse lægemidler har mange kontraindikationer, ordineres de af den behandlende læge efter en grundig blodprøve og et EKG. Efter at resultaterne er opnået, vurderes risikoen og sandsynligheden for konsekvenserne af at tage trombolytiske lægemidler.

Hvert år øges antallet af disse lægemidler. De adskiller sig i grad af påvirkning på kroppen. Nogle indbefatter stoffet plasmin, som opløser blodpropper, mens andre bidrager til accelerationen af ​​plasmagensyntese i plasmin. Den næste gruppe kombinerer handlingerne fra de to foregående grupper.

klassifikation

Medicin blev først bekendt med trombolytiske midler i slutningen af ​​40'erne af det tyvende århundrede. Intensive arbejde på dette område, søgen efter mere effektive midler, førte til, at denne gruppe af stoffer havde flere generationer. I øjeblikket er der fem generationer af stoffer:

1. Den første generation er de enzymer, der er i naturen. De ændrer blodplasmin og favoriserer accelerationen af ​​plasmagensyntese i plasmin. Aktive elementer udskilles fra blodet. Disse stoffer ændrer koagulering og derved forårsager alvorlig blødning. Disse komponenter er til kroppen som fremmede, samtidig med at de forårsager alle mulige allergiske reaktioner. Disse stoffer giver dig mulighed for at få hurtige resultater, men på grund af muligheden for svær blødning anvendes sjældent.
2. Anden generation er fibrin-specifikke midler, som kunstigt blev fremstillet ved hjælp af E. coli-bakterier som følge af udvælgelse og genteknologi. De har direkte indflydelse på blodpropper, mens der ikke er uønskede bivirkninger. Disse lægemidler er godt undersøgt, deres produktion er udviklet i stor skala. Manglen på udtalt mangler gør dem mest efterspurgte på nuværende tidspunkt.
3. Den tredje generation er forbedrede rekombinante aktivatorer. Deres fordele er længere handling, samt forbedret evne til at finde blodpropper.
4. Den fjerde generation - det betyder den kombinerede virkning er forskellig hastighed og intensitet udsættelse for blodpropper, sammenlignet med tidligere generationer af lægemidler. Men de er stadig dårligt forstået på dette tidspunkt.
5. Den femte generation er en kombination af naturlige og rekombinante aktive stoffer.

Lægemiddel liste

Første generation

1. Fibrinolysin er et naturligt enzym frigivet fra doneret blod og produceret i intravenøst ​​pulver til injektion. Det virker på fibrin trådene, ødelægger deres struktur og normaliserer blodcirkulationen. Der er forskellige allergiske reaktioner, da sammensætningen anvender fremmed protein. Risikoen for blødning øges, da blodets koagulerbarhed aftager.
2. Streptokinase er et pulver, der bruges til at fremstille en opløsning. Det bruges udelukkende på hospitalet. Dette skyldes dets bivirkninger: blødning, blødning, pludselige trykfald, takykardi, bradykardi. Dette stof opløser blodpropper godt, forbedrer signifikant kvaliteten af ​​hjerteets venstre ventrikel.
3. Urokinase - et thrombolytisk middel, som er den vigtigste aktivator, plasmin, hvilket gør den indre og ydre thrombe ødelæggelse. Til produktion ved brug af nyreceller. Virkningerne af dette lægemiddel er mærkbare efter tre til seks timer. Blødninger og blødninger ved overdosering er mulige.
4. Streptodecase er et lægemiddel af længere varighed. Denne medicin har ringe virkning på blodkoagulation. Sandsynlig: svimmelhed, hudallergiske reaktioner, feber.
5. Thromboflux er et lægemiddel, der anvendes i fremskredne tilfælde af sygdommen. Dette lægemiddel bidrager til et kraftigt fald i fibrinogen i blodet, hvilket forårsager hjerneblødning. Mulig: udslæt, sænkning af blodtryk, takykardi, bradykardi.

Anden generation

1. Alteplaza er et lægemiddel, der har en lav risiko for blødning. Dette lægemiddel ødelægger blodproppen og forbedrer blodgennemstrømningen. Det bruges i de første timer efter et hjerteanfald eller slagtilfælde, hvilket reducerer risikoen for komplikationer og død.
2. Actilize er et trombolytisk middel, der anvendes i tilfælde af alvorlig skade på venerne og arterierne med trombose. Mest effektive i det tidlige stadium af kliniske manifestationer i de første 1,5 - 2 timer efter indtræden af ​​symptomer på et hjerteanfald eller slagtilfælde. Risikoen for komplikationer er minimal.
3. Prourukinase er et lægemiddel, der er karakteriseret ved, at den har den laveste blødningsrisiko. Med brugen er det muligt: ​​allergiske reaktioner, takykardi, arytmi.
4. Gemaza er et russisk lægemiddel, der er tilgængeligt i pulverform og anvendes primært i oftalmologi efter operation og under et hjerteanfald. Ved anvendelse af den laveste blødningsrisiko.
5. Purolase er et middel, der giver størst effekt i trombose af ekstremiteter i ekstremiteterne og et hjerteanfald i de første minutter efter de første symptomer.
6. Metalyse er et lægemiddel, som er karakteriseret ved en målrettet selektiv effekt og den laveste sandsynlighed for blødning. Bruges sjældent på grund af høje priser.

Tredje generation

1. Reteplaza er et lægemiddel, der i lang tid bruges til at forbedre blodforsyningen. Under undersøgelsen viste det sig, at brugen af ​​lægemidlet har en lavere risiko for blødning.
2. Tenecteplase er et effektivt lægemiddel, der kan virke hurtigt med ringe risiko for blødning.
3. Lanoteplazy - er et trombolytisk middel, der opnås som følge af genteknologi, biosyntetik.
4. Antistreplaza er et lægemiddel præget af hurtig aktivitet på blodpropper. En enkelt ansøgning er tilstrækkelig til at opnå det ønskede resultat, ødelæggelsen af ​​en thrombus observeres inden for 45 minutter.

Fjerde generation

Disse er moderniserede præparater af den tredje generation hurtig eksponering for plasminogen (biosyntetisk).

Femte generation

Disse er værktøjer, der kombinerer egenskaberne hos tidligere generationer af lægemidler (rt-PA + + konjugeret "urokinase-plasminogen" osv.)

konklusion

Trombolytikens rolle i medicin er uvurderlig, de redder mange menneskers liv. De mest populære er anden generationens stoffer. De har gennemgået tilstrækkelig forskning, har bevist sig godt og har ingen åbenlyse mangler. Også i specialiserede verdenslaboratorier træffes der foranstaltninger for at udvikle piller, der tages inde, og som ødelægger blodpropper. Dette kræver imidlertid forbedret nanoteknologi, og i mellemtiden bruger vi det, vi har i øjeblikket.

Hvad er trombolytiske lægemidler og deres liste

Den store risiko for trombose på grund af forekomsten af ​​aterosklerose og åreknuder forårsager interesse i en hurtig behandlingsmetode - trombolyse. Dette rejser spørgsmålet om, hvad der er trombolytisk? Dette er et lægemiddel med det formål at opløse blodpropper.

Farmakologiske virkninger af trombolytika

Trombose afhænger koagulationskaskaden reaktioner, skader på karvægge og trombocytrespons. Efter ødelæggelsen af ​​endotelceller under påvirkning af stress produceres flere stoffer. De fremmer trombocytmigration og koagulationsdannelse. Der er tre komponenter i en blodprop: blodplader, thrombin og fibrin.

Hver af dem bliver et terapeutisk mål:

1. Prothrombin aktiveres af en større koagulationsfaktor, thrombin, aktiverede blodplader.
2. Fibrinogen omdannes med nyaktiveret thrombin til fibrin, hvilket danner matrixpladerne limet sammen og aggregeres.

Aspirin, glycoproteininhibitorer 2b og 3a påvirker clopidogrel blodpladeaktivering og aggregering. Plasminogen, der opsamles i fibrinmatrixen, omdannes ved hjælp af trombolytika til plasmin. Dette protein bryder ned fibrin og understøtter blodgennemstrømningen.

Der er en praksis med administration af aktiveret plasmin i form af et fibrinolysinpræparat. Undersøgelser har vist, at den er langsom, fordi kun gælder trombose og perifere kar, i det mindste i lungeemboli.

Trombolysepræparater anvendes til nydannede blodpropper. Ældre blodpropper har omfattende fibrinpolymerisering, derfor resistent over for fremgangsmåden.

De vigtigste trombolytiske lægemidler fremstilles på grundlag af tre stoffer:

1. Streptokinase (beta-hemolytisk streptokoccusfiltrat) blev først anvendt i myokardieinfarkt i 1958. Injektioner blev oprindeligt brugt mod ødemer.
2. I 1947 blev potentialet af urokinase molekylet fra human urin opdaget, hvilket aktiverer plasminogen til dannelse af plasmin.
3. Vævsplasminogenaktivator er et stof af endotelceller er involveret i thrombogenese og trombolyse balance.

Indikationer for brug af trombolytika

De vigtigste kliniske syndromer, der er forbundet med dannelsen af ​​blodpropper, behandles med trombolyse:

• akut myokardieinfarkt;
• dyb venetrombose;
• lungeembolus;
• akut iskæmisk slagtilfælde
• akut perifer arteriel okklusion.

Den absolutte indikation er massiv pulmonal tromboembolisme med akutte hæmodynamiske forstyrrelser: chok, vedvarende reduktion i blodtrykket.

Primær terapi til dyb venetrombose begynder med antikoagulering, hvilket forhindrer yderligere blokering. Til akut proksimal trombose og symptomforsinkelse anvendes trombolyse i 14 dage. Patientens tilstand er hovedretningslinjen for valg af terapi. Indikationerne er en god funktionel status og forventet levetid på mere end 1 år.

Trombolytiske midler administreres med lav risiko for blødning. Kun kateterstyret trombolyse anvendes til at reducere symptomer og risikoen for post-tromboflebitisk syndrom.

Proceduren udføres under kontrol af angiografi eller radiografisk tomografi. For at undgå komplikationer og systemiske virkninger injiceres molekyler med et fibrin-specifikt trombolytisk middel.

Kategoriske kontraindikationer

Anvendelsen af ​​trombolyse er begrænset af flere faktorer:

• lange infusionsbetingelser
• høj risiko for hæmoragiske komplikationer på grund af høje doser af lægemidler.

Absolutte kontraindikationer er akut blødning. I tilfælde af slagtilfælde af ukendt type samt en hæmoragisk variant er trombolyse farlig.

Det er forbudt at bruge lægemidler til aneurisme efter et nyligt iskæmisk slagtilfælde, traume eller operation.

Kontraindikationer omfatter hæmoragisk diatese og dissektion af en aorta-aneurisme, blødning i mavesår og arteriel hypertension, som ikke kontrolleres af lægemidler.

Relative kontraindikationer for thrombuslys: mavesår i perioden med eksacerbation og med tilbagevendende blødning, nedsat lever- og nyrefunktion, maligne neoplasmer, overført infektiv endokarditis.

Trombolytika anbefales ikke til brug, hvis vaskulær punktering og kardiopulmonær genoplivning for nylig er blevet udført. Et nyligt forbigående iskæmisk angreb øger risikoen for blødning.

Du skal fortælle din læge om at tage antikoagulantia og aspirin, samt om den nylige behandling af streptokinase og anistreplase-infusioner. Lysis udføres ikke, hvis patienten snart vil have operation.

Yderligere intravaskulære metoder udskiftes: ultralyd accelereret trombolyse, hvor midlet indføres i karret sammen med ultralydbølger med lav intensitet. Undersøgelser har vist, at denne metode reducerer dosis af lægemidler og reducerer infusions tid.

Klassificering af trombolytika

Moderne trombolytiske midler bliver konstant ændret, hvilket afspejles i klassifikationen:

1. Den første generation: urokinase, som vises på 20 minutter, og streptokinase, der ofte forårsager allergiske reaktioner.
2. Anden generationens lægemidler omfatter: mutant prourokinase, som har større plasmastabilitet, høj plasminogenaktivering såvel som anisoyleret plasminogen-streptokinaseaktivator-kompleks (APSAK) - adskiller sig i sin forlængede virkning op til 90 minutter.
3. Den tredje generation af trombolytik er et produkt af genteknologi, såsom ikke-glycosyleret rekombinant vævsplasminogenaktivator, molekyler med forskellige steder af lytiske stoffer.

Trombolytiske regime

Administrationsmåden for lægemidlet afhænger af dets elimineringsperiode og aktivitet. Ved trombolyse er der to behandlingsmetoder:

1. Infusion eller langsom infusion af et middel til en vene, som bruges til at injicere streptokinase med saltopløsning ved akut myokardieinfarkt (1,5 millioner IE i 100 ml i 30-60 minutter) og alteplase 30 IE om 3-5 minutter.
2. En bolus er den hurtige administration af en stor dosis af lægemidlet intravenøst ​​for at fremkalde en øjeblikkelig terapeutisk virkning. I tilfælde af hjerteanfald indgives reteplase ved bolus (første 10 IE og det samme antal efter 30 minutter), og tenecteplase indgives i en dosis afhængig af patientens kropsvægt en gang.
3. Blandet version involverer indledende bolus administration af lægemidlet og overgangen til intravenøs infusion dråbe. Sådan introduceres alteplase under et hjerteanfald: For det første, 15 mg bolus, skifte til et drypregime på 0,75 mg / kg i 30 minutter og til 0,5 mg / kg i 60 minutter.

Urokinase input muligheder er præsenteret med et valg af enten en 2 millioner IE bolus eller en dosis på 1,5 millioner IE med en overgang til en infusion på 1,5 millioner IE per time.

I tilfælde af myokardieinfarkt anvendes antikoagulantia og trombolytika i kombinationsbehandling. Heparin anvendes som en yderligere metode efter lysis eller før den i bolus-tilstand. Yderligere heparinbehandling er nødvendig for alle patienter, der gennemgår trombolyse med urokinase og alteplase, og er ikke nødvendig ved brug af fibrinonspecifikke lægemidler - streptokinase og APSAC.

Lægemiddel liste

Trombose med trombose i underekstremiteterne udføres ved hjælp af en begrænset liste over stoffer på grund af risikoen for blødning:

1. Alteplaz anvendes til kateterstyret injektion direkte i blodproppen i 12-24 timer. Den forsinkes i en inaktiv form, før den kombineres med fibrin, stimulerer omdannelsen af ​​bundet plasminogen til aktivt plasmin.
2. Urokinase eller plasminogenaktivator af urokinasetypen indgives i mængden 4400 IE / kg i 15-20 minutter med en bolus-overgang til 4400 IE / kg pr. Time. Terapi til trombose i underekstremiteterne varer op til 1-3 dage. Lejlighedsvis anvendes administration af lægemidlet med et kateter i høje doser.
3. Streptokinase anvendes til en bolus med en dosis på 250.000 IE med en omskiftning til drypinjektion på 100.000 IE pr. Time i 1-3 dage eller indtil en trombose opløses.
4. Den modificerede form - reteplaza - anvendes sjældent til lysering af venøs thrombus, men kan anvendes til kateteradministration i mængden af ​​1 ME pr. Time i 1-2 dage.

Listen over trombolytiske lægemidler til arteriel trombose udvides af teneteplase, som er resistent over for plasminogenaktivatorhæmmere.

Anistreplase er repræsenteret af et kompleks af streptokinase og plasminogen, som har en forlænget virkning og eliminerer en blodpropp i 70% af tilfældene.

konklusion

Trombolytiske midler adskiller sig i virkningsvarighed, resistens over for inaktivering og udskillelse. De vigtigste indikationer for trombolyse er myokardieinfarkt og pulmonal tromboembolisme. Der er en metode til administration af lægemidler direkte ind i en blodprop ved hjælp af et kateter. Brug af terapi afhænger af patientens tilstand, comorbiditeter og risiko for blødning.