Warfarin: brugsanvisninger, analoger og anmeldelser

Warfarin er en indirekte antikoagulant. Blokerer syntesen af ​​K-vitaminafhængige koagulationsfaktorer i leveren, nemlig - II, VII, IX og X. Koncentrationen af ​​disse komponenter i blodet falder og bremser processen med blodkoagulation.

Begyndelsen af ​​antikoagulerende effekt observeres 36-72 timer efter starten af ​​brugen af ​​lægemidlet med udvikling af den maksimale effekt i 5-7 dage fra starten af ​​ansøgningen.

Efter afbrydelse af warfarin opstår aktiviteten af ​​vitamin K-afhængige koagulationsfaktorer inden for 4-5 dage.

Efter indtagelse absorberes det aktive stof hurtigt og fuldstændigt i fordøjelseskanalen. Maksimal koncentration af lægemidlet i blodplasma hos raske individer registreres efter 60-90 minutter.

Halveringstiden varierer fra 36 til 44 timer, og varigheden af ​​antikoagulerende virkning er 4-5 dage. Den aktive bestanddel er næsten fuldstændig bundet til plasmaproteiner, og kun 1-3% fri warfarin påvirker omdannelsen af ​​K-vitamin i leveren.

Undersøgelser med en radioaktiv mærkning viste, at ca. 92% af det aktive stof udskilles i urinen som metabolitter efter et enkelt indtag, og kun en lille mængde forbliver uændret.

Indikationer for brug

Hvad hjælper warfarin? Ifølge instruktionerne er lægemidlet foreskrevet i følgende tilfælde:

• behandling og forebyggelse af blodkarers trombose og emboli:
• akut venøs trombose og lungeemboli;
• postoperativ trombose; gentaget myokardieinfarkt;
• som et yderligere middel til kirurgisk eller medicinsk (trombolytisk) behandling af trombose såvel som til elektrisk kardioversion af atrieflimren;
• tilbagevendende venøs trombose;
• re-emboli i lungearterien
• prostetiske hjerteventiler og blodkar (mulig kombination med acetylsalicylsyre);
• trombose af perifere, koronare og cerebrale arterier
• sekundær forebyggelse af trombose og tromboembolisme efter myokardieinfarkt og atrieflimren.

Instruktioner til brug warfarin dosering

Tabletter tages oralt samtidig 1 gang om dagen.

Standardindledende dosis af warfarin i henhold til brugsvejledningen - fra 2,5 til 5 mg pr. Dag.

Hvis lægemidlet er foreskrevet for første gang, er den første anbefalede dosis 5 mg pr. Dag i 4 dage. Derefter bestemmes en vedligeholdelsesdosis, afhængigt af patientens tilstand og laboratorieparametre, normalt mellem 2,5 mg og 7,5 mg.

Yderligere dosering indstilles individuelt afhængigt af resultaterne af bestemmelse af protrombintiden eller INR.

Prothrombintiden bør øges 2 - 4 gange fra baseline, og INR bør være på et niveau på 2,2-4,4 afhængigt af sygdommen, risikoen for trombose, risikoen for blødning og patientens individuelle egenskaber.

Før den kommende operation (med høj risiko for tromboemboliske komplikationer), bør terapi begynde 2 til 3 dage før operationen.

Ved akut thrombose udføres behandling i kombination med heparin, indtil effekten af ​​oral antikoagulant terapi er fuldt manifesteret (ikke tidligere end 3-5 dages behandling).

Hos ældre og svækkede patienter anbefaler instruktionen at ordinere warfarin i lavere doser.

For børn er den indledende dosis 0,2 mg / kg en gang dagligt og 0,1 mg / kg for abnorm leverfunktion. Lægemidlet er kun beregnet af børn af sundhedsmæssige grunde og er underlagt streng lægeovervågning.

Behandlingsforløbet afhænger af patientens tilstand. Om nødvendigt kan lægemidlet straks annulleres.

Bivirkninger

Instruktionen advarer om muligheden for udvikling af følgende bivirkninger ved forskrivning af warfarin:

• På den del af blodkoagulationssystemet: blødning, hæmatom, anæmi; sjældent nekrose af huden og andre væv på grund af lokal trombose.
• Dermatologiske reaktioner: dermatitis, bullous udslæt, alopeci.
• På fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter, hepatitis, cholestase, gulsot, øget aktivitet af leverenzymer.
• Siden hjerte-kar-systemet: lilla farvning af tæerne, vaskulitis, følelse af kulde, kuldegysninger, paræstesi.
• Fra siden af ​​centralnervesystemet: træthed, sløvhed, asteni, hovedpine, svimmelhed, smagsforstyrrelser.
• På den del af åndedrætssystemet: sjældent - tracheal eller tracheal-bronchial forkalkning med langtidsbehandling (klinisk signifikans er ikke fastslået).
• Allergiske reaktioner: Hududslæt, hævelse, feber, urticaria, kløe.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at udpege warfarin i følgende tilfælde:

• etableret eller formodet overfølsomhed over for lægemidlet
• akut blødning
• graviditet (I sigt og de sidste 4 uger af graviditeten)
• alvorlig lever- eller nyresygdom
• akut DIC;
• mangel på proteiner C og S;
• trombocytopeni;
• patienter med stor blødningsrisiko, herunder patienter med hæmoragiske lidelser;
• spiserør i spiserøret;
• arterie aneurisme
• lumbal punktering;
• mavesår og duodenalsår
• alvorlige sår (herunder operation)
• bakteriel endokarditis;
• ondartet hypertension
• hæmoragisk slagtilfælde, intrakraniel blødning.

overdosis

Hærdningshastigheden er ved grænsen for blødning, så patienten kan have mindre blødning (herunder mikrohematuri, blødning af tyggegummi).

I milde tilfælde er det nok at reducere dosis af lægemidlet eller stoppe behandlingen i en kort periode. Med mindre blødning er det tilstrækkeligt at stoppe med at tage stoffet for at nå MHO-målniveauet.

I tilfælde af udvikling af alvorlig blødning anbefales det i / i indførelsen af ​​K-vitamin, koagulationsfaktorkoncentratet eller friskfrosset plasma, indtagelse af aktivt kul.

Hvis orale antikoagulantia er indiceret til yderligere administration, bør store doser af K-vitamin undgås, da resistens mod warfarin udvikler sig inden for 2 uger.

Analoger Warfarin, pris i apoteker

Hvis det er nødvendigt, er det muligt at erstatte Warfarin med en modsætning til terapeutiske virkninger - det er stoffer:

Ved at vælge analoger er det vigtigt at forstå, at instruktionerne til brug af Warfarin, pris og anmeldelser af lægemidler med lignende tiltag ikke finder anvendelse. Det er vigtigt at konsultere en læge og ikke at foretage en selvstændig udskiftning af lægemidlet.

Pris på russiske apoteker: Warfarin 2,5 mg tabletter 100 stk. - Fra 55 til 83 rubler, tabletter 2,5 mg 50 tab. - Fra 46 til 61 rubler, ifølge 782 apoteker.

Opbevares på et mørkt, tørt sted utilgængeligt for børn ved temperaturer op til 25 ° C. Holdbarhed - 2 år. Salgsbetingelser fra apoteker - recept.

Hvad siger anmeldelserne?

Anmeldelser af læger om Warfarin varierer betydeligt. Således tager mange patienter stoffet i længere tid som et effektivt middel til at tynde blodet.

Men mange noterer sig de bivirkninger, der ledsager administrationen af ​​lægemidlet - periodiske udbrud af kvalme, svimmelhed, øget blødning.

I dette tilfælde giver behandlingen kun gode resultater, hvis behandlingsregimen er observeret, og tilstanden af ​​kroppen overvåges konstant.

Særlige instruktioner

Risikoen for blødning stiger ved langvarig og intensiv antikoagulant terapi.

Under behandlingen er det nødvendigt at kontrollere doseringen og regelmæssigt bestemme protrombintiden og andre koagulationsparametre.

Ved samtidig brug med andre lægemidler er det nødvendigt at tage højde for den høj sandsynlighed for lægemiddelinteraktioner.

Terapi kan øge risikoen for emboli med aterosklerotiske plaquepartikler.

Patienter med kongestiv hjertesvigt kræver dosisjustering og hyppigere laboratorieovervågning.

Anbefales ikke til samtidig brug med streptokinase og urokinase.

Under terapi er der behov for særlig observation for ældre patienter og personer med psykiske handicap.

Det antages, at renal clearance påvirker intensiteten af ​​virkningen af ​​warfarin lidt.

I tilfælde af nedsat leverfunktion kan et fald i stoffets metabolisme og potentiering af dets virkninger observeres, hvilket er forbundet med en overtrædelse af syntesen af ​​koagulationsfaktorer.

warfarin

Beskrivelse fra 03/06/2016

• Latin navn: Warfarin
• ATX kode: B01AA03
• Aktiv ingrediens: Warfarin (Warfarin)
• Producent: Kanonfarma Production Ltd., Ozon Ltd., Obolensky - medicinalfirma (Rusland)

struktur

Warfarin Nycomed tabletter indeholder den aktive ingrediens warfarin natrium samt yderligere ingredienser: majsstivelse, lactose, indigo carmin calciumhydrophosphat dihydrat, magnesiumstearat, povidon 30.

Frigivelsesformular

Det er lavet i form af tabletter. Warfarin er en pille af en rund form, lyseblå farve, med krydsrisiko. Tabletter er pakket i plastflasker på 50 eller 100 stykker. Flaskerne lukkes med hætter, der er skruet.

Farmakologisk aktivitet

Warfarin i menneskekroppen blokerer i leveren processen med syntese af K-vitaminafhængige blodkoagulationsfaktorer (II, VII, IX, X), det reducerer deres koncentration i plasma, som følge af, at processen med blodkoagulering sænker.

Farmakokinetik og farmakodynamik

Efter den første dosis observeres antikoagulerende virkning efter 36-72 timer. Den maksimale effekt ses 5-7 dage efter administrationens begyndelse. Efter at medicinen er afsluttet, genoprettes aktiviteten af ​​vitamin K-afhængige koagulationsfaktorer inden for 4-5 dage.

Fra fordøjelsessystemet absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt. Kommunikation med plasmaproteiner - med 97-99%. Metabolisme opstår i leveren.

Warfarin er en racemisk blanding, R- og S-isomerer metaboliseres i leveren på forskellige måder. Hver isomer omdannes til de to vigtigste metabolitter.

Fra kroppen i form af inaktive metabolitter udskilt i galden genabsorberes metabolitterne i fordøjelseskanalen, udskilles i urinen.

Halveringstiden er fra 20 til 60 timer. Halveringstiden for R-enantiomeren er fra 37 til 89 timer, og halveringstiden for S-enantiomeren er fra 21 til 43 timer.

Indikationer for brug af warfarin

Værktøjet bruges til behandling og forebyggelse af emboli og trombose af blodkar. Følgende indikationer for anvendelse af warfarin bestemmes:

• akut venøs trombose såvel som tilbagevendende;
• lungeemboli;
• slagtilfælde, forbigående iskæmiske angreb;
• forebyggelse af tromboemboliske komplikationer hos mennesker efter myokardieinfarkt;
• sekundær forebyggelse af myokardieinfarkt
• forebyggelse af tromboemboliske komplikationer hos personer med ventrikulær hjertesygdom, atrieflimren, såvel som dem, der har gennemgået prostetiske hjerteventiler;
• forebyggelse af postoperativ trombose.

Kontraindikationer

Inden du tager medicin, skal du tage hensyn til de kontraindikationer, der er angivet i brugsanvisningen:

• manifestation af høj følsomhed over for bestanddelene af produktet eller mistanke om overfølsomhed;
• akut blødning
• alvorlig lever- og nyresygdom
• den første trimester af graviditeten og de sidste 4 uger af svangerskabet;
• akut DIC;
• trombocytopeni;
• mangel på proteiner C og S;
• åreknuder i fordøjelseskanalen;
• aneurysma arterie;
• øget risiko for blødning, herunder hæmoragiske lidelser
• mavesår og duodenalsår
• alvorlige sår, herunder postoperative
• lumbal punktering;
• bakteriel endokarditis;
• ondartet hypertension
• intrakraniel blødning
• hæmoragisk slagtilfælde.

Bivirkninger af warfarin

Under behandling kan følgende bivirkninger af warfarin forekomme:

• blødning - ofte
• øget følsomhed over for warfarin efter langvarig behandling
• mavesmerter, opkastning, diarré, anæmi - sjældent;
• stigning i leverenzymer, eosinofili, udslæt, gulsot, eksem, nekrozkozhi, pruritus, udslæt, nephritis, urolithiasis, vasculitis, tubulær nekrose - er sjældne.

Blødningsangivelser observeres hos ca. 8% af patienterne, der modtager warfarin. Af disse tilfælde er 1% alvorlige, der kræver hospitalsindlæggelse, og yderligere 0,25% defineres som dødelig. Den vigtigste risikofaktor for udvikling af intrakranial blødning er ukontrolleret eller ubehandlet hypertension. Også sandsynligheden øger warfarin ved behandlingen af ​​de ældre, med en historie af gastrointestinal blødning og slagtilfælde, høj intensitet samtidig antikoagulerende og antitrombotisk terapi, såvel som i individer med en polymorfisme CYP2C9 gen.

I sjældne tilfælde kan coumarin nekrose forekomme som en bivirkning ved warfarinbehandling. Som regel begynder dette fænomen med udseende af hævelse og mørkdannelse af skinkens eller benets hud, mindre ofte forekommer sådanne tegn på andre steder. Senere bliver disse læsioner nekrotiske. I ca. 90% af tilfældene udvikler denne bivirkning hos kvinder. Det fejres fra den tredje til den tiende dag, hvor man tager medicinen. Oprindelsen er forbundet med manglen på det antitrombotiske protein C eller S. Med medfødt insufficiens af disse proteiner er det nødvendigt at begynde at tage warfarin fra små doser og samtidig indtaste heparin. Med udviklingen af ​​sådanne komplikationer er det nødvendigt at afbryde behandlingen og injicere heparin, indtil læsionerne har helet.

I meget sjældne tilfælde kan hånd-fodsyndrom udvikle sig. Denne komplikation udvikler sig hos mænd, der lider af aterosklerose. Denne komplikation er karakteriseret ved udviklingen af ​​lilla symmetriske hudlæsioner på fodsålerne og på fingrene med brændende smerter. Symptomer forsvinder, når medicinen stoppes.

Instruktioner for brug af warfarin (metode og dosering)

Lægemidlet bør tages oralt, en gang dagligt. Det anbefales at drikke piller hver dag på samme tid. Bestem, hvor længe lægemidlet skal tages, skal lægen individuelt.

Før behandling påbegyndes, skal der fastlægges en MHO, hvorefter laboratorietest udføres regelmæssigt efter 4-8 uger.

Instruktioner til brug af Warfarin Nycomed bestemmer, at personer, der ikke tidligere har taget dette lægemiddel, foreskrives 5 mg pr. Banke (2 tabletter) i 4 dage. På den 5. dag er det nødvendigt at bestemme INR, hvorefter en vedligeholdelsesdosis foreskrives i overensstemmelse med resultaterne af undersøgelsen. Som regel er det 2,5-7,5 mg af lægemidlet pr. Dag.

For patienter, der allerede har taget warfarin, for to dage foreskrives en dobbelt dosis af den kendte vedligeholdelsesdosis af lægemidlet, så er en vedligeholdelsesdosis af medicinen pr. Dag ordineret. På den femte dag er det nødvendigt at overvåge MHO, hvorefter dosen justeres i overensstemmelse med de opnåede forskningsresultater.

Indikator INR anbefales holdes ved fra 2 til 3, når den udføres behandling eller forebyggelse af lungeemboli, venetrombose, hjerteklapsygdomme kompliceret, atrieflimren.

Normal INR ved modtagelse warfarin bør opretholdes ved fra 2.5 til 3,5, hvis ubehandlede patienter, som gennemgik hjerteklapprotese, og i akut myokardieinfarkt kompliceret.

Overvågning af INR, når der tages Warfarin, er påkrævet. Dosering og detaljeret behandling bestemmes af den behandlende læge.

Der er ikke nok data om brug af warfarin af børn. Som regel er indledende dosis af lægemidlet 0,2 mg / pr. 1 kg babyvægt pr. Dag, hvis leveren fungerer normalt og 0,1 mg / 1 kg af vægten af ​​barnet om dagen, hvis leverfunktionerne er nedsat. Ved valg af en vedligeholdelsesdosis tages MHO indikatorer nødvendigvis i betragtning. Det anbefales at opretholde de samme niveauer som hos voksne patienter. Kun en specialist kan bestemme udnævnelsen af ​​warfarin til børn.

Det er vigtigt at holde øje med ældre mennesker, der tager warfarin. Nøje overvågning af indikatorer for INR hos mennesker med leversvigt er nødvendig. Personer med nedsat nyrefunktion behøver ikke at justere dosis.

overdosis

I processen med at tage de doser, der er ordineret til behandling, kan der forekomme mindre blødning. I tilfælde af lille blødning er det nødvendigt at nedsætte dosis af medicinen eller stoppe terapi i en vis periode (indtil det tidspunkt, hvor INR når det krævede niveau).

Med udviklingen af ​​alvorlig blødning behandling bør begynde med en overdosis af intravenøs indgivelse af K. vitamin Også patient er ordineret Aktiverede charcoals, frisk frosset plasma eller et koncentrat af koagulationsfaktorer.

Afhængigt af niveauet for INR skal du handle som følger:

Med mindre blødning:

• INR er mindre end 5: næste dosis af lægemidlet bør hoppes over, hvorefter mindre doser warfarin skal tages.
• INR 5-9: spring de næste 1-2 doser, og tag derefter lavere doser. Eller spring 1 dosis og tag 1-2,5 mg K-vitamin oralt.
• INR er større end 9: suspendere brugen af ​​lægemidlet, øve oral indtagelse af 3-5 mg vitamin K.

Det er nødvendigt at annullere lægemidlet:

• INR er større end 9 (hvis operationen er planlagt): Afbryd brugen af ​​medicinen, tag 2-4 mg warfarin oralt (en dag før den planlagte operation).
• INR større end 20 (når de observeres større blødning) tildelt langsom intravenøs administration af vitamin K, 10 mg, som praktiseres transfusion af frisk frosset plasma eller protrombinkompleks koncentrater. Om nødvendigt administreres vitamin K hver 12. time.

Efter at behandlingen er udført, skal patienten overvåges, da warfarins halveringstid er 20-60 timer.

interaktion

Start ikke terapi eller stop det uden først at konsultere en læge. Du kan heller ikke ændre doseringen selv.

Når man ordinerer samtidig med andre lægemidler, er det vigtigt at overveje virkningen af ​​at standse induktionen eller hæmningen af ​​warfarins virkning af andre lægemidler.

Det øger risikoen for en alvorlig blødning manifestationer, hvis Warfarin tages samtidig med lægemidler, som påvirker primær hæmostase og blodpladeniveauer. Denne Clopidogrel, acetylsalicylsyre, ticlopidin, dipyridamol, høje doser af penicillin, samt de fleste NSAID (undtagen for COX-2),

Risikoen for blødning stiger, hvis warfarin tages samtidig med lægemidler, der har en markant hæmmende virkning på cytokrom P450-systemet (chloramphenicol, cimetidin).

En række lægemidler øger effekten af ​​warfarin på kroppen. Denne amiodaron formuleringer, allopurinol, azithromycin, alpha- og beta-interferon, acetylsalicylsyre, amitriptylin, azapropazon, influenzavaccine, vitamin A, E, bezafibrat, glucagon, heparin, grepafloksatsin, gemfibrozil, glibenclamid, dextropropoxyphen, danazol, Digoxin, diazoxid, disulfiram, disopyramid, zafirlukast, itraconazol, ifosfamid, indomethacin, codein, Clarithromycin, clofibrat, ketoconazol, lovastatin, levamisol, metolazon, miconazol, metronidazol, methotrexat, norfloxacin, nalidixinsyre, omeprazol, oksif enbutazon, ofloxacin, propranolol, paroxetin, propafenon, paracetamol, proguanil, piroxicam, roxithromycin, simvastatin, sertralin, sulfamethizol, sulfafurazol, sulfamethoxazol-trimethoprim, sulfaphenazol, sulindac, sulfinpyrazon, androgene og anabolske steroid hormoner, tegafur, tamoxifen, tetracyclin, testosteron, tolmetin, thienyl syre, troglitazon, trastuzumab, feprazon, Fluconazole, Phenytoin, fenofibrat, phenylbutazon, fluorouracil, fluoxetin, fluvoxamin, flutamid, fluvastatin, chloralhydrat, Quinine, chloramphenicol, quinidin, cephalexin, cefamandol, celecoxib, cefuroxim, cefmenoxim, ceftazidim, cefmetazol, cyclophosphamid, ciprofloxacin, cimetidin, etoposid, erythromycin, ethanol.

Effekten af ​​warfarin kan også forbedre lægemidlet i en række medicinske planter: ginkgo, hvidløg, papaya, medicinske dagil, salvie.

Effekten af ​​warfarin reducerer johannesurt, ginseng. Tag ikke Hypericum på samme tid. Når du tager disse lægemidler, skal du kontrollere MHO og holde op med at tage.

Virkningen af ​​warfarin kan forbedre kinin, som er indeholdt i tonic drikkevarer.

Warfarin forbedrer effekten af ​​orale hypoglykæmiske lægemidler af sulfonylurinderivater.

Warfarins aktivitet kan reduceres, hvis patienten tager følgende lægemidler: Amino Glutetimid, primidon, ritonavir, retinoider, rofecoxib, rifampicin, sucralfat, spironolacton, trazodon, phenazon, chlorthalidon, chlordiazepoxid, cyclosporin. Ved modtagelse diuretika billede hypovolæmiske udtalte virkninger kan observeres forhøjede koncentrationer af koagulationsfaktorer, hvilket fører til lavere antikoagulerende virkning. Når de kombineres modtager warfarin og formuleringer er anført ovenfor, er det vigtigt at styre MHO før behandling, efter lukning og flere uger senere.

En bestemt diæt bør følges, når du tager warfarin. Det skal bemærkes, at spise fødevarer højt i vitamin K reducerer lægemidlets virkning. Derfor bør mad, når der tages piller, ikke indeholde en stor mængde grønne, avocado, kål, løg, koriander, kiwi frugt, salat, olivenolie, ærter, sojabønner mv.

Salgsbetingelser

Du kan købe på recept, den behandlende læge skriver en recept på latin.

Opbevaringsforhold

Warfarin bør opbevares ved temperaturer op til 25 ° C, opbevares utilgængeligt for børn.

Warfarin Nycomed (Warfarin Nycomed)

Aktiv ingrediens:

Indholdet

Farmakologisk gruppe

struktur

Beskrivelse af doseringsformularen

Rund, bikonveks tabletform, med korsformet risiko, lyseblå farve.

Farmakologisk aktivitet

farmakodynamik

Blokerer syntesen af ​​K-vitaminafhængige koagulationsfaktorer i leveren (II, VII, IX, X), reducerer deres koncentration i plasma og bremser processen med blodkoagulation.

Påbegyndelsen af ​​antikoagulerende virkning observeres 36-72 timer efter starten af ​​administrationen af ​​lægemidlet med udvikling af den maksimale effekt på 5-7 dag efter start af brugen. Efter seponering af lægemidlet opstår aktiviteten af ​​vitamin K-afhængige blodkoagulationsfaktorer inden for 4-5 dage.

Farmakokinetik

Absorberes hurtigt fra fordøjelseskanalen næsten helt. Plasmaproteinbinding er 97-99%. Metaboliseret i leveren.

Warfarin er en racemisk blanding, og R- og S-isomerer metaboliseres i leveren på forskellige måder. Hver af isomererne omdannes til 2 store metabolitter.

CYP2C9 er den vigtigste metaboliske katalysator for warfarin S-enantiomer og CYP1A2 og CYP3A4 til warfarin R-enantiomer. Levarotationsisomeren af ​​warfarin (S-warfarin) besidder 2-5 gange mere antikoagulerende aktivitet end den nedbrydende isomer (R-enantiomer), dog T_1/2 sidste mere. Patienter med en CYP2C9-enzympolymorfisme, herunder CYP2C9 * 2 og CYP2C9 * 3 alleler, kan have øget følsomhed overfor warfarin og en øget risiko for blødning.

Warfarin udskilles i galden som inaktive metabolitter, som reabsorberes i mave-tarmkanalen og udskilles i urinen. T_1/2 strækker sig fra 20 til 60 timer. For R-enantiomeren T_1/2 ligger i området fra 37 til 89 timer og for S-enantiomeren fra 21 til 43 timer.

Indikationer lægemiddel Warfarin Nycomed

Behandling og forebyggelse af blodkarers trombose og emboli:

akut og tilbagevendende venøs trombose, lungeemboli;

forbigående iskæmiske angreb og slagtilfælde;

sekundær forebyggelse af myokardieinfarkt og forebyggelse af tromboemboliske komplikationer efter myokardieinfarkt;

forebyggelse af tromboemboliske komplikationer hos patienter med atrieflimren, skade på hjerteventiler eller protetiske hjerteventiler;

forebyggelse af postoperativ trombose.

Kontraindikationer

etableret eller formodet overfølsomhed over for lægemidlet

graviditet (I sigt og de sidste 4 uger af graviditeten)

alvorlig lever- eller nyresygdom

akut spredt intravaskulært koagulationssyndrom;

mangel på proteiner C og S;

patienter med stor blødningsrisiko, herunder patienter med hæmoragiske lidelser;

spiserør i spiserøret;

mavesår og duodenalsår

alvorlige sår (herunder operation)

hæmoragisk slagtilfælde, intrakraniel blødning.

Brug under graviditet og amning

Warfarin trænger hurtigt ind i moderkagen, har en teratogen effekt på fostret, hvilket fører til udviklingen af ​​warfarinsyndrom hos fosteret i den 6.-12. Uge af graviditeten. Manifestationer af dette syndrom: nasal hypoplasi (saddelnose-deformitet og andre bruskændringer) og punctate chondrodysplasi under røntgen (især i rygsøjlen og lange rørformede knogler), korte hænder og fingre, optisk nerveatrofi, katarakter, der fører til fuldstændig eller delvis blindhed, psykisk og fysisk retardation og mikrocefali.

Lægemidlet kan forårsage blødning i slutningen af ​​graviditeten og under arbejdet. At tage stoffet under graviditet kan forårsage medfødte misdannelser og føre til fostrets død. Lægemidlet bør ikke ordineres i graviditetens første trimester og i de sidste 4 uger. Brug af warfarin anbefales ikke i andre perioder med graviditet, undtagen i tilfælde af ekstrem nødvendighed. Kvinder i reproduktiv alder bør anvende metoden til effektiv prævention under warfarinperioden.

Warfarin udskilles i modermælk, men når man tager terapeutiske doser warfarin, forventes ingen effekt på den fodrede baby. Warfarin kan anvendes under amning.

Data om virkningen af ​​warfarin på fertilitet er ikke tilgængelige.

Bivirkninger

Bivirkninger på lægemidlet er bestilt af systemorganklasse og er i overensstemmelse med betingelserne for foretrukken brug (i overensstemmelse med MedDRA). Inden for kategorien af ​​systemorganklasse fordeles reaktionerne i henhold til hyppigheden af ​​forekomsten i henhold til følgende skema: meget ofte (≥1 / 10); ofte (≥1 / 100 til 3,5

- 3 dage før operationen, hvis MHO fra 3 til 4;

- 2 dage før operationen, hvis MHO er fra 2 til 3.

3. Bestem MPE om aftenen før operationen og injicer 0,5-1 mg vitamin K₁ oralt eller in / in, hvis INR> 1,8.

4. Tage hensyn til behovet for infusion af unfractioneret heparin eller profylaktisk administration af heparin med lav molekylvægt på operationsdagen.

5. Fortsæt med introduktionen af ​​heparin med lav molekylvægt i 5-7 dage efter operation med samtidig genoprettet modtagelse af warfarin.

6. Fortsæt med at tage warfarin med en regelmæssig vedligeholdelsesdosis på samme dag om aftenen efter små operationer, og den dag, hvor patienten begynder at modtage enteral ernæring efter større operationer.

overdosis

Hærdningshastigheden ligger ved grænsen for blødning, så patienten kan udvikle mindre blødning (herunder for eksempel mikrohematuri, gingivalblødning).

Behandling: I milde tilfælde reducerer dosis af lægemidlet eller stopbehandling i en kort periode; med mindre blødning - seponering af lægemidlet for at nå MHO-målniveauet. I tilfælde af alvorlig blødning - i / i indførelsen af ​​K-vitamin, udnævnelsen af ​​aktivt kul, koagulationsfaktorkoncentrat eller friskfrosset plasma.

Hvis orale antikoagulantia er indiceret til senere brug, bør store doser af K-vitamin undgås, da modstand mod warfarin udvikler sig inden for 2 uger.

Behandlingsregimer for overdosis

Efter behandling er langsigtet overvågning af patienten nødvendig, da T_1/2 Warfarin er 20-60 timer.

Særlige instruktioner

En obligatorisk betingelse for warfarinbehandling er streng patientoverensstemmelse med den foreskrevne dosis af lægemidlet.

Patienter, der lider af alkoholisme, samt patienter med demens kan muligvis ikke overholde den foreskrevne behandling med warfarin.

Betingelser såsom feber, hypertyreose, dekompenseret hjertesvigt, alkoholisme med samtidig leverskader, kan øge warfarins virkning. Ved hypothyroidisme kan virkningen af ​​warfarin reduceres. I tilfælde af nyresvigt eller nefrotisk syndrom øges niveauet af den frie fraktion af warfarin i blodplasmaet, som afhængigt af de tilknyttede sygdomme kan føre til både en stigning og et fald i effekten. I tilfælde af moderat leverinsufficiens er effekten af ​​warfarin forbedret.

I alle ovennævnte stater bør der foretages en omhyggelig overvågning af niveauet for MHO.

Patienter, der får warfarin, anbefales at ordinere paracetamol, tramadol eller opiater som smertestillende midler.

Patienter med en mutation af genet kodende for CYP2C9 enzymet har en længere T_1/2 warfarin. Disse patienter kræver lavere doser af lægemidlet, fordi med regelmæssige terapeutiske doser øges risikoen for blødning.

Warfarin bør ikke tages til patienter med sjælden arvelig intolerance over for galactose, lactase mangel, glucose-galactose malabsorptionssyndrom på grund af tilstedeværelsen af ​​lactose i præparatet (som hjælpestof).

Hvis det er nødvendigt, anbefales det at starte en hurtig antitrombotisk virkning for at starte behandlingen med indførelsen af ​​heparin; derefter inden for 5-7 dage bør kombinationsbehandling med heparin og warfarin udføres, indtil målniveauet for MHO opretholdes i 2 dage (se "Dosering og indgivelse").

Hos patienter med protein C-mangel er der risiko for hudnekrose ved begyndelsen af ​​warfarinbehandling. Sådan behandling bør begynde uden chokdosis warfarin, selv med heparin. Patienter med proteinmangel S kan også være i fare, og under disse omstændigheder anbefales en langsommere initiering af warfarinbehandling.

I tilfælde af individuel resistens mod warfarin (det er meget sjældent) er der fra 5 til 20 chokdoser af warfarin nødvendige for at opnå en terapeutisk effekt. Hvis der tages warfarin hos disse patienter, er det ikke muligt at identificere andre mulige årsager - samtidig brug af warfarin med andre lægemidler (se Interaktion), utilstrækkelig diæt, laboratoriefejl.

Behandling af ældre patienter bør udføres med særlige forholdsregler, fordi syntesen af ​​koagulationsfaktorer og levermetabolisme hos disse patienter reduceres, hvilket kan føre til overdreven virkning af warfarins virkning.

Det anbefales at være forsigtig med patienter med nedsat nyrefunktion, som følge af, at niveauet af MHO bør overvåges hyppigere hos patienter med risiko for hyperkoagulering, fx ved alvorlig hypertension eller nyresygdom (se "Dosering og administration").

Frigivelsesformular

Tabletter, 2,5 mg: i plastflasker, forseglet med skruelåg, under hvilke der er monteret pakninger med afrivningsringe, der giver kontrol af den første åbning, 50 eller 100 stk. 1 fl. i en æske.

producent

Nicomed Denmark Aps. Langebjerg, 1, 4000, Roskilde, Danmark.

Krav fra forbrugere skal sendes til Takeda Pharmaceuticals LLC. 119048, Moskva, st. Usachev, 2, s.

Tlf.: (495) 933-55-11; fax: (495) 502-16-25.

Salgsvilkår for apotek

Betingelser for opbevaring af lægemidlet Warfarin Nycomed

Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarheden af ​​lægemidlet Warfarin Nycomed

Må ikke anvendes efter udløbsdatoen, der er trykt på pakningen.

warfarin

Warfarin: brugsanvisning og anmeldelser

Latin navn: Warfarin

ATX-kode: B01AA03

Aktiv ingrediens: Warfarin (Warfarin)

Producent: Kanonfarma Production Ltd., Ozon Ltd., Obolensky - medicinalfirma (Rusland)

Aktualisering af beskrivelse og foto: 07/26/2018

Priserne på apoteker: fra 68 rubler.

Warfarin er en indirekte antikoagulant.

Frigivelse form og sammensætning

Warfarin fremstilles i form af tabletter, 5, 10, 14, 20, 25 stykker i blister, 50, 100, 250 stykker i banker.

Sammensætningen af ​​1 tablet indeholder det aktive stof - warfarinnatrium i mængden 2,5 mg.

Farmakologiske egenskaber

farmakodynamik

Warfarin er et indirekte antikoagulerende og coumarinderivat. Det hæmmer produktionen af ​​K-vitaminafhængige koagulationsfaktorer (II, VII, IX og X) og antikoagulerende proteiner S og C i leveren. Antikoagulerende virkning fremgår 36-72 timer efter starten af ​​medicinen. Den maksimale terapeutiske effekt opnås inden for 5-7 dage efter behandlingens start. Afskaffelsen af ​​lægemidlet fører til genoprettelsen af ​​aktiviteten af ​​vitamin K-afhængige blodkoagulationsfaktorer efter 4-5 dage.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes warfarin fra mavetarmkanalen ved høj hastighed. Det er også karakteriseret ved absorption gennem huden. Forbindelsen binder sig til plasmaproteiner i høj grad, trænger ind i placenta-barrieren og udskilles i små koncentrationer med modermælk.

Warfarin er en racemisk blanding af isomerer metaboliseret i leveren. S-isomeren er mere aktiv og metaboliseres på kortere tid end R-isomeren. Metabolisme udføres med deltagelse af isoenzymer af cytokrom P450-systemet - 3A4, 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2.

Den gennemsnitlige halveringstid er 40 timer. I terminalfasen øges denne indikator til ca. 1 uge. Afklaringen af ​​R-isomeren er typisk halvdelen af ​​clearance af S-isomeren. Med tætte V_d halveringstiden for R-isomeren er 37-89 timer og overstiger den for S-isomeren (21-43 timer).

Laboratorieundersøgelser, der anvender en radioaktiv mærkning, viste, at ca. 92% warfarin efter en enkelt oral indgift elimineres gennem nyrerne som metabolitter og kun en lille smule uændret.

Indikationer for brug

Warfarin er ordineret til behandling og forebyggelse af trombose og emboli i blodkar. Indikationer for anvendelse er følgende sygdomme / tilstande:

• Lungeemboli og akut venøs trombose;
• Gentagen lungeemboli;
• Gentagen myokardieinfarkt;
• Postoperativ eller tilbagevendende venøs trombose;
• Prostetiske hjerteventiler og blodkar (muligvis i kombination med acetylsalicylsyre);
• Trombose af cerebrale, koronar og perifere arterier;
• Sekundær forebyggelse af tromboembolisme og trombose ved atrieflimren og efter myokardieinfarkt.

Warfarin anvendes også som et yderligere middel til medicinsk eller kirurgisk behandling af trombose og i elektrisk kardioversættelse af atrieflimren.

Kontraindikationer

Kontraindikationer til brug af warfarin er:

• Patologiske ændringer i blodet;
• Sygdomme og tilstande med stor risiko for blødning
• Nyligt udførte kraniale operationer;
• Oftalmisk kirurgi;
• Tendenser til blødning med ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen, sygdomme i urogenitale og respiratoriske systemer;
• Kirurgisk indgreb for skade med et omfattende kirurgisk felt;
• aneurisme;
• Cerebrovaskulære blødninger;
• Alvorlig nyre- eller leversygdom
• Perikardial effusion, bakteriel endokarditis, perikarditis;
• Alvorlig arteriel hypertension;
• Akut DIC;
• Spinal punktering eller andre diagnostiske procedurer ledsaget af den potentielle trussel om ukontrolleret blødning;
• Malign arteriel hypertension
• Gennemførelse af en blokade, omfattende regionalbedøvelse;
• Manglende observation af patienter i alderdommen;
• Utilstrækkelige laboratorieforhold for patientovervågning
• Disorganisering af patienten;
• psykoser;
• alkoholisme;
• graviditet;
• Trusler abort.

Warfarin i en inaktiv form udskilles i modermælk. Hos børn, hvis mødre tog stoffet under amning, blev der ikke påvist nogen ændringer i prothrombintiden. Virkningen af ​​lægemidlet hos premature spædbørn er ikke undersøgt.

Effekten og sikkerheden af ​​warfarin hos børn under 18 år er ikke blevet fastslået.

Instruktioner for brug af warfarin: Metode og dosering

Tabletterne tages oralt for 2-10 mg dagligt. Den daglige dosering bestemmes af parametrene for blodkoagulation, patientens respons på behandling, den kliniske situation.

Bivirkninger

I anvendelsen af ​​warfarin kan udvikle lidelser i de forskellige systemer og organer:

• Fordøjelsessystem: kolestase, kvalme, hepatitis, diarré, opkastning, øget aktivitet af leverenzymer, mavesmerter, gulsot;
• Blodkoagulationssystem: hæmatomer, blødning, anæmi; sjældent nekrose af huden og andre væv på grund af lokal trombose;
• Centralnervesystemet: hovedpine, sløvhed, træthed, asteni, smagsforstyrrelser, svimmelhed;
• Kardiovaskulær system: vaskulitis, lilla farvning af tæer, kuldegysninger, følelse af kulde, paræstesi;
• Åndedrætssystem: sjældent - tracheobronchial eller trakeal forkalkning ved langvarig behandling (klinisk signifikans ikke fastslået);
• Allergiske reaktioner: kløe, ødem, hududslæt, urticaria, feber;
• Dermatologiske reaktioner: bullous udslæt, dermatitis, alopeci.

overdosis

Symptomer på kronisk forgiftning med overdosering af warfarin er tilstedeværelsen af ​​blodstrænger i urinen og afføring, blødninger fra næse eller tandkød, blødninger i huden, overdreven blødning under menstruation, alvorlig og langvarig blødning med mindre beskadigelser af epidermis.

Hvis protrombintiden overstiger 5%, og der ikke findes andre mulige blødningskilder (nephrorolithiasis osv.), Er det ikke nødvendigt at justere doseringsregimen. Ved mindre blødning reduceres dosen af ​​warfarin eller afbrydes i en kort periode. Hvis patienten har udviklet alvorlig blødning, er han ordineret vitamin K indtil fuld genvinding af koagulerende aktivitet. Trusselblødning er en indikation for transfusion af friskfrosset plasma, frisk blod eller koncentrater af faktorer af protrombinkomplekset.

Særlige instruktioner

Risikoen for blødning stiger ved langvarig og intensiv antikoagulant terapi.

Under behandlingen er det nødvendigt at kontrollere doseringen og regelmæssigt bestemme protrombintiden og andre koagulationsparametre.

Med samtidig brug af warfarin med andre lægemidler er det nødvendigt at tage højde for den høj sandsynlighed for lægemiddelinteraktion.

Terapi kan øge risikoen for emboli med aterosklerotiske plaquepartikler.

Warfarin med ekstrem forsigtighed og kun efter en omhyggelig analyse af balancen mellem fordele og risici bør anvendes i følgende tilfælde:

• Traume, som kan føre til indre blødninger
• Infektionssygdomme (herunder sprue) eller dysbiose forbundet med brugen af ​​antibiotika;
• Faste katetre;
• Skader med omfattende blødende overflade eller kirurgi
• Forventet eller kendt mangel på protein C;
• Moderat og alvorlig hypertension
• Anafylaktiske reaktioner, alvorlige og moderate allergiske reaktioner;
• Vasculitis, polycythemia vera, alvorlig diabetes.

Patienter med kongestiv hjertesvigt kræver dosisjustering og hyppigere laboratorieovervågning.

Det anbefales ikke at anvende warfarin samtidigt med streptokinase og urokinase.

Under terapi er der behov for særlig observation for ældre patienter og personer med psykiske handicap.

Det antages, at renal clearance påvirker intensiteten af ​​virkningen af ​​warfarin lidt.

Med unormal leverfunktion kan der observeres et fald i metabolisme af warfarin og potentiering af dets virkninger, som er forbundet med svækket syntese af koagulationsfaktorer.

Brug under graviditet og amning

Ifølge instruktionerne er warfarin ikke ordineret til gravide på grund af den identificerede teratogene virkning og høj risiko for blødning i fosteret og dets død.

Lægemidlet i små mængder trænger ind i modermælk og har næsten ingen virkning på blodkoagulation hos et barn, så udnævnelsen af ​​warfarin under amning er tilladt, men i de første 3 dage efter behandlingens begyndelse anbefales det at afstå fra amning.

Drug interaktion

Samtidig brug af warfarin med andre lægemidler:

• Anticholinergika - mulig opmærksomhed og hukommelsessvigt hos ældre patienter;
• Narkotika med antiplatelet og antikoagulantia - risikoen for blødning øges;
• Hypoglykæmiske midler, sulfonylurea-derivater - deres hypoglykæmiske virkning kan forbedres;
• Inhibitorer af mikrosomale leverenzymer - risikoen for blødning stiger og den antikoagulerende virkning af warfarin øges;
• Cyclosporin - gensidig reduktion af virkninger observeres;
• Ticlopidin - beskrevet et tilfælde af leverskade (virkningen af ​​warfarin ændres ikke);
• Ethacrynsyre - kan øge hypokalæmi, diuretisk virkning;
• Kolestiramin - reduceret biotilgængelighed og absorption af warfarin;
• Phenytoin - der er rapporter om en initial forøgelse af antikoagulerende aktivitet efterfulgt af dens nedsættelse;
• Phenazon - nedsætter koncentrationen af ​​warfarin i blodplasmaet;
• Enoxacin - reduceret clearance af R-isomeren (ikke S-isomeren), samtidig med at protrombintiden opretholdes
• Trazodon, Fluoxetin, E-vitamin - Der er tegn på øget virkning af warfarin.

Antikoagulerende effekt af warfarin reducerer: miansern, acitretin, coenzym c10 aminoglutethimid, glutethimid, colestyramin, diuretika (spironolacton og chlorthalidon), mitotan, mercaptopurin, ginsengpræparater, cisaprid.

Styrkelse af antikoagulerende virkning af warfarin og øge risikoen for blødning, mens det er muligt at anvende: pyrazolonderivater (herunder med sulfinpyrazon, phenylbutazon), heparin, NSAID'er (herunder acetylsalicylsyre) tramadol kombination af paracetamol og kodein, dextropropoxyphen, antiarytmiske midler (herunder med quinidin, amiodaron, moracizin, propafenon), antifungale og antimikrobielle midler (herunder med metronidazol, laritromitsinom, chloramphenicol, cefmetazol, cefamandol, erythromycin, cefoperazon, cefazolin, roxithromycin, azithromycin, cotrimoxazole, miconazol, ketoconazol, itraconazol, ofloxacin, fluconazol, nalidixinsyre, norfloxacin, doxycyclin, ciprofloxacin, aminosalicylsyre, tetracyclin, isoniazid, neomycin, benzylpenicillin, aztreonam), quinin, glibenclamid, valproinsyre, cyclophosphamid, proguanil, fluorouracil, methotrexat, med kombinationer af vindesin og etop Zidan eller carboplatin, tamoxifen, ifosfamid med urenhed, flutamid, simvastatin, a-interferon (i kronisk hepatitis C), saquinavir, interferon beta, gemfibrozil, clofibrat, fenofibrat, danazol, ciprofibrat, cimetidin, fluvastatin, lovastatin, piracetam, tramadol.

Med samtidig anvendelse af warfarin med tocopherol er disopyramid, tricykliske antidepressiva, felbamat, allopurinol, terbinafin, chloralhydrat, dipyridamol, ascorbinsyre, ranitidin, data om lægemiddelinteraktioner tvetydige.

Hos patienter med kronisk alkoholisme, der tager disulfiram, er der en stigning i virkningerne af warfarin.

Hvis du ved et uheld tager en stor mængde alkohol, kan du også observere øget virkning af warfarin.

Ved regelmæssig brug af alkohol kan det reducere virkningerne af lægemidlet, hvilket kan skyldes induktion af leverenzymer. Med skade på leveren kan virkningerne af warfarin øges.

analoger

Warfarin analoger er: Varfarex, Warfarin Nycomed, Warfarin-OBL, Marevan, Xarelto, Pradaksa.

Betingelser for opbevaring

Opbevares på et mørkt, tørt sted utilgængeligt for børn ved temperaturer op til 25 ° C.

Holdbarhed - 2 år.

Salgsvilkår for apotek

Recept.

Warfarin Anmeldelser

Anmeldelser af warfarin varierer betydeligt. Mange patienter tager stoffet i længere tid som et effektivt middel til at tynde blodet. Nogle patienter rapporterer dog om bivirkninger, der ledsager warfarinbehandling: tilbagevendende kvalme, svimmelhed, øget blødning. I dette tilfælde giver behandlingen kun gode resultater, hvis behandlingsregimen er observeret, og tilstanden af ​​kroppen overvåges konstant.

Prisen på warfarin i apoteker

Gennemsnitsprisen for warfarin ved en dosering på 2,5 mg er 115-130 rubler pr. Pakning på 50 tabletter og 170-190 rubler pr. Pakning på 100 tabletter.