rivaroxaban

Rivaroxaban (handelsnavn Xarelto) er et antitrombotisk middel, som bruges til at forebygge og behandle trombose af forskellig oprindelse, især venøs tromboembolisme og PE.

Rivaroxaban har en fortyndende effekt på blodets tilstand, så før du bruger det, skal du konsultere din læge og omhyggeligt læse instruktionerne til brug.

Fås i runde pilleform. Tabletterens struktur er hvidt, toppen er dækket af en enterisk belægning.

Præparatet indeholder følgende komponenter:

• den aktive bestanddel er rivaroxaban;
• yderligere stoffer, der accelererer absorptionen af ​​lægemidlet.

Farmakologisk profil

Rivaroxaban tilhører gruppen af ​​orale antikoagulantia. Det er en hæmmer af Ha-faktor. Molekylvægten af ​​den aktive komponent er 435,8 gram pr. Mol.

Under koagulationsprocessen spiller Stewart-Prauer-koagulationsfaktoren hovedrollen, dens aktivering udføres på grund af de interne og eksterne tenazer. Normalt fører coaguleringsfaktoren Xa i en normal tilstand i kombination med en va-faktor af ikke-ferrit type Va og calciumioner til dannelsen af ​​et specifikt protrombinase-kompleks på overfladen af ​​blodplader.

Under forekomsten af ​​komplekset observeres aktivering af protrombin til trombinovergangsprocessen. Trombin sikrer igen forekomsten af ​​polymeriseringsprocessen af ​​fibrogen, som er i opløst tilstand i plasmaet eller i en trombocyt-tilstand. Det aktive stofsammensætning af lægemidlet undertrykker blodkoagulationsfaktor Xa som følge heraf forårsager det et stop i processen med blodpropper.

Efter at have taget tabletterne i en dosis på 10 mg er niveauet af biotilgængeligheden af ​​lægemidlet op til 90%. Der er en fuldstændig eller næsten fuldstændig absorption af det aktive stof. Maksimalfordelingen af ​​lægemiddelets hovedkomponent forekommer inden for 2-4 timer efter anvendelse af tabletter. Når det tages sammen med mad, ændrer stoffet ikke de farmakologiske egenskaber.

Processen med absorption af lægemidlet afhænger af dets frigivelsesareal i mavetarmkanalen. Niveauet af lægemiddelbindende til plasmaproteiner kan være ca. 92-95%, hovedsageligt er det aktive element bundet af albumin.

Metabolitter og riboxin i uændret tilstand udskilles ved calciumsekretion og med afføring.

Hvilke indikationer skal tages medicin

Lægemidlet Rivaroxaban er ordineret under følgende betingelser:

• under profylaktisk behandling af venøs tromboembolisme hos patienter, der har gennemgået alvorlig ortopædkirurgi på underekstremiteterne;
• under en trombotisk læsion af dybtliggende åre og med lungeemboli;
• under profylaktisk behandling hos patienter med atrieflimren med ikke-valvulær oprindelse.

Restriktioner og kontraindikationer

Brug ikke lægemidlet i følgende tilfælde:

• under allergiske reaktioner på hovedkomponenten af ​​lægemidlet
• patienter, der har klinisk signifikant blødning
• hvis du for nylig havde mavesår, såvel som traumatiske skader, kirurgi på hovedet eller ryggen af ​​hjernen, blødninger i hjernen;
• anbefales ikke til patienter, der har vaskulære aneurysmer og patologiske forstyrrelser i hjerneskibene;
• under tilstedeværelse af ondartede neoplasmer med øget risiko for blødning;
• forbudt i forbindelse med andre antikoagulantia;
• patienter, der har leversvigt og koagulopati
• i nærvær af kronisk nyresygdom;
• kvinder under graviditet
• børn og teenagere under 18 år
• under amning.

Doseringsregimer og doseringer

Rivaroxaban skal tages oralt mens du spiser. Dosering og administrationsvarighed afhænger af patientens mål og alder.

Hvis en patient har svært ved at sluge piller, så kan de knuses til en pulverform. Hvis tabletten tages i knust tilstand, skal den fortyndes i vand eller i en flydende neutral diæt. Efter at have taget lægemidlet, skal de spises straks.

Standarddosis pr. Dag bør ikke overstige 10 mg. Du skal tage det en gang om dagen.

Under den profylaktiske behandling af slagtilfælde, tromboembolisme af systemisk art hos patienter, der har atrieflimren, skal du tage 20 mg af lægemidlet en gang hver 24. time. Hvis der er krænkelser i nyrernes funktion, skal dosen reduceres til 15 mg. Varigheden af ​​behandlingen skal bestemmes af den behandlende læge.

Under den terapeutiske og profylaktiske behandling af lungeemboli og dyb venetrombose skal 15 mg af lægemidlet tages. Lægemidlet tages 2 gange om dagen.

Varigheden af ​​behandlingen er 21 dage. Efter denne periode skal du gå til en enkeltdosis på 20 mg af lægemidlet.

Det maksimale dosisniveau af et lægemiddel pr. Dag i den første anvendelsesfase bør ikke være mere end 30 mg, og det næste - ikke mere end 20 mg. Behandlingsforløbet er 3 måneder, alt afhænger af patientens tilstand og effektiviteten af ​​medicinsk behandling.

Overdoseringshændelser

Hvis en enkeltdosis af lægemidlet er over 600 mg, så forekommer symptomer på overdosering - blødning og andre bivirkninger.

Under udbrud af overdoseringssymptomer udføres gastrisk skylning, aktiveret kul er givet, og yderligere symptomatisk behandling gives.

Hvis en patient har blødning, mens han tager medicinen, stoppes lægemidlet. Medicinsk terapi udføres individuelt afhængigt af området og niveauet for blødning.

Bivirkninger

Under anvendelse af Rivaroxaban kan udseende af blod fra ethvert væv og organ observeres, hvilket i sidste ende fører til post-hæmoragisk anæmi. Symptomer og alvorligheden af ​​dette fænomen er forskellige, nogle gange kan det være fatalt.

Under denne bivirkning forekommer følgende symptomer - en følelse af svaghed, udseende af plage, svimmelhed, hovedpine, asteni.

Ud over disse forhold kan andre bivirkninger forekomme:

• forekomsten af ​​kvalme, øget lactat dehydrogenase;
• Amplifikation af ATT kan observeres, undertiden øges amylase, bilirubin i blodet, alkalisk phosphatase eller lipase nogle gange.

Følgende fænomener ses sjældent:

• allergiske hudreaktioner, kløe, udslæt og skorper;
• manifestation af atopisk dermatitis, takykardi, sænkning af blodtryk;
• blødninger og hæmatomer kan undertiden observeres;
• udseendet af blødende tandkød, hæmemesis;
• symptomer på blødning fra endetarmen, tilstanden af ​​hæmaturi;
• udseendet af blod fra næsen, blodudledning fra kønsorganerne;
• forekomsten af ​​træthed og ødem;
• forekomsten af ​​feber og generel svaghed, trombocytopeni;
• Udseende af hovedpine, svimmelhed, smerter i ben og arme;
• øget urea og kreatinin niveauer;
• smerter i maven, forstoppelse eller diarré
• forstyrrelse af fordøjelsessystemet
• udseendet af gagging og unormal leverfunktion.

Særlige patienter

Rivaroxaban anbefales ikke at blive taget under graviditet, fordi de bestanddele, der kan have skadelig virkning på barnet.

I ammingsperioden anbefales det ikke at medikere medicin, da indholdsstofferne falder ind i modermælksammensætningen.

Det er kontraindiceret at tage lægemidlet til børn og unge under 18 år, hvorfor det ikke anvendes til pædiatrisk praksis.

Synspunkt af en læge

Rivaroxaban er et antikoagulant middel, der hjælper med forskellige aegtrombose sygdomme. Det er effektivt både i de indledende faser af sygdommen og i de avancerede.

Jeg har ordineret dette middel til mine patienter i de sidste 10 år. Ifølge patienternes anmeldelser hjælper dette stof med at helbrede trombose-sygdomme fuldstændigt. Nogle gange er der bivirkninger i form af små blødninger og allergiske reaktioner, men disse symptomer passerer hurtigt.

phlebologist

Sådan er det i praksis

Gennemgang af datteren til patienten hos den phlebological afdeling om brug af Rivaroxaban.

Mor er 58 år gammel, i de sidste 20 år har hun åreknuder og samtidig trombose. I lang tid kunne hun ikke engang normalt, forfærdelige smerter, hun normalt opstod ved slutningen af ​​dagen. At være på hendes fødder i 2-3 timer er bare uudholdelig for hende.

Jeg besluttede at sende hende til lægen for behandling, efter undersøgelsen blev hun ordineret stoffet Rivaroxaban. Hun tog det i henhold til den anbefaling, som lægen anbefalede i 3 måneder. Efter behandling blev hun meget bedre, inflammationen og hævelsen forsvandt fuldstændigt.

Julia, 35 år gammel

Køb af lægemidlet og dets analoger

Prisen på en pakke Rivaroxaban under handelsnavnet Xarelto med antallet af tabletter 10 stk. 10 mg er fra 900 til 1500 rubler. Kostprisen ved emballering med antallet af tabletter 14 stk. Med en dosis på 15 mg er 1.400 rubler.

Analoger af Rivaroxaban, som kan købes på apotekssteder, mange af dem er meget billigere:

rivaroxaban

Beskrivelse pr. 18. december 2015

• Latin navn: Rivaroxabanum
• ATX kode: B01AX06
• Kemisk formel: C₁₉H₁₈ClN₃O₅S
• CAS-kode: 366789-02-8

Kemisk navn

Kemiske egenskaber

Rivaroxaban tilhører gruppen af ​​orale antikoagulanter, direkte hæmmere af Ha-faktor. Dette stof blev udviklet af den tyske gård. af Bayer. Molekylvægten af ​​den kemiske forbindelse = 435,8 gram pr. Mol. Værktøjet fremstilles i form af tabletter i den enteriske filmcoating.

Farmakologisk aktivitet

Antikoagulans.

Farmakodynamik og farmakokinetik

I processen med blodkoagulation spiller Stewart-Prouer-koagulationsfaktoren en central rolle, dens aktivering udføres af intern og ekstern tenase. Normalt danner denne faktor (koagulationsfaktor Xa) sammen med den ikke-enzymatiske cofaktor Va og calciumioner et specifikt protrombinaskompleks på overfladen af ​​blodplader. Som resultat af kompleksdannelsesprocessen aktiveres processen med omdannelsen af ​​prothrombin til thrombin. Trombin er igen ansvarlig for reaktionen af ​​polymerisering af fibrinogen opløst i plasma og dannelsen af ​​en blodprop (blodprop). Rivaroxaban hæmmer også selektivt koagulationsfaktoren Xa, hvilket fører til suspension af tromboseprocesser.

Hos mennesker observeres dosisafhængig inhibering af faktor Xa. Det er bemærkelsesværdigt, at der under behandlingen med dette værktøj ikke er behov for regelmæssigt at overvåge blodkoagulationsparametrene. Under kliniske undersøgelser af ældre patienter blev der ikke observeret forlængelse af QT-intervallet på baggrund af et fald i PTI.

Efter at have taget tabletterne i en dosis på 10 mg når biotilgængeligheden af ​​produktet 90%. Stoffet absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt og når sin maksimale koncentration inden for 2-4 timer efter at have taget pillerne.

Lægemidlet ændrer ikke dets farmakokinetiske parametre, mens det tages med mad. Også variationskoefficienten afhænger af kroppen fra 30 til 40%.

Processen med absorption af lægemidlet afhænger af stedet for dets frigivelse i mave-tarmkanalen. Der er et mærkbart fald i koncentrationen på 30-50% og AUC sammenlignet med hele tabletten, hvis det aktive stof frigives i det stigende tyktarm eller den distale tyndtarme.

Graden af ​​bindende midler med plasmaproteiner er ca. 92-95%, primært er stoffet forbundet med albumin. Ca. 0,6% af den taget dosis metaboliseres af isoenzymerne CYP3A4, CYP2J2. Oxidation af morpholingruppen og hydrolyse af amidbindinger forekommer. Metabolitter og uændret Rivaroxaban udskilles ved renal tubulær sekretion og med afføring.

Der er forvrængninger i farmakokinetiske parametre hos ældre patienter. Plasmakoncentrationen er lidt højere end den unge. Endvidere kan dosisjustering være nødvendig for forskellige abnormiteter i leveren eller nyrerne.

Indikationer for brug

• til forebyggelse af venøs tromboembolisme hos patienter, der gennemgår omfattende ortopædiske operationer på underekstremiteterne;
• med dyb venetrombose og pulmonal tromboembolisme
• som et profylaktisk middel (som fører til slagtilfælde) hos patienter med atrieflimren af ​​ikke-valvulær oprindelse.

Kontraindikationer

Lægemidlet er kontraindiceret til at modtage:

• med allergier over for det aktive stof
• patienter med klinisk signifikant blødning
• hvis patienten for nylig har haft mavesår, skade eller kirurgi i hjernen eller rygmarven, hjerneblødning
• patienter med vaskulære aneurysmer eller cerebral fartøjs patologi
• i nærvær af maligne tumorer med stor risiko for blødning;
• med parallel modtagelse af andre antikoagulanter
• patienter med leversvigt og koagulopati
• nyresygdom, hvis CC er mindre end 15 ml pr. minut;
• gravide kvinder;
• under 18 år
• under amning.

Særlig pleje anbefales at observere:

• til behandling af patienter med øget tendens til blødning;
• med nyresvigt.

Bivirkninger

Virkningsmekanismen af ​​stoffet antyder, at brugen af ​​dette værktøj kan ledsages af blødninger fra ethvert organ eller væv, som kan resultere i udvikling af post-hæmoragisk anæmi. Afhængig af sværhedsgraden, varigheden og orglet, hvor blødningen opstod, vil symptomerne og sværhedsgraden af ​​bivirkningen variere betydeligt. Vi kan ikke udelukke muligheden for dødens udvikling. Så hos personer, der tager stoffer parallelt, der påvirker hæmostase eller hos patienter med ukontrolleret svær arteriel hypertension, er risikoen for blødning højere. Symptomer på denne bivirkning er svaghed, plager, svimmelhed, hovedpine og asteni.

Også under behandling med lægemidlet udvikles ofte:

• kvalme, forhøjede LDH niveauer;
• forhøjede niveauer af AAT, amylase, bilirubin i blod, alkalisk fosfatase eller lipase.

• allergiske hudreaktioner, kløe og udslæt, urticaria;
• allergisk dermatitis, takykardi, sænkning af blodtrykket;
• blødninger, hæmatomer;
• blødende tandkød, gemetemezis;
• blødning fra endetarmen, hæmaturi
• blødning fra næsen, udledning med blod fra kønsorganerne;
• øget træthed, hævelse;
• feber og svaghed, trombocytopeni;
• hovedpine, svimmelhed, smerter i ben og arme
• stigning i urea og kreatinin niveauer.

Sjældent kan forekomme:

• mavesmerter, forstoppelse, diarré;
• ubehag i fordøjelseskanalen, fordøjelsesbesvær, tørhed i mundslimhinden;
• opkastning, unormal leverfunktion
• øget niveau af konjugeret bilirubin.

Rivaroxaban, brugsanvisninger (metode og dosering)

Tabletter tages oralt under måltiderne. Ordningen og behandlingsvarigheden afhænger af typen af ​​ortopædisk intervention.

Instruktioner vedrørende Rivaroxaban

Hvis patienten har problemer med at sluge pillen som helhed, kan den normalt knuses og blandes med vand eller en neutral væskedie. Efter at have taget medicinen, skal du straks spise noget. Tillod også indførelsen af ​​lægemidlet under anvendelse af en gastrisk probe.

Standarddoseringen er 10 mg. Modtagelse udføres en gang dagligt.

Til forebyggelse af slagtilfælde og systemisk tromboembolisme hos patienter med atrieflimren skal du tage 20 mg af lægemidlet en gang om dagen. I tilfælde af nedsat nyrefunktion anbefales det at justere den daglige dosis til 15 mg. Behandlingen er lang, bestemt af den behandlende læge.

Hvis patienten glemte at tage en anden dosis af lægemidlet, skal du straks tage en pille. Den næste dag tages medicinen på det sædvanlige tidspunkt. Det bør ikke være at drikke en dobbelt dosis.

Ved behandling og forebyggelse af lungeemboli og DVT anbefales det at tage 15 mg af lægemidlet 2 gange om dagen i 3 uger. Derefter overgangen til en enkelt dosis, 20 mg af lægemidlet. Den maksimale daglige dosis i de første 3 uger er 30 mg, under den efterfølgende behandling - 20 mg. Varigheden af ​​behandlingen er fra 3 måneder afhængigt af patientens tilstand og effektiviteten af ​​terapien.

Når du hopper over den næste dosis, hvis den daglige dosis er 30 mg, kan de tages på en gang.

I tilfælde af alvorlig nyresvigt og leversvigt kan dosisjustering være påkrævet. Under overgangen fra Rivaroxaban til andre antikoagulanter eller omvendt kan der også kræves korrektion af doseringsregimen. Høring med den behandlende læge.

overdosis

Op til 600 mg af stoffet ad gangen er sjældent ikke ledsaget af blødning eller andre uønskede bivirkninger.

Lægemidlet har ingen specifik modgift. I tilfælde af overdosis er gastrisk skylning og indtagelse af aktivt kul indikeret, hæmodialyse er ineffektiv.

Hvis en patient udvikler blødning under behandling med et middel, er der ikke behov for at tage den næste dosis medicin. Behandlingen udføres på en individuel måde afhængigt af sværhedsgraden og placeringen af ​​blødningen. Om nødvendigt kan mekanisk kompression, infusionsterapi, kirurgisk hæmostase, erytrocytmasse, friskfrosset plasma osv. Indføres. Hvis ovennævnte metoder ikke lykkedes, anbefales det at foreskrive specifikke prokoagulanter.

interaktion

Modtagelse af dette stof og hæmmere af en isoenzym CYP3A4 og R-glycoprotein kan føre til vækst af AUC Rivaroxaban.

Anvendelsen af ​​dette stof og clarithromycin i en dosis på 1 g pr. Dag fører til en stigning i plasma niveauet af Rivarobaxan, men ændringen i farmakokinetiske parametre er ikke klinisk signifikant.

Samtidig brug af stoffet med antifungale midler i azol-serien af ​​ketoconazol eller erythromycin forårsager en stigning i den maksimale plasmakoncentration på næsten 2 gange, og andre farmakodynamiske virkninger øges også.

Medtagelse af lægemidlet med HIV-proteasehæmmere forårsager ritonavir en stigning i antikoagulantens Smah.

Virkningen af ​​lægemidlet reduceres under virkningen af ​​rifampicin - en potent inducer af CYP3A4 og P-glycoprotein. En sådan virkning har også carbamazepin, phenobarbital, phenytoin og Hypericum præparater.

Kombinationen af ​​lægemidler med enoxaparin (dosering på 40 mg) er tilladt og forvrider ikke de farmakokinetiske parametre for begge lægemidler.

Der blev ikke fundet nogen lægemiddelinteraktion med clopidogrel, men i kliniske studier blev der observeret en signifikant stigning i blødningstiden med denne kombination af leks. fonde.

Dette stof bør kombineres med naproxen med ekstrem forsigtighed. Afhængig af organismens individuelle egenskaber kan patienter opleve langvarig blødningstid.

Ved en dosis på 10 mg dagligt kan lægemidlet tages både under måltidet og separat fra det.

På grund af det utilstrækkelige antal kliniske undersøgelser anbefales det ikke at kombinere dette lægemiddel med dronedaron.

Lægemidlet har en virkning på laboratoriebloddæmpningshastigheder, såsom APTTV, PV, PTI og HepTest resultater.

Salgsbetingelser

Du skal have recept fra en læge.

Opbevaringsforhold

Tabletterne opbevares på et køligt sted væk fra lys og små børn.

Holdbarhed

Særlige instruktioner

Det anbefales ikke at tage stoffet af personer, der har nyresvigt, og niveauet af QC er mindst 15 ml pr. Minut.

Desuden anbefales særlig pleje at observere under behandling af personer, der lider af moderat nyresvigt, parallelt med at tage stoffer, der påvirker lægemidlets farmakokinetik.

Strikt overvågning af patientens tilstand bør udføres, hvis han har svær nyreinsufficiens, eller han tager svampedræbende stoffer i azolgruppen eller HIV proteasehæmmere. I dette tilfælde vil det være muligt hurtigt at identificere hæmoragiske komplikationer, der kan udvikle sig under behandlingen.

Når der kombineres dette stof med NSAID'er, blodpladeaggregeringshæmmere, antitrombotiske midler eller lægemidler, der påvirker hæmostasen, anbefales det at være forsigtig.

Hvis det i løbet af lægemidlets forløb blev nødvendigt at gennemføre en invasiv procedure eller operation, skal medicinen stoppes en dag før interventionen i overensstemmelse med lægeens anbefaling.

Brugen af ​​et epiduralt kateter eller et akut kirurgisk indgreb bør afgøres af den behandlende læge.

For børn

I pædiatrisk praksis anvendes værktøjet ikke.

Med antibiotika

Når det kombineres med nogle antibiotika, er det nødvendigt at justere doseringen eller endda udskifte lægemidlet.

Under graviditet og amning

Lægemidlet er kontraindiceret til at modtage under amning og under graviditet.

Narkotika, der indeholder (analoger Rivaroxaban)

Strukturel analog af Rivaroxaban - Xarelto lægemiddel.

anmeldelser

Feedback om brugen af ​​dette produkt er generelt godt. Med langvarig brug fremmer lægemidlet, efter anbefaling fra en læge, resorptionen af ​​blodpropper og normalisering af det kardiovaskulære system. Bivirkninger opstår sjældent. Det eneste, som patienter klager over i anmeldelser er den høje pris for stoffet. Værktøjet begynder ofte at tage som et alternativ til den velkendte analog af warfarin.

Pris Rivaroxaban, hvor kan man købe

Prisen på Rivaroxaban i form af lægemidlet Xarelto, tabletter i filmcoatet er omkring 900-1500 rubler for 10 tabletter på 10 mg hver. Tabletter dosering på 15 mg kan købes til en pris på 1350 rubler til 14 stk.

Uddannelse: Hun graduerede fra Rivne State Basic Medical College med en grad i apotek. Hun tog eksamen fra Vinnitsa State Medical University. M.I.Pirogov og praktikplads på sin base.

Arbejdserfaring: Fra 2003 til 2013 arbejdede hun som apotek og leder af et apotekskiosk. Hun blev tildelt eksamensbeviser og karakteristika for mange års hårdt arbejde. Medicinske artikler blev offentliggjort i lokale publikationer (aviser) og på forskellige internetportaler.

Urimeligt dyrt, der er mange antikoagulanter til tider billigere og ikke værre.

Ægtefællen gennemgik hjertekirurgi, og hun blev ordineret til dette stof. Men vi blev ikke fortalt, hvor længe vi skulle tage det. kan du fortælle mig det?

Interagerer Rivaroxaban eller Xarelto med Fanigan? Kan bruges sammen?

God eftermiddag Til forebyggelse af slagtilfælde blev hendes mand ordineret Xarelto 15 mg tabletter til livet. Men han tolererer ikke mælk, hvilket er en kontraindikation for at tage Xarelto. Hvad kan erstatte det og om?

Rivaroxaban - brugsanvisninger, anmeldelser, analoger og former for frigivelse (2,5 mg tabletter, 10 mg, 15 mg og 20 mg) af lægemidlet til behandling af trombose og emboli, forebyggelse af slagtilfælde og hjerteanfald hos voksne, børn og under graviditet. struktur

I denne artikel kan du læse instruktionerne til brug af stoffet Rivaroxaban. Præsenterede anmeldelser af besøgende på webstedet - forbrugere af denne medicin samt udtalelser fra læger af specialister om brugen af ​​Rivaroxaban i deres praksis. En stor anmodning om at tilføje din feedback om stoffet mere aktivt: medicinen hjalp eller hjalp ikke med at slippe af med sygdommen, hvilke komplikationer og bivirkninger blev observeret, måske ikke angivet af fabrikanten i annotationen. Analoger af Rivaroxaban i nærvær af tilgængelige strukturelle analoger. Anvendes til behandling af trombose og emboli, forebyggelse af slagtilfælde og hjerteanfald hos voksne, børn, såvel som under graviditet og amning. Sammensætningen af ​​lægemidlet.

Rivaroxaban er en selektiv direkte hæmmer af faktor 10a til oral administration. Aktivering af faktor 10 til dannelse af faktor 10a gennem sine egne og eksterne stier spiller en central rolle i koagulationskaskaden.

Rivaroxaban har en dosisafhængig virkning på protrombintiden og er kendetegnet ved en høj korrelation med plasmakoncentration i analysen under anvendelse af Neoplastin-kittet (ved anvendelse af andre reagenser vil resultaterne afvige).

Rivaroxaban øger også APTT dosisafhængigt og resultatet af Heptest, men disse parametre anbefales ikke til evaluering af de farmakodynamiske virkninger af rivaroxaban.

struktur

Rivaroxaban + hjælpestoffer.

Farmakokinetik

Efter indtagelse absorberes rivaroxaban hurtigt, den absolutte biotilgængelighed er høj og udgør 80-100%. Måltid påvirker ikke rivoxaxan AUC og Cmax. Farmakokinetikken for rivaroxaban er karakteriseret ved moderat variabilitet; individuel variabilitet (variabilitetskoefficient) er 30-40%, bortset fra dagen og den næste dag efter operationen, når variabiliteten er høj (70%). Binding til plasmaproteiner, hovedsageligt albumin, er 92-95%. Rivaroxaban udskilles hovedsageligt i form af metabolitter (ca. 2/3 doser), hvor halvdelen udskilles af nyrerne, og den anden halvdel - med afføring. 1/3 af den påførte dosis gennemgår direkte udskillelse af nyrerne i form af et uændret stof, menes at være overvejende gennem aktiv nyresekretion. Rivaroxaban metaboliseres med deltagelse af CYP3A4, CYP2J2 isoenzymer samt enzymer uafhængige af cytokrom P450-systemet. De vigtigste deltagere i biotransformation er morpholinkoncernen, som gennemgår oxidativ nedbrydning, og amidgrupperne, som gennemgår hydrolyse.

vidnesbyrd

Til oral administration i en enkeltdosis på 2,5 mg i kombinationsterapi med acetylsalicylsyre eller med acetylsalicylsyre og ticlopidin eller clopidogrel:

• forebyggelse af atherotrombose hos voksne patienter med akut koronarsyndrom med en stigning i hjertebiomarkører.

Til oral administration i en enkeltdosis på 10 mg:

• forebyggelse af venøs tromboembolisme hos voksne patienter, der har gennemgået kirurgi på knæ og hofte led.

Til oral administration i en enkeltdosis på 15-20 mg:

• forebyggelse af slagtilfælde og systemisk emboli hos voksne med atrialfibrillering af ikke-valvulær oprindelse med en eller flere risikofaktorer såsom kongestiv hjertesvigt, arteriel hypertension, 75 år og ældre diabetes mellitus, slagtilfælde og transient iskæmisk angreb.

Udgivelsesformer

Tabletter 2,5 mg, 10 mg, 15 mg og 20 mg.

Instruktioner for brug og dosering

Inde, mens du spiser.

Hvis patienten ikke er i stand til at sluge pillen hele, kan den knuses og blandes med vand eller flydende mad, såsom æbleauce, lige før det tages. Efter at du har taget de knuste tabletter på 15 eller 20 mg, skal du straks tage et måltid.

Den knuste tablet kan indgives gennem et gastrisk rør. Sondenes placering i mavetarmkanalen skal aftales yderligere med lægen, inden den tages. Den knuste tablet skal indgives gennem en mavesektion i en lille mængde vand, hvorefter en lille mængde vand skal injiceres for at vaske rester af præparatet fra sondevæggene. Efter at have taget de knuste tabletter 15 eller 20 mg, er det nødvendigt at straks tage enteral ernæring.

Forebyggelse af slagtilfælde og systemisk tromboemboli hos patienter med atrieflimren i ikke-valvulær oprindelse

Den anbefalede dosis er 20 mg 1 gang pr. Dag.

For patienter med nedsat nyrefunktion (kreatininclearance 49-30 ml / min) er den anbefalede dosis 15 mg 1 gang pr. Dag.

Den anbefalede maksimale daglige dosis er 20 mg.

Rivaroxaban-behandling bør betragtes som en langsigtet behandling, så længe fordelene ved behandling opvejer risikoen for mulige komplikationer.

Handlinger til at springe over dosen

Hvis den næste dosis savnes, skal patienten straks tage en pille og fortsætte med at tage stoffet regelmæssigt den næste dag i overensstemmelse med den anbefalede dosis. Du må ikke fordoble den dosis, der er taget for at kompensere for den tidligere savnede.

Bivirkninger

• brugen af ​​rivaroxaban kan ledsages af en øget risiko for latent eller åbenblødning fra ethvert organ eller væv, som kan føre til post-hæmoragisk anæmi
• anæmi, trombocytæmi;
• postprocedural blødninger (herunder postoperativ anæmi og blødning fra et sår);
• takykardi;
• arteriel hypotension (inklusive hypotension under procedurer)
• blødning (herunder hæmatomer og sjældne tilfælde af muskelblødning);
• gastrointestinale blødninger (herunder gemetemezis, blødende tandkød, blødning fra endetarmen, hæmaturi, blødning fra kønsorganerne, næseblødning);
• kvalme, opkastning;
• forstoppelse, diarré
• mavesmerter
• følelse af ubehag i maven;
• dyspeptiske fænomener;
• tør mund
• unormal leverfunktion
• lokaliseret eller perifert ødem
• træthed;
• svaghed;
• asteni;
• feber;
• urticaria (herunder tilfælde af generaliseret urticaria);
• allergisk dermatitis;
• svimmelhed;
• hovedpine;
• syncopale tilstande
• smerter i lemmerne
• kløe (herunder tilfælde af generaliseret kløe);
• hududslæt;
• nyresvigt (stigning i blodniveauer af kreatinin, urinstof);
• forøgede niveauer af lipase, amylase, bilirubin i blodet, alkalisk fosfatase niveau;
• forhøjelse af konjugeret bilirubin (med samtidig forhøjelse af levertransaminaser eller uden det).

Kontraindikationer

• klinisk signifikant aktiv blødning (for eksempel intrakraniel, gastrointestinal);
• leversygdomme ledsaget af koagulopati, hvilket øger risikoen for klinisk signifikant blødning;
• graviditet;
• overfølsomhed overfor rivaroxaban.

Brug under graviditet og amning

Brug af stoffet Rivaroxaban under graviditet er kontraindiceret.

Brug til børn

Særlige instruktioner

Brug af rivaroxaban til patienter med svær nyreinsufficiens (CC mindre end 15 ml / min) anbefales ikke.

Der skal udvises forsigtighed ved brug af rivaroxaban til behandling af patienter med moderat alvorlig nedsat nyrefunktion (CC 30-49 ml / min), samtidig behandling med lægemidler, der kan medføre en forøgelse af koncentrationen af ​​rivaroxaban i blodplasmaet og hos patienter med CC mindre end 15-30 ml / min Hos patienter med svær nyreinsufficiens kan plasmakoncentrationen af ​​rivaroxaban øges signifikant, hvilket kan medføre øget risiko for blødning.

Patienter med svær nyreinsufficiens med øget risiko for blødning og patienter, der får samtidig systemisk behandling med azolgruppen svampedræbende lægemidler eller HIV proteasehæmmere, skal overvåges nøje for tidlig påvisning af hæmoragiske komplikationer efter behandlingens begyndelse. En sådan overvågning kan omfatte regelmæssig fysisk undersøgelse af patienten, omhyggelig observation af udledningen fra dræning af et kirurgisk sår og periodisk bestemmelse af hæmoglobinniveauet.

Der skal udvises forsigtighed, når rivaroxaban anvendes til behandling af patienter med øget risiko for blødning, inkl. hvis der er medfødte eller erhvervede sygdomme, der forårsager blødning ukontrolleret hypertension alvorlig; mavesår i mavetarmkanalen i den akutte fase; nylig overført mavesår; vaskulær retinopati; Nylig intrakraniel eller intracerebral blødning intraspinal eller intracerebral vaskulær patologi; nylige neurokirurgiske (kirurgi i hjernen, rygmarv) eller ophthalmologisk intervention.

Der skal udvises forsigtighed ved forskrivning af rivaroxaban til patienter, der får lægemidler, der påvirker hæmostase, såsom NSAID'er, blodpladeaggregeringshæmmere eller andre antitrombotiske midler.

Drug interaktion

Ved samtidig anvendelse af rivaroxaban og stærke hæmmere af isoenzym CYP3A4 og P-glycoprotein kan nedsættelsen af ​​nyre og lever reduceres og dermed signifikant øge rivaroxabans AUC.

Kombineret anvendelse rivaroxaban og antisvampemiddel azol ketoconazol (400 mg 1 gang om dagen), som er en kraftig hæmmer af CYP3A4 og P-glycoprotein, resulterede i en 2,6 gange stigning i den gennemsnitlige ligevægt AUC rivaroxaban og 1,7 gange stigning i den gennemsnitlige Cmax rivaroxaban, som ledsages af en betydelig stigning farmakodynamiske virkninger af lægemidlet.

Med samtidig anvendelse rivaroxaban og HIV-proteasehæmmeren ritonavir (600 mg, 2 gange dagligt), som er en kraftig hæmmer af CYP3A4 og P-glycoprotein, resulterede i en 2,5 gange stigning i den gennemsnitlige ligevægt AUC rivaroxaban og 1,6 gange stigning i den gennemsnitlige Cmax rivaroxaban, som er ledsaget af en væsentlig øgede farmakodynamiske virkninger af lægemidlet. Derfor skal der udvises forsigtighed ved behandling af rivaroxabans patienter, der samtidig modtager systemiske antifungale azoler, eller HIV-proteaseinhibitorer.

Clarithromycin (500 mg, 2 gange dagligt), som er en kraftig hæmmer af CYP3A4 og middel intensitet P-glycoprotein-inhibitor, forårsagede en 1,5 gange forøgelse i de gennemsnitlige AUC-værdier, og 1,4-gange stigning i Cmax rivaroxaban. Denne stigning i AUC og stigning i Cmax varierer inden for det normale interval og betragtes som klinisk ubetydelig.

Erythromycin (500 mg 3 gange dagligt), moderat hæmning af CYP3A4-isoenzym og P-glycoprotein, forårsagede en 1,3 gange stigning i ligevægtsmidlets AUC- og Cmax-værdier for rivaroxaban. Denne stigning i AUC og stigning i Cmax varierer inden for det normale interval og anses for klinisk signifikant.

Samtidig administration af rivaroxaban og rifampicin, som er en potent inducer af CYP3A4 og P-glycoprotein, resulterede i et cirka 50% fald i den gennemsnitlige AUC for rivaroxaban og et parallelt fald i dets farmakodynamiske virkninger. Den kombinerede anvendelse af rivaroxaban med andre potente inducere af CYP3A4 (fx phenytoin, carbamazepin, phenobarbital eller Hypericum) kan også føre til et fald i koncentrationen af ​​rivaroxaban i blodplasmaet. Et fald i rivaroxaban plasmakoncentration anses for klinisk ubetydelig.

Efter den kombinerede anvendelse af enoxaparin (i en enkeltdosis på 40 mg) og rivaroxaban (i en enkeltdosis på 10 mg) blev der observeret en additiv virkning på aktiviteten af ​​antifaktor 10a, hvilket ikke ledsages af yderligere virkninger på blodkoagulering (protrombintid, APTT). Enoxaparin ændrede ikke rivaroxabans farmakokinetik.

Der var ingen farmakokinetisk interaktion mellem rivaroxaban og clopidogrel (en pålæsningsdosis på 300 mg med den følgende vedligeholdelsesdosis på 75 mg), men en undergruppe af patienter viste en klinisk signifikant stigning i blødningstiden, der ikke korrelerede med blodpladeaggregering og niveauet af P-selectin eller GP2b / 3a-receptor.

Efter samtidig administration af rivaroxaban og 500 mg naproxen var der ingen klinisk relevant forlængelse af blødningstiden. Men hos enkeltpersoner er et mere udtalt farmakodynamisk respons muligt.

Analoger af lægemidlet Rivaroxaban

Strukturelle analoger af det aktive stof:

Analoger om den terapeutiske effekt (midler til behandling af trombose og emboli):

• Avelysin Brown;
• Agrenoks;
• Actilyse;
• Angiovit;
• Aspizol;
• Aspirin Cardio;
• acenocoumarol;
• Acetylsalicylsyre;
• Brilinta;
• Bufferin;
• warfarin;
• heparin;
• Detromb;
• dipyridamol;
• Zilt;
• Kaltsiparin;
• cardiomagnil;
• Karinat;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Klivarin;
• Klopideks;
• Clopidogrel Plus;
• Kolfarit;
• komplamin;
• Koplaviks;
• Xantinol nicotinat;
• Ksarelto;
• klokkespil;
• Laspal;
• Listab 75;
• Mikristin;
• Parsedil;
• pelentan;
• pentoxifyllin;
• Plavix;
• Plagril A;
• Plydol 100;
• Ralofekt;
• Reoglyuman;
• reopoligljukin;
• Ribasan Forte;
• Sinkumar;
• Streptaza;
• Tagri;
• Telsartan;
• tiklid;
• Tickle;
• Trombot ACC;
• TromboMag;
• Trombopol;
• Troparin;
• Ukidan;
• fenilin;
• Phlogenzym;
• Tsibor;
• Egitromb.

Xarelto (Rivaroxaban)

Der er kontraindikationer. Kontakt læge.

I øjeblikket er analoger (generika) af stoffet IKKE TIL SALG!

Repræsentanter for samme klasse - Pradaks, Eliquis.

Præparater indeholdende Rivaroxaban (Rivaroxaban, ATX-kode (ATC) B01AX06)

Xarelto (Xarelto), Tyskland, Bayer

Xarelto til behandling af DVT og lungeemboli - et klinisk tilfælde fra forfatteren af ​​stedet. Information er kun beregnet til læger, brugen af ​​stoffet til disse indikationer kan ledsages af alvorlige komplikationer op til dødelig, selvbetegnelse er strengt forbudt!

Det skete så, at jeg måske en af ​​de første i Rusland ganske uventet havde mulighed for at bruge Xarelto til behandling af DVT og PE. Med en slægtning forekom begge disse tilstande. Jeg rapporterer:

Patient Z.M., 74 år gammel.

Anamnesis: September 2013 - en neurokirurgisk operation af horsetail dekompression for degenerative stenose i rygsøjlen, ledsaget af vedvarende alvorlig smerte, ikke stoppet af terapeutiske metoder.

Efter operationen - inaktivitet.

I slutningen af ​​oktober blev hun indlagt i en af ​​de bedste rehabiliteringsklinikker i Moskva-regionen til planlagt rehabilitering.

I begyndelsen af ​​november - ultralyd af vener i underekstremiteterne blev der observeret en okklusiv dyb venetrombose af lårbenet og tibia uden tegn på flotation, hvilket ikke var ledsaget af næsten nogen kliniske symptomer. Et uddrag er planlagt til 3. november, da klinikken er rent rehabiliterende.

3. november 2013, søndag, i klinikken tidligt om morgenen - kortvarigt bevidstløshed, brystsmerter, EKG-forandringer i højre bryst fører som en blokade af højre ben af ​​hans bundt. Patienten blev overført til en af ​​de store nødklinikker i Moskva, en massiv pulmonal tromboembolisme blev udført på en CT-scanning i brystet. Thrombolyse blev udført, efter trombolyse blev kontrol CT scan ikke udført på grund af en tilfredsstillende tilstand.

Et par dage senere blev patienten på grund af vanskeligheder med selvpleje afskediget efter hendes ønsker. Ved afladning anbefales brug af warfarin, og spørgsmålet om Xarelto fra den behandlende læge modtog en ubetydelig antagelse om ineffektivitet hos ældre.

Omal offentliggjorde Vidal officielt en ny indikation for Rivaroxaban i Rusland - BEHANDLING for DVT og PE. Jeg studerer vurderinger på netværket om emnet, det viser sig, at i vestlige lande ifølge denne indikation har teknikken været tilladt i lang tid.

Patienten blev kaldt hjem af en phlebolog, en ph.d. med en ultralydsmaskine. Konklusion - Flotirubøs trombose af den fælles lårben, trombose af de resterende dybe vener i højre nedre ekstremitet uden tegn på flotation.

Patienten indlægges i 1 dag for at installere et cava filter for at beskytte mod gentagelse af lungeemboli og udledes hjem.

Jeg foreskrev Xarelto til patienten i en daglig dosis på 30 mg (15 mg hver morgen og aften). Mulig blødning (hud, tandkød, mave-tarmkanalen) overvåges.

Efter 2 uger med at tage Xarelto, kaldes samme phlebologist med en ultralydsmaskine hjem.

Konklusionen af ​​genprøven: fuldstændig lys af trombose gennem højre underekstremitet, specialist er overraskende overrasket.

Derefter fortsatte brugen af ​​Xarelto i gradvist faldende profylaktiske doser: En måned 20 mg om morgenen, en måned 15 mg, en måned 10 mg, yderligere aflysning på grund af en signifikant stigning i patientens fysiske aktivitet.

Konklusion: Xarelto i en dosis på 30 mg pr. Dag i 2 uger (instruktionerne angivet i 3 uger) kan pålideligt lyse frisk (homogen hypoechoisk ultralyd) trombose af lige store dybe vener (femoral). I min ydmyge mening har Xarelto en meget stor fremtid.

Opdatering fra november 2016: I løbet af de seneste 3 år har jeg fået en vis erfaring med at anvende Xarelto til forførende dyb venetrombose. I tilfælde af blodpropp heterogenitet på ultralyd (tegn på "forældet") er effekten af ​​Xarelto meget beskeden eller nul, i bedste fald delvis rekanalisering.

Hilsen forfatter af webstedet.

Svar fra forfatteren af ​​webstedet til de typiske forespørgsler af besøgende på siden:

Efter iskæmisk slagtilfælde, hvilket er bedre at tage - Xarelto eller Pradax?

Begge lægemidler kan anvendes til profylakse af iskæmisk slagtilfælde i patienter med atrieflimren (atrieflimmer) kun i tilfælde af ikke-valvulær sygdom form (dvs. uden reumatiske valvulær udtrykt enten uden kunstige hjerteklapper). Efter min mening har Xarelto til en rimelig pris nogle fordele.

For det første anvendes Xarelto 20mg en gang om dagen, normalt om morgenen. Det er simpelthen mere bekvemt og tillader, om nødvendigt, små kirurgiske indgreb (for eksempel tandudvinding) blot at springe modtagelse af en pille om morgenen, fjerne tanden og tage den savnede pille om aftenen.

Desuden har Xarelto en lavere skadelig virkning på mave-tarmkanalen.

Xarelto 15 og 20 mg til atrieflimren (atrieflimren):

(citeret fra Bayers instruktionsbog om brugen af ​​Rivaroxaban tabletter ved doser på 15 og 20 mg fordelt af selskabets repræsentanter i efteråret 2012 blandt kardiologer).

Indikationer for brug:

• Forebyggelse af slagtilfælde og systemisk tromboembolisme hos patienter med atrieflimren af ​​ikke-valvulær oprindelse.

Kontraindikationer:

• Overfølsomhed over for rivaroxaban eller eventuelle hjælpekomponenter indeholdt i tabletten
• Klinisk signifikant aktiv blødning (for eksempel intrakraniel blødning, gastrointestinal blødning);
• Leversygdomme, der opstår med koagulopati, hvilket medfører en klinisk signifikant risiko for blødning;
• Graviditet og amning
• Børn og unge under 18 år (effekt og sikkerhed hos patienter i denne aldersgruppe er ikke fastslået);
• Der er ingen kliniske data om brugen af ​​Rivaroxaban hos patienter med svær nyreinsufficiens (kreatin clearance mindre end 15 ml / min). Derfor er brug af Rivaroxaban ikke anbefalet i denne kategori af patienter;
• Medfødt laktasemangel, laktoseintolerans, glucose-galactosemalabsorption (på grund af tilstedeværelsen af ​​lactose i sammensætningen).

Dosering og indgift:

Inde. Xarelto 15 eller 20 mg bør tages sammen med måltider. Den anbefalede standarddosis er 20 mg en gang dagligt.

For patienter med moderat nedsat nyrefunktion (kreatininclearance mindre end 50-30 ml / min) er den anbefalede dosis 15 mg 1 gang om dagen.

Den anbefalede maksimale daglige dosis er 20 mg.

Handlinger til at springe over dosen:

Hvis den næste dosis savnes, skal patienten straks tage Xarelto og fortsætte den næste dag for at tage stoffet regelmæssigt i overensstemmelse med den anbefalede dosis.

Du må ikke fordoble den dosis, der er taget for at kompensere for den tidligere savnede.

Overgangen fra vitamin K-antagonister (AVK) til Xarelto:

Med INR mere end 3 anbefales behandling med AVK at stoppe og begynde behandling med Xarelto.

Når patienter skifter fra AVK til Xarelto, efter at have taget Xarelto, vil INR-værdierne blive fejlagtigt oppustet. INR er ikke egnet til bestemmelse af Xareltos antikoagulerende aktivitet og bør derfor ikke anvendes til dette formål.

Overgangen fra Xarelto til K-vitaminantagonister (AVK).

Der er mulighed for utilstrækkelig antikoagulerende virkning, når der skiftes fra Xarelto til warfarin. I den henseende er det nødvendigt at tilvejebringe en kontinuerlig tilstrækkelig antikoagulerende virkning under en lignende overgang ved hjælp af alternative antikoagulantia. Det skal bemærkes, at Xarelto under overgangen fra Xarelto til AVK kan bidrage til en stigning i INR. INR bør derfor ikke bruges til at overvåge den terapeutiske virkning af AVK i mindst 48 timer efter, at Xarelto er afbrudt.

Xarelto (Rivaroxaban) 10mg - officielle brugsvejledninger. Lægemidlet er en recept, information er kun beregnet til sundhedspersonale!

Klinisk-farmakologisk gruppe:

Direkte virkende antikoagulant

Farmakologisk aktivitet

Antikoagulerende direkte virkning. Rivaroxaban er en stærkt selektiv direkte hæmmer af faktor Xa, som har høj biotilgængelighed, når den tages oralt.

Aktivering af faktor X til dannelse af faktor Xa gennem de interne og eksterne koagulationsveje spiller en central rolle i koagulationskaskaden.

Hos mennesker blev dosisafhængig inhibering af faktor Xa observeret. Rivaroxaban har en dosisafhængig virkning på prothrombintiden og er tæt forbundet med plasmakoncentrationer (r = 0/98), hvis Neoplastin®-kittet anvendes til analyse. Ved anvendelse af andre reagenser vil resultaterne afvige. Protrombintiden måles i sekunder, da MHO er kalibreret og certificeret kun for coumarinderivater og kan ikke anvendes til andre antikoagulantia. Hos patienter, der gennemgår store ortopædiske operationer, varierer 5/95 procent for protrombintid (Neoplastin®) 2-4 timer efter at have taget tabletten (dvs. ved maksimal effekt) fra 13 til 25 sekunder. Samtidig øger rivaroxaban dosisafhængigt APTT og resultatet af HepTest®; Disse parametre anbefales dog ikke til evaluering af rivaroxabans farmakodynamiske virkninger. Rivaroxaban påvirker også aktiviteten af ​​anti-Xa-faktoren, men der er ingen standarder for kalibrering.

Under behandling med rivaroxaban er det ikke nødvendigt at overvåge blodkoagulationsparametre.

Hos raske mænd og kvinder over 50 år blev forlængelsen af ​​QT-intervallet under påvirkning af rivaroxaban ikke observeret.

Farmakokinetik

Den absolutte biotilgængelighed af rivaroxaban efter en dosis på 10 mg er høj (80-100%). Rivaroxaban absorberes hurtigt; Cmax nås på 2-4 timer efter at have taget pillen.

Ved modtagelse af rivaroxaban i en dosis på 10 mg med mad blev der ikke observeret ændringer i AUC og Cmax. Rivaroxaban i en dosis på 10 mg kan ordineres til optagelse under måltider eller uanset måltidet.

Farmakokinetikken af ​​rivaroxaban er karakteriseret ved moderat individuel variabilitet; Individuel variabilitet (variationskoefficient) varierer fra 30% til 40%, med undtagelse af operationsdagen og den næste dag, når variabiliteten i eksponeringen er høj (70%).

Hos mennesker binder størstedelen af ​​rivaroxaban (92-95%) til plasmaproteiner med serumalbumin som hovedbindende komponent. Vd er moderat, Vss er omkring 50 liter.

Rivaroxaban metaboliseres af isoenzymer CYP3A4, CYP2J2 såvel som gennem mekanismer, der er uafhængige af cytokrom-systemet. De vigtigste steder for biotransformation er oxidationen af ​​morpholinkoncernen og hydrolysen af ​​amidbindinger.

Ifølge in vitro data er rivaroxaban et substrat for P-gp (P-glycoprotein) og Vprp (protein af resistens over for brystkræft) bærerproteiner.

Uændret rivaroxaban er den eneste aktive forbindelse i humant plasma, og der findes ingen signifikante eller aktive cirkulerende metabolitter i plasma. Rivaroxaban, hvis systemiske clearance er ca. 10 l / time, kan tilskrives lægemidler med et lavt clearanceniveau.

Når du fjerner rivaroxaban fra plasma, er den endelige T1 / 2 5 til 9 timer hos unge patienter.

Ved administration af ca. 2/3 af den foreskrevne dosis metaboliseres rivaroxaban og udskilles efterfølgende i lige dele med urin og afføring. Den resterende tredjedel af dosis elimineres ved direkte udskillelse af nyrerne uændret, hovedsageligt på grund af aktiv nyresekretion.

Farmakokinetik i særlige kliniske situationer

Hos ældre patienter (over 65 år) er plasmakoncentrationen af ​​rivaroxaban højere end hos unge patienter, og den gennemsnitlige AUC er ca. 1,5 gange højere end de tilsvarende værdier hos unge patienter, primært på grund af det tilsyneladende fald i total og renal clearance. Når du fjerner rivaroxaban fra plasma, ligger den endelige T1 / 2 hos ældre patienter fra 11 til 13 timer.

Hos mænd og kvinder blev der ikke fundet klinisk signifikante forskelle i farmakokinetikken.

For lille eller stor legemsvægt (mindre end 50 kg og mere end 120 kg) påvirker kun koncentrationen af ​​rivaroxaban i plasma lidt (forskellen er mindre end 25%).

Data vedrørende farmakokinetikken hos børn er ikke tilgængelige.

Der blev ikke observeret nogen klinisk signifikante forskelle i farmakokinetik og farmakodynamik hos patienter af kaukasoid, afroamerikansk, latinamerikansk, japansk eller kinesisk etnicitet.

Virkningen af ​​leverinsufficiens på rivaroxabans farmakokinetik blev undersøgt hos patienter opdelt i klasser i henhold til Child-Pugh-klassifikationen (ifølge standardprocedurer i kliniske undersøgelser). Child-Pu's klassificering gør det muligt at vurdere prognosen for kroniske leversygdomme, hovedsagelig cirrose. Hos patienter, der er planlagt til antikoagulant terapi, er et særligt vigtigt kritisk punkt i nedsat leverfunktion et fald i syntesen af ​​blodkoagulationsfaktorer i leveren. Da denne indikator kun svarer til et af de fem kliniske / biokemiske kriterier, der udgør Child-Pugh-klassifikationen, er risikoen for blødning ikke helt tydelig korreleret med denne klassificering. Spørgsmålet om behandling af sådanne patienter med antikoagulantia bør løses uanset klassen Child-Pugh-klassificering.

Rivaroxaban er kontraindiceret hos patienter med leversygdom, der opstår ved koagulopati, hvilket medfører en klinisk signifikant risiko for blødning. Hos patienter med levercirrhose med mild leverinsufficiens (klasse A i henhold til Child-Pugh-klassificering), varierede rivaroxabans farmakokinetik kun lidt (i gennemsnit var der en stigning i rivaroxaban-AUC med 1,2 gange) fra de tilsvarende indikatorer i kontrolgruppen af ​​raske forsøgspersoner. Der var ingen signifikante forskelle i farmakodynamiske egenskaber mellem grupperne.

Hos patienter med levercirrhose og leverfejl med moderat sværhedsgrad (klasse B efter Child-Pugh-klassificering) blev den gennemsnitlige AUC for rivaroxaban signifikant øget (med en faktor 2,3) sammenlignet med raske frivillige på grund af en signifikant reduceret clearance af lægemiddelstoffet, der indikerer alvorlig leversygdom. Suppression af faktor Xa-aktivitet var mere udtalt (2,6 gange) end hos raske frivillige. Prothrombintiden er også 2,1 gange højere end hos raske frivillige. Ved måling af protrombintid estimeres en ekstern koagulationsvej, herunder koagulationsfaktorer VII, X, V, II og I, som syntetiseres i leveren. Patienter med moderat leverinsufficiens er mere modtagelige for rivaroxaban, hvilket er en konsekvens af det tættere forhold mellem farmakodynamiske virkninger og farmakokinetiske parametre, især mellem koncentration og protrombintid.

Data vedrørende patienter med nedsat leverfunktion i klasse C i henhold til Child-Pugh klassificering er ikke tilgængelige.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion blev der observeret en stigning i plasma rivaroxabankoncentrationen, omvendt proportional med et fald i nyrefunktionen målt ved kreatininclearance.

Hos patienter med mild nyresvigt (CK 80-50 ml / min), moderat (CK 1/100 og 1/1000 og 1/10 000 og