APAURIN

15 stk. - Konturcellepakker (2) - papemballage.

Dysphoria (som en del af kombinationsbehandling som et yderligere lægemiddel).

Søvnløshed (vanskeligheder med at falde i søvn).

Spasm af skeletmuskel med lokal skade; spastiske tilstande forbundet med skade på hjernen eller rygmarven (cerebral parese, athetose, stivkrampe); myositis, bursitis, arthritis, spondylitis, reumatoid arthritis; slidgigt, ledsaget af en stamme af skeletmuskler; vertebralt syndrom, angina, spændingshovedpine.

Alkoholabstinenssyndrom: angst, spænding, agitation, tremor, forbigående reaktive tilstande.

Præmedikation før kirurgiske indgreb og endoskopiske manipulationer, generel anæstesi.

I den komplekse terapi: arteriel hypertension, mavesår og 12 duodenalsår; psykosomatiske lidelser i obstetrik og gynækologi: menopausale og menstruationsforstyrrelser, præeklampsi; eksem og andre sygdomme ledsaget af kløe, irritabilitet.

Meniere's sygdom. Konvulsivt syndrom med lægemiddelforgiftning.

Overfølsomhed, koma, chok, akut alkoholforgiftning med svækkelse af vitale funktioner, akut forgiftning med lægemidler, der har deprimerende virkning på centralnervesystemet (herunder narkotiske analgetika og hypnotiske lægemidler), myasthenia gravis, vinkelvinklet glaukom (akut angreb eller disposition); alvorlig kronisk obstruktiv lungesygdom (fare for progression af respiratorisk svigt), akut respiratorisk svigt, graviditet, amning, børn under 3 år, laktasmangel og / eller sucrase / isomaltase, intolerance over for fructose eller lactose, glucose-galactose malabsorption.

Med omhu Epilepsi eller epileptiske anfald i historien (indledning af behandling med diazepam eller abrupt tilbagetrækning kan accelerere udviklingen af anfald eller status epilepticus), hepatisk og / eller nyresvigt, cerebral og spinal ataxi, hyperkinesis, historisk afhængighed af stofmisbrug, modtagelighed for misbrug af psykoaktive stoffer. hjerne sygdomme, hypoproteinæmi, søvnapnø (etableret eller mistænkt), alderdom.

Dosis indstilles altid af lægen.

Doseringsregimen afhænger af sværhedsgraden af symptomerne, patientens alder og hans tilstand.

Angstlidelser, dysforia: Fra 2 mg til 10 mg 2-3 gange om dagen.

Søvnløshed (problemer med at falde i søvn): Fra 4 mg til 10 mg om aftenen, før sengetid.

Muskelspasmer: 2-10 mg 3 gange om dagen.

Spastiske tilstande af central oprindelse i degenerative neurologiske sygdomme, Meniere's sygdom, konvulsiv syndrom: 5-10 mg 2-3 gange om dagen.

Sygdomme i det muskuloskeletale system: 5 mg 1-4 gange om dagen.

Alkoholabstinenssyndrom: 10 mg 3-4 gange om dagen i de første 24 timer efterfulgt af reduktion til 5 mg 3-4 gange om dagen.

Premedikation: på tærsklen til operationen, om aftenen - 10-20 mg.

Angina pectoris og arteriel hypertension, mavesår og 12 PK, eksem og andre sygdomme ledsaget af kløe og irritabilitet: 2-5 mg 2-3 gange om dagen.

Obstetrik og gynækologi: psykosomatiske lidelser, menopausale og menstruationsforstyrrelser, præeklampsi: 2-5 mg 2-3 gange om dagen.

Ældre, svækkede patienter samt patienter med aterosklerose ved behandlingens begyndelse: 2 mg 2 gange om dagen, øg dosen for at opnå den optimale effekt.

Arbejdspasienter: 2 mg 1-2 gange dagligt eller 5 mg (hoveddosis) om aftenen.

Diazepam "cancellation" syndrom: 2 tabletter (5 mg) 3 gange i de første 24 timer, derefter 1 tablet (5 mg) 3 gange om dagen.

Børn over 3 år: 1 tablet (2 mg) 2-3 gange om dagen.

Behandlingen begynder med de anbefalede doser. Efter en eller to uger kan dosis af lægemidlet om nødvendigt reduceres, således at lægemidlet tages 1 gang om dagen, fortrinsvis om aftenen.

Behandling varer normalt fra flere dage til flere uger.

Ved langvarig brug af benzodiazepiner ændres tolerancen af disse lægemidler; Der kan være tegn på psykologisk og fysisk afhængighed. Risikoen for afhængighed er højere med høje doser og langvarig brug.

Ved langvarig brug skal lægemidlet Apaurin seponeres gradvis, da abrupt behandling med behandling kan forårsage symptomer på "tilbagetrækning" syndrom (tremor, abdominal og muskelspasmer, opkastning, sved).

Klassificering af forekomsten af bivirkninger (WHO): meget ofte (> 1/10); ofte (fra> 1/100 til 1/1000 til 1/10000 til < 1/1000); очень редко (от < 1/10000), включая отдельные сообщения.

På det hæmatopoietiske systems del anbefales meget sjældent - neutropeni (med langvarig brug, periodisk overvågning af blodsammensætningen), leukopeni, agranulocytose, anæmi, trombocytopeni;

Fra nervesystemet: ofte - svaghed, døsighed, ataksi; sjældent - forvirring, depression, dysartri, usammenhængende tale, nedsat aktivitet, nedsat libido, hovedpine, svimmelhed, tremor, nedsat hukommelse, søvnløshed, hallucinationer, angst; sjældent - hovedpine, eufori, depression, tremor, deprimeret humør, katalepsi, ekstrapyramidale reaktioner (ukontrollerede kropsbevægelser, herunder øjnene), hyporeflexi; meget sjældent - paradoksale reaktioner (aggressive udbrud, psykomotorisk agitation, frygt, selvmordstendens, muskelspasmer, irritabilitet, akut agitation);

Siden hjerte-kar-systemet: sjældent - en følelse af hjerteslag, bradykardi, besvimelse, kardiovaskulær sammenbrud;

På sansens side: sjældent - sløret syn, diplopi, nystagmus;

På fordøjelsessystemet: sjældent - forstoppelse, kvalme, opkastning, tørhed i mundslimhinden eller hypersalivation, halsbrand, hikke, gastralgi, appetitløshed; meget sjældent - gulsot (med langvarig brug anbefales periodisk overvågning af leverfunktion), abnorm leverfunktion, øget aktivitet af levertransaminaser og alkalisk phosphatase;

På hudens side: sjældent - urticaria, hududslæt, kløe;

Fra muskuloskeletale systemet: sjældent - muskelsvaghed;

På urinstofets side: sjældent - urininkontinens, urinretention, nyresvigt

Reproduktionssystem: Ualmindeligt - menstruationsforstyrrelser, forøget eller nedsat libido.

Virkning på fosteret: teratogenicitet (især i trimester), depression i centralnervesystemet, respirationssvigt og undertrykkelse af sugrefleksen hos nyfødte, hvis mødre brugte stoffet.

Under og efter diazepambehandling er små, klinisk ubetydelige ændringer på elektroencefalogrammet mulig (oftest lavspændings-hurtig aktivitet).

Ved langvarig brug af benzodiazepiner ændres tolerancen af disse lægemidler; tegn på mental eller fysisk afhængighed kan udvikle sig. Risikoen for afhængighed er højere ved brug af høje doser og langvarig brug af stoffer.

Med en kraftig ophør af brugen af diazepam udvikler symptomerne på "tilbagetrækning" -syndrom (anfald, tremor, buk og muskelkramper, opkastning, sved). Oftest udvikler disse symptomer efter langvarig brug af høje doser. Lidtere symptomer (dysfori, søvnløshed) observeres efter pludselig tilbagetrækning af benzodiazepiner, taget i terapeutiske doser i flere måneder.

Således bør den hurtige tilbagetrækning af lægemidlet undgås ved langvarig brug, mens den daglige dosis reduceres gradvist.

Ved udvikling af alvorlige bivirkninger skal behandlingen seponeres.

Symptomer: døsighed, svimmelhed, svaghed, dysartri, respirationssvigt; i mere alvorlige tilfælde, bevidsthedstab, hyporeflexi eller isflexi, åndedræts depression, især i kombination med alkohol eller andre stoffer, der deprimerer centralnervesystemet.

Behandling: gastrisk skylning, tvungen diurese, modtagelse af aktivt kul. Patienten har brug for aktiv observation i en intensivplejeenhed; i alvorlige tilfælde, især i respirationsdepression, er en specifik benzodiazepinreceptorantagonist, flumazenil, ordineret. Halveringstiden for flumazenil er ca. 1 time, og den er kortere end halveringstiden for diazepam. For at opretholde det ønskede bevidsthedsniveau er der derfor behov for gentagen administration af flumazenil, fortrinsvis i form af infusioner. Den anbefalede initialdosis af flumazenil er 0,3 mg intravenøst. Hvis du ikke opnår den ønskede virkning inden for 60 sekunder, kan du genindføre 0,1 mg, indtil en total dosis på 2 mg er nået, eller indtil patienten er bevidst. Hvis det, efter at patientens bevidsthed er blevet genoprettet, forstyrres det igen, administreres de samme doser normalt. I sådanne tilfælde kan intravenøs flumazenil indgives i en hastighed på 0,1 mg til 0,4 mg / time afhængigt af det ønskede bevidsthedsniveau.

Selv om flumazenil er en effektiv modgift mod benzodiazepinforgiftning, bør det ikke gives til benzodiazepinforgiftning hos patienter med epilepsi, da det kan udløse udviklingen af anfald. Hæmodialyse er ineffektiv.

Under behandling med diazepam bør alkohol undgås på grund af potentialet for at styrke dets virkninger.

Ved samtidig brug af diazepam med beroligende lægemidler øges antidepressiva, antipsykotiske midler, barbiturater, narkotiske analgetika, anæstetika, monoaminoxidasehæmmere (MAO), antiepileptiske lægemidler og antihistaminer, hæmmende virkning på CNS. Den kombinerede anvendelse af erythromycin eller rifampicin forbedrer også virkningerne af diazepam. Diazepam reducerer virkningerne af levodopa.

Cimetidin reducerer clearance af diazepam og øger dens virkning.

Omeprazol nedsætter metabolismen af diazepam og øger tidspunktet for dets virkning og udskillelse. Samtidig anvendelse af antifungale midler (itraconazol, fluconazol og ketoconazol) kan øge plasmakoncentrationen af diazepam og forårsage uønskede virkninger. Orale præventionsmidler kan sænke diazepam metabolisme.

Rifampicin kan øge udskillelsen af diazepam og nedsætte plasmakoncentrationen. Theophyllin (anvendes i lave doser) kan reducere eller endda fordreje den beroligende effekt af diazepam.

Hos ældre patienter, børn og patienter med organiske læsioner i centralnervesystemet skal behandling med Apaurin startes omhyggeligt og gradvist på grund af de store forskelle i individuel tolerance.

Forsigtighed er også nødvendig i kroniske lungesygdomme, da luftvejsforstyrrelser kan forværre.

Patienter med alvorlig nyresygdom, svær hjertesvigt, psykose og en tendens til alkoholafhængighed, psykotrope stoffer eller forbudte psykotrope stoffer bør være under særlig omhyggelig observation. Ved langvarig brug af benzodiazepiner ændres tolerancen af disse lægemidler.

Psykisk eller fysisk stofafhængighed kan nogle gange udvikle sig, især ved langvarig brug af høje doser (mere end 3 måneder). Derfor bør personer, der er tilbøjelige til afhængighed, såsom dem, der lider af alkoholisme eller afhængighed af andre psykotrope stoffer og patienter med personlighedsforstyrrelser, overvåges nøje under behandlingen.

Abrupt ophør af terapi kan forårsage en midlertidig angst ("annullere" angst) eller søvnløshed.

Efter langvarig brug skal lægemidlet Apaurin seponeres gradvis, da en abrupt behandlingstop kan forårsage abstinenssymptomer (tremor, muskel og mavesmerter, opkastning, sved).

Behandlingen varer normalt fra flere dage til maksimalt 12 uger, inklusiv en periode med gradvis dosisreduktion. Behandlingen kan kun fortsættes efter en grundig revurdering af patientens tilstand.

Når der anvendes nogle benzodiazepiner i nogle tilfælde, kan der opstå en paradoksal reaktion. Det udvikler sig ofte hos ældre og hos børn. Hvis ophidselse, aggression, angst, forvirring, muskelspasmer eller søvnløshed forekommer, skal behandlingen med Apaurin stoppes.

Særlige oplysninger om nogle af stoffets komponenter.

Saccharose kan have en skadelig virkning på tænderne.

Azolfarvestoffer E110 (2 mg tabletter) kan forårsage allergiske reaktioner.

Indvirkning på evnen til at føre motorkøretøjer og andre komplekse mekanismer: Lægemidlet kan påvirke psykofysisk aktivitet, især ved samtidig brug af alkohol eller andre midler, som deprimerer centralnervesystemet. Under brug af lægemidlet Apaurin er det nødvendigt at afholde sig fra at køre køretøjer og erhverv af andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Lægemidlet Apaurin anbefales ikke til gravide kvinder. Dens anvendelse før fødslen kan forårsage et fald i blodtrykket, åndedræts depressionen og forårsage et "aflysning" syndrom hos den nyfødte.

Lægemidlet Apaurin udskilles i modermælk, så det kan ikke anvendes under amning. Om nødvendigt bør brug af stoffet Apaurin amning afbrydes.

Kontraindiceret hos børn op til 3 år. Hos børn bør behandling med Apaurin startes omhyggeligt og gradvist på grund af de store forskelle i individuel tolerance.

Med forsigtighed ved nyresvigt. Patienter med alvorlig nyresygdom bør være under særlig omhu. Ved langvarig brug af benzodiazepiner ændres tolerancen af disse lægemidler.

Med forsigtighed i leversvigt.

Med omhu: Avanceret alder. Hos ældre patienter skal behandling med Apaurin startes omhyggeligt og gradvist på grund af de store forskelle i individuel tolerance.

Lægemidlet er tilgængelig på recept.

Lægemidlet tilhører listen nr. 1 af stærke stoffer i Stående Komité for Narkotikakontrol fra Ministeriet for Sundhed og Social Udvikling.

Ved en temperatur ikke højere end 25 ° С, i originalemballagen. Opbevares utilgængeligt for børn.

Udløbsdato. 5 år. Brug ikke lægemidlet efter udløbsdatoen.

Apaurin - narkotikabeskrivelse, brugsanvisning, anmeldelser

Orale tabletter Apaurin (Apaurin)

Instruktioner for medicinsk brug af lægemidlet

Beskrivelse af den farmakologiske virkning

Indikationer for brug

Dysphoria (som en del af kombinationsbehandling som et yderligere lægemiddel).

Søvnløshed (vanskeligheder med at falde i søvn).

Alkoholabstinenssyndrom: angst, spænding, agitation, tremor, forbigående reaktive tilstande.

Præmedikation før kirurgiske indgreb og endoskopiske manipulationer, generel anæstesi.

Meniere's sygdom. Konvulsivt syndrom med lægemiddelforgiftning.

Frigivelsesformular

tabletter, overtrukket 2 mg; blister strip emballage 15, karton pakke 2;

5 mg overtrukne tabletter; blister strip emballage 15, karton pakke 2;

tabletter, overtrukket 2 mg; blister 15, kartonpakke 2;

farmakodynamik

Farmakokinetik

Suge. Diazepamabsorption fra mave-tarmkanalen (GIT) er hurtig og fuldstændig. Efter indtagelse absorberes omkring 75%. Biotilgængelighed - 90%.

Fødevarer påvirker ikke diazepamabsorptionen.

Metabolisme. Metaboliseret i leveren med deltagelse af isoenzymer CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 og CYP3A7 med dannelsen af tre metabolitter. Hovedmetabolitten er N-desmetyldiazepam, som har biologisk aktivitet og en større T1 / 2 end diazepam. De to andre metabolitter, oxazepam og temazepam er biologisk aktive, men de spiller ikke væsentlig rolle for udviklingen af diazepams farmakodynamiske virkninger på grund af den kortere T1 / 2 sammenlignet med hovedstoffet. Penetrater gennem blodhjerne- og placenta-barrieren findes i modermælk i koncentrationer svarende til 1/10 af koncentrationen i blodplasmaet. Kommunikation med plasmaproteiner - 98%.

Distribution og eliminering. Diazepam fordeles hurtigt i menneskekroppen. Vd er ca. 1,1 l / kg, hvilket indikerer aktiv binding til plasmaproteiner (98-99%). Udskåret af nyrerne - 70% (i form af glucuronider), i uforandret form, 1-2% og mindre end 10% - ved tarmene. Tilbagetrækningen har bifasisk karakter: Den første fase af den hurtige og omfattende fordeling (T1 / 2 - 3 h) efterfølges af en lang fase (T1 / 2 - 20-70 timer). T1 / 2 desmetyldiazepam - 30-100 timer, temazepam - 9,5-12,4 timer og oxazepam - 5-15 h. Når genanvendelsen er påkrævet, er akkumuleringen af diazepam og dens aktive metabolitter signifikant. Behandler benzodiazepiner med lang T1 / 2, fjernelse efter afslutning af behandlingen - langsom siden metabolitter opbevares i blodet i flere dage eller endda uger.

Brug under graviditet

Kontraindikationer

Bivirkninger