Nye orale antikoagulantia

Indenlandske og udenlandske kardiologer er af den opfattelse, at uden passende antikoagulant terapi hos patienter med atrieflimren (AF) er det umuligt at reducere forekomsten af ​​en så alvorlig og potentielt dødelig komplikation som et kardioembolisk slagtilfælde. Uanset form af AF (paroxysmal, vedholdende, vedvarende), hvis der er 1 eller flere risikofaktorer inkluderet i CHA2DS2-VASc skalaen, har patienter med AF behov for vagt langvarig terapi med enten K-vitaminantagonister eller nye orale antikoagulantia (NPA). Kun i tilfælde af patientens kategoriske uvilje til at tage de ovennævnte stoffer, er det muligt at overveje udnævnelsen af ​​en kombination af aspirin + clopidgrel eller meget mindre effektivt om aspirin monoterapi.

En hel del publikationer er for nylig blevet afsat til effektiviteten af ​​behandlingen af ​​NLA. Dabigatran, en direkte trombininhibitor (faktor IIa) og rivaroxaban og apixaban, oral faktor Xa-hæmmere, registreres og anbefales nu til forebyggelse af slagtilfælde og systemisk emboli hos patienter med ikke-valvulær AF-effekt som lukker både ekstern og intern koagulationsbane.

Blandt deres vigtigste fordele bør tilskrives mindst ikke mindre, og for nogle lægemidler og større effektivitet med lignende eller bedre sikkerhed sammenlignet med standardterapi med warfarin. Dette aspekt er især vigtigt, fordi ca. 40-60% af patienterne ifølge litteraturen ikke modtager antikoagulant terapi på grund af frygten for at udvikle alvorlige hæmoragiske komplikationer, mens de får warfarin - enten patienter eller deres behandlende læger.

Dabigatran er en direkte hæmmer af thrombin, den første af de nye orale antikoagulantia, der optrådte på det farmaceutiske marked. Ved at inhibere trombin konkurrencedygtig forhindrer dabigatran omdannelsen af ​​fibrinogen til fibrin og forhindrer dermed dannelsen af ​​en blodprop. Det hæmmer både fri og thrombinholdig thrombin såvel som trombininduceret trombocytaggregation. Når den indtages, absorberes den hurtigt og fuldstændigt og hydrolyserer den aktive form. Den maksimale koncentration i blodplasma (Сmax) nås på 0,5-2 timer efter indtagelse, men indtag med mad nedsætter topkoncentrationen. Biotilgængeligheden af ​​lægemidlet - 3 - 7%, det er 35% bundet til plasmaproteiner. Størstedelen af ​​Dabigatran (

85%) udskilt i urinen uændret; eliminationshalveringstid gør 12-17 h.

Rivaroxaban er en oral hæmmer af Xa-faktor, der er kendetegnet ved hurtig start af virkningen, høj oral biotilgængelighed og forudsigelig farmakokinetik. Virkningsmekanismen er en direkte specifik stærkt selektiv inhibitor af Xa-faktor, et enzym som virker som et centralt punkt i koagulationskaskaden. Farmakokinetiske egenskaber: hurtigt absorberet, hvilket giver en hurtig start af virkningen, med en maksimal koncentration i plasma (Cmax) i 2 til 4 timer efter oral administration. Den har en høj absolut biotilgængelighed, når den tages i en dosis på 10 mg (80-100%). Halveringstiden er i gennemsnit 7-11 timer. Lægemidlet tages 1 gang om dagen.

Apixaban er en kraftig direkte hæmmer af Xa-faktoren, reversibelt og selektivt blokering af det aktive centrum af enzymet. For at implementere den antitrombotiske virkning af apixaban er antithrombin III ikke påkrævet. Apixaban hæmmer fri og bundet faktor Xa såvel som protrombinaseaktivitet. Apixaban påvirker ikke trombocytaggregationen direkte, men indirekte hæmmer trombininduceret trombocytaggregation. Ved at hæmme aktiviteten af ​​faktor Xa forhindrer apixaban dannelsen af ​​thrombin og blodpropper. Det skal bemærkes, at inhibering af Xa-faktoren gør det muligt at "neutralisere" ca. 10 thrombinmolekyler. Absolut biotilgængelighed af apixaban når 50%, når den anvendes i doser på op til 10 mg. Apixaban absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen, Cmax nås inden for 3-4 timer efter oral administration. Spise påvirker ikke absorptionen af ​​lægemidlet. Binding til humane plasmaproteiner er ca. 87%. Ca. 25% af den accepterede dosis udskilles i form af metabolitter, det meste gennem tarmene. Nyres udskillelse af apixaban er ca. 27% af dets samlede clearance. T1 / 2 - ca. 12 timer. Nedsat nyrefunktion påvirker ikke apixabans Cmax.

Ved valg af antikoagulant terapi bør man tage højde for den aftalte udtalelse fra eksperter, der fremgår af teksterne til de nuværende europæiske og russiske anbefalinger til behandling af AF. Baseret på resultaterne af store randomiserede kliniske forsøg kan det hævdes, at nye antikoagulanter foretrækkes for warfarin for langt størstedelen af ​​patienter med ikke-valvular AF, da de giver bedre effektivitet, sikkerhed og bekvemmelighed ved behandling.

Det skal bemærkes, at blandt de nye orale antikoagulantia dabigatran har den største bevisbase. Det blev vist, at dabigatran med succes erstatter warfarin under kardioversion af AF, samt kateterablationproceduren for denne arytmi (den sidste indikation er endnu ikke registreret). Dabigatran er registreret i Rusland, Canada og Europa til forebyggelse af venøs tromboembolisme i ortopædkirurgi. I store kliniske studier har virkningen og sikkerheden hos dabigatran vist sig at forhindre tromboemboliske komplikationer i hofte og knæ artroplastisk og AF. Samtidig kan nye antikoagulanter ifølge resultaterne af RE-ALIGN (2012) undersøgelsen ikke konkurrere med warfarin til patienter med mekaniske hjerteventiler.

Kun dabigatran i en dosis på 150 mg 2 gange om dagen reducerede signifikant risikoen for både hæmoragisk og iskæmisk slagtilfælde sammenlignet med warfarin. I mellemtiden reducerede rivaroxaban og apixaban i sammenligning med warfarin kun hyppigheden af ​​hæmoragisk slagtilfælde. Derfor bør flertallet af patienter med AF ordineres dabigatran i en dosis på 150 mg 2 gange om dagen, hvilket afspejles i den russiske sundhedsministers nuværende standard. Dosis af lægemidlet 110 mg 2 gange dagligt er beregnet til patienter i alderen 80 år og ældre, og efter lægens skøn kan det vurderes hos patienter med høj blødningsrisiko ifølge HAS-BLED med moderat nedsat nyrefunktion (kreatininclearance - 30 - 49 ml / min ).

En vigtig hindring for udvidelsen af ​​udnævnelsen af ​​NLA til patienter med AF i vores land er deres omkostninger. Tilstedeværelsen af ​​flere lægemidler i denne gruppe på det farmaceutiske marked skaber betingelser for priskonkurrence. På nuværende tidspunkt er modgift, der hurtigt eliminerer anti-koagulerende virkning af NPA, ikke tilgængelige. Imidlertid er intensiv forskning om deres udvikling tæt på afslutning. Ved behandling af NLA fra patienten kræves en streng overholdelse af terapi, da disse lægemidler har en forholdsvis kort halveringstid. PPA godt tolereret, blandt de bivirkninger, der ikke er forbundet med antikoagulerende virkning, bør nævnes dyspepsi, der forekommer hos ca. 10% af patienterne, der får dabigatran, men som regel elimineres, når man tager stoffet under et måltid.

Hvad er forskellen mellem antikoagulanter af en ny generation og deres forgængere?

Forberedelser, der er i stand til at bremse arbejdet i det humane blod-koagulationssystem kaldes antikoagulantia.

Deres virkning skyldes inhibering af metabolisme af de stoffer, der er ansvarlige for produktionen af ​​thrombin og andre komponenter, der er i stand til at danne blodpropper i karret.

De bruges i mange sygdomme, hvor risikoen for blodpropper i venøsystemet i underekstremiteterne, hjertesystemets hjerte og lunger øges.

Discovery historie

Historien om antikoagulanter begyndte i begyndelsen af ​​det tyvende århundrede. I halvtredserne af det sidste århundrede var et lægemiddel, der kunne tynde blodet, med det aktive stof coumarin, allerede kommet ind i medicinsk verden.

Warfarin (WARFARIN) var den første patenterede antikoagulant, og det var udelukkende beregnet til baiting rotter, da stoffet blev anset for yderst giftigt for mennesker.

Så i 1955 begyndte warfarin at blive ordineret til patienter efter myokardieinfarkt. Til denne dag er Warfarin rangeret som 11. blandt de mest populære antikoagulanter i vores tid.

Direkte og indirekte antikoagulantia

Antikoagulanter med direkte og indirekte virkning - essentielle lægemidler i medicin

Antikoagulanter er kemikalier, der kan ændre blodviskositeten, især hæmmer koagulationsprocesser. Afhængigt af.

Antikoagulants nye generation

Men farmaceutiske fremskridt står ikke stille. Det bedste og effektive antikoagulerende middel er blevet og udvikles fortsat med et minimum af kontraindikationer og bivirkninger, uden at det er nødvendigt at opretholde overvågningen af ​​INR og andre.

I løbet af de sidste tyve år har nye generationens antikoagulantia vist sig.

Overvej deres virkningsmekanisme og de vigtigste forskelle i forhold til deres forgængere.

Først og fremmest forsøger forskerne at opnå følgende forbedringer ved syntese af nye lægemidler:

• alsidighed, det vil sige evnen til at tage et lægemiddel til forskellige sygdomme;
• oral form
• øge kontrollerbarheden af ​​hypokoagulering, minimere yderligere kontrol
• intet behov for dosisjustering
• udvide rækkevidden af ​​potentielle patienter for hvem der tager denne medicin er nødvendig, men var kontraindiceret
• Muligheden for at modtage en antikoagulant af børn.

Nogle nye orale antikoagulanter har en helt unik effekt på blodkoagulationssystemet.

Og også påvirke andre koagulationsfaktorer, i modsætning til andre lægemidler.

For eksempel interagerer nysyntetiserede stoffer med P2Y12 ADP-blodpladereceptoren, inhibitorfaktoren FXa, Xa, IgG-klasseimmunglobuliner og så videre.

Fordele og ulemper ved ny generation af stoffer

NOA (nye orale antikoagulantia) har flere fordele i forhold til deres forgængere. Afhængig af stoffet og dets gruppe findes følgende positive innovationer:

• reduceret sandsynlighed for intrakraniel og dødelig blødning;
• forekomsten af ​​emboli er ikke højere hos forfædre og nogle gange endnu lavere;
• Muligheden for relativt sikker modtagelse af NOA ved modtagelse af warfarin er forbudt;
• hurtig start og opsigelse (ca. to timer);
• reversibel inhibering af fri trombinrelateret faktor og trombin selv;
• manglende interaktion med oteocalcin og GLA protein;
• lav indvirkning af mad og andre anvendte lægemidler
• kort halveringstid (ca. 5-16 timer).

Imidlertid er der en række ulemper i moderne antikoagulanter, såsom:

1. Behovet for regelmæssigt indtag af nogle NOA. Nogle gamle antikoagulanter tillod adskillige teknikker, der kunne gå glip af, da de havde en langvarig virkning, som ikke medførte en abrupt ændring i blodtalene.
2. Manglende valideret test til akut ophør af antikoagulant terapi eller til overvågning af overholdelse af terapi.
3. Tilstedeværelsen af ​​et stort antal tests for hver af de nye antikoagulanter.
4. Intolerance over for nogle nye lægemidler hos patienter, der uden bivirkninger har taget lignende antikoagulantia af den ældre generation.
5. Der kan være en øget risiko for gastrointestinal blødning.
6. Høj pris

Sådan ansøger du medicinsk Varifort mest effektivt og sikkert. Tips og instruktioner, anmeldelser og analyser og meget mere i vores materiale.

NOA indirekte aktion

Nye indirekte antikoagulantia påvirker på en eller anden måde metabolismen af ​​vitamin K.

Alle antikoagulanter af denne type er opdelt i to grupper: monocoumariner og dicoumariner.

På et tidspunkt blev sådanne stoffer som Warfarin, Sincumar, Dicoumarin, Neodicoumarin og andre udviklet og frigivet.

Siden da er der ikke udviklet nogen fundamentalt nye stoffer, der påvirker niveauet af K-vitamin.

Enhver, der tager indirekte antikoagulantia, bør:

• beregne det daglige indtag af K-vitamin
• regelmæssigt overvåge INR
• være i stand til at ændre niveauet af hypokoagulering med sammenfaldende sygdomme
• overvåg den mulige skarpe indtræden af ​​symptomer på intern blødning, hvor du straks kan kontakte en læge og skifte til en anden gruppe af antikoagulantia i nær fremtid.

Men antikoagulanter er ikke strengt opdelt i stoffer med direkte og ikke direkte virkning. Der er flere grupper af stoffer, der har egenskaberne ved udtynding på en eller anden måde blod. For eksempel enzymatiske antikoagulanter, blodpladeaggregeringsinhibitorer og andre.

Således syntes den nye Brine's antiplatelet på markedet. Det aktive stof er ticagrelor. En repræsentant for klassen cyclopentyltriazolopyrimidiner er en reversibel antagonist af P2U-receptoren.

NOA direkte handling

Følgende lægemidler er klassificeret som indirekte antikoagulantia.

dabigatran

En ny antikoagulerende direkte hæmmer af thrombin. Dabigatran etexilat er en lavmolekylær precursor af den aktive form af dabigatran. Stoffet hæmmer fri trombin, fibrinbindende trombin og blodpladeaggregering.

Oftest anvendes til forebyggelse af venøs tromboembolisme, især efter artroplastik.

På apoteker kan du finde en medicin med den aktive bestanddel dabigatran - Pradaksa. Tilgængelig i kapselform, med 150 mg dabigatran etexilat pr kapsel.

rivaroxaban

Meget selektiv inhibitor af faktor Xa. Rivaroxaban er i stand til at øge dosisafhængig APTT og resultatet af HepTest. Biotilgængeligheden af ​​lægemidlet er ca. 100%. Behøver ikke overvågning af blodparametre. Variationskoefficienten for individuel variabilitet er 30-40%.

En af de klareste repræsentanter for lægemidlet indeholdende rivaroxaban er Xarelto. Fås i tabletter på 10 mg af det aktive stof i hver.

apixaban

Lægemidlet kan ordineres til patienter, der er kontraindiceret indtagelse af K-vitaminantagonister.

Sammenlignet med acetylsalicylsyre har den en lav sandsynlighed for emboli. Apixaban hæmmer selektivt koagulationsfaktor FXa. Det er hovedsageligt ordineret efter planlagt endoprostese af knæet eller hofteforbindelsen.

Tilgængelig under navnet Eliquis. Har en oral form.

Edoksaban

Lægemidlet tilhører den nyeste klasse af hurtigtvirkende inhibitorer af faktor Xa. Som et resultat af kliniske undersøgelser blev det afsløret, at Edoxaban har samme mulighed for at forhindre dannelsen af ​​blodpropper med warfarin.

Og samtidig har det en signifikant lavere sandsynlighed for blødning.

Funktion ved at tage disse stoffer

Det skal omhyggeligt ordineres til ældre patienter, med en betydelig afvigelse fra vægten fra normen, med nedsat nyrefunktion, sygdomme forbundet med ukorrekt funktion af kredsløbssystemet.

Et af træk ved mange nye antikoagulanter er deres hurtighed og hurtige halveringstid. Dette tyder på, at det er nødvendigt at være yderst forsigtig med at overholde p-pilleregimen. Da endda at hoppe over en pille kan føre til komplikationer.

For blødninger, der er opstået som følge af terapi med visse antikoagulanter, er der en specifik behandling.

For eksempel, når blødning skyldes Rivaroxaban, ordineres en patient protrombinkoncentrat eller friskfrosset plasma. Når blod går tabt på grund af Dabigatran, udføres hæmodialyse, rekombinant FVIIa.

fund

Udviklingen af ​​nye antikoagulanter fortsætter til denne dag. Stadig ikke løst problemer med bivirkninger i form af blødning.

Selv nogle nye lægemidler kræver kontrol.

Antallet af kontraindikationer, dog reduceret, men ikke elimineret fuldstændigt. Nogle stoffer har stadig en smule forøget toksicitet.

Derfor fortsætter forskerne med at søge et universelt lægemiddel med høj biotilgængelighed, manglende tolerance, absolut sikkerhed og intellektuel regulering af niveauet af protrombin i blodet, afhængigt af andre faktorer der påvirker det.

Et vigtigt aspekt er tilstedeværelsen af ​​et antidotmedicin, om nødvendigt en øjeblikkelig operation.

Ikke desto mindre har de nye lægemidler i sammenligning med det sidste århundredes lægemidler meget mærkbare positive forskelle, som taler om forskernes titaniske arbejde.

Hvad er antikoagulantia. Liste, narkotika navne, bivirkninger, klassificering

Problemer med hjerteaktivitet og vaskulær system forekommer ofte hos mennesker. Til forebyggelse producerer behandlingen af ​​disse patologier medicin - antikoagulantia. Hvad det er, hvordan og hvor meget at bruge dem er afsløret yderligere.

Hvad er antikoagulantia, princippet om operation

Antikoagulanter kaldes stoffer, der udfører funktionen af ​​plasmaformiggørelse. De hjælper med at forhindre dannelsen af ​​trombotiske noder, minimere forekomsten af ​​hjerteanfald, slagtilfælde, samt dannelsen af ​​venøse og arterielle blokeringer.

Det skal bemærkes, at de tidligere dannede blodpropper ikke resorberes ved hjælp af sådanne lægemidler.

Narkotika tolereres godt, støtter sundhed hos mennesker, der har kunstige hjerteventiler eller ujævn hjerterytme. Hvis patienten har lidt et hjerteanfald eller har anden hjertesygdom (kardiomyopati), er han også ordineret antikoagulantia.

Virkningen af ​​sådanne midler har til formål at reducere blodets evne til at koagulere (koagulabilitet), nemlig under påvirkning reducerer sandsynligheden for blodpropper, der kan blokere passagen af ​​vaskulære led. Som følge af behandling minimeres risikoen for hjerteanfald eller slagtilfælde.

Antikoagulanter (hvad det er, deres egenart er beskrevet nedenfor) er opdelt i grupper:

• fysiologisk - konstant produceret af kroppen og ind i blodbanen
• patologisk - når de detekteres i plasma, er de i stand til at vise tilstedeværelsen af ​​enhver patologi.

Den første gruppe er opdelt i:

• primære (deres syntese forekommer konstant);
• sekundær (produceret efter opdeling af blodstrømningsfaktorer ved opløsning af fibrin i den).

Primære naturlige præparater

Denne gruppe lægemidler er opdelt i:

• inhibitorer, der dannes på grund af selvreplikation af fibrin;
• antithrombin - hovedfaktoren af ​​plasmaprotein;
• antithromboplastiner er en faktor i plasma-antikoagulationssystemet.

Hvis patienten har en disponering for at reducere disse stoffer, så er der en chance for, at han kan danne trombose.

Gruppe af naturlige primære lægemidler:

Sekundære fysiologiske medicin

Gruppedroger indbefatter i formlen følgende aktive stoffer:

1. Antithrombin I.
2. Antithrombin IX.
3. Metafaktorer XIa og Va.
4. Febrinopeptidy.
5. Auto 2-antikoagulerende.
6. Antitromboplastiny.
7. PDF (stoffer der stammer fra opløsningen af ​​fibrin).

Patologiske præparater

Ved udviklingen af ​​alvorlige sygdomme i blodbanen dannes immunforsvarets inhibitorer, som virker som specifikke antistoffer. Sådanne legemer er beregnet til at forhindre koagulering.

Disse omfatter inhibitorer af VII, IX factorial. I løbet af autoimmune sygdomme fremkommer en patologisk type proteiner i blodbanen. De har antimikrobielle egenskaber og en overvældende effekt på koagulationsfaktorer (II, V, Xa).

antitrombotiske midler

Narkotika reducerer syntesen af ​​thromboxan og er beregnet til forebyggelse af slagtilfælde og hjerteanfald, som kan opstå ved dannelsen af ​​limede blodpropper.

Aspirin er den mest almindelige og gavnlige antiagregerende middel. Ofte er patienter, der har oplevet et anfald, ordineret aspirin. Det blokerer dannelsen af ​​kondenserede blodformationer i koronararterierne. Efter samråd med en læge specialist er det muligt at anvende dette middel i små doser (til profylakse).

Patienter, der har lidt slagtilfælde og hjerteventil udskiftning, er ordineret ADP (adenosindiphosphatreceptorhæmmere). Dette lægemiddel injiceres i en vene og forhindrer dannelsen af ​​blodpropper, der kan tilstoppe karrene.

Forberedelser til trombose:

Som alle andre lægemidler har antiplatelet midler en række bivirkninger:

• konstant træthed
• hyppig manifestation af halsbrand;
• smerter i hovedet;
• kvalme;
• smerter i maven
• en dramatisk ændring i afføring;
• blodstrømmen fra næsen.

Med sådanne manifestationer skal patienten se en medicinsk specialist til at overdrage stofferne.

Der er også bivirkninger, hvor det er nødvendigt at helt stoppe med at tage medicinen:

1. Allergiske reaktioner (hævelse af ansigt, strubehoved, tunge, lemmer, læber, udslæt).
2. Opkast især med tilstedeværelse af blodpropper.
3. Stolen er mørk eller blodig stribet.
4. Tilstedeværelsen af ​​blod i urinen.
5. Svært indånder og ånder ud.
6. Uafhængig tale.
7. Tegn på arytmi.
8. Yellowness, der tales om hud- og øjenproteiner.
9. Ømhed af leddene.
10. Hallucinationer.

Nogle patienter er ordineret antiplatelet medicin for livet, så de bør systematisk tage blod for at kontrollere for koagulering.

Mundtlig medicin ny generation

Antikoagulanter (hvad det er og princippet om effekten af ​​midler på kroppen beskrevet i artiklen) er uundværlige for mange sygdomme. Ifølge statistikker har de fleste af dem en række begrænsninger og bivirkninger. Men producenterne eliminerer alle negative aspekter, takket være dette frigiver de nye og forbedrede midler til den nye generation.

Eventuelle antikoagulanter har både positive og negative sider. Forskere gennemfører yderligere laboratorieundersøgelser af lægemidler med henblik på yderligere at fremstille universale midler til trombose og beslægtede sygdomme. Sådanne lægemidler udvikles til yngre patienter (børn) og til dem, der har kontraindikationer til deres brug.

Fordele ved moderne stoffer:

• minimeret risiko for spontan blodgennemstrømning;
• lægemidler fungerer i 1,5 timer;
• de fleste mennesker, der har begrænsede indikationer for warfin, kan allerede tage nyere produkter;
• spist mad og andre lægemidler påvirker ikke effektiviteten af ​​PNP.

Ulemper PNP:

• løbende afprøvning af midler
• Sådanne midler bør altid være fuld, uden huller, da de har en kort tidsperiode
• sjældent, men der er uønskede virkninger forbundet med komponentintolerans.

Der er en lille del af midlerne i PUP-listen, da de fleste er i testfasen. Et af de nye produkter er Dabigatran, som er et lægemiddel med lav molekylvægt (trombininhibitor). Medicinske fagfolk ordinerer ofte det for venøse blokeringer (til profylaktiske formål).

En anden 2 PNP'er, der let tolereres af patienterne, er Apixaban, Rivaroxaban. Deres fordel er, at det ikke er nødvendigt under den terapeutiske terapi at tage blod for risikoen for koagulationsforstyrrelser. De reagerer ikke på andre anvendte lægemidler, hvilket er deres fordel. Stroke- og arytmiangreb er også velforebyggelige.

Klassificering af antikoagulantia: direkte, indirekte virkning

Antikoagulanter (hvad det er og princippet om deres handling er diskuteret i artiklen til oplysningsformål, så selvbehandling er forbudt af dem) kan opdeles i 2 hovedundergrupper.

De er:

• direkte virkning (har evnen til at handle direkte på thrombin, reducerer dets aktivitet til et minimum og derved spenderer blodbanen)
• indirekte virkninger (påvirker syntesen af ​​enzymer (sekundær oprindelse), som regulerer blodkoagulation).

Narkotika absorberes godt af maven i maven og udskilles i sidste ende i urinen.

• Hepariner (lavmolekylvægt).
• Hirudin.
• Natriumhydrocitrat.
• Danaparodid.
• Lepirudin.
• Heparin.

• Indandiona.
• Monokumariny.
• Bishydroxycoumarin.

Herapin gruppe

Den vigtigste og mest almindelige repræsentant for direktevirkende stoffer er heparin. Dets sammensætning omfatter sulfaterede glycosaminoglycaner, forskellige i størrelse. Den har en lav biotilgængelighed.

Lægemidlet interagerer med et stort antal andre komponenter produceret af kroppen:

Behandling med dette lægemiddel beskytter ikke fuldt ud mod trombose. Hvis en blodprop allerede er optrådt og ligger på en atherosklerotisk plaque, er heparin ikke i stand til at reagere på det.

Heparinlægemidler (orale tabletter og salver til ekstern brug:

1. "Venolayf".
2. "Heparin" (injektion).
3. "Klevarin".
4. "Heparin salve."
5. "Lioton gel".
6. "Trombless".
7. "Dolabene".
8. "Ksarelto".

oligopeptider

Antikoagulanter (hvad det er, og hvordan de påvirker kroppen kan findes yderligere) fra gruppen af ​​oligopeptider påvirker aktiviteten af ​​thrombin. Disse er stærke hæmmere, der forhindrer dannelsen af ​​blodpropper. De aktive komponenter i medicinsk udstyr genforenes med blodkoagulationsfaktorer, der ændrer placeringen af ​​deres atomer.

Nogle stoffer i gruppen:

Disse midler anvendes til forebyggelse:

• hjerteanfald;
• åreknuder
• tromboemboli;
• reocclusion efter plastikkirurgi i vaskulære vægge.

Hepariner med lav molekylvægt

Hepariner med lav molekylvægt har en forhøjet biotilgængelig tærskel og antitrombotisk virkning. Under brugen af ​​deres anvendelse er risikoen for dannelse af hæmorroide komplikationer mulig. Narkotika bestanddele har tendens til hurtigt at blive absorberet og udskilles langsomt.

Narkotika i denne undergruppe eliminerer helt de faktorer, der bidrager til unormal blodkoagulation.

De øger syntesen af ​​thrombin og har ingen alvorlig indvirkning på de vaskulære vægters kapacitet. Narkotika bidrager til at forbedre blodgennemstrømningens rheologiske egenskaber og har også en positiv effekt på blodforsyningen til alle organer, hvilket fører til en stabil tilstand af deres funktion.

Navne af lægemidler med lavmolekylære hepariner:

Trombininhibitorer

Den største repræsentant for denne gruppe er "Grudin". Dens sammensætning indeholder protein, som ekstraheres fra leech spyt (medicinsk). Det er en hæmmer af trombin med direkte virkning.

Girudin har analoger (Girugen, Girulog). De bidrager til bevarelsen af ​​livet for patienter, der lider af hjertesygdomme. Disse lægemidler har mange fordele i sammenligning med heparin-gruppen. Midler har en langvarig virkning.

Producenter begynder at frigive former for oral administration. Begrænsningerne i brugen af ​​disse midler kan kun skyldes priskategori.

"Lepirudin" (rekombinant medicin) blokerer thrombin og er foreskrevet til profylaktiske formål fra trombose. Lægemidlet er en direkte hæmmer af thrombin, udfører dens blokering. Lægemidlet er ordineret for at forhindre myokardieinfarkt eller for at undgå hjerteoperation på grund af angina.

Hirudin præparater

Narkotika i denne gruppe har nogle ligheder med heparinkoncernen, de har også en antitrombotisk virkning. I deres sammensætning er der et stof, der produceres i spyt af leeches - hirudin. Det binder til thrombin og eliminerer det irreversibelt. Også lægemidlet har delvist en virkning på andre faktorer, som påvirker blodkoagulation.

Fonde baseret på hirudin:

Alle stoffer er ikke så længe siden på salg, så oplevelsen af ​​deres brug er lille.

Liste over indirekte antikoagulantia: lægemiddelnavne

Antikoagulanter (hvad det er beskrevet ovenfor i artiklen) af indirekte aktioner er karakteriseret i nedenstående tabel:

Værktøjet reducerer fedtindholdet i blodbanen og øger de vaskulære vægters gennemtrængelighed.

Liste og gennemgang af direkte virkende antikoagulantia

Narkotika (antikoagulantia) direkte virkning:

• "Heparin salve", er til stede i salget i et rør på 25g, dets omkostninger er fra 50 rubler., Et russisk farmaceutisk firma producerer produktet.
• "Heparin-Akrikhin", produceres i form af en gel til ekstern anvendelse, røret har et volumen på 30 g, producenten er Rusland, og prisen koster fra 230 rubler.
• "Trombless", produceres af et russisk lægemiddelfirma i form af en gel til ekstern anvendelse, røret har et volumen på 30 g, omkostningerne ved dette lægemiddel varierer fra 250 til 300 rubler.
  
• "Venolife" - gel til ekstern anvendelse, produceres i form af et rør, hvis volumen er 40 g, kostnaden for lægemidlet ligger på omkring 350 rubler.

Som behandling og profylakse ordinerer læge specialister lægemidler som:

• "Clexane" - injektion (fremstillet af et fransk farmaceutisk selskab). Lægemidlet blokerer blokering af blodkar med trombuslignende pigge, ændrer sammensætningen af ​​enzymer, der er rettet mod blodkoagulation. Kostprisen ved lægemidlet er 1500 rubler.
• Fraxiparin fremstilles også af et fransk selskab. Det aktive stof fremmer blodfortynding og reducerer risikoen for blodpropper. Dette er et injicerbart lægemiddel, som koster 2200 rubler.
• "Fragmin" - en injektion af amerikansk produktion, der er ordineret til personer, der har risiko for blodpropper. Omkostningerne ved midler - 2000 rubler.

Indikationer for optagelse

Antikoagulantia ordineres, hvis der er risiko for trombose, og hvis:

• hjertesvigt er opstået
• der er kunstigt implanterede hjerteventiler;
• der er kroniske stadium aneurysmer;
• detekteret parietal trombose i hjertet
• der var et omfattende myokardieinfarkt.

I nogle tilfælde ordineres medicin som forebyggelse og behandling:

• tromboflebitis af benene
• åreknuder (åreknuder)
• tromboembolisme, der opstår efter fødslen
• tvunget position efter operationer.

Kontraindikationer

Før patienten tager antikoagulantia, skal patienten bestå en række tests.

Narkotika er kontraindiceret i:

• aneurisme (intracerebral);
• sygdomme i fordøjelseskanalen (sår);
• hypertension (portal);
• trombocytopeni;
  
• leukæmi sygdom;
• tumorer (malign);
• nyreproblemer med leveren (insufficiens);
• højt tryk (mere end 180/100);
• overdreven drik

Mulige bivirkninger

Narkotika kan forårsage følgende problembetingelser hos patienter:

• tilstedeværelsen af ​​blodpropper i urinen
• mørke eller sorte afføring;
• blodige pletter under huden
• lange næseblod;
• blødende tandkød;
• fremkalder opkastning med blodstræk eller blodig ekspektorering
• hos kvinder kan arten og mængden af ​​menstruationsblod (cyklelængde og mængden af ​​udledning) ændres.

Har jeg brug for en recept fra en læge?

Da antikoagulanter påvirker blodkoagulering, kan blødning forekomme, hvis reglerne for optagelse ikke følges (oftere er det interne blødninger). Det er forbudt at engagere sig i selvbehandling, skal du kontakte en læge specialist, der vil give detaljerede anbefalinger. Fra apoteker sælges sådanne lægemidler uden en medicinsk specialist.

Artikel design: Oleg Lozinsky

Video om antikoagulantia

Antikoagulantia: lægemidler, virkningsmekanisme og hovedindikationer:

Hvorfor tage orale antikoagulantia?

Hvad er orale antikoagulantia? Dette er en særlig type lægemidler, hvis handling er rettet mod at eliminere blodproppens processer. Som regel er disse lægemidler ordineret til patienter, der har stor risiko for blodpropper i karrene.

Stabil tilstand af kredsløbssystemet er muligt med balancen af ​​koagulations- og antikoagulationsbestanddelen. I dette tilfælde løber udstrømningen af ​​blod jævnt, jævnt, og der er ingen forudsætninger for dannelsen af ​​blodpropper. Hvis en sådan ligevægt forstyrres, udvikles intravaskulær koagulering, hvor den resulterende blodproppe kan forårsage pludselig død. I medicinsk praksis er der mange faktorer, der bidrager til blokering af vener:

• slagtilfælde;
• myokardieinfarkt;
• skader på skibe og blodårer med forskellig oprindelse
• shock;
• sepsis.

Behandlingsprotokollen for disse sygdomme indebærer nødvendigvis anvendelse af antikoagulanter af en ny generation. De giver blodudtynding. Disse lægemidler er designet til at genoprette fluiditeten af ​​blod gennem vener og kar, for at minimere risikoen for blodpropper. Antikoagulanter er ordineret som en forebyggende foranstaltning for at forhindre hjertesygdomme. Ustabilt angina, forstyrret hjerterytme, valvulære defekter - alle disse sygdomme kan forebygges eller minimeres, hvis du regelmæssigt tager stoffer tilhørende gruppen af ​​orale antikoagulantia.

Der er en anden retning for brugen af ​​antikoagulantia - stabilisering af blodet før laboratorietester eller transfusion. Ifølge virkningen af ​​stoffer er opdelt i 2 typer: direkte antikoagulantia og indirekte.

Hvad er koagulanter af direkte handling? Hepariner er lokale lægemidler, der er karakteriseret ved minimal permeabilitet og svag effekt. Forberedelser af denne gruppe er ordineret til behandling af åreknuder, hæmorider eller til hurtig resorption af hæmatomer. Gruppen af ​​lokal heparins eksponering indbefatter:

Deres omkostninger er forskellige, så alle vil kunne vælge den mest acceptable løsning for sig selv. Der er hepariner til injektion. Virkningsmekanismen af ​​disse lægemidler er baseret på inhiberingen af ​​forskellige blodkoagulationsfaktorer. Narkotika i denne gruppe kan indgives subkutant eller intravenøst.

De begynder hurtigt at interagere med blodlegemer, deres aktivitet opretholdes i 24 timer.

Direktevirkende antitrombotiske lægemidler anvendes til at eliminere thrombin. Denne gruppe omfatter følgende lægemidler: Desirudin, Lepirudin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. De har en høj grad af effektivitet i behandlingen og forebyggelsen af ​​slagtilfælde. Alvorlige funktionsfejl i leveren er kun mulig med langvarig brug af lægemidlet. Virkningen af ​​natriumhydrocitart er baseret på bevaring af blodkomponenter, derfor anvendes lægemidlet som blodprotein i laboratorietester.

Virkningen af ​​stoffer i denne gruppe sigter mod at reducere dannelsen af ​​proteiner, de udelukker forekomsten af ​​prothrombin i leveren. Warfarin er det mest populære stof i denne gruppe. Slip det i tabletter på 2,3,5 mg. Den maksimale terapeutiske effekt opnås efter 5 dage fra starten af ​​medicinen. Indikationer for anvendelse er trombose og tromboembolisme. Det er vigtigt at bemærke en række mulige bivirkninger: kvalme, opkastning, forstyrrelse af mave-tarmkanalen, kløe, eksem, mulig hårtab, udvikling af urolithiasis. Warfarin er strengt forbudt at anvende til alvorlige lidelser i nyrerne og leveren, akut blødning, prædisponering for spiserør i spiserøret, hæmorider, under graviditet.

Det er vigtigt at vide, hvilke fødevarer der kan indtages, mens de tager warfarin, og hvilke bør udelukkes fra menuen. Hvidløg, salvie, papaya, løg, kål, agurk, mynte, spinat, persille, ærter, rogn, olivenolie, koriander, pistacien, alkohol skal fjernes fra kosten. For dem, der tager indirekte antikoagulantia, er følgende foranstaltninger vigtige:

• hver dag beregner indtagelsen af ​​K-vitamin nøjagtigt
• overvåge INR;
• overvåge symptomerne på mulig intern blødning, så hvis det opstår, kan du se en læge så hurtigt som muligt.

Hvert år udfører specialister forskning for at forbedre kvaliteten og effektiviteten af ​​orale antikoagulantia. Moderne lægemidler har en minimal liste over kontraindikationer og bivirkninger samt manglende behov for at overvåge blodpropper.

Virkningsmekanismen for narkotika af en ny generation er noget anderledes end analogerne i den gamle prøve. Forvaltes til at opnå:

• minimering af kontrol af blodkoagulationshastigheder;
• mangel på konstant dosisjustering af lægemidlet
• udvide listen over patienter, for hvem antikoagulant terapi tidligere var kontraindiceret
• tager 1 antikoagulant til behandling af forskellige sygdomme
• muligheder for at behandle børn med denne type medicin.

På trods af alle udviklernes resultater er forberedelserne til den nye generation ikke perfekte og har deres fordele og ulemper. De positive punkter omfatter:

• hurtig narkotika handling
• minimal effekt af næringsstoffer og andre lægemidler, mens de anvendes med en antikoagulant
• brugsikkerhed.

Negative punkter omfatter:

• I modsætning til præparaterne af den gamle prøve skal antikoagulanterne i den nye generation tages strengt i overensstemmelse med den malede ordning, uden udeladelser og ændringer;
• manglende evne til at gennemføre test og overvågning af den behandling, der udføres i tilfælde af nødstilfælde af behandlingen
• et antal bivirkninger, der tidligere var fraværende i ældre stoffer;
• høj risiko for gastrointestinal blødning
• høje omkostninger ved narkotika.

Antikoagulantia - effektiviteten af ​​lægemidler med direkte og indirekte virkning, en ny generation, indikationer og kontraindikationer

Efter 50 år bliver skibene mindre elastiske, og der er risiko for blodpropper. For at undgå risikoen for for store blodpropper ordinerer lægerne antikoagulantia. Desuden er antikoagulantia ordineret til at behandle åreknuder.

Antikoagulantia er en gruppe af lægemidler, der påvirker dannelsen af ​​blodpropper i blodet. De forhindrer processen med blodpladekoagulation, der påvirker hovedstadierne af den funktionelle aktivitet af blodpropper og derved blockerer blodpladekoagulationen af ​​blod.

For at reducere antallet af tragiske resultater af sygdomme i det kardiovaskulære system ordinerer lægerne antikoagulantia.

Den vigtigste virkningsmekanisme for antikoagulantia er at forhindre dannelse og forøgelse af blodpropper, der kan tilstoppe arteriebeholderen, hvorved risikoen for slagtilfælde og myokardieinfarkt reduceres.

Klassificering af antikoagulantia

Baseret på virkningsmekanismen på kroppen, er hastigheden for at opnå en positiv effekt og virkningsvarigheden opdelt i antikoagulanter i direkte og indirekte. Den første gruppe omfatter stoffer, som har en direkte virkning på blodkoagulering og stopper dens hastighed.

Indirekte antikoagulantia har ingen direkte virkning, de syntetiseres i leveren og derved forsinker de vigtigste blodkoagulationsfaktorer. De fremstilles i form af tabletter, salve, injektionsvæske, opløsning.

Direkte virkende antikoagulantia

De er stoffer med hurtig virkning, der har en direkte virkning på blodkoagulation. De deltager i dannelsen af ​​blodpropper i blodet og stopper dannelsen af ​​fibrinfilamenter ved at standse udviklingen af ​​allerede dannede.

Antikoagulanter med direkte eksponering har flere grupper af stoffer:

1. Natriumhydrocitrat.
2. Heparin.
3. Heparin med lav molekylvægt.
4. Hirudin.
5. Danaparoid, lepirudin.

Heparin er almindeligt kendt som et direkte antikoagulerende middel. Oftest anvendes den som en salve eller indgives intravenøst ​​eller intramuskulært. De vigtigste lægemidler til heparin er: reviparin natrium, adreparin, enoxaparin, nadroparin calcium, parnaparin natrium, tinzaparin natrium.

I de fleste tilfælde har heparinsalver, der trænger ind i huden, ikke meget høj effektivitet. Normalt er de ordineret til behandling af hæmorider, åreknuder i benene og blå mærker. Flere populære salver baseret på heparin er:

Heparinbaserede lægemidler vælges altid individuelt, både til intravenøs og subkutan administration.

Typisk begynder heparinerne at have en terapeutisk effekt et par timer efter forbrug og fortsætter med at opretholde effekter på kroppen hele dagen. Reduktion af aktiviteten af ​​plasma- og vævsfaktorer, hepariner blokerer thrombin og tjener som en barriere for dannelsen af ​​fibrinfilamenter, hvilket forhindrer blodpladehæmmende.

Indirekte antikoagulantia

At reducere produktionen af ​​prothrombin i leveren, blokere produktionen af ​​K-vitamin, nedsætter dannelsen af ​​proteinerne S og C, de påvirker derved blodkoagulation.

Gruppen af ​​indirekte antikoagulantia omfatter:

1. Indan-1,3-dionderivater, som altid produceres i form af tabletter. Virkningen af ​​brugen af ​​lægemidlet opstår efter 8 timer og fortsætter med at holde hele dagen.
2. Coumarin - den vigtigste aktive ingrediens i lægemidlet er indeholdt i form af sukkerarter i en række planter: sødt jern, Zubrovka. For første gang blev stoffet i denne gruppe opfundet i det 20. århundrede og blev fjernet fra blade af kløver. Gruppen af ​​kumarinpræparater omfatter (warfarin, neodicoumarin, acenocoumarol (Sincumar)).

Ny generation orale antikoagulanter

I dag er den moderne gruppe af antikoagulantia blevet uundværlige lægemidler til behandling af sådanne sygdomme som: arytmi, iskæmi, trombose, hjerteanfald mv. Men som enhver medicinsk medicin har de et stort antal bivirkninger. Den farmakologiske industri er ikke på plads, og udviklingen af ​​anti-koaguleringsmidler, som ikke har bivirkninger på andre organer, fortsætter til i dag.

Derudover er det ikke tilladt for alle typer sygdomme at anvende dem. En gruppe antikoagulanter udvikles aktivt, som i fremtiden ikke vil blive kontraindiceret til børn, gravide og en række patienter, der er forbudt at blive behandlet med nuværende antikoagulantia.

Fordele og ulemper

Positive kvaliteter af antikoagulantia er:

• Reducerer risikoen for blødning betydeligt
• Tidspunktet for lægemidlets handling er blevet reduceret til 2 timer, og de er let elimineret fra kroppen;
• Udvalget af patienter, der kan anvende antikoagulantia, er udvidet på grund af den reducerede risiko for bivirkninger af lægemidlet (lever- og gastrointestinale sygdomme, laktaseintolerance osv.);
• Signifikant reduceret virkningen af ​​andre lægemidler og mad på virkningen af ​​antikoagulantia.

Imidlertid har antikoagulantia i den nye generation deres ulemper:

1. Lægemidlet er almindeligt i modsætning til antikoagulantia i den gamle generation, hvis anvendelse kan gå glip af.
2. Der er risiko for blødning i mave-tarmkanalen.
3. Under brug har mange patienter oplevet intolerance overfor antikoagulanter af en ny generation, uden at der er nogen bivirkninger af de gammeldags medicin.

Effekten af ​​lægemidler er bevist, de reducerer risikoen for slagtilfælde eller hjerteanfald med arytmier af enhver art.

Når du tildele orale antikoagulantia, skal du huske at der er mange bivirkninger og kontraindikationer. Før brug skal du læse lægemidlets anvisninger og konsultere din læge. Glem ikke, at mens du tager antikoagulantia, er det nødvendigt at holde sig til en særlig diæt, skal du undersøge hver måned og kontrollere visse blodparametre. I tilfælde af mistænkt intern blødning, skal du straks søge lægehjælp. I tilfælde hvor brugen af ​​antikoagulantia forårsager blødning, skal medicinen udskiftes med en anden.

Antiplatelet midler og antikoagulantia: Forskellen mellem lægemidler

Antiplatelet agenter tynder blodet og forhindrer dannelsen af ​​blodpropper i karrene. Virkningsmekanismen på kroppen er forskellig fra antikoagulantia. Bredt krævede antiplatelet midler er:

• Aspirin er den mest populære over hele verden, men allergikere har ofte en reaktion på dette stof;
• Dipyridamole - dilaterer blodkarrene
• Ticlopidin - anvendes til iskæmisk hjertesygdom, hjerteanfald samt forebyggelse af trombose;
• Tirofiban - forhindrer vedhæftning af blodplader
• Eptifibatid - har en blokeringsvirkning på blodpladens adhæsion.

Ved at stoppe blodpladens adhæsion reducerer de niveauet af blodkoagulation. Derudover er de antispasmodika og vasodilatorer.

Anvendelse af nye orale antikoagulantia hos patienter med atrieflimren. Hvordan vælger man et lægemiddel?

Hos patienter med atrieflimren er risikoen for slagtilfælde fem til syv gange højere end i den generelle befolkning. Læger brugte i lang tid warfarin for at forhindre slagtilfælde hos patienter med atrieflimren. Nye orale antikoagulantia, direkte thrombinhæmmere (dabigatran) og faktor Xa-hæmmere (rivaroxaban og apixaban) har vist sig, som er blevet undersøgt i randomiserede kontrollerede undersøgelser og godkendt i USA og Europa til forebyggelse af kardioemboliske hændelser hos patienter med ikke-valvulær atrieflimren.

På den amerikanske hjertesammenslutnings videnskabelige møde i efteråret blev data fra ENGAGE AF-TIMI 48 præsenteret, sammenlignet med edoxox (en hæmmer af faktor Xa) og warfarin. Med fremkomsten af ​​nye orale antikoagulantia har mange læger et spørgsmål: "Hvordan vælger man et lægemiddel til en patient?"

Nye orale antikoagulantia er mere effektive og sikrere end warfarin. For forebyggelse af slagtilfælde og systemisk emboli var apixaban i ARISTOTLE og dabigatran i RE-LY bedre end warfarin, og rivaroxaban i ROCKET-AF gav ikke warfarin. Apixaban var den eneste nye orale antikoagulant, der var bedre end warfarin i den samlede dødelighed og blødning, selvom alle nye orale antikoagulanter havde en lavere forekomst af hæmoragiske slag og intrakraniel blødning sammenlignet med warfarin.

Omkostningerne ved narkotika er en vigtig faktor, der påvirker tilgængeligheden af ​​nye orale antikoagulanter og beslutningstagning. Farmakokinetikken og farmakodynamikken for hver antikoagulant afhænger af patientpopulationen. Kliniske forsøg med nye orale antikoagulanter blev udført med deltagelse af forskellige patientgrupper. Derfor blev den største risikoreduktion observeret hos apixaban sammenlignet med warfarin hos patienter med moderat renal dysfunktion. For patienter med mild eller moderat nyreinsufficiens er det bedre at overveje apixaban eller rivaroxaban som antikoagulant, hvor renal clearance er henholdsvis 27% og 36% end dabigatran (renal clearance er 80%). Warfarin er fortsat det valgte stof til behandling af patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion.

Når man vælger et nyt oralt antikoagulant til patienter i den ældre aldersgruppe, er det vigtigt at huske på den store risiko for akut nyreskade. Gennemsnitsalderen for patienter i ARISTOTLE, RE-LY og ROCKET-AF var henholdsvis 70, 71,5 og 73 år. I ARISTOTLE og ROCKET-AF var over 25% af alle patienter patienter ældre end 75 år. Modtagelse af modtagelse hos patienter i den ældre aldersgruppe er også vigtig. En enkeltdosis rivaroxaban er mere attraktiv end en dobbelt dosis apixaban eller dabigatran.

Hos patienter med myokardieinfarkt i historien forbliver anvendelsen af ​​dabigatran, så det er bedre at bruge apixaban eller rivaroxaban. I ROCKET-AF var rivaroxaban lige så effektive som warfarin hos patienter med stor risiko for slagtilfælde, og i undersøgelser af orale orale antikoagulantia viste rivaroxaban bedre resultater hos patienter, der fik slagtilfælde eller transient iskæmisk angreb (TIA), men det er også rimeligt at overveje anvendelsen af ​​apixaban og dabigatran i disse patienter.

Warfarin bør anvendes til patienter med ventrikulære / mekaniske ventiler i betragtning af tidlig afslutning af RE-ALIGN-undersøgelsen (sammenligning af warfarin med dabigatran hos patienter med mekaniske ventiler) på grund af den øgede forekomst af tromboemboliske og hæmoragiske komplikationer hos patienter på dabigatran. Der er begrænsede data om brugen af ​​nye orale antikoagulantia hos patienter med leversvigt (aktiv leversygdom eller funktionelle leverprøver er dobbelt så høj som den øvre grænse for normal), ekstremt lav (120 kg) og patienter, der får triple terapi (antikoagulantia, aspirin og P2Y12 hæmmere ). Således kan anvendelse af warfarin være at foretrække hos disse patienter, indtil der foreligger yderligere data.

I sidste ende er patientværdier og præferencer såvel som omkostninger nøglefaktorer, der bør indgå i beslutningstagningsalgoritmen.