Forskellige vaskulære sygdomme forårsager dannelse af blodpropper. Dette fører til meget farlige konsekvenser, da der for eksempel kan forekomme et hjerteanfald eller slagtilfælde. For at tynde blodet kan lægen ordinere lægemidler til reduktion af blodkoagulation. De kaldes antikoagulantia og bruges til at forhindre dannelsen af blodpropper i kroppen. De hjælper med at blokere dannelsen af fibrin. Oftest bruges de i situationer, hvor kroppen har forøget blodpropper.
Det kan forekomme på grund af problemer som:
For at forbedre blodkoagulation og brugt antikoagulantia. Hvis aspirin blev brugt før, nu lægerne er gået fra en sådan teknik, fordi der er meget mere effektive stoffer.
Antikoagulantia er blodfortyndere, men de reducerer også risikoen for anden trombose, der kan opstå senere. Der er antikoagulanter med direkte og indirekte virkning.
For hurtig lindring af åreknuder anbefaler vores læsere HEALTHY Gel. Åreknuder - kvindelig "pest i XXI århundrede". 57% af patienterne dør inden for 10 år med trombose og kræft! Livstruende komplikationer er: THROMBOPHLEBIT (blodpropper i blodårerne har 75-80% af åreknuder), TROFISKE ULCERS (vævsrot) og selvfølgelig ONKOLOGI! Hvis du har åreknuder, skal du handle hurtigt. I de fleste tilfælde kan du uden kirurgi og andre tunge indgreb med din egen hjælp.
Der er direkte og indirekte antikoagulantia. Den første fortynder blodet hurtigt og udskilles fra kroppen inden for få timer. Sidstnævnte akkumuleres gradvist, hvilket giver en terapeutisk virkning i en forlænget form.
Da disse stoffer reducerer blodkoagulering, er det umuligt at nedsætte eller øge doseringen uafhængigt, samt reducere tidspunktet for optagelse. Lægemidler anvendes i overensstemmelse med ordningen ordineret af lægen.
Direktevirkende antikoagulanter reducerer syntesen af thrombin. Desuden inhiberer de dannelsen af fibrin. Antikoagulanter er rettet mod leverens arbejde og hæmmer dannelsen af blodkoagulation.
Direkte antikoagulantia er velkendte for alle. Disse er aktuelle hepariner til subkutan eller intravenøs administration. I en anden artikel finder du endnu mere information om heparinsalver.
For eksempel lokale handlinger:
Disse lægemidler anvendes til trombose af underekstremiteterne til behandling og forebyggelse af sygdommen.
De har en højere grad af penetration, men har mindre effekt end intravenøse midler.
Hepariner til indgivelse:
Normalt vælges antikoagulanter til løsning af bestemte opgaver. For eksempel anvendes Clivarin og Troparin til forebyggelse af emboli og trombose. Clexane og Fragmin - til angina, hjerteanfald, venøs trombose og andre problemer.
Fragmin bruges til hæmodialyse. Antikoagulantia anvendes i risikoen for blodpropper i ethvert skib, både i arterier og i blodårer. Aktiviteten af lægemidlet opretholdes hele dagen.
Antikoagulanter af indirekte virkning er så navngivet, fordi de påvirker dannelsen af prothrombin i leveren og ikke direkte påvirker selve koaguleringen. Denne proces er lang, men effekten på grund af dette er langvarig.
De er opdelt i 3 grupper:
Læger ordinerer oftest warfarin. Disse lægemidler er ordineret i to tilfælde: i atrieflimren og kunstige hjerteventiler.
Ofte spørger patienterne, hvad der er forskellen mellem Aspirin Cardio og Warfarin, og er det muligt at erstatte et lægemiddel med en anden?
Eksperter reagerer på, at Aspirin Cardio er ordineret, hvis risikoen for slagtilfælde ikke er høj.
Warfarin er meget mere effektivt end Aspirin, bortset fra at det er bedre at tage det i flere måneder og endog hele livet.
Aspirin korroderer maveslimhinden og er mere giftig for leveren.
Indirekte antikoagulantia reducerer produktionen af stoffer, der påvirker koagulering, de reducerer også produktionen af prothrombin i leveren og er antagonister af vitamin K.
Indirekte antikoagulantia indbefatter vitamin K antagonister:
K-vitamin er involveret i blodpropper, og under virkningen af warfarin svækkes dets funktioner. Det hjælper med at forhindre adskillelse af blodpropper og blokering af blodkar. Dette lægemiddel ordineres ofte efter myokardieinfarkt.
Der er direkte og selektive thrombinhæmmere:
direkte:
selektiv:
Eventuelle direkte og indirekte antikoagulantia er kun ordineret af en læge, ellers er der stor risiko for blødning. Indirekte antikoagulantia akkumuleres i kroppen gradvist.
Anvend dem kun mundtligt. Det er umuligt at stoppe behandlingen straks, det er nødvendigt at gradvist reducere dosis af lægemidlet. Abrupt tilbagetrækning af lægemidlet kan forårsage trombose. I tilfælde af overdosis af denne gruppe kan blødning begynde.
Den kliniske anvendelse af antikoagulantia anbefales til følgende sygdomme:
Som forebyggelse kan du bruge når:
Takket være blodkoagulationsprocessen sørgede selve kroppen for, at blodproppen ikke strækker sig ud over det berørte kar. En milliliter blod kan bidrage til størkning af hele fibrinogen i kroppen.
På grund af dets bevægelse opretholder blodet en flydende tilstand såvel som på grund af naturlige koagulanter. Naturlige koagulanter fremstilles i vævene og strømmer derefter ind i blodbanen, hvor de forhindrer aktiveringen af blodkoagulation.
Disse antikoagulantia omfatter:
Antikoagulanter med direkte virkning absorberes hurtigt, og deres virkningsvarighed er ikke mere end en dag før genindførelse eller anvendelse.
Indirekte antikoagulantia akkumuleres i blodet, hvilket skaber en kumulativ effekt.
De kan ikke annulleres straks, da dette kan bidrage til trombose. Når de tages, reducerer de gradvist doseringen.
Antikoagulanter direkte lokal handling:
Antikoagulantia til intravenøs eller intradermal administration:
Indirekte antikoagulantia:
Der er ganske få kontraindikationer til brugen af antikoagulantia, så sørg for at tjekke med din læge om hensigtsmæssigheden af at tage midlerne.
Kan ikke bruges sammen med:
Med forsigtighed under menstruation hos kvinder. Anbefal ikke ammende mødre.
I tilfælde af overdosering af indirekte lægemidler kan blødningen begynde.
Når samtidig administration af warfarin med aspirin eller andre antiinflammatoriske lægemidler i ikke-steroid-serien (simvastin, heparin, etc.) er den anti-koagulerende effekt forbedret.
Og vitamin K, afføringsmidler eller paracetamol vil svække effekten af warfarin.
Bivirkninger ved indtagelse:
Undergruppepræparater er udelukket. gøre det muligt for
Antikoagulanter hæmmer generelt udseendet af fibrinfilamenter; de forhindrer blodpropper, bidrager til ophør af væksten af blodpropper, der allerede er opstået, øger effekten af endogene fibrinolytiske enzymer på blodpropper.
Antikoagulanter er opdelt i 2 grupper: a) Direkte antikoagulantia - hurtigvirkende (natrium heparin, calcium suproparin, natrium enoxaparin, etc.), effektiv in vitro og in vivo; b) indirekte antikoagulanter (K-vitaminantagonister) - langtidsvirkende (warfarin, phenindion, acenocoumarol osv.) virker kun in vivo og efter latent periode.
Den antikoagulerende virkning af heparin er forbundet med en direkte virkning på blodkoagulationssystemet på grund af dannelsen af komplekser med mange hæmokoagulationsfaktorer og manifesteres ved inhiberingen af I, II og III koaguleringsfaserne. Heparin selv aktiveres kun i nærværelse af antithrombin III.
Antikoagulanter af indirekte virkninger - derivater af oxycoumarin, indandion, hæmmer konkurrencedygtigt vitamin K-reduktase, som hæmmer aktiveringen af sidstnævnte i kroppen og stopper syntesen af K-vitaminafhængige plasmahemostasefaktorer - II, VII, IX, X.
Antikoagulanter er kemikalier, der kan ændre blodviskositeten, især hæmmer koagulationsprocesser.
Afhængig af antikoagulantgruppen påvirker det syntesen af visse stoffer i kroppen, som er ansvarlige for viskositeten af blodet og dets evne til thrombose.
Der er antikoagulanter med direkte og indirekte virkning. Antikoagulantia kan være i form af tabletter, injektioner og salver.
Nogle antikoagulanter kan ikke kun handle in vivo, det vil sige direkte i kroppen, men også in vitro - for at vise deres evner i et reagensglas med blod.
Hvad er antikoagulantia i medicin og hvilket sted besætter de?
Antikoagulant som medicin fremkom efter 20'erne af det tyvende århundrede, da dicoumarol, et antikoagulerende middel til indirekte handling, blev opdaget. Siden da er der begyndt studier på dette stof og andre, der har en lignende virkning.
Som følge heraf begyndte lægemidler baseret på sådanne stoffer at blive brugt i medicin og kaldte antikoagulantia efter visse kliniske undersøgelser.
Brug af antikoagulantia er ikke udelukkende beregnet til behandling af patienter.
Da nogle antikoagulanter har evnen til at udøve deres virkninger in vitro, anvendes de i laboratoriediagnostik for at forhindre blodprovernes koagulering. Antikoagulantia anvendes undertiden ved desinfektion.
Afhængig af antikoagulantgruppen varierer effekten lidt.
Hovedvirkningen af direkte antikoagulantia er at hæmme dannelsen af thrombin. Inaktivering af faktorerne IXa, Xa, XIa, XIIa såvel som kallekrein forekommer.
Aktiviteten af hyaluronidase er hæmmet, men samtidig øges gennemtrængen af hjernens og nyrernes kar.
Også niveauet af cholesterol, beta-lipoproteiner falder, aktiviteten af lipoproteinlipase forøges, og interaktionen af T- og B-lymfocytter undertrykkes. Mange direkte antikoagulantia kræver overvågning af INR og anden kontrol af blodets koagulerbarhed for at undgå intern blødning.
Indirekte antikoagulanter har en tendens til at hæmme syntesen af prothrombin, proconvertin, krystalfaktor og stewart-primær faktor i leveren.
Syntese af disse faktorer afhænger af koncentrationsniveauet af vitamin K1, som har evnen til at omdanne til en aktiv form under påvirkning af epoxidativ aktivitet. Antikoagulanter kan blokere produktionen af dette enzym, hvilket medfører et fald i produktionen af de ovenfor nævnte koagulationsfaktorer.
Antikoagulanter er opdelt i to hovedundergrupper:
Deres forskel er, at indirekte antikoagulanter virker på syntesen af sideenzymer, der regulerer blodkoagulering. Sådanne lægemidler er kun effektive in vivo. Direkte antikoagulantia er i stand til at handle direkte på thrombin og tynde blodet i enhver bærer.
Til gengæld er direkte antikoagulantia opdelt i:
Indirekte antikoagulantia omfatter stoffer som:
De fører til konkurrencedygtig modsætning med vitamin K1. Ud over det faktum, at de overtræder vitamin K-cyklussen og hæmmer aktiviteten af epoxidreduktase, antages det også, at de undertrykker produktionen af quinonreduktase.
Der er også stoffer som antikoagulantia, hvilke andre mekanismer reducerer blodpropper. For eksempel natriumcitrat, acetylsalicylsyre, natriumsalicylat.
indirekte og direkte antikoagulants klassificering
Antikoagulanter anvendes i næsten alle tilfælde, hvor der er risiko for blodpropper, i kardiologiske sygdomme og vaskulære sygdomme i lemmerne.
I kardiologi er de ordineret til:
I andre tilfælde er antikoagulantia beregnet til forebyggelse af trombose:
Hvis du har ordineret Vazobral, skal du bruge instruktionerne til brug for at studere. Alt, hvad der er nødvendigt at vide om stoffet - kontraindikationer, anmeldelser, analoger.
Han skal bestå et fuldstændigt blodtal, urinalyse, Nechiporenko urinanalyse, fækal okkult blodanalyse, biokemisk blodanalyse samt et koagulogram og ultralyd af nyrerne.
Antikoagulanter er kontraindiceret i følgende sygdomme:
Den vigtigste repræsentant for direkte antikoagulantia er heparin. Heparin har kæder af sulfaterede glycosaminoglycaner af forskellige størrelser.
Biotilgængeligheden af heparin er lav nok til tilstrækkelig dosering af lægemidlet. Dette afhænger primært af, at heparin interagerer med mange andre stoffer i kroppen (makrofager, plasmaproteiner, endotel).
Derfor udelukker behandling med heparin ikke muligheden for blodpropper. Det skal også tages i betragtning, at en blodprop på en atherosklerotisk plaque ikke er følsom for heparin.
Der er også hepariner med lav molekylvægt: enoxaparin natrium, deltaparin natrium, nadroparin calcium.
De har imidlertid en høj antitrombotisk effekt på grund af høj biotilgængelighed (99%), sådanne stoffer har en lavere sandsynlighed for hæmorroide komplikationer. Dette skyldes, at molekylerne af heparin med lav molekylvægt ikke interagerer med von Willebrand-faktor.
Forskere har forsøgt at genskabe syntetisk hirudin - et stof der er i leechens spyt og har en direkte antikoagulerende virkning, som varer ca. to timer.
Men forsøgene mislykkedes. Imidlertid blev lepirudin, et rekombinant derivat af hirudin, oprettet.
Danaparoid er en blanding af glycosaminoglycaner, som også har en antikoagulerende virkning. Stoffet syntetiseres fra svinets tarmslimhinde.
Præparater, der repræsenterer orale antikoagulanter og salver af direkte virkning:
Indirekte antikoagulantia er opdelt i tre hovedtyper:
Indirekte antikoagulantia af denne type bruges til at reducere blodkoagulering i lang tid.
En af undergrupperne af disse lægemidler har sin effekt på grund af et fald i K-afhængige faktorer i leveren (vitamin K-antagonister). Dette omfatter bl.a. faktorer som protrombin II, VII, X og IX. Sænkning af niveauet af disse faktorer fører til et fald i niveauet af thrombin.
En anden undergruppe af indirekte antikoagulanter har egenskaben til at reducere dannelsen af proteiner i antikoaguleringssystemet (proteiner S og C). Den særlige egenskab ved denne metode er, at virkningen på protein forekommer hurtigere end på K-afhængige faktorer.
Og derfor bruges disse lægemidler om nødvendigt, akut anti-koagulerende virkning.
De vigtigste repræsentanter for antikoagulanter af indirekte aktioner:
Disse er stoffer, der er i stand til at reducere aggregeringen af blodplader involveret i dannelse af thrombus. Ofte anvendes sammen med andre lægemidler, som forbedrer og supplerer deres virkning. En fremtrædende repræsentant for antiplatelet er acetylsalicylsyre (aspirin).
Denne gruppe omfatter også arthritiske og vasodilatormedicin, antispasmodik og blodsubstitut rheopiglucin.
Grundlæggende stoffer:
I medicinsk praksis anvendes antiplatelet midler parallelt med andre antikoagulanter, for eksempel med heparin.
For at opnå den ønskede virkning vælges dosen af lægemidlet og selve lægemidlet således, at det aftager eller taler imod effekten af et andet antikoagulerende lægemiddel.
Begyndelsen af virkningen af antiplatelet agenter forekommer senere end for simple antikoagulanter, især ved direkte virkning. Efter afskaffelsen af sådanne stoffer bliver de ikke fjernet fra kroppen i nogen tid og fortsætter deres handling.
Siden midten af det tyvende århundrede er nye stoffer begyndt at blive brugt i praktisk medicin, hvilket kan reducere blodets evne til at danne en trombose.
Det hele begyndte, da køer i en bosættelse begyndte at dø af en ukendt sygdom, hvor sår af husdyr led til hans død på grund af ikke-blødende blødninger.
Forskere fandt senere ud af, at de indtog stoffet - dicoumarol. Siden da begyndte æra med antikoagulantia. I løbet af hvilke millioner af mennesker blev reddet.
I øjeblikket udviklingen af mere alsidige værktøjer, der har et minimum antal bivirkninger og har maksimal ydeevne.
Antikoagulantia - en gruppe af lægemidler, som undertrykker aktiviteten af blodkoagulationssystemet og forhindrer blodpropper på grund af nedsat dannelse af fibrin. De påvirker biosyntese af visse stoffer i kroppen, der ændrer viskositeten af blodet og hæmmer koagulationsprocesserne.
Antikoagulanter anvendes til terapeutiske og profylaktiske formål. De fremstilles i forskellige doseringsformer: i form af tabletter, opløsninger til injektion eller salver. Kun en specialist kan vælge den rigtige medicin og dens dosering. Utilstrækkelig behandling kan skade kroppen og forårsage alvorlige konsekvenser.
Høj dødelighed fra hjerte-kar-sygdomme skyldes dannelsen af trombose: vaskulær trombose blev påvist i næsten hver anden død fra hjertepatologi ved obduktionen. Pulmonal emboli og venetrombose er de mest almindelige årsager til død og invaliditet. I denne henseende anbefaler kardiologer at begynde at anvende antikoagulantia umiddelbart efter diagnose af hjertesygdomme og blodkar. Deres tidlige anvendelse forhindrer dannelsen af blodpropper, dets forøgelse og tilstopning af blodkar.
Siden oldtiden brugte traditionel medicin hirudin - den mest berømte naturlige antikoagulant. Dette stof er en del af leech spytten og har en direkte antikoagulerende virkning, som varer i to timer. I øjeblikket er patienter ordineret syntetiske stoffer, snarere end naturlige. Mere end hundrede navne på antikoagulerende lægemidler er kendt, hvilket gør det muligt at vælge den mest hensigtsmæssige, idet der tages hensyn til organismens individuelle karakteristika og muligheden for at anvende dem sammen med andre lægemidler.
De fleste antikoagulanter har en virkning ikke på selve blodproppen, men på blodkoagulationssystemets aktivitet. Som et resultat af en række transformationer undertrykkes plasmakoagulationsfaktorer og produktion af thrombin, et enzym, der er nødvendigt for dannelsen af fibrintråder, der udgør den trombotiske koagulering. Processen med blodpropper sænker.
Antikoagulantia på virkningsmekanismen er opdelt i stoffer med direkte og indirekte virkning:
Separat afgive stoffer, som hæmmer blodkoagulering, som antikoagulanter, men andre mekanismer. Disse omfatter "acetylsalicylsyre", "aspirin".
Den mest populære repræsentant for denne gruppe er heparin og dets derivater. Heparin hæmmer blodpladepinden og accelererer blodgennemstrømningen i hjertet og nyrerne. Samtidig virker det med makrofager og plasmaproteiner, hvilket ikke udelukker muligheden for dannelse af thrombus. Lægemidlet reducerer blodtrykket, har en kolesterolsænkende virkning, forbedrer vaskulær permeabilitet, hæmmer proliferation af glat muskelcelle, fremmer udviklingen af osteoporose, hæmmer immuniteten og øger diurese. Heparin blev først isoleret fra leveren, som fastslog sit navn.
Heparin administreres intravenøst i nødstilfælde og subkutant til profylaktiske formål. Til topisk anvendelse anvendes salver og geler, der indeholder heparin i deres sammensætning og tilvejebringer en antitrombotisk og antiinflammatorisk effekt. Heparinpræparater påføres i et tyndt lag på huden og gnides med blide bevægelser. Normalt bruges Lioton og Hepatrombin-geler til at behandle thrombophlebitis og trombose samt Heparin-salve.
Den negative virkning af heparin på tromboseprocessen og øget vaskulær permeabilitet er årsager til en høj risiko for blødning under heparinbehandling.
Hepariner med lav molekylvægt har høj biotilgængelighed og antitrombotisk aktivitet, langvarig virkning, lav risiko for hæmorroide komplikationer. De biologiske egenskaber af disse lægemidler er mere stabile. På grund af den hurtige absorption og en lang elimineringstid forbliver koncentrationen af stoffer i blodet stabilt. Narkotika i denne gruppe hæmmer blodkoagulationsfaktorer, hæmmer syntesen af thrombin, har en svag virkning på vaskulær permeabilitet, forbedrer blodets rheologiske egenskaber og blodtilførsel til organer og væv, og stabiliserer deres funktioner.
Hepariner med lav molekylvægt forårsager sjældent bivirkninger, hvorved heparin forskydes fra terapeutisk praksis. De injiceres subkutant i den laterale overflade af abdominalvæggen.
Når der anvendes stoffer fra gruppen af hepariner med lav molekylvægt, er det påkrævet, at de nøje følger henstillingerne og vejledningen til deres anvendelse.
Den største repræsentant for denne gruppe er "Hirudin". I hjertet af stoffet er et protein, der først opdages i spyt af medicinske leeches. Disse er antikoagulantia, der virker direkte i blodet og er direkte hæmmer af thrombin.
"Hirugen" og "Hirulog" er syntetiske analoger af "Girudin", hvilket reducerer dødeligheden blandt personer med hjertesygdomme. Disse er nye lægemidler i denne gruppe, som har en række fordele i forhold til heparinderivater. På grund af deres langvarige handling udvikler lægemiddelindustrien for øjeblikket orale former for thrombinhæmmere. Den praktiske anvendelse af Girugen og Girulog er begrænset af deres høje omkostninger.
Lepirudin er et rekombinant lægemiddel, der irreversibelt binder thrombin og bruges til at forhindre trombose og tromboembolisme. Det er en direkte hæmmer af thrombin, blokering af dets thrombogene aktivitet og virker på thrombin, som er i en koagel. Det reducerer dødeligheden fra akut myokardieinfarkt og behovet for hjerteoperation hos patienter med anstrengende angina.
Narkotika, antikoagulantia med indirekte virkning:
Modtagende antikoagulantia er indiceret for hjertesygdomme og blodkar:
Ukontrolleret indtagelse af antikoagulantia kan føre til udvikling af hæmoragiske komplikationer. Med en øget risiko for blødning bør anvendes i stedet for antikoagulanter sikrere antiplatelet midler.
Antikoagulantia er kontraindiceret til personer, der lider af følgende sygdomme:
Antikoagulanter er forbudt at tage under graviditet, laktation, menstruation, tidligt postpartum, såvel som ældre og ældre.
Bivirkninger af antikoagulantia omfatter: symptomer på dyspepsi og forgiftning, allergier, nekrose, udslæt, kløe i huden, nyredysfunktion, osteoporose, alopeci.
Komplikationer af antikoagulant terapi - hæmoragiske reaktioner i form af blødning fra indre organer: mund, nasopharynx, mave, tarm, samt blødninger i muskler og led, udseendet af blod i urinen. For at forhindre udvikling af farlige sundhedsmæssige virkninger skal overvågning af de grundlæggende indikatorer for blod og overvågning af patientens generelle tilstand.
Antiplatelet midler er farmakologiske midler, der reducerer blodkoagulering ved at undertrykke limning af blodplader. Deres primære formål er at forbedre effektiviteten af antikoagulantia og sammen med dem hindre processen med blodpropper. Antiplatelet midler har også en arthritisk, vasodilator og antispasmodisk virkning. En fremtrædende repræsentant for denne gruppe er "acetylsalicylsyre" eller "aspirin".
Liste over de mest populære antiplatelet midler:
Trombose af skibe med forskellig lokalisering er et af de førende steder blandt årsagerne til handicap, dødelighed og reduktion i befolkningens gennemsnitlige forventede levetid, som bestemmer behovet for udbredt anvendelse i lægepraksis af lægemidler med antikoagulerende egenskaber.
Et særligt sted at løse problemer med forebyggelse af trombose tilhører orale antikoagulanter. Antikoagulanter af indirekte virkninger (AID) er kendetegnet ved, at de i lang tid (måneder, år) ikke kun kan bruges på hospitaler af forskellige profiler, men også i ambulante (hjemme) forhold, frigivelsesformen i tabletter og mange gange billigere end direktevirkende antikoagulantia, der administreres injektion.
Behandling af AND (vitamin K-hæmmere) i verden modtager 1 ud af 200 patienter og i Rusland kun 1 ud af 10.000. I de senere år har der været en fornyet interesse for den terapeutiske og profylaktiske administration af IDA hos patienter med forskellige patologiske tilstande i det kardiovaskulære system, neurologiske, onkologiske, ortopædiske sygdomme, før og efter operationen, med erhvervet og genetisk bestemt trombofilias. Denne interesse er steget endnu mere i forbindelse med udseendet på det russiske marked af en af de bedste produkter fra denne gruppe, Vafarin. I Rusland behandles 85% af patienterne, der har behov for AED-behandling med PHENILIN, i Rusland kontrollerer 90% af klinikker aned-behandling, hvor kun PROTROMBIN INDEX bestemmes. I Rusland er der ingen standarder for varigheden af AED-terapi.
Alle indirekte antikoagulanter er opdelt i tre hovedgrupper: Monocoumarins - zarfarin (coumadin), marcumar (fitirom, liquomar, fenprocumon), syncumar (acenocoumarin, sintram, nikumarol); Dikumariny - d og coumarin (bishydroxycoumarin, dicumarol), tromeksan (pelentan, neodikumarin); Indandioner - phenylin (fenindion, din-devane), dipaxin (difenadion), omefin. Den tredje gruppe af narkotika er blevet ubrugt i hele verden på grund af ustabiliteten af deres handling, toksicitet og en række alvorlige bivirkninger.
Afhængig af hastigheden af hypokoaguleringseffekten er varigheden af AED'ernes virkninger opdelt i:
A - for stærkt kumulativ med lang virkningstid (syncumar, dicoumarin);
B - præparater med gennemsnitlige kumulative egenskaber (pelentan, neodicoumarin) og B - hurtigtvirkende (10-12 timer fra starten af indgivelsen) med en kort (cirka to dages) effekt. Sidstnævnte omfatter warfarin - med en tidlig hypokoaguleringsvirkning (sammenlignet med andre coumariner) og hurtig eliminering af negative manifestationer med et fald i dosis eller afskaffelse heraf.
Den vigtigste virkningsmekanisme af IDA - de sidste trin af syntesen blok (g-carboxylering) i leverceller vitamin K-afhængige koagulationsfaktorer (FVII, FX, FIX og FII - prothrombin) og to naturlige antikoagulanter - protein C og dets cofaktor protein S (i mindre grad og ikke-progressiv form) (figur 1).
Fig. 1. Handlingsplan for indirekte antikoagulantia.
Virkningen af vitamin K vises på sidste trin af syntesen af koagulationsfaktorer: FVII, FX, FIX og FII, samt naturlige antikoagulanter - protein C og dets cofaktor - protein S. overgang inaktive zymogener i aktiv form forekommer som et resultat korbaksilirovaniya glutaminsyrerester på disse vitamin- K-afhængige proteiner. Når koagulationsfaktorer aktiveres binder corbaxyleret glutaminsyre til calcium og hjælper med phospholipider af cellemembranreceptorer (blodplader, endotelceller). Under carboxylering oxideres K-vitamin til epoxid og genoprettes derefter til dets aktive form med reduktase. Warfarin hæmmer vitamin K-reduktase og blokerer genopretningen af vitamin K-epoxid i den aktive enzymform (Figur 1). Graden af hæmning af vitamin K-epoxidreduktase afhænger af koncentrationen af warfarin i leveren, der igen afhænger af dosis og farmakokinetiske egenskaber hos lægemidlet hos en patient.
Frekvensen for faldet i aktiviteten af alle fire koagulationsfaktorer under påvirkning af AND er ikke den samme. Den første er reduceret FVII, hvis halveringstid i plasma er 2-4 timer, derefter FIX og FX, hvis halveringstid er 48 timer, og den sidste er FII (protrombin) ca. 4 dage efter starten af antikoagulantia. I samme rækkefølge sker genoprettelsen af niveauer af faktorer efter lægemiddeludtagning: FVII normaliserer hurtigt, FIX og FX senere og derefter prothrombin (efter nogle få dage).
Selvfølgelig, med en sådan mekanisme for virkningen af IDA, vises deres antikoagulationsvirkning ikke umiddelbart.
Det er bevist, at effektiviteten af den antitrombotiske virkning skyldes netop et fald i plasmakoncentrationen FII - protrombin. Når en patient overføres fra injicerbare direktevirkende antikoagulanter (ikke-fraktioneret heparin eller hepariner med lav molekylvægt) til vedligeholdelsesbehandling eller forebyggelse af thrombose, bør AND derfor foreskrives 3-4 dage før afbrydelsen af hepariner, dvs. patienten skal modtage warfarin med heparin gruppe lægemidler samtidigt i 2-3 dage. Hvis IDA foreskrives efter annullering af hepariner, skabes en tidsperiode, når patienten forbliver uden for antikoagulants virkninger, og samtidig kan der være en forøgelse af trombotisk proces - virkningen af "rebound" (virkningen af lægemiddeludtag). Afskaffelsen af hepariner uden forudgående recept af AED i 3-4 dage er derfor en grov taktisk fejl, fyldt med alvorlige komplikationer - trombose-recidiver. Og tværtimod, hvis det er nødvendigt at overføre en patient fra at tage en AED til administration af hepariner, pentasaccharider (arixtra) eller andre direktevirkende antikoagulanter, er det nødvendigt at annullere dem før og derefter efter 2-3 dage begynde at injicere direkte antikoagulantia.
I 1940 blev en gruppe af amerikanske biokemister fra Wisconsin under ledelse af C. Link'a isoleret fra en sød kløver udsat for ensilering et giftigt stof - Dicourolol, der forårsagede store husdyrs død i de nordlige stater i USA og Canada. Det var dicumarol (3-3'-methyl-bis-4-hydroxycoumarin), der forårsagede et kritisk fald i niveauet af koagulationsfaktorer i protrombinkomplekset, forårsagede "sygdom med søde kløver" - en dødbringende hæmoragisk bloddiatese. Dicumarol blev oprindeligt anvendt som rottegift kaldet WARFARIN (fra firmaets forkortede navn - Wisconsin Alumni Reseach Foudation, som skabte og solgte det), og først siden 1947 blev dette lægemiddel brugt til behandling af myokardieinfarkt.
Warfarin er registreret hos Den Russiske Føderations Pharmaceutical Committee i slutningen af 2001 og er for tiden ret bredt repræsenteret på det indenlandske farmakologiske marked. I øjeblikket erstattede warfarin næsten alle andre AED'er, men dets omfattende introduktion til klinisk praksis er ikke mulig uden at organisere laboratorieovervågning af dets handling for korrekt udvælgelse af doser af lægemidlet.
Anvendes i klinisk praksis, er warfarin repræsenteret som en levorotations racemisk forbindelse (figur 1), som i menneskekroppen har en større aktivitet end pravovoritelny. Levarotationsisomeren af warfarin metaboliseres hurtigere i leveren, og dets metabolitter, inaktive eller svagt aktive forbindelser elimineres gennem nyrerne. Warfarin har ingen direkte virkning på allerede dannede blodpropper. Målet med behandling med warfarin er at forhindre forekomst af blodpropper og en yderligere forøgelse af deres størrelse (generalisering af koagulationspatologiske proces) samt forebygge sekundære tromboemboliske komplikationer, der resulterer i varierende alvorlighedsgrad eller pludselige dødsfald.
Anvendelsesbegrænsningerne AED'er når der er behov, er vist en lang og kontinuerlig antikoagulationsbehandling eller profylakse når tilstedeværelsen eller venøs trombose trussel retsediviruyuschee forskellige steder, især ved høje ileofemoralnyh thromboser og venøse tromboser bækken, der bestemmer en høj risiko for PE. Kontinuerlig langvarig brug af AND er indiceret til paroxysmal eller permanent atrieflimren, især aterosklerotisk genese, og i tilfælde af intra-atriel thrombus, som er en højrisikofaktor for udvikling af cerebrale slagtilfælde. Langtidsanvendelse af AED er indiceret for prostetiske hjerteventiler, når sandsynligheden for tromboemboliske komplikationer er meget høj, især i de første par år efter proteserne. Livslang antitrobotisk behandling er indiceret for en række arvelige eller overtagne thrombophilias: antithrombin III-mangel, antiphospholipid syndrom.
Langvarig brug af AED vist i kombination med en hjerte-selektive betablokkere i behandlingen af hypertrofisk og dilateret kardiomyopati, da parallelt med fremadskriden af hjertesvigt har en høj risiko for intrakardial blodpropper, og derfor iskæmisk slagtilfælde af forskellige indre organer - systemet FC.
En lignende langvarig (i mindst 3 måneder) brug af ANDE er vist ved brug af hepariner hos ortopædspatienter efter plastik i ekstremiteterne, til behandling af knoglefrakturer (især nedre ekstremiteter) og immobiliserede patienter til forebyggelse af DVT og TE.
Den vigtigste metode til at kontrollere hypokoagulationseffekten af IDA er protrombintesten, som ifølge WHO's anbefalinger udføres ifølge den procedure, som Kvikom foreslog i 1937. I de seneste årtier er metoden til denne test og evalueringen af dens resultater blevet ændret baseret på bestemmelsen af protrombinindekset (%) ved anvendelse af tilfældige prøver af ikke-standardiseret thromboplastin til følsomhed, hvilket ikke tillader den korrekte dosering og kontrol af AED's terapeutiske virkninger. Desværre er denne teknik meget udbredt i mange medicinske institutioner i Den Russiske Føderation og er en dårlig praksis.
I overensstemmelse med WHO's anbefalinger i verdensmedicinsk praksis overvåges tilstrækkeligheden af anvendelsen af AED i overensstemmelse med det internationale normaliserede forhold (MHO) af protrombintesten under hensyntagen til thromboplastinreagens "følsomhedsindeks" (MICH). Anvendelsen af standardiseret thromboplastin i den protrombotiske test minimerer variationen af indikationer med gentagne undersøgelser ved evaluering af hypokoaguleringsvirkningen af AND (fig. 2).
Fig. 2. Beregningstabel for MHO - Internationalt normaliseret forhold i koordinationen med det målte protrombinindeks: MICH - Internationalt følsomhedsindeks
Under hensyntagen til følsomhedsindekset for den anvendte tromboplastin bestemmes MHO ved anvendelse af beregningerne:
Tabel 1 præsenterer metoderne til beregning af MHO, afhængig af værdien af MICH, registreret på en thromboplastin produceret af forskellige virksomheder.
Tabel 1. Eksempler på beregning af MHO afhængig af værdien af MICH
Problemer med hjerteaktivitet og vaskulær system forekommer ofte hos mennesker. Til forebyggelse producerer behandlingen af disse patologier medicin - antikoagulantia. Hvad det er, hvordan og hvor meget at bruge dem er afsløret yderligere.
Antikoagulanter kaldes stoffer, der udfører funktionen af plasmaformiggørelse. De hjælper med at forhindre dannelsen af trombotiske noder, minimere forekomsten af hjerteanfald, slagtilfælde, samt dannelsen af venøse og arterielle blokeringer.
Det skal bemærkes, at de tidligere dannede blodpropper ikke resorberes ved hjælp af sådanne lægemidler.
Narkotika tolereres godt, støtter sundhed hos mennesker, der har kunstige hjerteventiler eller ujævn hjerterytme. Hvis patienten har lidt et hjerteanfald eller har anden hjertesygdom (kardiomyopati), er han også ordineret antikoagulantia.
Virkningen af sådanne midler har til formål at reducere blodets evne til at koagulere (koagulabilitet), nemlig under påvirkning reducerer sandsynligheden for blodpropper, der kan blokere passagen af vaskulære led. Som følge af behandling minimeres risikoen for hjerteanfald eller slagtilfælde.
Antikoagulanter (hvad det er, deres egenart er beskrevet nedenfor) er opdelt i grupper:
Den første gruppe er opdelt i:
Denne gruppe lægemidler er opdelt i:
Hvis patienten har en disponering for at reducere disse stoffer, så er der en chance for, at han kan danne trombose.
Gruppe af naturlige primære lægemidler:
Gruppedroger indbefatter i formlen følgende aktive stoffer:
Ved udviklingen af alvorlige sygdomme i blodbanen dannes immunforsvarets inhibitorer, som virker som specifikke antistoffer. Sådanne legemer er beregnet til at forhindre koagulering.
Disse omfatter inhibitorer af VII, IX factorial. I løbet af autoimmune sygdomme fremkommer en patologisk type proteiner i blodbanen. De har antimikrobielle egenskaber og en overvældende effekt på koagulationsfaktorer (II, V, Xa).
Narkotika reducerer syntesen af thromboxan og er beregnet til forebyggelse af slagtilfælde og hjerteanfald, som kan opstå ved dannelsen af limede blodpropper.
Aspirin er den mest almindelige og gavnlige antiagregerende middel. Ofte er patienter, der har oplevet et anfald, ordineret aspirin. Det blokerer dannelsen af kondenserede blodformationer i koronararterierne. Efter samråd med en læge specialist er det muligt at anvende dette middel i små doser (til profylakse).
Patienter, der har lidt slagtilfælde og hjerteventil udskiftning, er ordineret ADP (adenosindiphosphatreceptorhæmmere). Dette lægemiddel injiceres i en vene og forhindrer dannelsen af blodpropper, der kan tilstoppe karrene.
Forberedelser til trombose:
Som alle andre lægemidler har antiplatelet midler en række bivirkninger:
Med sådanne manifestationer skal patienten se en medicinsk specialist til at overdrage stofferne.
Der er også bivirkninger, hvor det er nødvendigt at helt stoppe med at tage medicinen:
Nogle patienter er ordineret antiplatelet medicin for livet, så de bør systematisk tage blod for at kontrollere for koagulering.
Antikoagulanter (hvad det er og princippet om effekten af midler på kroppen beskrevet i artiklen) er uundværlige for mange sygdomme. Ifølge statistikker har de fleste af dem en række begrænsninger og bivirkninger. Men producenterne eliminerer alle negative aspekter, takket være dette frigiver de nye og forbedrede midler til den nye generation.
Eventuelle antikoagulanter har både positive og negative sider. Forskere gennemfører yderligere laboratorieundersøgelser af lægemidler med henblik på yderligere at fremstille universale midler til trombose og beslægtede sygdomme. Sådanne lægemidler udvikles til yngre patienter (børn) og til dem, der har kontraindikationer til deres brug.
Fordele ved moderne stoffer:
Ulemper PNP:
Der er en lille del af midlerne i PUP-listen, da de fleste er i testfasen. Et af de nye produkter er Dabigatran, som er et lægemiddel med lav molekylvægt (trombininhibitor). Medicinske fagfolk ordinerer ofte det for venøse blokeringer (til profylaktiske formål).
En anden 2 PNP'er, der let tolereres af patienterne, er Apixaban, Rivaroxaban. Deres fordel er, at det ikke er nødvendigt under den terapeutiske terapi at tage blod for risikoen for koagulationsforstyrrelser. De reagerer ikke på andre anvendte lægemidler, hvilket er deres fordel. Stroke- og arytmiangreb er også velforebyggelige.
Antikoagulanter (hvad det er og princippet om deres handling er diskuteret i artiklen til oplysningsformål, så selvbehandling er forbudt af dem) kan opdeles i 2 hovedundergrupper.
De er:
Narkotika absorberes godt af maven i maven og udskilles i sidste ende i urinen.
Den vigtigste og mest almindelige repræsentant for direktevirkende stoffer er heparin. Dets sammensætning omfatter sulfaterede glycosaminoglycaner, forskellige i størrelse. Den har en lav biotilgængelighed.
Lægemidlet interagerer med et stort antal andre komponenter produceret af kroppen:
Behandling med dette lægemiddel beskytter ikke fuldt ud mod trombose. Hvis en blodprop allerede er optrådt og ligger på en atherosklerotisk plaque, er heparin ikke i stand til at reagere på det.
Heparinlægemidler (orale tabletter og salver til ekstern brug:
Antikoagulanter (hvad det er, og hvordan de påvirker kroppen kan findes yderligere) fra gruppen af oligopeptider påvirker aktiviteten af thrombin. Disse er stærke hæmmere, der forhindrer dannelsen af blodpropper. De aktive komponenter i medicinsk udstyr genforenes med blodkoagulationsfaktorer, der ændrer placeringen af deres atomer.
Nogle stoffer i gruppen:
Disse midler anvendes til forebyggelse:
Hepariner med lav molekylvægt har en forhøjet biotilgængelig tærskel og antitrombotisk virkning. Under brugen af deres anvendelse er risikoen for dannelse af hæmorroide komplikationer mulig. Narkotika bestanddele har tendens til hurtigt at blive absorberet og udskilles langsomt.
Narkotika i denne undergruppe eliminerer helt de faktorer, der bidrager til unormal blodkoagulation.
De øger syntesen af thrombin og har ingen alvorlig indvirkning på de vaskulære vægters kapacitet. Narkotika bidrager til at forbedre blodgennemstrømningens rheologiske egenskaber og har også en positiv effekt på blodforsyningen til alle organer, hvilket fører til en stabil tilstand af deres funktion.
Navne af lægemidler med lavmolekylære hepariner:
Den største repræsentant for denne gruppe er "Grudin". Dens sammensætning indeholder protein, som ekstraheres fra leech spyt (medicinsk). Det er en hæmmer af trombin med direkte virkning.
Girudin har analoger (Girugen, Girulog). De bidrager til bevarelsen af livet for patienter, der lider af hjertesygdomme. Disse lægemidler har mange fordele i sammenligning med heparin-gruppen. Midler har en langvarig virkning.
Producenter begynder at frigive former for oral administration. Begrænsningerne i brugen af disse midler kan kun skyldes priskategori.
"Lepirudin" (rekombinant medicin) blokerer thrombin og er foreskrevet til profylaktiske formål fra trombose. Lægemidlet er en direkte hæmmer af thrombin, udfører dens blokering. Lægemidlet er ordineret for at forhindre myokardieinfarkt eller for at undgå hjerteoperation på grund af angina.
Narkotika i denne gruppe har nogle ligheder med heparinkoncernen, de har også en antitrombotisk virkning. I deres sammensætning er der et stof, der produceres i spyt af leeches - hirudin. Det binder til thrombin og eliminerer det irreversibelt. Også lægemidlet har delvist en virkning på andre faktorer, som påvirker blodkoagulation.
Fonde baseret på hirudin:
Alle stoffer er ikke så længe siden på salg, så oplevelsen af deres brug er lille.
Antikoagulanter (hvad det er beskrevet ovenfor i artiklen) af indirekte aktioner er karakteriseret i nedenstående tabel:
Værktøjet reducerer fedtindholdet i blodbanen og øger de vaskulære vægters gennemtrængelighed.
Narkotika (antikoagulantia) direkte virkning:
Som behandling og profylakse ordinerer læge specialister lægemidler som:
Antikoagulantia ordineres, hvis der er risiko for trombose, og hvis:
I nogle tilfælde ordineres medicin som forebyggelse og behandling:
Før patienten tager antikoagulantia, skal patienten bestå en række tests.
Narkotika er kontraindiceret i:
Narkotika kan forårsage følgende problembetingelser hos patienter:
Da antikoagulanter påvirker blodkoagulering, kan blødning forekomme, hvis reglerne for optagelse ikke følges (oftere er det interne blødninger). Det er forbudt at engagere sig i selvbehandling, skal du kontakte en læge specialist, der vil give detaljerede anbefalinger. Fra apoteker sælges sådanne lægemidler uden en medicinsk specialist.
Artikel design: Oleg Lozinsky
Antikoagulantia: lægemidler, virkningsmekanisme og hovedindikationer: