Image

Xarelto: brugsanvisninger, analoger og anmeldelser

Xarelto er en direkte virkende antikoagulant. Meget selektiv direkte hæmmer af faktor Xa, med høj biotilgængelighed, når den indgives. Aktiv ingrediens - rivaroxaban.

Lægemidlet har en meget høj effektivitet, da den vigtigste rolle i koaguleringskaskaden spilles af aktiveringen af ​​faktor X gennem de eksterne og interne koagulationsveje med dannelsen af ​​faktor Xa.

Rivaroxaban absorberes meget hurtigt. Inden for 2 til 4 timer efter at have taget lægemidlet, nås den maksimale koncentration af det aktive stof i blodet. Det meste af det aktive stof i lægemidlet, og dette er op til 95%, er bundet af plasmaproteiner. Ca. 2/3 af det aktive stof metaboliseres og udskilles i fæces og urin i omtrent lige store mængder. En anden 1/3 af lægemidlet udskilles af nyrerne i uændret form.

Xarelto har en dosisafhængig virkning på protrombintiden og er tæt forbundet med plasmakoncentrationer (r = 0,98), hvis Neoplastin-kit anvendes til analyse. Desuden øges den aktiverede partielle thromboplastintid (APTT) og resultatet af Heptest dosisafhængigt, men disse parametre anbefales ikke til evaluering af farmakodynamiske virkninger.

Indikationer for brug

Hvad hjælper Xarelto? Ifølge instruktionerne er lægemidlet foreskrevet i følgende tilfælde:

  • Til forebyggelse af venøs tromboembolisme hos personer, der har gennemgået en stor ortopædkirurgi på underekstremiteterne.
  • Til forebyggelse af systemisk tromboembolisme og slagtilfælde hos mennesker med atrieflimren af ​​ikke-valvulær oprindelse.
  • Til behandling af lungeemboli og dyb venetrombose, til forebyggelse af tilbagevendende lungeemboli og DVT.

Instruktioner til brug Xarelto, dosering

10 mg tabletter tages uanset måltider og 15 og 20 mg - under måltiderne.

Standarddosis ifølge instruktionerne - 1 tablet Xarelto 20 mg 1 gang pr. Dag.

Ved nedsat nyrefunktion er den anbefalede dosis 15 mg 1 gang pr. Dag.

  • Den maksimale daglige dosis er 20 mg.

Behandlingsforløbet skal udføres i lang tid, indtil fordelene ved behandling opvejer risikoen for mulige komplikationer.

I tilfælde af at hoppe over den næste dosis skal du straks tage en pille. Næste dag fortsæt med at tage stoffet regelmæssigt i overensstemmelse med det anbefalede regime.

Den anbefalede startdosis ved behandling af akut DVT eller lungeemboli - 15 mg / 2 gange om dagen i de første 3 uger, derefter 20 mg 1 gang om dagen.

Den maksimale daglige dosis er 30 mg i de første 3 ugers behandling og 20 mg ved videre behandling.

For dem, der tager antikoagulanter parenteral, bør anvendelse begynde Ksarelto 0 - 2 timer før den næste planlagte tidspunkt for parenteral indgivelse (for eksempel lavmolekylært heparin), eller på tidspunktet for afslutning af kontinuerlig parenteral indgivelse (for eksempel på / i ufraktioneret heparin).

Bivirkninger

Instruktionen advarer om muligheden for udvikling af følgende bivirkninger ved forskrivning af Xarelto:

  • I betragtning af virkningsmekanismen kan brugen af ​​lægemidlet ledsages af en øget risiko for latent eller åbenblødning fra organer og væv, hvilket kan føre til post-hæmoragisk anæmi.

Ofte observeret: anæmi, takykardi, øjet blødning gastrointestinal blødning (herunder gingival blødning og blødning fra endetarmen), smerter i mave-tarmkanalen, dyspepsi, kvalme, forstoppelse, diarré, opkastning, feber, perifert ødem, forringelse af den generelle sundhed ( herunder træthed, asteni), blødning efter proceduren (herunder postoperativ anæmi og blødning fra såret), overdreven blå mærker under skade, forhøjede transaminaser, smerter i ekstremiteterne, svimmelhed, hovedpine, til Tryk besvimelse, blødning fra kønsorganerne (herunder hæmaturi og menoragi), epistaxis, kløe (herunder sjældne tilfælde af generaliseret kløe), udslæt, ekkymose, hypotension, hæmatom.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at ordinere Xarelto i følgende tilfælde:

  • overfølsomhed over for rivaroxaban eller en hvilken som helst bestanddel af lægemidlet
  • klinisk signifikant aktiv blødning (for eksempel intrakraniel, gastrointestinal);
  • leversygdom ledsaget af koagulopati, hvilket øger den klinisk relevante risiko for blødning;
  • svangerskabsperiode.

overdosis

Sjældne tilfælde af overdosering er rapporteret, når der tages op til 600 mg uden blødning eller andre bivirkninger. På grund af begrænset absorption forventes en mætningsvirkning uden yderligere at øge det gennemsnitlige plasmakoncentrationen af ​​rivaroxaban ved hyperterapeutiske doser på 50 mg eller derover.

Den specifikke modgift er ukendt. I tilfælde af overdosis kan aktivt kul anvendes til at reducere absorptionen. I betragtning af den intense binding til plasmaproteiner forventes rivaroxaban ikke at blive elimineret under dialyse.

interaktion

Forsigtighed bør udøves ved samtidig brug af lægemidlet med dronedaron på grund af de begrænsede kliniske data om den fælles anvendelse.

På grund af den øgede risiko for blødning er der brug for forsigtighed, når det bruges sammen med andre antikoagulantia.

Særlige instruktioner

Det anbefales ikke at tage Xarelto sammen med samtidig systemisk terapi med svampedræbende stoffer i azoles gruppen (for eksempel ketoconazol) eller HIV proteasehæmmere (for eksempel ritonavir). Disse lægemidler kan øge koncentrationen af ​​rivaroxaban i blodplasmaet til klinisk signifikante værdier (gennemsnitligt 2,6 gange), hvilket kan medføre øget risiko for blødning.

Det skal tages med forsigtighed i sygdomme og tilstande forbundet med en øget risiko for blødning.

Under terapi er svimmelhed og svimmelhed mulig, derfor kørsel eller andre mekanismer, der kræver opmærksomhed, anbefales ikke.

Analoger Xarelto, pris på apoteker

Om nødvendigt kan Xarelto erstattes af en analog for det aktive stof - det er stoffer:

Lignende i aktion:

Ved at vælge analoger er det vigtigt at forstå, at instruktionerne til brug af Xarelto, prisen og anmeldelserne af lægemidler med lignende tiltag ikke gælder. Det er vigtigt at konsultere en læge og ikke at foretage en selvstændig udskiftning af lægemidlet.

Prisen på russiske apoteker: tabletter Xarelto 20 mg 14 stk. - fra 1490 til 1573 rubler, 15 mg 14 stk. - fra 1479 til 1580 rubler, ifølge 593 apoteker.

Solgt på recept. Tabletter bør holdes væk fra børn ved en temperatur ikke højere end 30 grader. Holdbarheden er 3 år fra fremstillingsdatoen angivet på pakningen. Brug ikke lægemidlet efter udløbsdatoen.

Hvad siger anmeldelserne?

De fleste læge anmeldelser om Xarelto indeholder diskussioner om risikoen for aktiv eller latent blødning, der påvirker ethvert væv eller organ, hvilket ofte fører til post-hæmoragisk anæmi. I dette tilfælde indeholder anmeldelser af patienter, der tog stoffet, information om de hyppige hæmoragiske komplikationer i form af: svaghed, svimmelhed, lunger, åndenød, hævelse og så videre.

Når Xarelto er ordineret: instruktioner og analoger af lægemidlet

Xarelto er en direkte virkende antikoagulant.

Denne gruppe af stoffer bidrager til undertrykkelsen af ​​blodkoagulation og forhindrer blodpropper på grund af den reducerede dannelse af fibrin.

De påvirker biosyntese af visse elementer i kroppen, så du kan ændre viskositeten af ​​blodet, hvilket fører til inhibering af koagulationsprocessen. Antikoagulant Xarelto må anvendes både med terapeutiske og profylaktiske formål.

Klinisk-farmakologisk gruppe

Antikoagulerende direkte virkning.

Salgsvilkår for apotek

Det frigives på recept.

Hvor meget er Xarelto? Den gennemsnitlige pris på apoteker er 1.500 rubler.

Frigivelse form og sammensætning

"Xarelto" fås i form af tabletter belagt med en speciel opløselig filmcoating med en lyserød-brun eller rødbrun coating. De er runde og har bikonvekse sider indgraveret. På deres pause er en ensartet hvid masse synlig, som er omgivet af en farveløselig skal.

  1. Tablet indeholder: rivaroxaban mikroniseret i en mængde på 10, 15 eller 20 mg, og hjælpestoffer komponenter: mikrokrystallinsk cellulose, croscarmellosenatrium, hypromellose 5cp, lactosemonohydrat, magnesiumstearat og natriumlaurylsulfat.
  2. Filmbelægningen af ​​tabletskallen består af: jernfarvestoffer rødt oxid, hypromellose 15cP, titandioxid og macrogol 3350.

Pakker fra 5 til 100 stk. Er til salg.

Farmakologisk virkning

For det aktive stof i dette lægemiddel - rivaroxaban, der er kendetegnet ved hurtig eksponering, forudsigeligt dosisafhængigt respons og høj biotilgængelighed. Samtidig er der ikke behov for overvågning af koagulationsparametre, der er praktisk taget ingen risiko for uforenelighed med andre fødevarer eller stoffer.

Xarelto anvendes som profylaktisk mod slagtilfælde hos patienter med atrieflimren, samtidig med at den viser god effektivitet og tolerabilitet. Dette antikoagulerende middel kan tages en gang om dagen, idet der observeres en fast dosis.

Rivaroxaban har en høj absolut biotilgængelighed på 80-100%. Hovedkomponenten absorberes hurtigt med begyndelsen af ​​maksimal koncentration efter 2-4 timer. En gang i kroppen er der en signifikant forbindelse af hoveddelen af ​​rivaroxaban med plasmaproteiner, nemlig plasmaalbumin. Fjernelse af lægemidlet udføres hovedsageligt i form af metabolitter.

Indikationer for brug

Profylaktisk middel til venøs tromboembolisme hos personer, der har gennemgået en betydelig operation på underekstremiteterne. Til ortopædiske interventioner anbefales 10 mg tabletter.

  • Xarelto 15 og 20 mg anvendes som et profylaktisk middel til atrieflimren af ​​ikke-valvulær oprindelse. I dette tilfælde hjælper stoffet med at forhindre systemisk tromboembolisme og slagtilfælde.

Lægemidlet bruges til at behandle dyb venetrombose og lunge-tromboembolisme og som profylaktisk for at forhindre gentagelse af lungeemboli og DVT.

Kontraindikationer

Generelle kontraindikationer for tabletter Xarelto:

  • Børn og unge op til 18 år;
  • graviditet;
  • Amning periode;
  • Overfølsomhed over for lægemidlet;
  • Leversygdomme med koagulopati, hvilket medfører en klinisk signifikant risiko for blødning;
  • Alvorlig nyresvigt (kreatininclearance mindre end 15 ml / min);
  • Klinisk signifikant aktiv blødning (for eksempel intrakraniel og gastrointestinal);
  • Medfødt laktasemangel, glucose-galactosemalabsorption, laktoseintolerans;
  • Samtidig behandling med andre antikoagulanter, såsom orale antikoagulantia (dabigatran, warfarin, apixaban), lavmolekylære hepariner (dalteparin, enoxaparin), ufraktioneret heparin (UFH), heparinderivater (fondaparinux); undtagelser er tilfælde, hvor en patient overføres fra terapi eller til Xarelto-terapi, eller når UFH er ordineret i lave doser for at opretholde patensen af ​​det centrale venøse eller arterielle kateter.

Kontraindikationer til brug af tabletter afhængigt af mængden af ​​aktiv ingrediens indeholdt i dem:

  • "2.5": behandling af akut koronarsyndrom med antiplatelet midler hos patienter, der gennemgår transient iskæmisk angreb eller slagtilfælde
  • "10", "15" og "20": skade eller en tilstand, hvor en øget risiko for større blødninger (f.eks aneurisme eller vaskulær patologi rygmarven eller hjernen, øjenkirurgi, hjerne eller rygmarv, arteriovenøse misdannelser, seneste hovedskader eller rygmarvsskade, intrakranial blødning, eller diagnosticeret formodet esophageal varicer vener, tilstedeværelsen af ​​maligne tumorer med en høj risiko for blødning, nylig overført eller den tilgængelige gastrointestinal ulcus);
  • "10": tilfælde hvor kirurgi er indiceret for en femurbrud.

Betingelser / sygdomme, for hvilke Xarelto tabletter er ordineret med forsigtighed:

  1. Samtidig brug med lægemidler der påvirker hæmostase
  2. Nedsat svigt alvorligt (kreatininclearance 15-29 ml / min) på grund af muligheden for at øge koncentrationen af ​​rivaroxaban i blodplasmaet;
  3. Systemisk terapi med svampedræbende stoffer i azolegruppen eller proteasehæmmere af det humane immunbristvirus med undtagelse af fluconazol;
  4. Nyresvigt med moderat sværhedsgrad (kreatininclearance 30-49 ml / min), hvor patienter får lægemidler, der øger koncentrationen af ​​rivaroxaban i blodplasmaet;
  5. Øget blødningsrisiko: herunder bronchiectasis eller pulmonal blødning i sygehistorien, medfødt eller erhvervet tendens til blødning, mavesår og sår på tolvfingertarmen i den akutte fase, nyligt akut mavesår og sår på tolvfingertarmen, vaskulær retinopati, ukontrolleret svær arteriel hypertension, patologi rygg- eller hjerneskibe, nylig intracerebral eller intrakraniel blødning, efter nylig operation på øjne, hjerne eller rygmarv).

Brug under graviditet og amning

Undersøgelser vedrørende sikkerhed og virkning af lægemidlet Xarelto under graviditet blev udført på dyr. Som følge heraf blev den giftige virkning af rivaroxaban på den fremtidige mor og barns organisme afsløret. Lægemidlet er kontraindiceret under graviditet på grund af den store risiko for indtrængning af det aktive stof gennem moderkagen og muligheden for blødning. For kvinder, der er født i alderen, er stoffet kun tilladt, når de bruger prævention.

Resultaterne af undersøgelser af muligheden for at modtage Xarelto under amning udført på dyr viste, at det aktive stof udskilles i mælk. Eksperimenter har vist, at når der fodres giftige stoffer, kan de komme ind i barnets krop. Start Xarelto er kun tilladt efter afslutningen af ​​laktationsperioden.

Dosering og anvendelsesmåde

I brugsanvisningen angivet: Xarelto tabletter på 10 milligram er taget uanset måltider, 15 og 20 milligram - under måltiderne.

Efter store operationer på knæleddet er behandlingsvarigheden to uger efter store operationer på hoftefugen i fem uger. Den indledende dosis tages seks til ti timer efter operationen, hvis hæmostase er opnået. Den terapeutiske dosis er en tablet om dagen.

Når du går over dosen, skal du straks tage en pille Xarelto og fortsætte med at tage stoffet regelmæssigt henholdsvis den næste dag med anbefalingerne. For at kompensere for den tabte dosis er det forbudt at fordoble dosen.

Bivirkninger

I løbet af lægemiddelbehandling hos patienter med overfølsomhed over for Rivaroxaban blev følgende bivirkninger observeret:

  1. hæmaturi;
  2. Hemoptysis, hyppige næseblod;
  3. Perifert ødem
  4. feber;
  5. Generel svaghed, utilpashed;
  6. Blødninger i øjet er mulige;
  7. Lever dysfunktion, udvikling af gulsot;
  8. Øget levertransaminaseaktivitetsniveau
  9. Øget bilirubinkoncentration
  10. Allergiske hudreaktioner - kløe, urticaria, udslæt, blødninger under huden;
  11. På den del af hæmatopoietisk system - udviklingen af ​​jernmangelanæmi, trombocytopeni;
  12. Hovedpine, besvimelse, svimmelhed, blødninger i hjernens substans
  13. På hjertet og blodkarets side - sænkning af blodtrykket, dannelse af blå mærker og hæmatomer under huden, i sjældne tilfælde takykardi;
  14. På den del af fordøjelseskanalen - dyspepsi, flatulens, kvalme, mundtørhed, blødende gummer, forværring af kroniske sygdomme i mavetarmkanalen, er risikoen for gastrointestinal blødning.

overdosis

Ved overdosering af lægemidlet er der ikke rapporteret om blødninger eller andre bivirkninger. Med en overdreven dosis (fra 50 mg og derover) er en begrænset absorption af lægemidlet muligt, hvilket fører til dannelsen af ​​et koncentrationsplatform uden yderligere at øge den gennemsnitlige koncentration af rivaroxaban i plasma.

For at eliminere symptomerne på overdosering anbefales det at tage aktiveret trækul (hæmodialyse er ikke effektiv). Desuden bør det være symptomatisk behandling. Der er ingen specifik modgift.

Hvis der opstår blødning, er det nødvendigt at udsætte den næste dosis af lægemidlet eller afbryde behandlingen i 5 til 13 timer. Behandlingen indstilles individuelt afhængigt af sværhedsgraden og placeringen af ​​blødningen. Hvis blødningen ikke kan elimineres, kan specifikke prokoagulerende lægemidler med omvendt virkning (protrombinkomplekskoncentrat, aktiveret protrombinkomplekskoncentrat eller rekombinant faktor VIIa) anvendes.

Særlige instruktioner

Under behandlingen med lægemidlet er det vigtigt at overvåge blodkoagulationsparametrene regelmæssigt.

Generelt påvirker Xarelto ikke evnen til at køre bil. I yderst sjældne tilfælde er der uønskede reaktioner i form af nedsat opmærksomhed og generel utilpashed, hvilket kræver forsigtighed.

Ældre patienter er mere tilbøjelige til at udvikle blødning med Xarelto. Derfor er en omhyggelig dosisvalg påkrævet.

Inden kirurgiske operationer udføres, er det vigtigt at afbryde brugen af ​​lægemidlet ikke mindre end en dag før de begynder.

Drug interaktion

Man bør afholde sig fra den kombinerede anvendelse af rivaroxaban og dronedaron, da der ikke foreligger kliniske data om en sådan kombination.

Det er blevet fastslået, at Clarithromycin, Erythromycin og Fluconazole kan føre til forskellige ændringer i koncentrationen af ​​rivaroxaban, men dette anses for at være størrelsesordenen af ​​normal variabilitet og er klinisk ubetydelig.

Samtidig anvendelse Ksarelto med potente hæmmere af CYP3A4 og P-gp kan forårsage et fald i renal og hepatisk clearance, hvilket fører til en betydelig stigning i systemisk eksponering og farmakodynamisk lægemiddelvirkning.

Hvis du tager Xarelto og rifampicin, som er en stærk inducer af CYP3A4 og P-gp, fører det til et fald i lægemidlets farmakodynamiske virkninger. Derfor bør behandling med dette lægemiddel med andre stærke induktorer udføres med forsigtighed.

anmeldelser

Vi hentede nogle anmeldelser af mennesker, der tager Xarelto:

  1. Andrew. Jeg bruger stoffet lidt over 2 år, en dosis på 20 mg om dagen. Diagnosen af ​​atrieflimren og fladder. Jeg kan tale om virkningen af ​​stoffet, der var ingen komplikationer.
  2. Albina. Xarelto er et effektivt lægemiddel og er bestemt mere sikkert end for eksempel Warfarin. Fungerer godt i forebyggelse af trombose såvel som atrieflimren. Lægemidlet er fremragende, kun en minus er en høj pris.
  3. Inna. Efter operationen på benene (øm sutur) gjorde lægen udnævnelsen: Xarelto, Reopolyglukin (før frokost og om aftenen efter frokost) og andre midler i forskellige former for frigivelse (dråber, piller). Jeg bemærker, at Xarelto godt hjælper med at forhindre dannelsen af ​​blodpropper i karrene, især efter kirurgiske indgreb. Takket være at tage stoffet, gik den postoperative periode hurtigt og uden komplikationer.
  4. Katerina. Jeg blev diagnosticeret med en alvorlig diagnose af trombose af IVC, ileal og dybe vener i underekstremiteterne. Xarelto blev ordineret som antikoagulant (blodfortyndende lægemiddel) og taget i 3,5 måneder. I løbet af denne tid blev der ikke fundet bivirkninger. Men for at nægte at tage dette lægemiddel fik han prisen og mit ønske om at amme. Fordele: Ingen bivirkninger, nem adgang, ingen grund til at opretholde konstant overvågning af blodpropper. Ulemper: pris, kontraindiceret ved amning.

analoger

Xarelto er et originalt lægemiddel, der ikke har nogen analoger i Rusland eller udenlandsk i sammensætning. Hvis lægen har ordineret dette lægemiddel, anbefales det ikke at erstatte det, da det er næsten umuligt at vælge en tilsvarende udskiftningsmulighed.

Russiske eller importerede analoger af Xarelto er sådanne stoffer:

  • Elikvis;
  • warfarin;
  • Fraxiparin;
  • heparin;
  • Tsibor;
  • Atenativ;
  • Pradaksa;
  • Enoksarin;
  • Sinkumar;
  • Aspekard - meget billigere;
  • aspirin;
  • Deplatt;
  • cardiomagnil;
  • clopidogrel;
  • klokkespil;
  • Plavix;
  • Acetylsalicylsyre (analog billig);
  • Polokard;
  • Trombonet;
  • Tiklid.

Inden du bruger analoger, kontakt din læge.

Opbevaringsforhold og holdbarhed

Tabletter bør holdes væk fra børn ved en temperatur ikke højere end 30 grader. Holdbarheden er 3 år fra fremstillingsdatoen angivet på pakningen. Brug ikke lægemidlet efter udløbsdatoen.

Ksarelto

Beskrivelse nuværende fra 06/18/2014

  • Latin navn: Xarelto
  • ATC-kode: B01AF01
  • Aktiv ingrediens: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
  • Producent: Bayer Pharma AG., Germany

struktur

Tablet indeholder: rivaroxaban mikroniseret i en mængde på 10, 15 eller 20 mg, og hjælpestoffer komponenter: mikrokrystallinsk cellulose, croscarmellosenatrium, hypromellose 5cp, lactosemonohydrat, magnesiumstearat og natriumlaurylsulfat.

Filmbelægningen af ​​tabletskallen består af: jernfarvestoffer rødt oxid, hypromellose 15cP, titandioxid og macrogol 3350.

Frigivelsesformular

Xarelto fås i filmovertrukne tabletter med et andet indhold af aktiv ingrediens. De har en rund bikonvex form, lyserød eller rødbrun farve, dobbeltsidet gravering - på den ene side - en trekant og betegnelsen af ​​dosering og på den anden en Bayer kryds. Pakker fra 5 til 100 stk. Er til salg.

Farmakologisk aktivitet

Lægemiddelinhiberende faktor XA, direktevirkende antikoagulerende middel.

Farmakodynamik og farmakokinetik

For det aktive stof i dette lægemiddel - rivaroxaban, der er kendetegnet ved hurtig eksponering, forudsigeligt dosisafhængigt respons og høj biotilgængelighed. Samtidig er der ikke behov for overvågning af koagulationsparametre, der er praktisk taget ingen risiko for uforenelighed med andre fødevarer eller stoffer.

Lægemidlet anvendes som profylaktisk mod slagtilfælde hos patienter, der lider af atrieflimren, samtidig med at det viser god virkning og tolerabilitet. Dette antikoagulerende middel kan tages en gang om dagen, idet der observeres en fast dosis.

Rivaroxaban har en høj absolut biotilgængelighed på 80-100%. Hovedkomponenten absorberes hurtigt med begyndelsen af ​​maksimal koncentration efter 2-4 timer. En gang i kroppen er der en signifikant forbindelse af hoveddelen af ​​rivaroxaban med plasmaproteiner, nemlig plasmaalbumin. Fjernelse af lægemidlet udføres hovedsageligt i form af metabolitter.

Indikationer for brug af stoffet Xarelto

De vigtigste indikationer er:

  • forebyggelse af venøs tromboembolisme efter storskala ortopædiske operationer i underekstremiteterne;
  • forebyggelse af slagtilfælde og systemisk tromboembolisme under atrieflimren af ​​ikke-valvulær oprindelse osv.

Kontraindikationer

  • aktiv blødning, der påvirker særligt vigtige organer, såsom fordøjelseskanalen, det intrakraniale område mv.
  • leversygdom ledsaget af koagulopati, hvilket medfører risiko for blødning;
  • amning, graviditet
  • alder af patienter under 18 år
  • medfødt insufficiens eller lactase intolerance, glucose-galactose malabsorption;
  • høj følsomhed over for rivaroxaban og andre hjælpestoffer.

Bivirkninger

Behandlingen af ​​Xarelto (Xarelto) kan forårsage forskellige bivirkninger, som påvirker næsten alle organer og systemer. Men de forekommer ofte i en moderat grad.

De mest almindelige bivirkninger er:

  • anæmi;
  • kvalme, transaminaser, øget GGT aktivitet;
  • blødninger efter procedurerne, herunder postoperativ anæmi og blødning fra sår.

Opstår noget sjældnere:

  • trombocytæmi, forhøjet blodpladetal;
  • takykardi, hypotension
  • forstoppelse, diarré, smerte og ubehag i maven, dyspepsi, tør mund
  • svimmelhed, hovedpine, kortvarigt bevidstløshed;
  • blødning fra fordøjelseskanalen, næse, hæmaturi, blødning fra kønsorganerne;
  • lokal hævelse, forværring af generel trivsel, feber, allergiske reaktioner og så videre.

Instruktioner vedrørende Xarelto (metode og dosering)

I henhold til brugsvejledningen til Xarelto er der i perioden med VTE-profylakse efter signifikante ortopædiske operationer ordineret et daglig indtag på 10 mg af lægemidlet. Varigheden af ​​behandlingen er 2-5 uger, afhængigt af omfanget og kompleksiteten af ​​interventionen.

Dette lægemiddel må lov til at tage til enhver tid uanset brugen af ​​mad. Det er nødvendigt at starte Xarelto behandling 6-10 timer efter operationen, hvis hæmostase opnås. Hvis du overskrider doseringen, skal du straks tage Xarelto, og næste dag skal du fortsætte behandlingen som normalt.

overdosis

Når overdosering rivaroxaban normalt udvikler hæmoragiske komplikationer forbundet med lægemidlets farmakodynamiske egenskaber. I øjeblikket er rivaroxaban-specifik modgift ikke udviklet.

For at reducere absorptionen af ​​rivaroxaban anbefales det at tage aktivt kul i 8 timer.

interaktion

Samtidig anvendelse Ksarelto med potente hæmmere af CYP3A4 og P-gp kan forårsage et fald i renal og hepatisk clearance, hvilket fører til en betydelig stigning i systemisk eksponering og farmakodynamisk lægemiddelvirkning.

Det er blevet fastslået, at Clarithromycin, Erythromycin og Fluconazole kan føre til forskellige ændringer i koncentrationen af ​​rivaroxaban, men dette anses for at være størrelsesordenen af ​​normal variabilitet og er klinisk ubetydelig.

Man bør afholde sig fra den kombinerede anvendelse af rivaroxaban og dronedaron, da der ikke foreligger kliniske data om en sådan kombination.

Hvis du tager Xarelto og rifampicin, som er en stærk inducer af CYP3A4 og P-gp, fører det til et fald i lægemidlets farmakodynamiske virkninger. Derfor bør behandling med dette lægemiddel med andre stærke induktorer udføres med forsigtighed.

Salgsbetingelser

Lægemidlet sælges kun ved recept.

Opbevaringsforhold

Tabletter skal opbevares på et sted, der er beskyttet mod børn, ved en temperatur på mindre end 30 ° C.

Holdbarhed

Hvis du overholder opbevaringsbetingelserne, kan lægemidlet bruges i 3 år.

Analoger af lægemidlet Xarelto

Som det er kendt, er Xarelto-analoger kun repræsenteret af dets aktive ingrediens eller INN Rivaroxaban - en direktevirkende antikoagulant. Derfor er det vurderet, at dette er dets vigtigste erstatning. Samtidig er prisen på ækvivalenten til emballage i 14 stk. 1956-2000 rubler.

Xarelto eller Pradaksa - hvilket er bedre?

Dette spørgsmål stilles af mange patienter, der er bekymrede over problemet med mulig trombose. Som nylige undersøgelser har vist, har Xarelto og Pradax næsten samme effektivitet til forebyggelse af dannelse af blodpropper og risiko for blødning i atrieflimren. Ved hver af disse lægemidler kræves der ikke konstant overvågning af INR. Samtidig er omkostningerne ved disse lægemidler ret høje sammenlignet med andre antikoagulantia.

Alkohol og Xarelto

Kliniske undersøgelser har vist, at behandling med dette lægemiddel er fuldstændig uforenelig med alkoholbrug, da dette kan føre til udvikling af uønskede konsekvenser.

Anmeldelser af Xarelto

De fleste anmeldelser af Xarelto indeholder en diskussion om risikoen for aktiv eller latent blødning, der påvirker ethvert væv eller organ, hvilket ofte fører til post-hæmoragisk anæmi. Samtidig indeholder patientanmeldelser om Xarelto, der tog stoffet, information om hyppige hæmoragiske komplikationer som: svaghed, svimmelhed, lakdom, åndenød, puffiness og så videre.

Også anmeldelser på fora er levende diskussioner om de høje omkostninger, som ikke er tilgængelige for alle patienter.

Pris Xarelto hvor man kan købe

Denne medicin tilbydes i coatede tabletter med et andet indhold af det aktive stof. Du kan købe Xarelto i Moskva på et apotek med en læge recept. Prisen på Xarelto 10 mg i 10 stk. Pr. Pakning er fra 1226 rubler, omkostningerne ved xarelto 20 mg til 14 stykker er fra 1564 rubler, og stoffet 15 mg til 28 stykker varierer fra 2857 til 3020 rubler.

Hvis du skal købe disse tabletter i Skt. Petersborg, skal det bemærkes, at prisen på Xarelto 20 mg er meget højere end lægemidlet med lavere dosering. Apoteker i Kiev tilbyder dette lægemiddel til en pris på 188 UAH.

Ksarelto

Priserne i onlineapoteker:

Xarelto er et antikoagulant stof med direkte virkning.

Frigivelse form og sammensætning

Xarelto fremstilles i form af tabletter - bikonveks, filmovertrukket med ekstruderet Bayer-logo (i form af et kryds) på den ene side på den anden side - en trekant og dosisbetegnelse:

  • "2,5": rund lysegul, i tværsnit en hvid kerne (i blisterpakninger på 10 eller 14 stykker, i en pakning med 10 blisterpakninger indeholdende 10 tabletter eller 1, 2, 4, 7, 12 og 14 blister, indeholdende 14 tabletter)
  • "10": rund pink, hvid homogen masse i en pause, omgivet af et rosa kappe (i blister fremstillet af aluminiumsfolie, polyvinylchlorid (PVC) eller polyvinylidenchlorid (PVCD) 5 eller 10 stykker; i en papkasse 1 blister indeholdende 5 tabletter eller 1, 3 og 10 blister indeholdende 10 tabletter);
  • "15": lyserødbrun runde, hvid homogen masse i en pause, omgivet af en lyserødbrun kappe (i blister af aluminiumsfolie, PVC eller PVC 10 og 14 stk., I en karton 10 blisterpakninger indeholdende 10 tabletter eller 1, 2 og 3 blisterpakninger indeholdende 14 tabletter)
  • "20": rund rødbrun, hvid homogen masse i en pause, omgivet af en rødbrun kappe (i blister fremstillet af PVC, PVCD eller aluminiumsfolie 10 og 14 stk. I en karton 10 blisterpakninger indeholdende 10 tabletter eller 1 og 2 blister indeholder 14 tabletter).

Sammensætningen af ​​en tablet med betegnelsen "2.5" / "10" / "15" / "20" indbefatter henholdsvis:

  • Aktiv ingrediens: rivaroxaban (mikroniseret) - 2,5 / 10/15/20 mg;
  • Hjælpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose - 40/40 / 37,5 / 35 mg, croscarmellosenatrium - 3 mg hver, hypromellose 5cP - 3 mg, lactosemonohydrat - 35,7 / 27,9 / 25,4 / 22,9 mg, magnesiumstearat - 0,6 mg hver, natriumlaurylsulfat - 0,2 / 0,5 / 0,5 / 0,5 mg.

Sammensætningen af ​​filmhulet af tabletter med betegnelsen:

  • "2.5": Hypromellose 15cP - 1,5 mg, titandioxid - 0,485 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, jernfarvestoffetoxid - 0,015 mg;
  • "10": Hypromellose 15cP - 1,5 mg, titandioxid - 0,485 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, jernfarvestofoxid - 0,015 mg;
  • "15": hypromellose 15cP - 1,5 mg, titandioxid - 0,35 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, jernfarvestof rødt oxid - 0,15 mg;
  • "20": Hypromellose 15cP - 1,5 mg, titandioxid - 0,15 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, jernfarvestoffet rødt - 0,35 mg.

Indikationer for brug

Xarelto tabletter, afhængigt af dosis af det aktive stof indeholdt i dem, er indiceret til brug i følgende tilfælde:

  • "2.5": forebyggelse af dødsfald på grund af hjerte-kar-årsager og myokardieinfarkt hos patienter efter akut koronarsyndrom (ACS), som fortsatte med en stigning i kardiospecifikke biomarkører (i kombination med acetylsalicylsyre eller med acetylsalicylsyre og thienopyridin - ticlopidin eller klopidogrel
  • "10": forebyggelse af venøs tromboembolisme (VTE) hos patienter med omfattende ortopædiske kirurgiske indgreb på underekstremiteterne;
  • "15" og "20": behandling og forebyggelse af gentagelse af dyb venetrombose (DVT) og lungeemboli (PE); forebyggelse af systemisk tromboembolisme og slagtilfælde hos patienter med atrieflimren af ​​ikke-valvulær oprindelse.

Kontraindikationer

Generelle kontraindikationer for tabletter Xarelto:

  • Leversygdomme med koagulopati, hvilket medfører en klinisk signifikant risiko for blødning;
  • Alvorlig nyresvigt (kreatininclearance mindre end 15 ml / min);
  • Klinisk signifikant aktiv blødning (for eksempel intrakraniel og gastrointestinal);
  • Medfødt laktasemangel, glucose-galactosemalabsorption, laktoseintolerans;
  • Samtidig behandling med andre antikoagulanter, såsom orale antikoagulantia (dabigatran, warfarin, apixaban), lavmolekylære hepariner (dalteparin, enoxaparin), ufraktioneret heparin (UFH), heparinderivater (fondaparinux); undtagelser er tilfælde, hvor en patient overføres fra terapi eller til Xarelto-terapi, eller når UFH er ordineret i lave doser for at opretholde det centrale venøse eller arterielle kateter
  • Børn og unge op til 18 år;
  • graviditet;
  • Amning periode;
  • Overfølsomhed overfor lægemidlet.

Kontraindikationer til brug af tabletter afhængigt af mængden af ​​aktiv ingrediens indeholdt i dem:

  • "2.5": behandling af akut koronarsyndrom med antiplatelet midler hos patienter, der gennemgår transient iskæmisk angreb eller slagtilfælde
  • "10", "15" og "20": skade eller en tilstand, hvor en øget risiko for større blødninger (f.eks aneurisme eller vaskulær patologi rygmarven eller hjernen, øjenkirurgi, hjerne eller rygmarv, arteriovenøse misdannelser, seneste hovedskader eller rygmarvsskade, intrakranial blødning, eller diagnosticeret formodet esophageal varicer vener, tilstedeværelsen af ​​maligne tumorer med en høj risiko for blødning, nylig overført eller den tilgængelige gastrointestinal ulcus);
  • "10": tilfælde hvor kirurgi er indiceret for en femurbrud.

Betingelser / sygdomme, for hvilke Xarelto tabletter er ordineret med forsigtighed:

  • Øget blødningsrisiko: herunder bronchiectasis eller pulmonal blødning i sygehistorien, medfødt eller erhvervet tendens til blødning, mavesår og sår på tolvfingertarmen i den akutte fase, nyligt akut mavesår og sår på tolvfingertarmen, vaskulær retinopati, ukontrolleret svær arteriel hypertension, patologi rygg- eller hjerneskibe, nylig intracerebral eller intrakraniel blødning, efter nylig operation på øjne, hjerne eller rygmarv);
  • Nyresvigt med moderat sværhedsgrad (kreatininclearance 30-49 ml / min), hvor patienter får lægemidler, der øger koncentrationen af ​​rivaroxaban i blodplasmaet;
  • Nedsat svigt alvorligt (kreatininclearance 15-29 ml / min) på grund af muligheden for at øge koncentrationen af ​​rivaroxaban i blodplasmaet;
  • Samtidig brug med lægemidler der påvirker hæmostase
  • Systemisk terapi med svampedræbende stoffer i azolgruppen eller proteasehæmmere af humant immundefektvirus med undtagelse af fluconazol.

Dosering og administration

Xarelto tabletter med betegnelsen "2.5" tages oralt, uanset måltid, 1 stk. 2 gange om dagen.

Patienter efter akut koronarsyndrom ordinerer 1 tablet 2 gange om dagen. De bør også tage 75-100 mg acetylsalicylsyre (ASA) dagligt eller 75-100 mg ASA i kombination med 75 mg clopidogrel eller med en daglig daglig dosis ticlopidin.

Behandling bør regelmæssigt vurderes for balance mellem risikoen for blødning og iskæmiske hændelser.

Varigheden af ​​behandlingen er 1 år, med en mulig forlængelse i nogle tilfælde til 2 år.

Det anbefales at starte behandlingen med tabletter med betegnelsen "2.5" så hurtigt som muligt efter stabilisering af patientens tilstand under den nuværende ACS, herunder revaskulariseringsprocedurer. Lægemidlet bør startes senest 24 timer efter indlæggelse, og når parenteral administration af antikoagulantia er stoppet.

Xarelto tabletter med betegnelsen "10" tages oralt, uanset måltidet. Til forebyggelse af VTE med store ortopædiske operationer er den anbefalede dosis af lægemidlet 1 tablet 1 gang om dagen.

Behandlingens varighed efter større operation:

  • Hofteforbindelse - 5 uger;
  • Knæled - 2 uger.

Den indledende dosis af lægemidlet bør tages efter 6-10 timer efter operationen, forudsat at hæmostasen opnås.

Når du overskrider dosis af lægemidlet, tager patienten 1 tablet: 2,5 mg eller 10 mg i overensstemmelse med doseringsregimen i den næste planlagte modtagelse.

Xarelto tabletter med betegnelsen "15" og "20" tages oralt efter et måltid.

Den anbefalede dosis til forebyggelse af systemisk tromboembolisme og slagtilfælde hos patienter med atrieflimren i ikke-valvulær oprindelse er 20 mg 1 gang pr. Dag; i strid med nyrefunktionen - 15 mg 1 gang om dagen. Den maksimale daglige dosis er 20 mg. Lægemiddelbehandling udføres så længe effektiviteten overskrider risikoen for mulige komplikationer.

Når du hopper over den næste dosis, skal den næste tages straks, og den næste dag fortsætter med at tage stoffet regelmæssigt i overensstemmelse med den anbefalede dosis.

Den anbefalede initialdosis til behandling af akut DVT eller lungeemboli er 15 mg 2 gange dagligt i de første 3 uger, så tager patienter 20 mg af lægemidlet en gang om dagen for at forhindre gentagelse og behandle DVT og PE. Den maksimale daglige dosis: i de første 3 ugers behandling - 30 mg; med yderligere behandling - 20 mg.

Varigheden af ​​behandlingen bestemmes individuelt efter vurdering af fordelene ved behandling med mulig risiko for blødning. Mindste behandlingsvarighed (mindst 3 måneder) bør baseres på en vurdering af reversible risikofaktorer. Beslutningen om at forlænge behandlingsforløbet i længere tid bør baseres på vurdering af permanente risikofaktorer eller udvikling af idiopatisk DVT eller PE.

Hoppe over dosis af lægemidlet:

  • Med en doseringsregime på 15 mg tages 2 gange dagligt omgående for at opnå en daglig dosis på 30 mg: det vil sige, du kan tage 2 tabletter på 15 mg ad gangen;
  • Med en doseringsregime på 20 mg tages 1 gang om dagen straks.

I begge tilfælde skal du fortsætte med at tage Xarelto regelmæssigt i overensstemmelse med den anbefalede dosis.

Generelle anbefalinger for at tage stoffet:

  • Hvis patienten ikke er i stand til at sluge pillen som helhed, kan den knuses og straks før den blandes med vand eller flydende ernæring. Efter påføring af de knuste tabletter med betegnelsen "15" eller "20" skal efterfølges af et øjeblikkeligt måltid;
  • Indførelsen af ​​den knuste tablet i en lille mængde vand gennem en mavesektion er tilladt. Derefter skal en lille mængde vand injiceres for at vaske rester af lægemidlet ud af sondevæggene. Efter påføring af de knuste tabletter med betegnelsen "15" eller "20" skal efterfølges af øjeblikkelig indtagelse af enteral ernæring.

Bivirkninger

Brug af Xarelto tabletter, afhængigt af dosis af det aktive stof, der er indeholdt i dem, kan forårsage bivirkninger hos nogle legemsystemer.

Tabletter med betegnelsen "2,5", "15" og "20":

  • Cirkulations- og lymfesystemet: ofte - anæmi; sjældent - trombocytæmi (herunder en stigning i antallet af blodplader);
  • Kardiovaskulær system: ofte markeret reduktion i blodtryk, hæmatom; sjældent - takykardi
  • Synorgan: ofte - blødning i øjet (herunder conjunctiva);
  • Lever og galdeveje: sjældent - unormal leverfunktion sjældent gulsot
  • Hud og subkutan fedtvæv: ofte - eksemhose, kløe, udslæt, hud og subkutane blødninger; sjældent urticaria;
  • Nervesystemet: ofte - hovedpine, svimmelhed; sjældent - besvimelse, intracerebrale og intrakraniale blødninger;
  • Fordøjelsessystemet: ofte - dyspepsi, kvalme, diarré, opkastning, gastrointestinal blødning, forstoppelse, blødende tandkød, mavesmerter; sjældent - tør mund
  • Muskuloskeletale system, bindevæv og knogler: ofte - smerter i lemmerne; sjældent - hemarthrose; sjældent - en blødning i muskelen;
  • Immunsystemet: sjældent - allergisk dermatitis, allergisk reaktion;
  • Åndedrætssystem: ofte - hæmoptyse, næseblødning;
  • Urin og reproduktionssystem: Nyreskader, blødning fra urogenitalt område.

Tabletter med betegnelsen "2,5":

  • Generelle lidelser: ofte - et fald i den samlede muskelstyrke og tone, perifert ødem, feber; sjældent - forværringen af ​​det generelle trivsel sjældent lokal ødem;
  • Forgiftning, komplikationer og skader efter manipulationer: ofte - sekretion fra et sår, kontusion, blødning efter medicinsk manipulation; sjældent - vaskulær pseudoaneurysme;
  • Resultaterne af instrumentelle og laboratorieundersøgelser: ofte - øget aktivitet af hepatiske transaminaser; sjældent - forøgelse af koncentrationen af ​​bilirubin, forøgelse af aktiviteten af ​​alkalisk phosphatase, lipase, lactat dehydrogenase, amylase, gamma-glutamyltransferase; sjældent en stigning i koncentrationen af ​​konjugeret bilirubin (med en tilsvarende forøgelse af aktiviteten af ​​alaninaminotransferase eller uden den).

Tabletter med betegnelsen "10":

  • Kardiovaskulær system: ofte - postprocedural blødninger; undertiden - takykardi, arteriel hypotension, blødning, gastrointestinale blødninger;
  • Fordøjelsessystemet: ofte - kvalme; sjældent - smerter i bughulen, dyspepsi, forstoppelse, opkastning, ubehag i maven, diarré, tør mund, unormal leverfunktion;
  • Andet: undertiden - svaghed, feber, lokaliseret eller perifert ødem, asteni, træthed;
  • Muskuloskeletale system: nogle gange - smerter i lemmerne;
  • Laboratorieundersøgelser: ofte - forøgede niveauer af lactat dehydrogenase, aspartataminotransferase; undertiden - forøgede niveauer af amylase, bilirubin, lipase, alkalisk phosphatase; sjældent øgede niveauer af konjugeret bilirubin (med samtidig stigning i hepatiske transaminaser eller uden det);
  • Allergiske reaktioner: nogle gange - urticaria; sjældent allergisk dermatitis;
  • Urinsystem: undertiden - nyresvigt;
  • Centralnervesystemet: Somme tider - syncopale tilstande, hovedpine, svimmelhed;
  • Cirkulations- og lymfesystemet: ofte - anæmi; sjældent - trombocytæmi (herunder en stigning i antallet af blodplader);
  • Dermatologiske reaktioner: Sommetider - kløe, udslæt på huden.

Tabletter med betegnelsen "15" og "20":

  • Fordøjelsessystem: ofte - smerter i mave-tarmkanalen, dyspepsi, blødende tandkød, gastrointestinal blødning (herunder rektal), diarré, kvalme, forstoppelse, opkastning; sjældent - tør mund
  • Andet: ofte - overdreven hæmatom med blå mærkning, blødning efter proceduren; sjældent - udledning fra et sår; sjældent - vaskulær pseudoaneurysme;
  • Kroppen som helhed: ofte - perifert ødem, feber, forringelse af generel trivsel (herunder svaghed, asteni); sjældent - indisponering (herunder angst); sjældent lokal ødem;
  • Laboratorieindikatorer: ofte - øget transaminase niveauer; sjældent - forøgelse af koncentrationen af ​​bilirubin, forøgelse af aktiviteten af ​​alkalisk phosphatase, lipase, amylase, lactat dehydrogenase, gamma-glutamyltransferase; sjældent en forøgelse af koncentrationen af ​​konjugeret bilirubin (med samtidig stigning i aktiviteten af ​​alaninaminotransferase eller uden den).

Særlige instruktioner

Hos patienter med hæmodynamisk ustabil pulmonal emboli såvel som når trombektomi eller trombolyse er nødvendig, anbefales Xarelto "15" og "20" ikke som et alternativ til UFH, da sikkerhed og virkning af lægemidlet i sådanne kliniske situationer ikke er blevet fastslået.

Under behandlingen bør patienter afholde sig fra at udføre potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner, da stoffet kan forårsage besvimelse og svimmelhed.

Drug interaktion

Rivaroxaban har høj farmakologisk aktivitet, i den henseende kan kun den behandlende læge tage hensyn til lægemiddelinteraktionen af ​​Xarelto med de lægemidler, der tages samtidig med den.

Betingelser for opbevaring

Opbevares ved en temperatur på højst 30 ° C i nærheden af ​​børn, tør og beskyttet mod lys.

Holdbarhed er 3 år.

Har du fundet en fejl i teksten? Vælg det og tryk på Ctrl + Enter.

KSARELTO

Tabletter, filmbelagt lysegul farve, rund, bikonveks; På den ene side af ekstruderingsmetoden er der en trekant med doseringsbetegnelsen "2.5", på den anden side Bayer logo i form af et kryds; i tværsnit er kernen hvid.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose - 40 mg, croscarmellosenatrium - 3 mg, hypromellose 5cP - 3 mg, lactosemonohydrat - 35,7 mg, magnesiumstearat - 600 μg, natriumlaurylsulfat - 200 μg.

Sammensætningen af ​​skallen: jernfarveoxid gul - 15 μg, hypromellose 15cP - 1,5 mg, macrogol 3350 - 500 μg, titandioxid - 485 μg.

10 stk. - blister (10) - pakker pap.
14 stk. - blister (1) - pakker pap.
14 stk. - blister (2) - pakker pap.
14 stk. - blister (4) - pakker pap.
14 stk. - blister (7) - pakker pap.
14 stk. - blister (12) - pakker pap.
14 stk. - blister (14) - pakker pap.

Rivaroxaban er en stærkt selektiv direkte hæmmer af faktor Xa, som har høj biotilgængelighed, når den tages oralt.

Aktivering af faktor X til dannelse af faktor Xa gennem de interne og eksterne koagulationsveje spiller en central rolle i koagulationskaskaden. Faktor Xa er en bestanddel af det fremkomne protrombinase-kompleks, hvis virkning fører til omdannelsen af ​​prothrombin til thrombin. Som et resultat fører disse reaktioner til dannelsen af ​​en fibrintrombus og blodpladeaktivering ved hjælp af thrombin. Et molekyle af faktor Xa katalyserer dannelsen af ​​mere end 1000 molekyler thrombin, som kaldes "thrombin-eksplosionen." Reaktionshastigheden af ​​faktor Xa bundet i protrombinase øges 300.000 gange i sammenligning med den for den frie faktor Xa, som sikrer et skarpt spring i niveauet af thrombin. Selektive hæmmere af faktor Xa kan stoppe "thrombin eksplosionen". Således påvirker rivaroxaban resultaterne af nogle specifikke eller generelle laboratorietests anvendt til vurdering af koagulationssystemer. Hos mennesker er der en dosisafhængig hæmning af aktiviteten af ​​faktor Xa.

Hos mennesker blev dosisafhængig inhibering af faktor Xa observeret. Rivaroxaban har en dosisafhængig virkning på forandringen i protrombintiden, som er tæt forbundet med koncentrationen af ​​rivaroxaban i blodplasmaet (korrelationskoefficienten 0,98), hvis Neoplastin-kit anvendes til analyse. Ved anvendelse af andre reagenser vil resultaterne afvige. Protrombintiden måles i sekunder, da MHO er kalibreret og certificeret kun for coumarinderivater og kan ikke anvendes til andre antikoagulantia. Hos patienter, der gennemgår store ortopædiske operationer, varierer 5/95 percentilen for protrombintiden (Neoplastin) 2-4 timer efter at have taget tabletten (dvs. ved maksimal effekt) fra 13 til 25 sekunder.

Også rivaroxaban øger APTT dosisafhængigt og resultatet af HepTest; Disse parametre anbefales dog ikke til evaluering af rivaroxabans farmakodynamiske virkninger.

I behandlingen med Xarelto er det ikke nødvendigt at overvåge blodkoagulationsparametre. Men hvis der er en klinisk begrundelse for dette, kan rivaroxabankoncentrationen måles ved hjælp af en kalibreret kvantitativ antifaktor Xa-test.

Hos raske mænd og kvinder over 50 år blev der ikke observeret forlængelse af QT-intervallet på EKG under indflydelse af rivaroxaban.

Efter indtagelse absorberes rivaroxaban hurtigt og næsten fuldstændigt. Cmax opnået 2-4 timer efter at have taget pillen. Biotilgængeligheden af ​​rivaroxaban, når der tages tabletter 2,5 mg høj (80-100%) uanset måltidet. Spise påvirker ikke AUC og Cmax når du tager stoffet i en dosis på 10 mg. Xarelto tabletter med en dosis på 2,5 mg kan tages sammen med mad eller på tom mave.

Farmakokinetikken for rivaroxaban er karakteriseret ved moderat inter individuel variabilitet, variabilitetskoefficienten ligger fra 30% til 40%.

Rivaroxaban har en høj grad af binding til plasmaproteiner - ca. 92-95%, hovedsageligt rivaroxaban er forbundet med serumalbumin. Lægemidlet har en gennemsnitlig Vd - ca. 50 l.

Ved indtagelse af ca. 2/3 af den dosis, der modtages, metaboliseres rivaroxaban og udskilles af nyrerne og gennem tarmene i lige store mængder. De resterende 1/3 af den modtagne dosis elimineres ved direkte renal udskillelse uændret, primært på grund af aktiv nyresekretion.

Rivaroxaban metaboliseres af isoenzymer CYP3A4, CYP2J2 såvel som gennem mekanismer, der er uafhængige af cytokrom-systemet. De vigtigste steder for biotransformation er oxidationen af ​​morpholinkoncernen og hydrolysen af ​​amidbindinger.

Ifølge in vitro data er rivaroxaban et substrat for P-gp (P-glycoprotein) og Bcrp (brystkræftresistensprotein) bærerproteiner.

Uændret rivaroxaban er den eneste aktive forbindelse i blodplasmaet; der ses ikke store eller aktive cirkulerende metabolitter i plasmaet.

Rivaroxaban, hvis systemiske clearance er ca. 10 l / time, kan tilskrives lægemidler med lav clearance. Når man fjerner rivaroxaban fra plasma, er den endelige T1/2 spænder fra 5 timer til 9 timer hos unge patienter.

Farmakokinetik i særlige kliniske situationer

Hos ældre patienter over 65 år er rivaroxaban plasmakoncentrationen højere end hos unge patienter, den gennemsnitlige AUC er ca. 1,5 gange højere end de tilsvarende værdier hos unge patienter, primært på grund af det tilsyneladende fald i total og renal clearance. Når man fjerner rivaroxaban fra plasma, er den endelige T1/2 Ældre patienter spænder fra 11 timer til 13 timer

Hos mænd og kvinder blev der ikke fundet klinisk signifikante forskelle i farmakokinetikken.

For lille eller stor legemsvægt (mindre end 50 kg og mere end 120 kg) påvirker kun koncentrationen af ​​rivaroxaban i plasma lidt (forskellen er mindre end 25%).

Data vedrørende farmakokinetikken hos børn er ikke tilgængelige.

Klinisk signifikante forskelle i farmakokinetik og farmakodynamik hos patienter af kaukasiske, negroid, asiatiske løb samt latinamerikansk, japansk eller kinesisk etnicitet blev ikke observeret.

Virkningen af ​​leverinsufficiens på rivaroxabans farmakokinetik blev undersøgt hos patienter opdelt i klasser i henhold til Child-Pugh-klassifikationen (ifølge standardprocedurer i kliniske undersøgelser). Child-Pu's klassificering gør det muligt at vurdere prognosen for kroniske leversygdomme, hovedsagelig cirrose. Hos patienter, der er planlagt til antikoagulant terapi, er et særligt vigtigt kritisk punkt i nedsat leverfunktion et fald i syntesen af ​​blodkoagulationsfaktorer i leveren. fordi denne indikator svarer kun til et af de fem kliniske / biokemiske kriterier, der udgør Child-Pugh-klassifikationen, idet risikoen for blødning ikke klart korrelerer med denne klassificering. Spørgsmålet om behandling af sådanne patienter med antikoagulantia bør løses uanset klassen Child-Pugh-klassificering.

Xarelto er kontraindiceret hos patienter med leversygdom, der opstår med koagulopati, hvilket medfører en klinisk signifikant risiko for blødning.

Hos patienter med levercirrhose med mild leverinsufficiens (klasse A i henhold til Child-Pugh-klassificering), varierede rivaroxabans farmakokinetik kun lidt fra de tilsvarende indikatorer i kontrolgruppen af ​​raske frivillige (i gennemsnit var der en stigning i rivaroxaban AUC 1,2 gange). Der var ingen signifikante forskelle i farmakodynamiske egenskaber mellem grupperne.

Hos patienter med levercirrhose og leversvigt med moderat sværhedsgrad (klasse B efter Child-Pugh-klassificering) blev den gennemsnitlige AUC for rivaroxaban signifikant øget (med en faktor 2,3) sammenlignet med raske frivillige på grund af den signifikant reducerede clearance af lægemiddelstoffet, der indikerer alvorlig leversygdom. Suppression af faktor Xa-aktivitet var mere udtalt (2,6 gange) end hos raske frivillige. Prothrombintiden er også 2,1 gange højere end hos raske frivillige. Ved måling af protrombintid estimeres en ekstern koagulationsvej, herunder koagulationsfaktorer VII, X, V, II og I, som syntetiseres i leveren. Patienter med moderat leverinsufficiens er mere følsomme over for rivaroxaban, hvilket er en konsekvens af et tættere forhold mellem farmakodynamiske virkninger og farmakokinetiske parametre, især mellem koncentration og prothrombintid.

Data om brug af stoffet hos patienter med leverinsufficiens klasse C ifølge Child-Pugh klassificering er ikke tilgængelige. Derfor er rivaroxaban kontraindiceret hos patienter med levercirrhose og abnorm leverfunktion i klasse B og C i henhold til Child-Pugh-klassificering.

Hos patienter med nyresvigt blev der set en stigning i eksponeringen af ​​rivaroxaban, omvendt proportional med graden af ​​nedsat nyrefunktion, som blev vurderet af CC.

Hos patienter med mildt nyresvigt (CC 50-80 ml / min) blev moderat (CC 30-49 ml / min) eller svær (CC 15-29 ml / min), en 1,4-, 1,5- og 1,6-foldsforøgelse observeret. plasma rivaroxabankoncentrationer (AUC) sammenlignet med raske frivillige. Den tilsvarende stigning i farmakodynamiske virkninger var mere udtalt.

Hos patienter med mild, moderat og alvorlig nyreinsufficiens steg den samlede hæmning af faktor Xa-aktivitet med 1,5, 1,9 og 2 gange sammenlignet med raske frivillige; protrombintiden som følge af virkningen af ​​faktor Xa steg også med henholdsvis 1,3, 2,2 og 2,4 gange.

Data om brugen af ​​stoffet Xarelto hos patienter med CC 15-29 ml / min er begrænset, og derfor bør man tage sig af med at tage stoffet i denne kategori af patienter. Data om brug af rivaroxaban hos patienter med QA *.

Siden hjerte-kar-systemet: ofte - et markant fald i blodtryk, hæmatom; sjældent - takykardi.

På visionsorganets side: ofte blødning i øjet (herunder blødning i bindehinden).

På fordøjelsessystemet: ofte blødende tandkød, gastrointestinal blødning (herunder rektal blødning), smerter i mave-tarmkanalen, dyspepsi, kvalme, forstoppelse *, diarré, opkastning *; sjældent - tør mund.

Fra leverens side: sjældent - unormal leverfunktion; sjældent gulsot.

Fra laboratorieindikatorerne: ofte - øget aktivitet af hepatiske transaminaser; sjældent - forøgelse af koncentrationen af ​​bilirubin, forøgelse af alkalisk fosfataseaktivitet *, forøgelse af LDH * aktivitet, forøgelse af lipaseaktiviteten *, forøgelse af aktiviteten af ​​amylase *, forøgelse af aktiviteten af ​​GGT *; sjældent en forøgelse af koncentrationen af ​​konjugeret bilirubin (med samtidig stigning i ALT-aktivitet eller uden det).

Fra nervesystemet: ofte - svimmelhed, hovedpine; sjældent - intracerebral og intrakraniel blødning, kortvarig synkope.

På den del af det urogenitale system: ofte blødning fra urogenitalt område (herunder hæmaturi og menorrhagi **), nyresvigt (herunder en stigning i kreatininkoncentrationen, en stigning i urinstofkoncentrationen) *.

På den anden side af åndedrætssystemet: ofte - næseblod, hæmoptyse.

På hud og subkutant væv: ofte kløe (herunder sjældne tilfælde af generaliseret kløe), udslæt, økymose, hud og subkutane blødninger; sjældent - urticaria.

På den del af immunsystemet: sjældent allergiske reaktioner, allergisk dermatitis.

Fra muskuloskeletalsystemet: ofte - smerter i ekstremiteterne *; sjældent - hemarthrose; sjældent - blødning i musklerne.

På den del af kroppen som helhed: ofte feber *, perifert ødem, forringelse af generel muskelstyrke og tone (herunder svaghed, asteni); sjældent - forværringen af ​​det generelle trivsel (herunder utilpashed) sjældent lokal hævelse *.

Andet: ofte blødning efter proceduren (inklusiv postoperativ anæmi og blødning fra et sår), overdreven hæmatom med blå mærker; sjældent - udledning fra et sår *; sjældent - vaskulær pseudoaneurysm ***.

* - blev registreret efter store ortopædiske operationer.