Når Xarelto er ordineret: instruktioner og analoger af lægemidlet

Xarelto er en direkte virkende antikoagulant.

Denne gruppe af stoffer bidrager til undertrykkelsen af ​​blodkoagulation og forhindrer blodpropper på grund af den reducerede dannelse af fibrin.

De påvirker biosyntese af visse elementer i kroppen, så du kan ændre viskositeten af ​​blodet, hvilket fører til inhibering af koagulationsprocessen. Antikoagulant Xarelto må anvendes både med terapeutiske og profylaktiske formål.

Klinisk-farmakologisk gruppe

Antikoagulerende direkte virkning.

Salgsvilkår for apotek

Det frigives på recept.

Hvor meget er Xarelto? Den gennemsnitlige pris på apoteker er 1.500 rubler.

Frigivelse form og sammensætning

"Xarelto" fås i form af tabletter belagt med en speciel opløselig filmcoating med en lyserød-brun eller rødbrun coating. De er runde og har bikonvekse sider indgraveret. På deres pause er en ensartet hvid masse synlig, som er omgivet af en farveløselig skal.

1. Tablet indeholder: rivaroxaban mikroniseret i en mængde på 10, 15 eller 20 mg, og hjælpestoffer komponenter: mikrokrystallinsk cellulose, croscarmellosenatrium, hypromellose 5cp, lactosemonohydrat, magnesiumstearat og natriumlaurylsulfat.
2. Filmbelægningen af ​​tabletskallen består af: jernfarvestoffer rødt oxid, hypromellose 15cP, titandioxid og macrogol 3350.

Pakker fra 5 til 100 stk. Er til salg.

Farmakologisk virkning

For det aktive stof i dette lægemiddel - rivaroxaban, der er kendetegnet ved hurtig eksponering, forudsigeligt dosisafhængigt respons og høj biotilgængelighed. Samtidig er der ikke behov for overvågning af koagulationsparametre, der er praktisk taget ingen risiko for uforenelighed med andre fødevarer eller stoffer.

Xarelto anvendes som profylaktisk mod slagtilfælde hos patienter med atrieflimren, samtidig med at den viser god effektivitet og tolerabilitet. Dette antikoagulerende middel kan tages en gang om dagen, idet der observeres en fast dosis.

Rivaroxaban har en høj absolut biotilgængelighed på 80-100%. Hovedkomponenten absorberes hurtigt med begyndelsen af ​​maksimal koncentration efter 2-4 timer. En gang i kroppen er der en signifikant forbindelse af hoveddelen af ​​rivaroxaban med plasmaproteiner, nemlig plasmaalbumin. Fjernelse af lægemidlet udføres hovedsageligt i form af metabolitter.

Indikationer for brug

Profylaktisk middel til venøs tromboembolisme hos personer, der har gennemgået en betydelig operation på underekstremiteterne. Til ortopædiske interventioner anbefales 10 mg tabletter.

• Xarelto 15 og 20 mg anvendes som et profylaktisk middel til atrieflimren af ​​ikke-valvulær oprindelse. I dette tilfælde hjælper stoffet med at forhindre systemisk tromboembolisme og slagtilfælde.

Lægemidlet bruges til at behandle dyb venetrombose og lunge-tromboembolisme og som profylaktisk for at forhindre gentagelse af lungeemboli og DVT.

Kontraindikationer

Generelle kontraindikationer for tabletter Xarelto:

• Børn og unge op til 18 år;
• graviditet;
• Amning periode;
• Overfølsomhed over for lægemidlet;
• Leversygdomme med koagulopati, hvilket medfører en klinisk signifikant risiko for blødning;
• Alvorlig nyresvigt (kreatininclearance mindre end 15 ml / min);
• Klinisk signifikant aktiv blødning (for eksempel intrakraniel og gastrointestinal);
• Medfødt laktasemangel, glucose-galactosemalabsorption, laktoseintolerans;
• Samtidig behandling med andre antikoagulanter, såsom orale antikoagulantia (dabigatran, warfarin, apixaban), lavmolekylære hepariner (dalteparin, enoxaparin), ufraktioneret heparin (UFH), heparinderivater (fondaparinux); undtagelser er tilfælde, hvor en patient overføres fra terapi eller til Xarelto-terapi, eller når UFH er ordineret i lave doser for at opretholde patensen af ​​det centrale venøse eller arterielle kateter.

Kontraindikationer til brug af tabletter afhængigt af mængden af ​​aktiv ingrediens indeholdt i dem:

• "2.5": behandling af akut koronarsyndrom med antiplatelet midler hos patienter, der gennemgår transient iskæmisk angreb eller slagtilfælde
• "10", "15" og "20": skade eller en tilstand, hvor en øget risiko for større blødninger (f.eks aneurisme eller vaskulær patologi rygmarven eller hjernen, øjenkirurgi, hjerne eller rygmarv, arteriovenøse misdannelser, seneste hovedskader eller rygmarvsskade, intrakranial blødning, eller diagnosticeret formodet esophageal varicer vener, tilstedeværelsen af ​​maligne tumorer med en høj risiko for blødning, nylig overført eller den tilgængelige gastrointestinal ulcus);
• "10": tilfælde hvor kirurgi er indiceret for en femurbrud.

Betingelser / sygdomme, for hvilke Xarelto tabletter er ordineret med forsigtighed:

1. Samtidig brug med lægemidler der påvirker hæmostase
2. Nedsat svigt alvorligt (kreatininclearance 15-29 ml / min) på grund af muligheden for at øge koncentrationen af ​​rivaroxaban i blodplasmaet;
3. Systemisk terapi med svampedræbende stoffer i azolegruppen eller proteasehæmmere af det humane immunbristvirus med undtagelse af fluconazol;
4. Nyresvigt med moderat sværhedsgrad (kreatininclearance 30-49 ml / min), hvor patienter får lægemidler, der øger koncentrationen af ​​rivaroxaban i blodplasmaet;
5. Øget blødningsrisiko: herunder bronchiectasis eller pulmonal blødning i sygehistorien, medfødt eller erhvervet tendens til blødning, mavesår og sår på tolvfingertarmen i den akutte fase, nyligt akut mavesår og sår på tolvfingertarmen, vaskulær retinopati, ukontrolleret svær arteriel hypertension, patologi rygg- eller hjerneskibe, nylig intracerebral eller intrakraniel blødning, efter nylig operation på øjne, hjerne eller rygmarv).

Brug under graviditet og amning

Undersøgelser vedrørende sikkerhed og virkning af lægemidlet Xarelto under graviditet blev udført på dyr. Som følge heraf blev den giftige virkning af rivaroxaban på den fremtidige mor og barns organisme afsløret. Lægemidlet er kontraindiceret under graviditet på grund af den store risiko for indtrængning af det aktive stof gennem moderkagen og muligheden for blødning. For kvinder, der er født i alderen, er stoffet kun tilladt, når de bruger prævention.

Resultaterne af undersøgelser af muligheden for at modtage Xarelto under amning udført på dyr viste, at det aktive stof udskilles i mælk. Eksperimenter har vist, at når der fodres giftige stoffer, kan de komme ind i barnets krop. Start Xarelto er kun tilladt efter afslutningen af ​​laktationsperioden.

Dosering og anvendelsesmåde

I brugsanvisningen angivet: Xarelto tabletter på 10 milligram er taget uanset måltider, 15 og 20 milligram - under måltiderne.

Efter store operationer på knæleddet er behandlingsvarigheden to uger efter store operationer på hoftefugen i fem uger. Den indledende dosis tages seks til ti timer efter operationen, hvis hæmostase er opnået. Den terapeutiske dosis er en tablet om dagen.

Når du går over dosen, skal du straks tage en pille Xarelto og fortsætte med at tage stoffet regelmæssigt henholdsvis den næste dag med anbefalingerne. For at kompensere for den tabte dosis er det forbudt at fordoble dosen.

Bivirkninger

I løbet af lægemiddelbehandling hos patienter med overfølsomhed over for Rivaroxaban blev følgende bivirkninger observeret:

1. hæmaturi;
2. Hemoptysis, hyppige næseblod;
3. Perifert ødem
4. feber;
5. Generel svaghed, utilpashed;
6. Blødninger i øjet er mulige;
7. Lever dysfunktion, udvikling af gulsot;
8. Øget levertransaminaseaktivitetsniveau
9. Øget bilirubinkoncentration
10. Allergiske hudreaktioner - kløe, urticaria, udslæt, blødninger under huden;
11. På den del af hæmatopoietisk system - udviklingen af ​​jernmangelanæmi, trombocytopeni;
12. Hovedpine, besvimelse, svimmelhed, blødninger i hjernens substans
13. På hjertet og blodkarets side - sænkning af blodtrykket, dannelse af blå mærker og hæmatomer under huden, i sjældne tilfælde takykardi;
14. På den del af fordøjelseskanalen - dyspepsi, flatulens, kvalme, mundtørhed, blødende gummer, forværring af kroniske sygdomme i mavetarmkanalen, er risikoen for gastrointestinal blødning.

overdosis

Ved overdosering af lægemidlet er der ikke rapporteret om blødninger eller andre bivirkninger. Med en overdreven dosis (fra 50 mg og derover) er en begrænset absorption af lægemidlet muligt, hvilket fører til dannelsen af ​​et koncentrationsplatform uden yderligere at øge den gennemsnitlige koncentration af rivaroxaban i plasma.

For at eliminere symptomerne på overdosering anbefales det at tage aktiveret trækul (hæmodialyse er ikke effektiv). Desuden bør det være symptomatisk behandling. Der er ingen specifik modgift.

Hvis der opstår blødning, er det nødvendigt at udsætte den næste dosis af lægemidlet eller afbryde behandlingen i 5 til 13 timer. Behandlingen indstilles individuelt afhængigt af sværhedsgraden og placeringen af ​​blødningen. Hvis blødningen ikke kan elimineres, kan specifikke prokoagulerende lægemidler med omvendt virkning (protrombinkomplekskoncentrat, aktiveret protrombinkomplekskoncentrat eller rekombinant faktor VIIa) anvendes.

Særlige instruktioner

Under behandlingen med lægemidlet er det vigtigt at overvåge blodkoagulationsparametrene regelmæssigt.

Generelt påvirker Xarelto ikke evnen til at køre bil. I yderst sjældne tilfælde er der uønskede reaktioner i form af nedsat opmærksomhed og generel utilpashed, hvilket kræver forsigtighed.

Ældre patienter er mere tilbøjelige til at udvikle blødning med Xarelto. Derfor er en omhyggelig dosisvalg påkrævet.

Inden kirurgiske operationer udføres, er det vigtigt at afbryde brugen af ​​lægemidlet ikke mindre end en dag før de begynder.

Drug interaktion

Man bør afholde sig fra den kombinerede anvendelse af rivaroxaban og dronedaron, da der ikke foreligger kliniske data om en sådan kombination.

Det er blevet fastslået, at Clarithromycin, Erythromycin og Fluconazole kan føre til forskellige ændringer i koncentrationen af ​​rivaroxaban, men dette anses for at være størrelsesordenen af ​​normal variabilitet og er klinisk ubetydelig.

Samtidig anvendelse Ksarelto med potente hæmmere af CYP3A4 og P-gp kan forårsage et fald i renal og hepatisk clearance, hvilket fører til en betydelig stigning i systemisk eksponering og farmakodynamisk lægemiddelvirkning.

Hvis du tager Xarelto og rifampicin, som er en stærk inducer af CYP3A4 og P-gp, fører det til et fald i lægemidlets farmakodynamiske virkninger. Derfor bør behandling med dette lægemiddel med andre stærke induktorer udføres med forsigtighed.

anmeldelser

Vi hentede nogle anmeldelser af mennesker, der tager Xarelto:

1. Andrew. Jeg bruger stoffet lidt over 2 år, en dosis på 20 mg om dagen. Diagnosen af ​​atrieflimren og fladder. Jeg kan tale om virkningen af ​​stoffet, der var ingen komplikationer.
2. Albina. Xarelto er et effektivt lægemiddel og er bestemt mere sikkert end for eksempel Warfarin. Fungerer godt i forebyggelse af trombose såvel som atrieflimren. Lægemidlet er fremragende, kun en minus er en høj pris.
3. Inna. Efter operationen på benene (øm sutur) gjorde lægen udnævnelsen: Xarelto, Reopolyglukin (før frokost og om aftenen efter frokost) og andre midler i forskellige former for frigivelse (dråber, piller). Jeg bemærker, at Xarelto godt hjælper med at forhindre dannelsen af ​​blodpropper i karrene, især efter kirurgiske indgreb. Takket være at tage stoffet, gik den postoperative periode hurtigt og uden komplikationer.
4. Katerina. Jeg blev diagnosticeret med en alvorlig diagnose af trombose af IVC, ileal og dybe vener i underekstremiteterne. Xarelto blev ordineret som antikoagulant (blodfortyndende lægemiddel) og taget i 3,5 måneder. I løbet af denne tid blev der ikke fundet bivirkninger. Men for at nægte at tage dette lægemiddel fik han prisen og mit ønske om at amme. Fordele: Ingen bivirkninger, nem adgang, ingen grund til at opretholde konstant overvågning af blodpropper. Ulemper: pris, kontraindiceret ved amning.

analoger

Xarelto er et originalt lægemiddel, der ikke har nogen analoger i Rusland eller udenlandsk i sammensætning. Hvis lægen har ordineret dette lægemiddel, anbefales det ikke at erstatte det, da det er næsten umuligt at vælge en tilsvarende udskiftningsmulighed.

Russiske eller importerede analoger af Xarelto er sådanne stoffer:

• Elikvis;
• warfarin;
• Fraxiparin;
• heparin;
• Tsibor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoksarin;
• Sinkumar;
• Aspekard - meget billigere;
• aspirin;
• Deplatt;
• cardiomagnil;
• clopidogrel;
• klokkespil;
• Plavix;
• Acetylsalicylsyre (analog billig);
• Polokard;
• Trombonet;
• Tiklid.

Inden du bruger analoger, kontakt din læge.

Opbevaringsforhold og holdbarhed

Tabletter bør holdes væk fra børn ved en temperatur ikke højere end 30 grader. Holdbarheden er 3 år fra fremstillingsdatoen angivet på pakningen. Brug ikke lægemidlet efter udløbsdatoen.

Xarelto: brugsanvisninger, analoger og anmeldelser

Xarelto er en direkte virkende antikoagulant. Meget selektiv direkte hæmmer af faktor Xa, med høj biotilgængelighed, når den indgives. Aktiv ingrediens - rivaroxaban.

Lægemidlet har en meget høj effektivitet, da den vigtigste rolle i koaguleringskaskaden spilles af aktiveringen af ​​faktor X gennem de eksterne og interne koagulationsveje med dannelsen af ​​faktor Xa.

Rivaroxaban absorberes meget hurtigt. Inden for 2 til 4 timer efter at have taget lægemidlet, nås den maksimale koncentration af det aktive stof i blodet. Det meste af det aktive stof i lægemidlet, og dette er op til 95%, er bundet af plasmaproteiner. Ca. 2/3 af det aktive stof metaboliseres og udskilles i fæces og urin i omtrent lige store mængder. En anden 1/3 af lægemidlet udskilles af nyrerne i uændret form.

Xarelto har en dosisafhængig virkning på protrombintiden og er tæt forbundet med plasmakoncentrationer (r = 0,98), hvis Neoplastin-kit anvendes til analyse. Desuden øges den aktiverede partielle thromboplastintid (APTT) og resultatet af Heptest dosisafhængigt, men disse parametre anbefales ikke til evaluering af farmakodynamiske virkninger.

Indikationer for brug

Hvad hjælper Xarelto? Ifølge instruktionerne er lægemidlet foreskrevet i følgende tilfælde:

• Til forebyggelse af venøs tromboembolisme hos personer, der har gennemgået en stor ortopædkirurgi på underekstremiteterne.
• Til forebyggelse af systemisk tromboembolisme og slagtilfælde hos mennesker med atrieflimren af ​​ikke-valvulær oprindelse.
• Til behandling af lungeemboli og dyb venetrombose, til forebyggelse af tilbagevendende lungeemboli og DVT.

Instruktioner til brug Xarelto, dosering

10 mg tabletter tages uanset måltider og 15 og 20 mg - under måltiderne.

Standarddosis ifølge instruktionerne - 1 tablet Xarelto 20 mg 1 gang pr. Dag.

Ved nedsat nyrefunktion er den anbefalede dosis 15 mg 1 gang pr. Dag.

• Den maksimale daglige dosis er 20 mg.

Behandlingsforløbet skal udføres i lang tid, indtil fordelene ved behandling opvejer risikoen for mulige komplikationer.

I tilfælde af at hoppe over den næste dosis skal du straks tage en pille. Næste dag fortsæt med at tage stoffet regelmæssigt i overensstemmelse med det anbefalede regime.

Den anbefalede startdosis ved behandling af akut DVT eller lungeemboli - 15 mg / 2 gange om dagen i de første 3 uger, derefter 20 mg 1 gang om dagen.

Den maksimale daglige dosis er 30 mg i de første 3 ugers behandling og 20 mg ved videre behandling.

For dem, der tager antikoagulanter parenteral, bør anvendelse begynde Ksarelto 0 - 2 timer før den næste planlagte tidspunkt for parenteral indgivelse (for eksempel lavmolekylært heparin), eller på tidspunktet for afslutning af kontinuerlig parenteral indgivelse (for eksempel på / i ufraktioneret heparin).

Bivirkninger

Instruktionen advarer om muligheden for udvikling af følgende bivirkninger ved forskrivning af Xarelto:

• I betragtning af virkningsmekanismen kan brugen af ​​lægemidlet ledsages af en øget risiko for latent eller åbenblødning fra organer og væv, hvilket kan føre til post-hæmoragisk anæmi.

Ofte observeret: anæmi, takykardi, øjet blødning gastrointestinal blødning (herunder gingival blødning og blødning fra endetarmen), smerter i mave-tarmkanalen, dyspepsi, kvalme, forstoppelse, diarré, opkastning, feber, perifert ødem, forringelse af den generelle sundhed ( herunder træthed, asteni), blødning efter proceduren (herunder postoperativ anæmi og blødning fra såret), overdreven blå mærker under skade, forhøjede transaminaser, smerter i ekstremiteterne, svimmelhed, hovedpine, til Tryk besvimelse, blødning fra kønsorganerne (herunder hæmaturi og menoragi), epistaxis, kløe (herunder sjældne tilfælde af generaliseret kløe), udslæt, ekkymose, hypotension, hæmatom.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at ordinere Xarelto i følgende tilfælde:

• overfølsomhed over for rivaroxaban eller en hvilken som helst bestanddel af lægemidlet
• klinisk signifikant aktiv blødning (for eksempel intrakraniel, gastrointestinal);
• leversygdom ledsaget af koagulopati, hvilket øger den klinisk relevante risiko for blødning;
• svangerskabsperiode.

overdosis

Sjældne tilfælde af overdosering er rapporteret, når der tages op til 600 mg uden blødning eller andre bivirkninger. På grund af begrænset absorption forventes en mætningsvirkning uden yderligere at øge det gennemsnitlige plasmakoncentrationen af ​​rivaroxaban ved hyperterapeutiske doser på 50 mg eller derover.

Den specifikke modgift er ukendt. I tilfælde af overdosis kan aktivt kul anvendes til at reducere absorptionen. I betragtning af den intense binding til plasmaproteiner forventes rivaroxaban ikke at blive elimineret under dialyse.

interaktion

Forsigtighed bør udøves ved samtidig brug af lægemidlet med dronedaron på grund af de begrænsede kliniske data om den fælles anvendelse.

På grund af den øgede risiko for blødning er der brug for forsigtighed, når det bruges sammen med andre antikoagulantia.

Særlige instruktioner

Det anbefales ikke at tage Xarelto sammen med samtidig systemisk terapi med svampedræbende stoffer i azoles gruppen (for eksempel ketoconazol) eller HIV proteasehæmmere (for eksempel ritonavir). Disse lægemidler kan øge koncentrationen af ​​rivaroxaban i blodplasmaet til klinisk signifikante værdier (gennemsnitligt 2,6 gange), hvilket kan medføre øget risiko for blødning.

Det skal tages med forsigtighed i sygdomme og tilstande forbundet med en øget risiko for blødning.

Under terapi er svimmelhed og svimmelhed mulig, derfor kørsel eller andre mekanismer, der kræver opmærksomhed, anbefales ikke.

Analoger Xarelto, pris på apoteker

Om nødvendigt kan Xarelto erstattes af en analog for det aktive stof - det er stoffer:

Lignende i aktion:

Ved at vælge analoger er det vigtigt at forstå, at instruktionerne til brug af Xarelto, prisen og anmeldelserne af lægemidler med lignende tiltag ikke gælder. Det er vigtigt at konsultere en læge og ikke at foretage en selvstændig udskiftning af lægemidlet.

Prisen på russiske apoteker: tabletter Xarelto 20 mg 14 stk. - fra 1490 til 1573 rubler, 15 mg 14 stk. - fra 1479 til 1580 rubler, ifølge 593 apoteker.

Solgt på recept. Tabletter bør holdes væk fra børn ved en temperatur ikke højere end 30 grader. Holdbarheden er 3 år fra fremstillingsdatoen angivet på pakningen. Brug ikke lægemidlet efter udløbsdatoen.

Hvad siger anmeldelserne?

De fleste læge anmeldelser om Xarelto indeholder diskussioner om risikoen for aktiv eller latent blødning, der påvirker ethvert væv eller organ, hvilket ofte fører til post-hæmoragisk anæmi. I dette tilfælde indeholder anmeldelser af patienter, der tog stoffet, information om de hyppige hæmoragiske komplikationer i form af: svaghed, svimmelhed, lunger, åndenød, hævelse og så videre.

Ksarelto

Beskrivelse nuværende fra 06/18/2014

• Latin navn: Xarelto
• ATC-kode: B01AF01
• Aktiv ingrediens: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
• Producent: Bayer Pharma AG., Germany

struktur

Tablet indeholder: rivaroxaban mikroniseret i en mængde på 10, 15 eller 20 mg, og hjælpestoffer komponenter: mikrokrystallinsk cellulose, croscarmellosenatrium, hypromellose 5cp, lactosemonohydrat, magnesiumstearat og natriumlaurylsulfat.

Filmbelægningen af ​​tabletskallen består af: jernfarvestoffer rødt oxid, hypromellose 15cP, titandioxid og macrogol 3350.

Frigivelsesformular

Xarelto fås i filmovertrukne tabletter med et andet indhold af aktiv ingrediens. De har en rund bikonvex form, lyserød eller rødbrun farve, dobbeltsidet gravering - på den ene side - en trekant og betegnelsen af ​​dosering og på den anden en Bayer kryds. Pakker fra 5 til 100 stk. Er til salg.

Farmakologisk aktivitet

Lægemiddelinhiberende faktor XA, direktevirkende antikoagulerende middel.

Farmakodynamik og farmakokinetik

For det aktive stof i dette lægemiddel - rivaroxaban, der er kendetegnet ved hurtig eksponering, forudsigeligt dosisafhængigt respons og høj biotilgængelighed. Samtidig er der ikke behov for overvågning af koagulationsparametre, der er praktisk taget ingen risiko for uforenelighed med andre fødevarer eller stoffer.

Lægemidlet anvendes som profylaktisk mod slagtilfælde hos patienter, der lider af atrieflimren, samtidig med at det viser god virkning og tolerabilitet. Dette antikoagulerende middel kan tages en gang om dagen, idet der observeres en fast dosis.

Rivaroxaban har en høj absolut biotilgængelighed på 80-100%. Hovedkomponenten absorberes hurtigt med begyndelsen af ​​maksimal koncentration efter 2-4 timer. En gang i kroppen er der en signifikant forbindelse af hoveddelen af ​​rivaroxaban med plasmaproteiner, nemlig plasmaalbumin. Fjernelse af lægemidlet udføres hovedsageligt i form af metabolitter.

Indikationer for brug af stoffet Xarelto

De vigtigste indikationer er:

• forebyggelse af venøs tromboembolisme efter storskala ortopædiske operationer i underekstremiteterne;
• forebyggelse af slagtilfælde og systemisk tromboembolisme under atrieflimren af ​​ikke-valvulær oprindelse osv.

Kontraindikationer

• aktiv blødning, der påvirker særligt vigtige organer, såsom fordøjelseskanalen, det intrakraniale område mv.
• leversygdom ledsaget af koagulopati, hvilket medfører risiko for blødning;
• amning, graviditet
• alder af patienter under 18 år
• medfødt insufficiens eller lactase intolerance, glucose-galactose malabsorption;
• høj følsomhed over for rivaroxaban og andre hjælpestoffer.

Bivirkninger

Behandlingen af ​​Xarelto (Xarelto) kan forårsage forskellige bivirkninger, som påvirker næsten alle organer og systemer. Men de forekommer ofte i en moderat grad.

De mest almindelige bivirkninger er:

• anæmi;
• kvalme, transaminaser, øget GGT aktivitet;
• blødninger efter procedurerne, herunder postoperativ anæmi og blødning fra sår.

Opstår noget sjældnere:

• trombocytæmi, forhøjet blodpladetal;
• takykardi, hypotension
• forstoppelse, diarré, smerte og ubehag i maven, dyspepsi, tør mund
• svimmelhed, hovedpine, kortvarigt bevidstløshed;
• blødning fra fordøjelseskanalen, næse, hæmaturi, blødning fra kønsorganerne;
• lokal hævelse, forværring af generel trivsel, feber, allergiske reaktioner og så videre.

Instruktioner vedrørende Xarelto (metode og dosering)

I henhold til brugsvejledningen til Xarelto er der i perioden med VTE-profylakse efter signifikante ortopædiske operationer ordineret et daglig indtag på 10 mg af lægemidlet. Varigheden af ​​behandlingen er 2-5 uger, afhængigt af omfanget og kompleksiteten af ​​interventionen.

Dette lægemiddel må lov til at tage til enhver tid uanset brugen af ​​mad. Det er nødvendigt at starte Xarelto behandling 6-10 timer efter operationen, hvis hæmostase opnås. Hvis du overskrider doseringen, skal du straks tage Xarelto, og næste dag skal du fortsætte behandlingen som normalt.

overdosis

Når overdosering rivaroxaban normalt udvikler hæmoragiske komplikationer forbundet med lægemidlets farmakodynamiske egenskaber. I øjeblikket er rivaroxaban-specifik modgift ikke udviklet.

For at reducere absorptionen af ​​rivaroxaban anbefales det at tage aktivt kul i 8 timer.

interaktion

Samtidig anvendelse Ksarelto med potente hæmmere af CYP3A4 og P-gp kan forårsage et fald i renal og hepatisk clearance, hvilket fører til en betydelig stigning i systemisk eksponering og farmakodynamisk lægemiddelvirkning.

Det er blevet fastslået, at Clarithromycin, Erythromycin og Fluconazole kan føre til forskellige ændringer i koncentrationen af ​​rivaroxaban, men dette anses for at være størrelsesordenen af ​​normal variabilitet og er klinisk ubetydelig.

Man bør afholde sig fra den kombinerede anvendelse af rivaroxaban og dronedaron, da der ikke foreligger kliniske data om en sådan kombination.

Hvis du tager Xarelto og rifampicin, som er en stærk inducer af CYP3A4 og P-gp, fører det til et fald i lægemidlets farmakodynamiske virkninger. Derfor bør behandling med dette lægemiddel med andre stærke induktorer udføres med forsigtighed.

Salgsbetingelser

Lægemidlet sælges kun ved recept.

Opbevaringsforhold

Tabletter skal opbevares på et sted, der er beskyttet mod børn, ved en temperatur på mindre end 30 ° C.

Holdbarhed

Hvis du overholder opbevaringsbetingelserne, kan lægemidlet bruges i 3 år.

Analoger af lægemidlet Xarelto

Som det er kendt, er Xarelto-analoger kun repræsenteret af dets aktive ingrediens eller INN Rivaroxaban - en direktevirkende antikoagulant. Derfor er det vurderet, at dette er dets vigtigste erstatning. Samtidig er prisen på ækvivalenten til emballage i 14 stk. 1956-2000 rubler.

Xarelto eller Pradaksa - hvilket er bedre?

Dette spørgsmål stilles af mange patienter, der er bekymrede over problemet med mulig trombose. Som nylige undersøgelser har vist, har Xarelto og Pradax næsten samme effektivitet til forebyggelse af dannelse af blodpropper og risiko for blødning i atrieflimren. Ved hver af disse lægemidler kræves der ikke konstant overvågning af INR. Samtidig er omkostningerne ved disse lægemidler ret høje sammenlignet med andre antikoagulantia.

Alkohol og Xarelto

Kliniske undersøgelser har vist, at behandling med dette lægemiddel er fuldstændig uforenelig med alkoholbrug, da dette kan føre til udvikling af uønskede konsekvenser.

Anmeldelser af Xarelto

De fleste anmeldelser af Xarelto indeholder en diskussion om risikoen for aktiv eller latent blødning, der påvirker ethvert væv eller organ, hvilket ofte fører til post-hæmoragisk anæmi. Samtidig indeholder patientanmeldelser om Xarelto, der tog stoffet, information om hyppige hæmoragiske komplikationer som: svaghed, svimmelhed, lakdom, åndenød, puffiness og så videre.

Også anmeldelser på fora er levende diskussioner om de høje omkostninger, som ikke er tilgængelige for alle patienter.

Pris Xarelto hvor man kan købe

Denne medicin tilbydes i coatede tabletter med et andet indhold af det aktive stof. Du kan købe Xarelto i Moskva på et apotek med en læge recept. Prisen på Xarelto 10 mg i 10 stk. Pr. Pakning er fra 1226 rubler, omkostningerne ved xarelto 20 mg til 14 stykker er fra 1564 rubler, og stoffet 15 mg til 28 stykker varierer fra 2857 til 3020 rubler.

Hvis du skal købe disse tabletter i Skt. Petersborg, skal det bemærkes, at prisen på Xarelto 20 mg er meget højere end lægemidlet med lavere dosering. Apoteker i Kiev tilbyder dette lægemiddel til en pris på 188 UAH.

Xarelto - forhindre slagtilfælde

I dag bruger medicin et stort antal forskellige stoffer, der er beregnet til behandling og forebyggelse af hjerte-kar-sygdomme.

Sådanne krænkelser kræver den mest effektive og velvalgte terapi.

I nogle tilfælde anbefales brugen af ​​stoffet Xarelto.

Dette lægemiddel indeholder et aktivt stof, som fremmer pålidelig forebyggelse af forstyrrelser i hjertet og blodkarrene.

Men inden du bruger det, er det nødvendigt at konsultere din læge.

Instruktioner til brug

Tabletterne indeholder det aktive stof rivaroxaban, som er en direkte stærkt selektiv hæmmer af faktor Xa. Det er præget af øget biotilgængelighed, når du tager stoffet inde.

I den person, der tager stoffet, kan der spores dosisafhængig inhibering af faktor Xa. Den aktive komponent har en udtalt dosisafhængig effekt på PV.

Derudover hæver den gradvis APTT. Det skal bemærkes, at under behandling med brug af tabletter er det ikke nødvendigt løbende at overvåge ændringer i parametrene for blodkoagulation.

Indikationer for optagelse

Du kan tildele til behandling af følgende sygdomme:

1. Forebyggelse af slagtilfælde hos mennesker, der lider af atrieflimren af ​​ikke-valvulær oprindelse.
2. Forebyggelse af systemisk tromboembolisme hos patienter med atrialfibrillation af ikke-valvulær oprindelse.
3. Udviklingen af ​​dyb venetrombose.
4. Alvorlig lungeemboli.
5. Forebyggelse af tilbagekomst af lunge-tromboembolisme.

Dosering og indgivelsesmåde

Tabletter skal kun tages ind indenfor brug af mad. De kan svelges hele eller knust og blandes med vand lige før de tages.

For forebyggelse af udvikling af systemisk tromboembolisme eller slagtilfælde er den anbefalede dosis af dette lægemiddel 20 mg en gang om dagen.

I modsætning til normal nyrefunktion skal dosen reduceres til 15 mg. Varigheden af ​​behandlingsforløbet bestemmes af den behandlende læge individuelt for hver patient.

Med henblik på behandling af lungeemboli og thoracal neuropati skal du tage 15 mg af lægemidlet en gang om dagen i tre uger, og derefter øge den daglige dosis til 20 mg

Frigivelse form og sammensætning

"Xarelto" fås i form af tabletter belagt med en speciel opløselig filmcoating med en lyserød-brun eller rødbrun coating.

De er runde og har bikonvekse sider indgraveret. På deres pause er en ensartet hvid masse synlig, som er omgivet af en farveløselig skal.

Den kemiske sammensætning af lægemidlet omfatter følgende stoffer:

• mikroniseret rivaroxaban - aktiv bestanddel;
• lactosemonohydrat;
• MCC;
• magnesiumstearat;
• croscarmellosenatrium;
• natriumlaurylsulfat;
• hypromellose 5cP;
• jern rød farvestof oxid;
• macrogol 3350;
• titandioxid;
• hypromellose 15cp.

Drug interaktion

Interaktion med andre lægemidler:

1. Kombineret anvendelse med tilstrækkelig stærke hæmmere af isoenzym CYP3A4 samt P-gp er årsagen til et kraftigt fald i lever- eller nyrekontrol, hvilket fører til en signifikant stigning i systemisk eksponering for tabletter.
2. Kombinationen med azole antifungale lægemidler ketoconazol forårsager en stigning i den gennemsnitlige ligevægt AUC for rivaroxaban flere gange.
3. Kombination med hiv proteasehæmmere er ofte ritonavir årsagen til den øgede farmakodynamiske virkning af dette lægemiddel.
4. Når det kombineres med Clarithromycin, er ændring af egenskaberne af lægemidler klinisk ubetydelig.
5. "Erythromycin" kan om nødvendigt tages parallelt med "Xarelto".
6. Kombination af tabletter med fluconazol er årsagen til klinisk ubetydelige ændringer i lægemidlets AUC og Cmax.
7. Skal ikke kombineres med "Dronedaron".
8. Rifampicin reducerer i de fleste tilfælde den farmakologiske effekt af Xarelto.
9. Samtidig behandling med forskellige inducere af CYP3A4 fører til et kraftigt fald i niveauet af rivaroxaban, som akkumuleres i blodplasmaet.
10. Enoxaparin Sodium forbedrer effektiviteten af ​​dette lægemiddel.
11. Det bør være meget omhyggeligt kombineret med alle former for antikoagulantia, blodpladeaggregeringshæmmere såvel som NSAID'er.
12. Kan kombineres med clopidogrel og naproxen.

Kontraindikationer

Tabletter "Xarelto" er forbudt at tage patienter, der har en eller flere kontraindikationer:

1. Individuel intolerance over for forskellige stoffer, der udgør stoffet.
2. Forskellige klinisk signifikante og ret stærke blødninger, herunder gastrointestinal samt intrakraniel blødning.
3. Skader, der kan medføre øget risiko for alvorlig blødning (gastrointestinalt sår, udvikling af en ondartet tumor, traume, både hjerne og rygmarv, efter operation på øjnene, rygmarv eller hjerne, åreknuder i spiserøret, stærk intrakraniel blødninger, blodårers aneurisme, arteriovenøs misdannelse).
4. Forskellige sygdomme i leveren, ledsaget af koagulopati.
5. Udviklingen af ​​nyresvigt.
6. Individuel laktoseintolerans.
7. Lactasemangel, som er arvet.
8. Udvikling af glucose-galactosemalabsorption.
9. Børn under 18 år.
10. Perioden med at bære barnet, den periode, hvor barnet fodres med modermælk.

Der er også flere sygdomme, i nærværelse af hvilke i anamnesen er det nødvendigt at tage dette lægemiddel med øget forsigtighed:

1. Øget risiko for blødning forbundet med en tendens til at udvikle blødning, alvorlig hypertension, akut gastrisk eller duodenalt sår, intracerebral eller intrakraniel blødning, vaskulær retinopati, udvikling af forskellige patologier af blodkar samt andre lidelser i kropsfunktioner.
2. Nyresvigt.
3. Når du tager medicin, der påvirker hæmostasen.
4. Med en øget risiko for blødning forårsaget af systemisk medicinsk behandling ved anvendelse af svampedræbende midler, der tilhører den azole gruppe af lægemidler, samt alle former for HIV proteasehæmmere.

Bivirkninger

Når du tager lægemidlet hos patienter, kan det forekomme klager over forskellige bivirkninger:

1. Udviklingen af ​​anæmi.
2. Tegn på thrombocytopeni.
3. Symptomer på takykardi.
4. En stærk udtømning af blod i øjnene eller bindehinden.
5. Øget blødende tandkød.
6. Rektal blødning.
7. Forekomsten af ​​gastrointestinal blødning
8. Udseendet af ubehagelig smerte i mave-tarmkanalen.
9. Anfald af kvalme, som kan ledsages af alvorlig opkastning.
10. Diarré.
11. Forstoppelse over en lang periode.
12. Alvorlig dyspepsi.
13. Øget tørhed af mundslimhinden.
14. Stærk feber
15. Asteni.
16. Følelse af generel svaghed.
17. Dannelsen af ​​perifert ødem.
18. En kraftig forringelse af det generelle trivsel.
19. Generel ulempe af kroppen.
20. Uddannelse lokalt ødem.
21. Øget angst.
22. Klar gulsot.
23. Leverproblemer.
24. Nogle gange er der udseendet af forskellige leversygdomme.
25. Dermatitis allergisk ætiologi.
26. Forskellige manifestationer af allergiske reaktioner.
27. Udviklingen af ​​vaskulære pseudoaneurysmer.
28. En kraftig stigning i levertransaminaseaktivitet.
29. En signifikant stigning i niveauet af bilirubin, som er indeholdt i blodet.
30. En signifikant stigning i aktiviteten af ​​LDH, AP, amylase, såvel som GGT og lipase.
31. En stigning i konjugeret bilirubin.
32. Udseendet af langvarig smerte i øvre og nedre ekstremiteter.
33. Hemartrose udvikling.
34. Alvorlig blødning i forskellige muskelgrupper.
35. Sygdomme i bindevæv.
36. Tilstedeværelsen af ​​forskellige sygdomme i muskuloskeletale systemet.
37. Hyppige udfald af svimmelhed.
38. Kort besvimelse.
39. Udseendet af en hovedpine.
40. Intrakraniel blødning.
41. Intracerebral blødning.
42. Helt hyppige næseblod.
43. Det er muligt at harkan blod.
44. Symptomer på hæmaturi.
45. Manifestationen af ​​tegn på menorrhagier.
46. Blødning fra det urogenitale område.
47. Udviklingen af ​​nyresvigt.
48. En signifikant stigning i koncentrationen af ​​urinstof samt kreatinin.
49. Nok stærk kløe.
50. Mulighed for generaliseret kløe.
51. Symptomer på økymose.
52. Overfladen af ​​huden på forskellige dele af kroppen bliver dækket af udslæt.
53. Hud- eller subkutane effusioner.
54. Urticaria.
55. Et kraftigt fald i blodtrykket.
56. Udseende af hæmatomer.
57. Dannelsen af ​​angioødem.
58. Fremkomsten af ​​ødem allergisk ætiologi.
59. Udvikling af hepatitis.
60. Eksplicit kolestase.
61. Hepatocellulær beskadigelse af levervæv.
62. Udviklingen af ​​trombocytopeni, såvel som andre sygdomme i kredsløbssystemet.
63. Overtrædelser af lymfesystemet.
64. Manifestationen af ​​forøget subfascialt tryk syndrom forbundet med blødning i muskelvæv.
65. Tegn på nyresvigt.
66. Den akutte form for nyresvigt forårsaget af blødning, hvilket var årsagen til den intensive udvikling af renal hypoperfusion.

overdosis

I tilfælde af at tage lægemidlet "Xarelto" i en dosis, der væsentligt overstiger det terapeutiske, er der en begrænsning af absorptionskapaciteten, som stopper den efterfølgende stigning i den gennemsnitlige eksponering af lægemidlet til blodplasmaet og fører til en overdosis.

Til dato eksisterer der ikke en specifik modgift, derfor aktiveres aktivt kul for at eliminere virkningerne.

Patienten skal nødvendigvis udpege en symptomatisk behandling under hensyntagen til kroppens egenskaber såvel som sværhedsgraden af ​​komplikationer.

Betingelser for opbevaring

For at opbevare disse piller skal du vælge et helt tørt og godt ventileret sted, der er pålideligt beskyttet mod direkte sollys.

Den anbefalede lufttemperatur overstiger ikke 30 ° C. Blæren med lægemidlet skal være utilgængelig for små børn.

Holdbarhedstabletter "Xarelto" er tre år. Efter udløbet er det strengt forbudt at anvende dem.

For at købe denne medicin på apoteker i Den Russiske Føderation, skal du betale ca. 1.500 rubler.

I apoteker af ukrainske bosættelser piller vil koste 550-600 Hryvnia.

analoger

Hidtil er medicinen Eliquis oftest brugt i medicin til at erstatte Xarelto tabletterne.

Men inden du bruger det, er det nødvendigt at konsultere din læge, samt at gennemgå en passende lægeundersøgelse for at afgøre, om dette lægemiddel er egnet til effektiv terapeutisk behandling.

Må ikke selvmedicinere for at undgå udseendet af forskellige komplikationer, som i nogle tilfælde er irreversible.

anmeldelser

De fleste mennesker, der tog stoffet "Xarelto", forlade hovedsagelig kun positive anmeldelser.

Nogle af patienterne udtrykker imidlertid nogle bekymringer relateret til det faktum, at medicinen fører til udvikling af bivirkninger forårsaget af individets reaktion på de injicerede stoffer.

Alle kan efterlade en anmeldelse ved at dele nyttige oplysninger om Xarelto-behandling. Disse data kan være nyttige for andre brugere.

resultater

"Xarelto" er en yderst effektiv medicin, der omfatter rivaroxaban. Det ordineres til personer med øget risiko for at udvikle bestemte sygdomme i hjerte-kar-systemet og slagtilfælde.

Før behandling skal det undersøges, om der foreligger kontraindikationer. Hvis der opstår bivirkninger, skal lægemidlet seponeres.

Xarelto ® (Xarelto ®)

Aktiv ingrediens:

Indholdet

Farmakologisk gruppe

Nosologisk klassificering (ICD-10)

struktur

Beskrivelse af doseringsformularen

Tabletter, 15 mg: runde, bikonvekse, pink-brune, filmovertrukne; Ekstruderingens metode anvendes på gravering: på den ene side - en trekant med doseringsbetegnelsen "15" på den anden side - et mærket Bayer-kryds.

Slags pille på pause - En homogen masse af hvidt, omgivet af en skal af pink-brun farve.

Tabletter, 20 mg: runde, bikonvekse, rødbrune, filmovertrukne; Ekstruderingsmetoden forårsagede gravering: på den ene side - en trekant med doseringsbetegnelsen "20" på den anden side - et mærket Bayer-kryds.

En tablet af en pause er en homogen masse af hvid farve omgivet af en skal af rødbrun farve.

Farmakologisk aktivitet

farmakodynamik

Handlingsmekanismen. Rivaroxaban er en stærkt selektiv direkte hæmmer af faktor Xa, som har høj biotilgængelighed, når den tages oralt.

Aktivering af faktor X til dannelse af faktor Xa gennem de interne og eksterne koagulationsveje spiller en central rolle i koagulationskaskaden.

Farmakodynamiske virkninger. Hos mennesker blev dosisafhængig inhibering af faktor Xa observeret. Rivaroxaban har en dosisafhængig virkning på PV og korrelerer godt med lægemiddelkoncentrationer i plasma (r = 0,98), hvis Neoplast®-kittet anvendes til analyse. Ved anvendelse af andre reagenser vil resultaterne afvige. PV måles i sekunder, da MHO er kalibreret og certificeret kun for coumarinderivater og kan ikke anvendes til andre antikoagulantia.

Hos patienter med atrialfibrillering af ikke-valvulær oprindelse varierer 5/95 procent for PV (Neoplastin®) fra 14 til 40 inden for 1-4 timer efter at have taget tabletten (maksimal effekt) ved at tage rivaroxaban til forebyggelse af slagtilfælde og systemisk tromboembolisme. hos patienter, der tager 20 mg 1 gang dagligt og 10 til 50 sekunder hos patienter med nedsat nyrefunktion (Cl creatinin 30-49 ml / min) og tager 15 mg 1 gang dagligt.

Hos patienter, der får rivaroxaban til behandling og forebyggelse af tilbagefald af DVT og PE, varierer 5/95 percentil til PV (Neoplastin ®) 2-4 timer efter at have taget tabletten (dvs. ved maksimal effekt) fra 17 til 32 sekunder hos patienter tager 15 mg 2 gange om dagen og fra 15 til 30 s hos patienter, der tager 20 mg 1 gang om dagen.

Også rivaroxaban øger APTT dosisafhængigt og resultatet af HepTest ®; Disse parametre anbefales dog ikke til evaluering af rivaroxabans farmakodynamiske virkninger. Hvis der er en klinisk begrundelse for dette, kan rivaroxabankoncentrationen også måles ved anvendelse af en kalibreret kvantitativ anti-faktor Xa-test.

Under behandlingen med Xarelto ® er det ikke nødvendigt at overvåge blodkoagulationsparametre.

Hos raske mænd og kvinder over 50 år blev forlængelse af QT-EKG-intervallet under påvirkning af rivaroxaban ikke observeret.

Farmakokinetik

Absorption og biotilgængelighed. Den absolutte biotilgængelighed af rivaroxaban efter administration i en dosis på 10 mg er høj (80-100%). Rivaroxaban absorberes hurtigt; C_max opnået 2-4 timer efter at have taget pillen.

Når der blev taget rivaroxaban i en dosis på 10 mg med mad, blev der ikke observeret ændringer i AUC og C_max.

Farmakokinetikken af ​​rivaroxaban er karakteriseret ved moderat individuel variabilitet; individuel variabilitet (variationskoefficient) varierer fra 30 til 40%.

I forbindelse med en reduceret absorptionsgrad, når der blev taget 20 mg på tom mave, blev der observeret en biotilgængelighed på 66%. Ved indtagelse af lægemidlet Xarelto ®, 20 mg, var der i løbet af et måltid en stigning i gennemsnittet af AUC med 39% sammenlignet med fastende, hvilket viste næsten fuldstændig absorption og høj biotilgængelighed.

Absorptionen af ​​rivaroxaban afhænger af stedet for dets frigivelse i mave-tarmkanalen. Reduceret AUC og C_max henholdsvis 29 og 56% sammenlignet med at tage hele pillen, blev observeret, når rivaroxabangranulat blev frigivet i den distale tyndtarme eller opstigende tyktarm. Indførelsen af ​​rivaroxaban i mave-tarmkanalen, der er distal til maven, bør undgås, da dette kan medføre et fald i absorptionen og følgelig lægemiddeleksponeringen.

Studiet evaluerede biotilgængelighed (AUC og C_max ) 20 mg rivaroxaban, optaget oralt i form af en knust tablet i en blanding med æblesauce eller suspenderet i vand såvel som indgivet gennem en mave rør efterfulgt af en flydende diæt sammenlignet med indtagelsen af ​​en hel tablet. Resultaterne viste en forudsigelig dosisafhængig farmakokinetisk profil af rivaroxaban, mens biotilgængeligheden ved ovennævnte dosering svarede til den, når der blev modtaget lavere doser af rivaroxaban.

Distribution. Hos mennesker forbinder de fleste rivaroxaban (92-95%) med plasmaproteiner med serumalbumin som hovedbindende komponent. V_d - moderat V_ss er omkring 50 liter.

Metabolisme og udskillelse. Ved administration af ca. 2/3 af den foreskrevne dosis metaboliseres rivaroxaban og udskilles efterfølgende i lige dele med urin og afføring. Den resterende tredjedel af dosis elimineres ved direkte udskillelse af nyrerne uændret, hovedsageligt på grund af aktiv nyresekretion.

Rivaroxaban metaboliseres af isoenzymer CYP3A4, CYP2J2 såvel som gennem mekanismer, der er uafhængige af cytokrom-systemet. De vigtigste steder for biotransformation er oxidationen af ​​morpholinkoncernen og hydrolysen af ​​amidbindinger.

Ifølge data opnået in vitro, rivaroxaban er et substrat for de bærerproteiner P-gp og VSRR.

Uændret rivaroxaban er den eneste aktive forbindelse i humant plasma, store metabolitter i høje koncentrationer eller aktive cirkulerende metabolitter registreres ikke i plasma. Rivaroxaban, hvis systemiske clearance er ca. 10 l / time, kan tilskrives lægemidler med et lavt clearanceniveau. Når man fjerner rivaroxaban fra plasma, er den endelige T_1/2 varierer fra 5 til 9 timer hos unge patienter og fra 11 til 13 timer hos ældre patienter.

Særlige patientgrupper

Køn / alder (over 65 år). Ældre patienter har en højere koncentration af rivaroxaban i plasma end hos unge patienter. Den gennemsnitlige AUC-værdi er ca. 1,5 gange højere end de tilsvarende værdier hos unge patienter, hovedsageligt på grund af det tilsyneladende fald i total og renal clearance. Hos mænd og kvinder blev der ikke fundet klinisk signifikante forskelle i farmakokinetikken.

Kropsvægt For lille eller stor legemsvægt (mindre end 50 og mere end 120 kg) påvirker kun koncentrationen af ​​rivaroxaban i blodplasmaet lidt (forskellen er mindre end 25%).

Børnenes alder. Ingen data for denne aldersgruppe.

Inter-etniske forskelle. Der blev ikke observeret nogen klinisk signifikante forskelle i farmakokinetik og farmakodynamik hos patienter af kaukasoid, afroamerikansk, latinamerikansk, japansk eller kinesisk etnicitet.

Leverdysfunktion. Virkningen af ​​leverinsufficiens på rivaroxabans farmakokinetik blev undersøgt hos patienter opdelt i klasser i henhold til Child-Pugh-klassifikationen (ifølge standardprocedurer i kliniske undersøgelser). Child-Pu's klassificering gør det muligt at vurdere prognosen for kroniske leversygdomme, hovedsagelig cirrose. I patienter, der undergår antikoagulationsbehandling, den væsentligste konsekvens nedsat leverfunktion er at reducere syntesen af ​​koagulationsfaktorer i leveren. Da denne indikator kun svarer til et af de fem kliniske / biokemiske kriterier, der udgør Child-Pugh-klassifikationen, er risikoen for blødning ikke helt tydelig korreleret med denne klassificering. Spørgsmålet om behandling af sådanne patienter med antikoagulantia bør løses uanset klassen Child-Pugh-klassificering.

Lægemidlet Xarelto ® er kontraindiceret hos patienter med leversygdomme, der opstår med koagulopati, hvilket medfører en klinisk signifikant risiko for blødning.

Hos patienter med levercirrhose med mild leverinsufficiens (Child-Pugh klasse A) adskilte farmakokinetikken for rivaroxaban kun lidt fra de tilsvarende indikatorer i kontrolgruppen af ​​raske forsøgspersoner (i gennemsnit var der en stigning i AUC for rivaroxaban med en faktor 1,2). Der var ingen signifikante forskelle i farmakodynamiske egenskaber mellem grupperne.

Hos patienter med levercirrose og moderat sværhedsgrad (Child-Pugh klasse B) blev den gennemsnitlige AUC for rivaroxaban signifikant øget (2,3 gange) sammenlignet med raske frivillige på grund af den signifikant reducerede clearance af lægemiddelstoffet, der indikerer alvorlig leversygdom. Undertrykkelsen af ​​aktiviteten af ​​faktor Xa var mere udtalt (2,6 gange) end hos raske frivillige. PV også 2,1 gange højere end hos raske frivillige. Ved måling af PF evalueres en ekstern koagulationsvej, herunder koagulationsfaktorer VII, X, V, II og I, som syntetiseres i leveren. Patienter med moderat leverinsufficiens er mere modtagelige for rivaroxaban, hvilket er en konsekvens af et tættere forhold mellem farmakodynamiske virkninger og farmakokinetiske parametre, især mellem koncentration og PT.

Data vedrørende patienter med nedsat leverfunktion i klasse C i henhold til Child-Pugh klassificering er ikke tilgængelige.

Forringet nyrefunktion. Hos patienter med nyresvigt blev der set en stigning i eksponeringen af ​​rivaroxaban i plasma, omvendt proportional med et fald i nyrefunktionen målt ved Cl creatinin.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion med Cl creatinin 50-80, 30-49 og 15-29 ml / min blev der observeret en 1,4, 1,5 og 1,6 gange stigning i plasmakoncentrationer af rivaroxaban (AUC) sammenlignet med med raske frivillige. Den tilsvarende stigning i farmakodynamiske virkninger var mere udtalt.

Patienter med creatinin Cl 50-80, 30-49 og 15-29 ml / min total inhibering af faktor Xa-aktivitet blev forøget til 1,5; 1,9 og 2 gange sammenlignet med raske frivillige; PV - på grund af ændringer i aktiviteten af ​​faktor Xa steg også med 1,3; 2,2 og 2,4 gange.

Data om brugen af ​​stoffet Xarelto ® hos patienter med Cl creatinin 15-29 ml / min er begrænset, og derfor skal der udvises forsigtighed, når lægemidlet anvendes i denne kategori af patienter. Data om brugen af ​​stoffet Xarelto ® hos patienter med kreatinin Cl

forebyggelse af slagtilfælde og systemisk tromboembolisme hos patienter med atrieflimren af ​​ikke-valvulær oprindelse;

behandling af dyb venetrombose og lungeemboli og forebyggelse af tilbagefald.

Kontraindikationer

overfølsomhed over for rivaroxaban eller andre hjælpestoffer indeholdt i tabletten

klinisk signifikant aktiv blødning (for eksempel intrakraniel blødning, gastrointestinal blødning);

skader eller tilstande forbundet med en øget risiko for større blødninger, såsom et eksisterende eller nylig gastrointestinalt sår, tilstedeværelsen af ​​ondartede tumorer med stor risiko for blødning, nylige skader på hjernen eller rygmarven, operationer i hjernen, rygmarv eller øjne, intrakraniel blødning, diagnosticeret eller mistænkt esofageal åreknuder, arteriovenøse misdannelser, vaskulære aneurysmer eller vaskulær patologi i hjernen eller rygmarven;

samtidig behandling med andre antikoagulanter, såsom unfractioneret heparin, hepariner med lav molekylvægt (inklusive enoxaparin, dalteparin), heparinderivater (herunder fondaparinux), orale antikoagulanter (herunder warfarin, apixaban, dabigatran), undtagen når der skiftes fra eller til rivaroxaban (se "Dosering og administration") eller ved anvendelse af ufraktioneret heparin i doser, der er nødvendige for at sikre funktionen af ​​det centrale venøse eller arterielle kateter

leversygdom med koagulopati, hvilket medfører en klinisk signifikant risiko for blødning;

nyresvigt (Cl creatinin ® hos gravide kvinder er ikke blevet fastslået.

De data, der blev opnået i forsøgsdyr, udviste en markant toksicitet af rivaroxaban for moderorganismen, der var forbundet med lægemidlets farmakologiske virkning (for eksempel komplikationer som hæmoragationer) og medført reproduktionstoksicitet.

På grund af den mulige risiko for blødning og evnen til at trænge ind i placenta er Xarelto ® kontraindiceret under graviditet.

Kvinder med konserveret reproduktion bør anvende effektive præventionsmetoder under behandling med Xarelto ®.

Data om brug af Xarelto ® til behandling af kvinder under amning er ikke tilgængelige. Dataene opnået på forsøgsdyr viser, at rivaroxaban udskilles i modermælk. Rivaroxaban kan kun anvendes efter amning afbrydes (se "Kontraindikationer").

Undersøgelser har vist, at rivaroxaban ikke påvirker fertilitet hos mænd og kvinder hos rotter. Undersøgelser af effekten af ​​rivaroxaban på fertiliteten hos mennesker er ikke blevet gennemført.

Bivirkninger

Sikkerheden ved Xarelto ® blev evalueret i fire fase III undersøgelser, der involverede 6097 patienter i større ortopædkirurgi på underekstremiteterne (totalpræstisk knæ eller hoftefed) og 3997 patienter indlagt af medicinske grunde behandlet med Xarelto ® 10 mg i op til 39 dage samt i tre undersøgelser af fase III-behandling af VTE, som omfattede 4566 patienter, der fik enten 15 mg Xarelto ® 2 gange dagligt i 3 uger efterfulgt af doser og 20 mg 1 gang dagligt eller 20 mg 1 gang dagligt i op til 21 måneder.

Derudover blev der fra to fase III studier, herunder 7750 patienter, fået data om lægemidlets sikkerhed hos patienter med atrieflimren af ​​ikke-valvulær oprindelse, der modtog mindst 1 dosis Xarelto ® i op til 41 måneder og 10225 patienter med akut koronar syndrom, der modtager mindst 1 dosis på 2,5 mg (2 gange om dagen) eller 5 mg (2 gange om dagen) af Xarelto ® udover behandling med acetylsalicylsyre eller acetylsalicylsyre med clopidogrel eller ticlopidin, til telnost behandling op til 31 måneder.

På grund af virkningsmekanismen kan brugen af ​​stoffet Xarelto ® ledsages af en øget risiko for skjult eller tilsyneladende blødning fra organer og væv, hvilket kan føre til post-hæmoragisk anæmi. Risikoen for blødning kan øges hos patienter med ukontrolleret arteriel hypertension og / eller når de anvendes sammen med lægemidler, som påvirker hæmostasen (se "Kontraindikationer" med forsigtighed). Tegn, symptomer og sværhedsgrad (inklusive mulig død) varierer afhængigt af blødningens og / eller anæmiets placering, intensitet eller varighed (se "Overdosering"). Hæmoragiske komplikationer kan manifestere svaghed, plager, svimmelhed, hovedpine, åndenød samt en stigning i lemmernes volumen eller chok, hvilket ikke kan forklares af andre årsager. I nogle tilfælde udviklede symptomer på myokardisk iskæmi, såsom brystsmerter og angina, som følge af anæmi.

Ved anvendelse af Xarelto ® blev sådanne velkendte komplikationer sekundært til alvorlig blødning, såsom kammersyndrom og nyresvigt som følge af hypoperfusion, også registreret. Således bør muligheden for blødning overvejes, når man vurderer tilstanden hos enhver patient, der modtager antikoagulantia.

De sammenfattede data om forekomsten af ​​bivirkninger registreret for Xarelto ® er angivet nedenfor. I grupper divideret med frekvens fremlægges bivirkninger i rækkefølge af faldende sværhedsgrad som følger: ofte fra ≥1 til ®. Det er ikke muligt at vurdere hyppigheden af ​​forekomsten af ​​sådanne bivirkninger inden for rammerne af overvågning efter registrering.

På den del af immunsystemet: angioødem, allergisk ødem. Som led i fase III randomiserede kliniske forsøg (RCT) blev sådanne bivirkninger betragtet som sjældne.

På leverens side: kolestase, hepatitis (herunder hepatocellulær skade). Inden for rammerne af fase 3-RCT'er blev sådanne bivirkninger betragtet som sjældne.

Fra kredsløbs- og lymfesystemerne: Trombocytopeni. Inden for rammerne af fase 3-RCT'er blev sådanne bivirkninger betragtet som sjældne.

Fra muskuloskeletale systemet og bindevæv: hyppigheden er ukendt - forøget subfascialt tryk syndrom (rums syndrom) på grund af blødning i musklerne.

På nyrerne og urinvejen: Frekvensen er ukendt - Nyresvigt / akut nyresvigt som følge af blødning, hvilket fører til renal hypoperfusion.

* Var registreret efter de store ortopædiske operationer.

** Registreret som sjældent til forebyggelse af pludselig død og myokardieinfarkt hos patienter efter akut koronarsyndrom (efter perkutan indgreb).

*** Registreret ved behandling af VTE som meget hyppigt hos kvinder ® og stærke hæmmere af isoenzym CYP3A4 og P-gp kan føre til et fald i renal og lever clearance og dermed signifikant øge systemisk eksponering.

Den kombinerede anvendelse af lægemidlet Xarelto ® og azole antimykotisk middel ketoconazol (i en dosis på 400 mg 1 gang dagligt), som er en stærk hæmmer af CYP3A4 og P-gp, førte til en stigning i gennemsnitlig ligevægt AUC og gennemsnit C_max rivaroxaban 2,6 og 1,7 gange, hvilket blev ledsaget af en signifikant forøgelse af lægemidlets farmakodynamiske virkning.

Samtidig administration af lægemidlet Xarelto ® og HIV proteasehæmmende ritonavir (i en dosis på 600 mg 2 gange dagligt), som er en stærk hæmmer af CYP3A4 og P-gp, medførte en stigning i middel-ligevægts-AUC og gennemsnitlig C_max rivaroxaban 2,5 og 1,6 gange, hvilket blev ledsaget af en signifikant forøgelse af lægemidlets farmakodynamiske virkning. I denne henseende er lægemidlet Xarelto ® ikke anbefalet til brug hos patienter, der modtager systemisk behandling med svampedræbende stoffer i azolgruppen eller HIV proteasehæmmere (se "KONTRAINDIKATIONER", FORSIGTIGT).

Clarithromycin (ved en dosis på 500 mg 2 gange dagligt), der stærkt undertrykker CYP3A4 isoenzym og moderat suppressiv P-gp, forårsagede en stigning i AUC og C-værdier_max rivaroxaban 1,5 og 1,4 gange. Denne stigning har størrelsen af ​​den normale variabilitet af AUC og C_max og betragtes som klinisk ubetydelig.

Erythromycin (i en dosis på 500 mg 3 gange dagligt) forårsagede en moderat hæmmer af isoenzym CYP3A4 og P-gp en stigning i AUC og C-værdier_max rivaroxaban 1,3 gange. Denne stigning har størrelsen af ​​den normale variabilitet af AUC og C_max og betragtes som klinisk ubetydelig.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion (Cl creatinin ≤50-80 ml / min) forårsagede erythromycin (500 mg 3 gange dagligt) en stigning i AUC og C-værdier_max 1,8 og 1,6 gange sammenlignet med patienter med normal nyrefunktion, som ikke fik samtidig behandling. Hos patienter med nedsat nyrefunktion (Cl creatinin 30-49 ml / min) forårsagede erythromycin en stigning i AUC og C-værdier_max 2 og 1,6 gange sammenlignet med patienter med normal nyrefunktion, som ikke fik samtidig behandling (se "Kontraindikationer" med forsigtighed).

Fluconazol (i en dosis på 400 mg 1 gang dagligt), en moderat hæmmer af CYP3A4 isoenzymet, forårsagede en stigning i rivaroxabans gennemsnitlige AUC 1,4 gange og en stigning i middel C_max 1,3 gange. Denne stigning har størrelsen af ​​den normale variabilitet af AUC og C_max og betragtes som klinisk ubetydelig.

Samtidig brug af rivaroxaban med dronedaron bør undgås på grund af de begrænsede kliniske data om kombineret anvendelse.

Den kombinerede anvendelse af Xarelto og rifampicin, som er en stærk inducer af CYP3A4 og P-gp, resulterede i et fald i den gennemsnitlige AUC for rivaroxaban med ca. 50% og et parallelt fald i dets farmakodynamiske virkninger.

Den kombinerede anvendelse af rivaroxaban med andre stærke inducere af CYP3A4 (herunder phenytoin, carbamazepin, phenobarbital eller Hypericum perforatums lægemidler) kan også føre til et fald i koncentrationen af ​​rivaroxaban i plasma. Et fald i rivaroxaban plasmakoncentration anses for klinisk ubetydelig. Sterke induktorer af CYP3A4 skal anvendes med forsigtighed.

Efter samtidig anvendelse af enoxaparinnatrium (endosis 40 mg) og Xarelto ® (enkeltdosis på 10 mg) blev en summeringseffekt observeret med hensyn til anti-Xa-faktorens aktivitet, som ikke blev ledsaget af yderligere summeringseffekter med hensyn til blodpropper (PT, APTT). Enoxaparin natrium ændrede ikke rivaroxabans farmakokinetik (se "Kontraindikationer" med forsigtighed).

På grund af den øgede risiko for blødning skal der udvises forsigtighed, når det anvendes sammen med andre antikoagulantia (se "Kontraindikationer", FORSIGTIG og "Særlige instruktioner").

Der blev ikke påvist nogen PCF mellem Xarelto® (i en dosis på 15 mg) og clopidogrel (påfyldningsdosis - 300 mg efterfulgt af en vedligeholdelsesdosis - 75 mg), men en signifikant stigning i blødningstiden blev fundet i patientens undergruppe, hvilket ikke korrelerede med graden af ​​blodpladeaggregering og P-indhold -selectin eller GPIIb / IIIa receptor (se "Kontraindikationer" med FORSIGTIG).

Efter fælles brug af Xarelto ® (i en dosis på 15 mg) og naproxen i en dosis på 500 mg, blev der ikke observeret en klinisk signifikant stigning i blødningstiden. Men hos enkeltpersoner er et mere udtalt farmakodynamisk respons muligt.

Der skal udvises forsigtighed ved brug af stoffet Xarelto ® med NSAID (herunder acetylsalicylsyre) og blodpladeaggregeringshæmmere, da brugen af ​​disse lægemidler normalt øger risikoen for blødning.

Overgangen af ​​patienter fra warfarin (MHO fra 2 til 3) til Xarelto® (20 mg) eller fra Xarelto® (20 mg) til warfarin (MHO fra 2 til 3) øgede PV / INR (Neoplastin®) mere end dette ville forventes ved en simpel summation af effekter (individuelle værdier af MHO kan være så høje som 12), mens virkningen på APTT, hæmning af aktiviteten af ​​faktor Xa og det endogene potentiale af thrombin var additiv.

Undersøg om nødvendigt de farmakodynamiske virkninger af Xarelto ® i overgangsperioden som nødvendige tests, der ikke er påvirket af warfarin. Du kan bruge definitionen af ​​aktiviteten af ​​anti-Xa, PiCT og HepTest ®. Fra og med den fjerde dag efter ophør af warfarin afspejler alle testresultater (inklusive PV, APTT, hæmning af faktor Xa-aktivitet og virkning på EPT - det endogene potentiale af thrombin) kun effekten af ​​Xarelto® (se "Dosering og indgift ").

Undersøg om nødvendigt de farmakodynamiske virkninger af warfarin i overgangsperioden, der kan bruges til at måle størrelsen af ​​INR ved C_{mellemprodukt.} rivaroxaban (24 timer efter det forrige indtag af rivaroxaban), da rivaroxaban har minimal indvirkning på denne indikator i denne periode.

Der blev ikke registreret PCV'er mellem warfarin og Xarelto ®.

Drug interaktion af lægemidlet Xarelto ® med AVK phenyndion blev ikke undersøgt. Det anbefales så vidt muligt at undgå at overføre patienter fra Xarelto ® terapi til AVK-terapi med fenindion og vice versa.

Der er begrænset erfaring med at overføre patienter fra AVK-terapi med acenocoumarol til Xarelto®.

Hvis det bliver nødvendigt at overføre en patient fra Xarelto ® terapi til AVK-behandling med phenindion eller acenocumarol, skal der udvises særlig forsigtighed. Daglig overvågning af lægemidlets farmakodynamiske virkninger (MHO, PW) skal udføres umiddelbart inden den næste dosis Xarelto ® tages.

Hvis det bliver nødvendigt at overføre en patient fra AVK-terapi med phenyndion eller acenocoumarol til behandling med Xarelto ®, skal der udvises særlig forsigtighed, og kontrol med lægemidlets farmakodynamiske virkning er ikke nødvendig.

Ingen interaktion fundet

Der blev ikke påvist nogen PCF mellem rivaroxaban og midazolam (CYP3A4 substrat), digoxin (P-gp substrat) eller atorvastatin (CYP3A4 substrat og P-gp substrat).

Kombineret anvendelse med protonpumpehæmmer omeprazol, antagonist N₂-receptorer af ranitidin, aluminium / magnesiumantaxidhydroxid, naproxen, clopidogrel eller enoxaparin påvirker ikke rivaroxabans biotilgængelighed og farmakokinetik.

Der blev ikke observeret nogen klinisk signifikant PCF eller PDF med den kombinerede anvendelse af lægemidlet Xarelto ® og acetylsalicylsyre i en dosis på 500 mg.

Virkning på laboratorieparametre

Xarelto ® har effekt på blodkoagulationshastigheder (PF, APTT, HepTest ®) på grund af dets virkningsmekanisme.

Dosering og indgift

Inde, mens du spiser.

Hvis patienten ikke er i stand til at sluge hele tabletten, kan tabletter af Xarelto ® knuses og blandes med vand eller flydende mad, såsom æbleauce, lige før de tages. Efter at have taget den knuste tablet af Xarelto ® 15 eller 20 mg, skal du straks tage et måltid.

Den knuste tablet af Xarelto ® kan indgives via en mave. Sondens position i mavetarmkanalen skal koordineres yderligere med lægen, inden du tager Xarelto ®. Den knuste tablet skal indgives gennem en mavesektion i en lille mængde vand, hvorefter en lille mængde vand skal injiceres for at vaske rester af præparatet fra sondevæggene. Efter at have taget den knuste tablet af Xarelto ® 15 eller 20 mg, er det nødvendigt at straks tage enteral ernæring.

Forebyggelse af slagtilfælde og systemisk tromboemboli hos patienter med atrieflimren i ikke-valvulær oprindelse

Den anbefalede dosis er 20 mg 1 gang pr. Dag.

For patienter med nedsat nyrefunktion (Cl creatinin 30-49 ml / min) er den anbefalede dosis 15 mg 1 gang pr. Dag.

Den anbefalede maksimale daglige dosis er 20 mg.

Behandlingens varighed: behandling med Xarelto ® bør betragtes som en langsigtet behandling, der udføres, indtil fordelene ved behandling opvejer risikoen for mulige komplikationer (se "Kontraindikationer" med forsigtighed og "særlige anvisninger").

Handlinger til at springe over dosen. Hvis den næste dosis savnes, skal patienten straks tage Xarelto ® og fortsætte med at tage lægemidlet den næste dag i overensstemmelse med den anbefalede dosis. Du må ikke fordoble den dosis, der er taget for at kompensere for den tidligere savnede.

Behandling af DVT og PE og forebyggelse af gentagelse af DVT og PE

Den anbefalede initialdosis til behandling af akut DVT eller lungeemboli er 15 mg 2 gange dagligt i de første 3 uger efterfulgt af skift til en dosis på 20 mg 1 gang om dagen til yderligere behandling og forebyggelse af tilbagevenden af ​​DVT og lungeemboli.

Den maksimale daglige dosis er 30 mg i de første 3 ugers behandling og 20 mg ved yderligere behandling. Varigheden af ​​behandlingen bestemmes individuelt efter omhyggeligt vægten af ​​behandlingen med risikoen for blødning (se "Kontraindikationer", CEREBORN). Mindste varighed af behandlingsforløbet (mindst 3 måneder) skal baseres på en vurdering af reversible risikofaktorer (dvs. tidligere operation, traume, immobiliseringsperiode). Beslutningen om at forlænge behandlingsforløbet i længere tid sker ved vurdering af permanente risikofaktorer eller i tilfælde af udvikling af idiopatisk DVT eller PE.

Handlinger til at springe over dosen. Det er vigtigt at overholde det etablerede doseringsregime. Hvis den næste dosis savnes med en dosis på 15 mg 2 gange dagligt, skal patienten straks tage Xarelto ® for at opnå en daglig dosis på 30 mg. Således er 2 faner. 15 mg kan tages ad gangen. Den næste dag skal patienten fortsætte med at tage stoffet regelmæssigt i overensstemmelse med den anbefalede dosis. Hvis den næste dosis bliver savnet med en dosis på 20 mg en gang om dagen, skal patienten straks tage Xarelto ® og fortsætte med at tage stoffet regelmæssigt den næste dag i overensstemmelse med den anbefalede dosis.

Udvalgte patientgrupper

Dosisjustering afhængig af patientens alder (over 65 år), køn, kropsvægt eller etnicitet er ikke påkrævet.

Leverdysfunktion. Lægemidlet Xarelto ® er kontraindiceret hos patienter med leversygdom, der ledsages af koagulopati, hvilket medfører en klinisk signifikant risiko for blødning (se "Kontraindikationer"). Patienter med andre leversygdomme behøver ikke at ændre doseringen (se "Farmakokinetik").

De begrænsede kliniske data til rådighed for patienter med moderat leverinsufficiens (Child-Pugh klasse B) indikerer en signifikant stigning i lægemidlets farmakologiske aktivitet. For patienter med svær nedsat leverfunktion (Child-Pugh klasse C) er der ingen kliniske data.

Forringet nyrefunktion. Når Xarelto ® ordineres til patienter med nedsat nyrefunktion (kreatinin Cl 15 mg bør anvendes med forsigtighed. Brug af Xarelto ® anbefales ikke til patienter med kreatinin Cl. For at forhindre stroke og systemisk tromboemboli bør behandling med AVK stoppes, og behandling med Xarelto ® bør startes for størrelsesorden MHO ≤3.

Med DVT og lungeemboli bør behandlingen af ​​AVK stoppes, og behandling med Xarelto ® bør startes med en MHO-værdi på ≤2,5.

Når patienter skifter fra AVK til Xarelto ® efter at have taget Xarelto ®, vil MHO værdierne fejlagtigt være for høje. MHO er ikke egnet til at bestemme antikoagulerende aktivitet af Xarelto ® og bør derfor ikke anvendes til dette formål (se "Interaktion").

Skifter fra Xarelto ® til AVK. Der er mulighed for utilstrækkelig antikoagulerende effekt, når der skiftes fra Xarelto ® til AVK. I den henseende er det nødvendigt at tilvejebringe en kontinuerlig tilstrækkelig antikoagulerende virkning under en lignende overgang ved hjælp af alternative antikoagulantia. Det skal bemærkes, at Xarelto ® kan bidrage til forbedring af MHO. Patienter, der har skiftet fra Xarelto ® til AVK, skal samtidig tage AVC, indtil MHO når ≥2. I løbet af de første to dage i overgangsperioden skal en standarddosis AVK påføres efterfulgt af en dosis AVK, bestemt afhængigt af størrelsen af ​​MHO. Under samtidig brug af Xarelto ® og AVK bør MHO derfor bestemmes ikke tidligere end 24 timer efter den foregående dosis, men inden den næste dosis Xarelto ® tages. Efter ophør af Xarelto ® kan værdien af ​​MHO bestemmes pålideligt 24 timer efter den sidste dosis (se "Interaktion").

Skifte fra parenterale antikoagulanter til Xarelto ®. For patienter, der får parenteral antikoagulantia, bør brugen af ​​Xarelto ® påbegyndes senest 2 timer før tidspunktet for den næste planlagte parenteral indgivelse af lægemidlet (inklusiv heparin med lav molekylvægt) eller ved ophør af kontinuerlig parenteral indgift af lægemidlet (herunder i / ind i administrationen af ​​unfractioneret heparin).

Skifte fra Xarelto ® til parenterale antikoagulanter. Xarelto ® bør seponeres, og den første dosis af det parenterale antikoaguleringsmiddel skal indgives i det øjeblik, hvor det var nødvendigt at tage den næste dosis Xarelto ®.

Cardioversion i forebyggelse af slagtilfælde og systemisk tromboembolisme. Behandling med Xarelto ® kan påbegyndes eller fortsættes hos patienter, der kan kræve cardioversion. Med kardioversion under kontrol af transesophageal ekkokardiografi hos patienter, der ikke tidligere har modtaget antikoagulant terapi, for at sikre tilstrækkelig antikoagulering, bør behandling med Xarelto ® begynde mindst 4 timer før kardioversion.

overdosis

Der er rapporteret sjældne tilfælde af overdosering med rivaroxaban op til 600 mg uden blødning eller andre bivirkninger. På grund af begrænset absorption forventes en lavtstående platakoncentration af lægemidlet at udvikle sig uden yderligere at øge sin gennemsnitlige plasmakoncentration ved doser højere end terapeutiske niveauer på 50 mg og derover.

Den specifikke modgift af rivaroxaban er ukendt. I tilfælde af overdosis kan aktivt kul anvendes til at reducere absorptionen af ​​rivaroxaban. I betragtning af den intense binding til plasmaproteiner forventes rivaroxaban ikke at blive elimineret under dialyse.

Hvis en patient, der får rivaroxaban, har en blødningskomplikation, skal den næste dosis udskydes eller om nødvendigt seponeret behandling med dette lægemiddel. T_1/2 rivaroxaban er ca. 5-13 timer. Behandlingen bør individualiseres afhængigt af sværhedsgraden og placeringen af ​​blødningen. Om nødvendigt kan passende symptomatisk behandling anvendes, såsom mekanisk kompression (f.eks. Ved alvorlig nasal blødning), kirurgisk hæmostase med vurdering af dets effektivitet, infusionsterapi og hæmodynamisk støtte, brug af blodprodukter (rød blodlegemasse eller friskfrosset plasma afhængigt af om anæmi eller koagulopati) eller blodplader.

Hvis de ovenfor beskrevne foranstaltninger ikke eliminerer blødning, kan specifikke prokoaguleringsmidler af reversibel virkning foreskrives, såsom koagulationsfaktorer II, VII, IX og X i kombination (protrombinkompleks), antiinhiberende koagulantkompleks eller eptac alpha (aktiveret). På nuværende tidspunkt er erfaringen med at bruge disse lægemidler hos patienter, der får Xarelto ®, dog meget begrænset.

Det forventes, at protaminsulfat og K-vitamin ikke påvirker rivaroxabans antikoagulerende aktivitet.

Der er begrænset erfaring med tranexaminsyre og er fraværende for aminocapronsyre og aprotinin hos patienter, der får Xarelto®.

Der er ingen videnskabelig dokumentation for muligheden for eller erfaring med at anvende det systemiske hæmostatiske lægemiddel desmopressin hos patienter, der får Xarelto ®.

Særlige instruktioner

Anvendelse af Xarelto ® anbefales ikke til patienter, der modtager samtidig systemisk behandling med azole antifungale stoffer (herunder ketoconazol) eller HIV proteasehæmmere (inklusive ritonavir). Disse lægemidler er stærke hæmmere af CYP3A4 og P-gp. Disse lægemidler kan således øge koncentrationen af ​​rivaroxaban i blodplasmaet til klinisk signifikante værdier (2,6 gange i gennemsnit), hvilket kan medføre øget risiko for blødning. Den azole antifungale lægemiddelfluonazol, en moderat CYP3A4-hæmmer, har imidlertid en mindre udtalt effekt på eksponeringen af ​​rivaroxaban og kan anvendes samtidigt (se "Interaktion").

Xarelto ® bør anvendes med forsigtighed til patienter med moderat nedsat nyrefunktion (kreatinin Cl 30-49 ml / min), der modtager samtidig medicin, hvilket kan føre til en stigning i rivaroxaban plasmakoncentration (se "Interaktion").

Hos patienter med svær nedsat nyrefunktion (Cl creatinin ® bør anvendes med forsigtighed til patienter med Cl creatinin 15-29 ml / min. Kliniske data om brug af rivaroxaban til patienter med svær nedsat nyrefunktion (Cl creatinin ® anbefales ikke til disse patienter (se pkt.. "Dosering og administration", "Farmakokinetik", "Farmakodynamik").

Patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion eller en øget blødningsrisiko samt patienter, der får samtidig systemisk behandling med azole antifungale lægemidler eller HIV proteasehæmmere, skal overvåges omhyggeligt for tegn på blødning efter start af behandlingen.

Lægemidlet Xarelto ® bør ligesom andre antitrombotiske midler anvendes med forsigtighed hos patienter med øget risiko for udvikling af sådan blødning med:

- medfødte eller erhvervede koagulationsforstyrrelser;

- ukontrolleret alvorlig hypertension

- mavesår og duodenalsår i det akutte stadium;

- Nylig intrakraniel eller intracerebral blødning

- intraspinal eller intracerebrale vaskulære anomalier

- Nylig operation på hjernen, rygmarven eller oftalmisk kirurgi;

- en historie med bronchiectasis eller en episode af lungeblødning.

Forsigtighed bør udøves, hvis patienten samtidig modtager lægemidler, som påvirker hæmostase, såsom NSAID'er, blodpladeaggregeringshæmmere eller andre antitrombotiske lægemidler.

Hos patienter med risiko for udvikling af mavesår og duodenalsår kan en passende profylaktisk behandling ordineres. Hvis et uforklarligt fald i Hb eller HELL er nødvendigt for at søge efter blødningskilden. Sikkerheden og effekten af ​​Xarelto ® hos patienter med hjerteventil er ikke undersøgt. Der er derfor ikke tegn på, at brugen af ​​Xarelto ® 20 mg (15 mg hos patienter med Cl creatinin 15-49 ml / min) giver en tilstrækkelig antikoagulerende virkning i denne kategori af patienter. Xarelto ® anbefales ikke som et alternativ til unfractioneret heparin hos patienter med hæmodynamisk ustabil pulmonal emboli og patienter, som muligvis behøver trombolyse eller trombektomi, da sikkerhed og effekt af Xarelto ® i sådanne kliniske situationer ikke er fastslået.

Hvis en invasiv procedure eller kirurgi er nødvendig, skal behandlingen med Xarelto ® seponeres mindst 24 timer før indgrebet og på grundlag af lægenes mening.

Hvis proceduren ikke kan udskydes, bør den øgede risiko for blødning vurderes i forhold til behovet for akut indgreb.

Administrationen af ​​Xarelto ® bør genoptages efter en invasiv procedure eller kirurgisk indgreb, forudsat at der er passende kliniske indikatorer og tilstrækkelig hæmostase (se afsnittet om farmakokinetik, afsnit om metabolisme og ekskretion).

Ved udførelse af epidural / spinalbedøvelse eller spinal punktering hos patienter, der får blodpladeaggregeringshæmmere for at forhindre tromboemboliske komplikationer, er der risiko for at udvikle epidural eller spinal hæmatom, hvilket kan føre til langvarig lammelse.

Risikoen for disse hændelser øges yderligere ved brug af et permanent epiduralt kateter eller samtidig medicinsk behandling, der påvirker hæmostasen.

Traumatisk epidural eller spinal punktering eller gentagen punktering kan også øge risikoen.

Patienter skal overvåges for at identificere tegn og symptomer på neurologiske lidelser (for eksempel følelsesløshed eller svaghed i ben, tarm- eller blæredysfunktion). Hvis der opdages neurologiske lidelser, er der brug for akut diagnose og behandling.

Lægen skal sammenligne den potentielle fordel og den relative risiko, før han udfører spinalintervention hos patienter, som modtager eller vil modtage antikoagulantia for at forhindre trombose.

Erfaringen med klinisk brug af rivaroxaban i doser på 15 og 20 mg i de beskrevne situationer er fraværende.

For at reducere den potentielle risiko for blødning, der er forbundet med samtidig brug af rivaroxaban og epidural / spinalanæstesi eller spinal punktering, bør rivaroxabans farmakokinetiske profil overvejes. Det er bedre at installere eller fjerne et epiduralt kateter eller lændepinden, når rivaroxabans antikoagulerende effekt vurderes som svag.

Den nøjagtige tid til opnåelse af en forholdsvis lav antikoagulerende virkning hos hver patient er imidlertid ukendt.

Baseret på fælles farmakokinetiske egenskaber fjernes det epidurale kateter efter mindst to gange T_1/2, dvs. ikke tidligere end 18 timer efter, at den sidste dosis Xarelto ® blev ordineret til unge patienter og ikke tidligere end efter 26 timer for ældre patienter. Xarelto ® bør ordineres tidligst 6 timer efter fjernelse af epiduralt kateter.

I tilfælde af traumatisk punktering skal recepten for Xarelto ® udskydes i 24 timer.

Sikkerhedsdata opnået fra prækliniske undersøgelser. Med undtagelse af virkningerne forbundet med forbedring af den farmakologiske virkning (blødning) viste analysen af ​​prækliniske data opnået i undersøgelser vedrørende farmakologisk sikkerhed ingen specifik fare for mennesker.

Indvirkning på evnen til at køre / arbejde med flytende maskiner. Ved brug af stoffet Xarelto ® var der tilfælde af besvimelse og svimmelhed (se "Bivirkninger"). Patienter, der oplever disse bivirkninger, må ikke køre og arbejde med flytende maskiner.

Frigivelsesformular

Tabletter, filmovertrukne, 15 mg eller 20 mg.

Tabletter, filmcoated, 15 mg: på 14 eller 10 tab. i en blister af Al / PP eller Al / PVC-PVDH. 1, 2, 3 eller 7 bl. på tabel 14 eller 10 bl. på 10 faneblad. i en æske.

Tabletter, filmovertrukket, 20 mg: på 14 eller 10 tab. i en blister af Al / PP eller Al / PVC-PVDH. 1, 2 eller 7 bl. på tabel 14 eller 10 bl. på 10 faneblad. i en æske.

producent

Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 51368 Leverkusen, Tyskland / Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 51368 Leverkusen, Tyskland.

Navn og adresse på den juridiske enhed i hvis navn registreringsbeviset udstedes: Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 1, 51373 Leverkusen, Tyskland / Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 1, 51373 Leverkusen, Tyskland.

For yderligere oplysninger og klager, kontakt venligst følgende adresse: 107113, Moskva, 3. Rybinskaya Str., 18, s. 2.

Tlf.: (495) 231-12-00; fax: (495) 231-12-02.

Salgsvilkår for apotek

Opbevaring af lægemidlet Xarelto ®

Opbevares utilgængeligt for børn.

Udløbsdato for lægemidlet Xarelto ®

Må ikke anvendes efter udløbsdatoen, der er trykt på pakningen.