Når Xarelto er ordineret: instruktioner og analoger af lægemidlet

Xarelto er en direkte virkende antikoagulant.

Denne gruppe af stoffer bidrager til undertrykkelsen af ​​blodkoagulation og forhindrer blodpropper på grund af den reducerede dannelse af fibrin.

De påvirker biosyntese af visse elementer i kroppen, så du kan ændre viskositeten af ​​blodet, hvilket fører til inhibering af koagulationsprocessen. Antikoagulant Xarelto må anvendes både med terapeutiske og profylaktiske formål.

Klinisk-farmakologisk gruppe

Antikoagulerende direkte virkning.

Salgsvilkår for apotek

Det frigives på recept.

Hvor meget er Xarelto? Den gennemsnitlige pris på apoteker er 1.500 rubler.

Frigivelse form og sammensætning

"Xarelto" fås i form af tabletter belagt med en speciel opløselig filmcoating med en lyserød-brun eller rødbrun coating. De er runde og har bikonvekse sider indgraveret. På deres pause er en ensartet hvid masse synlig, som er omgivet af en farveløselig skal.

1. Tablet indeholder: rivaroxaban mikroniseret i en mængde på 10, 15 eller 20 mg, og hjælpestoffer komponenter: mikrokrystallinsk cellulose, croscarmellosenatrium, hypromellose 5cp, lactosemonohydrat, magnesiumstearat og natriumlaurylsulfat.
2. Filmbelægningen af ​​tabletskallen består af: jernfarvestoffer rødt oxid, hypromellose 15cP, titandioxid og macrogol 3350.

Pakker fra 5 til 100 stk. Er til salg.

Farmakologisk virkning

For det aktive stof i dette lægemiddel - rivaroxaban, der er kendetegnet ved hurtig eksponering, forudsigeligt dosisafhængigt respons og høj biotilgængelighed. Samtidig er der ikke behov for overvågning af koagulationsparametre, der er praktisk taget ingen risiko for uforenelighed med andre fødevarer eller stoffer.

Xarelto anvendes som profylaktisk mod slagtilfælde hos patienter med atrieflimren, samtidig med at den viser god effektivitet og tolerabilitet. Dette antikoagulerende middel kan tages en gang om dagen, idet der observeres en fast dosis.

Rivaroxaban har en høj absolut biotilgængelighed på 80-100%. Hovedkomponenten absorberes hurtigt med begyndelsen af ​​maksimal koncentration efter 2-4 timer. En gang i kroppen er der en signifikant forbindelse af hoveddelen af ​​rivaroxaban med plasmaproteiner, nemlig plasmaalbumin. Fjernelse af lægemidlet udføres hovedsageligt i form af metabolitter.

Indikationer for brug

Profylaktisk middel til venøs tromboembolisme hos personer, der har gennemgået en betydelig operation på underekstremiteterne. Til ortopædiske interventioner anbefales 10 mg tabletter.

• Xarelto 15 og 20 mg anvendes som et profylaktisk middel til atrieflimren af ​​ikke-valvulær oprindelse. I dette tilfælde hjælper stoffet med at forhindre systemisk tromboembolisme og slagtilfælde.

Lægemidlet bruges til at behandle dyb venetrombose og lunge-tromboembolisme og som profylaktisk for at forhindre gentagelse af lungeemboli og DVT.

Kontraindikationer

Generelle kontraindikationer for tabletter Xarelto:

• Børn og unge op til 18 år;
• graviditet;
• Amning periode;
• Overfølsomhed over for lægemidlet;
• Leversygdomme med koagulopati, hvilket medfører en klinisk signifikant risiko for blødning;
• Alvorlig nyresvigt (kreatininclearance mindre end 15 ml / min);
• Klinisk signifikant aktiv blødning (for eksempel intrakraniel og gastrointestinal);
• Medfødt laktasemangel, glucose-galactosemalabsorption, laktoseintolerans;
• Samtidig behandling med andre antikoagulanter, såsom orale antikoagulantia (dabigatran, warfarin, apixaban), lavmolekylære hepariner (dalteparin, enoxaparin), ufraktioneret heparin (UFH), heparinderivater (fondaparinux); undtagelser er tilfælde, hvor en patient overføres fra terapi eller til Xarelto-terapi, eller når UFH er ordineret i lave doser for at opretholde patensen af ​​det centrale venøse eller arterielle kateter.

Kontraindikationer til brug af tabletter afhængigt af mængden af ​​aktiv ingrediens indeholdt i dem:

• "2.5": behandling af akut koronarsyndrom med antiplatelet midler hos patienter, der gennemgår transient iskæmisk angreb eller slagtilfælde
• "10", "15" og "20": skade eller en tilstand, hvor en øget risiko for større blødninger (f.eks aneurisme eller vaskulær patologi rygmarven eller hjernen, øjenkirurgi, hjerne eller rygmarv, arteriovenøse misdannelser, seneste hovedskader eller rygmarvsskade, intrakranial blødning, eller diagnosticeret formodet esophageal varicer vener, tilstedeværelsen af ​​maligne tumorer med en høj risiko for blødning, nylig overført eller den tilgængelige gastrointestinal ulcus);
• "10": tilfælde hvor kirurgi er indiceret for en femurbrud.

Betingelser / sygdomme, for hvilke Xarelto tabletter er ordineret med forsigtighed:

1. Samtidig brug med lægemidler der påvirker hæmostase
2. Nedsat svigt alvorligt (kreatininclearance 15-29 ml / min) på grund af muligheden for at øge koncentrationen af ​​rivaroxaban i blodplasmaet;
3. Systemisk terapi med svampedræbende stoffer i azolegruppen eller proteasehæmmere af det humane immunbristvirus med undtagelse af fluconazol;
4. Nyresvigt med moderat sværhedsgrad (kreatininclearance 30-49 ml / min), hvor patienter får lægemidler, der øger koncentrationen af ​​rivaroxaban i blodplasmaet;
5. Øget blødningsrisiko: herunder bronchiectasis eller pulmonal blødning i sygehistorien, medfødt eller erhvervet tendens til blødning, mavesår og sår på tolvfingertarmen i den akutte fase, nyligt akut mavesår og sår på tolvfingertarmen, vaskulær retinopati, ukontrolleret svær arteriel hypertension, patologi rygg- eller hjerneskibe, nylig intracerebral eller intrakraniel blødning, efter nylig operation på øjne, hjerne eller rygmarv).

Brug under graviditet og amning

Undersøgelser vedrørende sikkerhed og virkning af lægemidlet Xarelto under graviditet blev udført på dyr. Som følge heraf blev den giftige virkning af rivaroxaban på den fremtidige mor og barns organisme afsløret. Lægemidlet er kontraindiceret under graviditet på grund af den store risiko for indtrængning af det aktive stof gennem moderkagen og muligheden for blødning. For kvinder, der er født i alderen, er stoffet kun tilladt, når de bruger prævention.

Resultaterne af undersøgelser af muligheden for at modtage Xarelto under amning udført på dyr viste, at det aktive stof udskilles i mælk. Eksperimenter har vist, at når der fodres giftige stoffer, kan de komme ind i barnets krop. Start Xarelto er kun tilladt efter afslutningen af ​​laktationsperioden.

Dosering og anvendelsesmåde

I brugsanvisningen angivet: Xarelto tabletter på 10 milligram er taget uanset måltider, 15 og 20 milligram - under måltiderne.

Efter store operationer på knæleddet er behandlingsvarigheden to uger efter store operationer på hoftefugen i fem uger. Den indledende dosis tages seks til ti timer efter operationen, hvis hæmostase er opnået. Den terapeutiske dosis er en tablet om dagen.

Når du går over dosen, skal du straks tage en pille Xarelto og fortsætte med at tage stoffet regelmæssigt henholdsvis den næste dag med anbefalingerne. For at kompensere for den tabte dosis er det forbudt at fordoble dosen.

Bivirkninger

I løbet af lægemiddelbehandling hos patienter med overfølsomhed over for Rivaroxaban blev følgende bivirkninger observeret:

1. hæmaturi;
2. Hemoptysis, hyppige næseblod;
3. Perifert ødem
4. feber;
5. Generel svaghed, utilpashed;
6. Blødninger i øjet er mulige;
7. Lever dysfunktion, udvikling af gulsot;
8. Øget levertransaminaseaktivitetsniveau
9. Øget bilirubinkoncentration
10. Allergiske hudreaktioner - kløe, urticaria, udslæt, blødninger under huden;
11. På den del af hæmatopoietisk system - udviklingen af ​​jernmangelanæmi, trombocytopeni;
12. Hovedpine, besvimelse, svimmelhed, blødninger i hjernens substans
13. På hjertet og blodkarets side - sænkning af blodtrykket, dannelse af blå mærker og hæmatomer under huden, i sjældne tilfælde takykardi;
14. På den del af fordøjelseskanalen - dyspepsi, flatulens, kvalme, mundtørhed, blødende gummer, forværring af kroniske sygdomme i mavetarmkanalen, er risikoen for gastrointestinal blødning.

overdosis

Ved overdosering af lægemidlet er der ikke rapporteret om blødninger eller andre bivirkninger. Med en overdreven dosis (fra 50 mg og derover) er en begrænset absorption af lægemidlet muligt, hvilket fører til dannelsen af ​​et koncentrationsplatform uden yderligere at øge den gennemsnitlige koncentration af rivaroxaban i plasma.

For at eliminere symptomerne på overdosering anbefales det at tage aktiveret trækul (hæmodialyse er ikke effektiv). Desuden bør det være symptomatisk behandling. Der er ingen specifik modgift.

Hvis der opstår blødning, er det nødvendigt at udsætte den næste dosis af lægemidlet eller afbryde behandlingen i 5 til 13 timer. Behandlingen indstilles individuelt afhængigt af sværhedsgraden og placeringen af ​​blødningen. Hvis blødningen ikke kan elimineres, kan specifikke prokoagulerende lægemidler med omvendt virkning (protrombinkomplekskoncentrat, aktiveret protrombinkomplekskoncentrat eller rekombinant faktor VIIa) anvendes.

Særlige instruktioner

Under behandlingen med lægemidlet er det vigtigt at overvåge blodkoagulationsparametrene regelmæssigt.

Generelt påvirker Xarelto ikke evnen til at køre bil. I yderst sjældne tilfælde er der uønskede reaktioner i form af nedsat opmærksomhed og generel utilpashed, hvilket kræver forsigtighed.

Ældre patienter er mere tilbøjelige til at udvikle blødning med Xarelto. Derfor er en omhyggelig dosisvalg påkrævet.

Inden kirurgiske operationer udføres, er det vigtigt at afbryde brugen af ​​lægemidlet ikke mindre end en dag før de begynder.

Drug interaktion

Man bør afholde sig fra den kombinerede anvendelse af rivaroxaban og dronedaron, da der ikke foreligger kliniske data om en sådan kombination.

Det er blevet fastslået, at Clarithromycin, Erythromycin og Fluconazole kan føre til forskellige ændringer i koncentrationen af ​​rivaroxaban, men dette anses for at være størrelsesordenen af ​​normal variabilitet og er klinisk ubetydelig.

Samtidig anvendelse Ksarelto med potente hæmmere af CYP3A4 og P-gp kan forårsage et fald i renal og hepatisk clearance, hvilket fører til en betydelig stigning i systemisk eksponering og farmakodynamisk lægemiddelvirkning.

Hvis du tager Xarelto og rifampicin, som er en stærk inducer af CYP3A4 og P-gp, fører det til et fald i lægemidlets farmakodynamiske virkninger. Derfor bør behandling med dette lægemiddel med andre stærke induktorer udføres med forsigtighed.

anmeldelser

Vi hentede nogle anmeldelser af mennesker, der tager Xarelto:

1. Andrew. Jeg bruger stoffet lidt over 2 år, en dosis på 20 mg om dagen. Diagnosen af ​​atrieflimren og fladder. Jeg kan tale om virkningen af ​​stoffet, der var ingen komplikationer.
2. Albina. Xarelto er et effektivt lægemiddel og er bestemt mere sikkert end for eksempel Warfarin. Fungerer godt i forebyggelse af trombose såvel som atrieflimren. Lægemidlet er fremragende, kun en minus er en høj pris.
3. Inna. Efter operationen på benene (øm sutur) gjorde lægen udnævnelsen: Xarelto, Reopolyglukin (før frokost og om aftenen efter frokost) og andre midler i forskellige former for frigivelse (dråber, piller). Jeg bemærker, at Xarelto godt hjælper med at forhindre dannelsen af ​​blodpropper i karrene, især efter kirurgiske indgreb. Takket være at tage stoffet, gik den postoperative periode hurtigt og uden komplikationer.
4. Katerina. Jeg blev diagnosticeret med en alvorlig diagnose af trombose af IVC, ileal og dybe vener i underekstremiteterne. Xarelto blev ordineret som antikoagulant (blodfortyndende lægemiddel) og taget i 3,5 måneder. I løbet af denne tid blev der ikke fundet bivirkninger. Men for at nægte at tage dette lægemiddel fik han prisen og mit ønske om at amme. Fordele: Ingen bivirkninger, nem adgang, ingen grund til at opretholde konstant overvågning af blodpropper. Ulemper: pris, kontraindiceret ved amning.

analoger

Xarelto er et originalt lægemiddel, der ikke har nogen analoger i Rusland eller udenlandsk i sammensætning. Hvis lægen har ordineret dette lægemiddel, anbefales det ikke at erstatte det, da det er næsten umuligt at vælge en tilsvarende udskiftningsmulighed.

Russiske eller importerede analoger af Xarelto er sådanne stoffer:

• Elikvis;
• warfarin;
• Fraxiparin;
• heparin;
• Tsibor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoksarin;
• Sinkumar;
• Aspekard - meget billigere;
• aspirin;
• Deplatt;
• cardiomagnil;
• clopidogrel;
• klokkespil;
• Plavix;
• Acetylsalicylsyre (analog billig);
• Polokard;
• Trombonet;
• Tiklid.

Inden du bruger analoger, kontakt din læge.

Opbevaringsforhold og holdbarhed

Tabletter bør holdes væk fra børn ved en temperatur ikke højere end 30 grader. Holdbarheden er 3 år fra fremstillingsdatoen angivet på pakningen. Brug ikke lægemidlet efter udløbsdatoen.

Ksarelto

Beskrivelse nuværende fra 06/18/2014

• Latin navn: Xarelto
• ATC-kode: B01AF01
• Aktiv ingrediens: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
• Producent: Bayer Pharma AG., Germany

struktur

Tablet indeholder: rivaroxaban mikroniseret i en mængde på 10, 15 eller 20 mg, og hjælpestoffer komponenter: mikrokrystallinsk cellulose, croscarmellosenatrium, hypromellose 5cp, lactosemonohydrat, magnesiumstearat og natriumlaurylsulfat.

Filmbelægningen af ​​tabletskallen består af: jernfarvestoffer rødt oxid, hypromellose 15cP, titandioxid og macrogol 3350.

Frigivelsesformular

Xarelto fås i filmovertrukne tabletter med et andet indhold af aktiv ingrediens. De har en rund bikonvex form, lyserød eller rødbrun farve, dobbeltsidet gravering - på den ene side - en trekant og betegnelsen af ​​dosering og på den anden en Bayer kryds. Pakker fra 5 til 100 stk. Er til salg.

Farmakologisk aktivitet

Lægemiddelinhiberende faktor XA, direktevirkende antikoagulerende middel.

Farmakodynamik og farmakokinetik

For det aktive stof i dette lægemiddel - rivaroxaban, der er kendetegnet ved hurtig eksponering, forudsigeligt dosisafhængigt respons og høj biotilgængelighed. Samtidig er der ikke behov for overvågning af koagulationsparametre, der er praktisk taget ingen risiko for uforenelighed med andre fødevarer eller stoffer.

Lægemidlet anvendes som profylaktisk mod slagtilfælde hos patienter, der lider af atrieflimren, samtidig med at det viser god virkning og tolerabilitet. Dette antikoagulerende middel kan tages en gang om dagen, idet der observeres en fast dosis.

Rivaroxaban har en høj absolut biotilgængelighed på 80-100%. Hovedkomponenten absorberes hurtigt med begyndelsen af ​​maksimal koncentration efter 2-4 timer. En gang i kroppen er der en signifikant forbindelse af hoveddelen af ​​rivaroxaban med plasmaproteiner, nemlig plasmaalbumin. Fjernelse af lægemidlet udføres hovedsageligt i form af metabolitter.

Indikationer for brug af stoffet Xarelto

De vigtigste indikationer er:

• forebyggelse af venøs tromboembolisme efter storskala ortopædiske operationer i underekstremiteterne;
• forebyggelse af slagtilfælde og systemisk tromboembolisme under atrieflimren af ​​ikke-valvulær oprindelse osv.

Kontraindikationer

• aktiv blødning, der påvirker særligt vigtige organer, såsom fordøjelseskanalen, det intrakraniale område mv.
• leversygdom ledsaget af koagulopati, hvilket medfører risiko for blødning;
• amning, graviditet
• alder af patienter under 18 år
• medfødt insufficiens eller lactase intolerance, glucose-galactose malabsorption;
• høj følsomhed over for rivaroxaban og andre hjælpestoffer.

Bivirkninger

Behandlingen af ​​Xarelto (Xarelto) kan forårsage forskellige bivirkninger, som påvirker næsten alle organer og systemer. Men de forekommer ofte i en moderat grad.

De mest almindelige bivirkninger er:

• anæmi;
• kvalme, transaminaser, øget GGT aktivitet;
• blødninger efter procedurerne, herunder postoperativ anæmi og blødning fra sår.

Opstår noget sjældnere:

• trombocytæmi, forhøjet blodpladetal;
• takykardi, hypotension
• forstoppelse, diarré, smerte og ubehag i maven, dyspepsi, tør mund
• svimmelhed, hovedpine, kortvarigt bevidstløshed;
• blødning fra fordøjelseskanalen, næse, hæmaturi, blødning fra kønsorganerne;
• lokal hævelse, forværring af generel trivsel, feber, allergiske reaktioner og så videre.

Instruktioner vedrørende Xarelto (metode og dosering)

I henhold til brugsvejledningen til Xarelto er der i perioden med VTE-profylakse efter signifikante ortopædiske operationer ordineret et daglig indtag på 10 mg af lægemidlet. Varigheden af ​​behandlingen er 2-5 uger, afhængigt af omfanget og kompleksiteten af ​​interventionen.

Dette lægemiddel må lov til at tage til enhver tid uanset brugen af ​​mad. Det er nødvendigt at starte Xarelto behandling 6-10 timer efter operationen, hvis hæmostase opnås. Hvis du overskrider doseringen, skal du straks tage Xarelto, og næste dag skal du fortsætte behandlingen som normalt.

overdosis

Når overdosering rivaroxaban normalt udvikler hæmoragiske komplikationer forbundet med lægemidlets farmakodynamiske egenskaber. I øjeblikket er rivaroxaban-specifik modgift ikke udviklet.

For at reducere absorptionen af ​​rivaroxaban anbefales det at tage aktivt kul i 8 timer.

interaktion

Samtidig anvendelse Ksarelto med potente hæmmere af CYP3A4 og P-gp kan forårsage et fald i renal og hepatisk clearance, hvilket fører til en betydelig stigning i systemisk eksponering og farmakodynamisk lægemiddelvirkning.

Det er blevet fastslået, at Clarithromycin, Erythromycin og Fluconazole kan føre til forskellige ændringer i koncentrationen af ​​rivaroxaban, men dette anses for at være størrelsesordenen af ​​normal variabilitet og er klinisk ubetydelig.

Man bør afholde sig fra den kombinerede anvendelse af rivaroxaban og dronedaron, da der ikke foreligger kliniske data om en sådan kombination.

Hvis du tager Xarelto og rifampicin, som er en stærk inducer af CYP3A4 og P-gp, fører det til et fald i lægemidlets farmakodynamiske virkninger. Derfor bør behandling med dette lægemiddel med andre stærke induktorer udføres med forsigtighed.

Salgsbetingelser

Lægemidlet sælges kun ved recept.

Opbevaringsforhold

Tabletter skal opbevares på et sted, der er beskyttet mod børn, ved en temperatur på mindre end 30 ° C.

Holdbarhed

Hvis du overholder opbevaringsbetingelserne, kan lægemidlet bruges i 3 år.

Analoger af lægemidlet Xarelto

Som det er kendt, er Xarelto-analoger kun repræsenteret af dets aktive ingrediens eller INN Rivaroxaban - en direktevirkende antikoagulant. Derfor er det vurderet, at dette er dets vigtigste erstatning. Samtidig er prisen på ækvivalenten til emballage i 14 stk. 1956-2000 rubler.

Xarelto eller Pradaksa - hvilket er bedre?

Dette spørgsmål stilles af mange patienter, der er bekymrede over problemet med mulig trombose. Som nylige undersøgelser har vist, har Xarelto og Pradax næsten samme effektivitet til forebyggelse af dannelse af blodpropper og risiko for blødning i atrieflimren. Ved hver af disse lægemidler kræves der ikke konstant overvågning af INR. Samtidig er omkostningerne ved disse lægemidler ret høje sammenlignet med andre antikoagulantia.

Alkohol og Xarelto

Kliniske undersøgelser har vist, at behandling med dette lægemiddel er fuldstændig uforenelig med alkoholbrug, da dette kan føre til udvikling af uønskede konsekvenser.

Anmeldelser af Xarelto

De fleste anmeldelser af Xarelto indeholder en diskussion om risikoen for aktiv eller latent blødning, der påvirker ethvert væv eller organ, hvilket ofte fører til post-hæmoragisk anæmi. Samtidig indeholder patientanmeldelser om Xarelto, der tog stoffet, information om hyppige hæmoragiske komplikationer som: svaghed, svimmelhed, lakdom, åndenød, puffiness og så videre.

Også anmeldelser på fora er levende diskussioner om de høje omkostninger, som ikke er tilgængelige for alle patienter.

Pris Xarelto hvor man kan købe

Denne medicin tilbydes i coatede tabletter med et andet indhold af det aktive stof. Du kan købe Xarelto i Moskva på et apotek med en læge recept. Prisen på Xarelto 10 mg i 10 stk. Pr. Pakning er fra 1226 rubler, omkostningerne ved xarelto 20 mg til 14 stykker er fra 1564 rubler, og stoffet 15 mg til 28 stykker varierer fra 2857 til 3020 rubler.

Hvis du skal købe disse tabletter i Skt. Petersborg, skal det bemærkes, at prisen på Xarelto 20 mg er meget højere end lægemidlet med lavere dosering. Apoteker i Kiev tilbyder dette lægemiddel til en pris på 188 UAH.

Xarelto (10 mg)

Direkte virkende antikoagulant

Uden recept

Instruktioner til brug

producent

Bayer pharma
Reg. Nummer: LSR-009820/09 dateret 12/03/09

Gennemsnitlig bedømmelse
Ingen værdsat

Drug anmeldelser

Vi inviterer dig til at udtrykke din mening, samt at deltage i diskussioner gennem kommentarer. Velkommen åbenhed i anmeldelserne. Institutionens administration kan om ønsket svare på din anmeldelse.

Skriv en anmeldelse eller bedøm stoffet

Instruktioner for brug og dosis

Inde, uanset måltidet.

Hvis patienten ikke er i stand til at sluge tabletten hele, kan Xarelto ® tabletter knuses og blandes med vand eller flydende mad, såsom æbleauce, lige før indtagelse. Den knuste Xarelto® tablet kan indgives via et gastrisk rør. Sondens position i mavetarmkanalen skal koordineres yderligere med lægen, inden du tager Xarelto ®. Den knuste tablet skal indgives gennem en mavesektion i en lille mængde vand, hvorefter en lille mængde vand skal injiceres for at vaske rester af præparatet fra sondevæggene.

Forebyggelse af VTE med store ortopædiske operationer

Det anbefales at udpege 10 mg (1 fane) 1 gang / dag. Den indledende dosis bør tages 6-10 timer efter operationen, forudsat at hæmostasen opnås.

Behandlingens varighed: 5 uger - efter større operation på hoftefugen 2 uger - efter en stor knæoperation.

Handlinger til at springe over dosen

Hvis den næste dosis savnes, skal patienten straks tage Xarelto ®, og fortsæt den næste dag med den regelmæssige dosis på 10 mg (1 tab) / dag som tidligere.

Udvalgte patientgrupper

Dosisjustering afhængig af patientens alder (over 65 år), køn, kropsvægt eller etnicitet er ikke påkrævet.

Xarelto ® er kontraindiceret hos patienter med leversygdom, ledsaget af koagulopati, hvilket medfører en klinisk signifikant risiko for blødning. Patienter med andre leversygdomme er ikke forpligtet til at ændre dosis. De begrænsede kliniske data tilgængelige fra patienter med moderat leverinsufficiens (Child-Pugh klasse B) indikerer en signifikant stigning i lægemidlets farmakologiske aktivitet. For patienter med svær nedsat leverfunktion (Child-Pugh klasse C) er der ingen kliniske data.

Ved dosering af Xarelto ® til patienter med mild nyreinsufficiens (CK 80-50 ml / min) eller moderat sværhedsgrad (CK 50-30 ml / min) kræves der ingen dosisreduktion.

De begrænsede kliniske data tilgængelige hos patienter med nedsat nyrefunktion (CK 30-15 ml / min) viser en signifikant stigning i rivaroxabankoncentrationerne hos disse patienter. Til behandling af denne kategori af patienter bør Xarelto ® anvendes med forsigtighed.

Brug af Xarelto ® anbefales ikke til patienter med QA ®

Ved overførsel af patienter fra AVK til Xarelto®, efter at have taget Xarelto®, vil MHO-værdierne blive falsk forhøjet. Indikatoren MHO bør derfor ikke bruges til at kontrollere antikoagulerende virkning af Xarelto ®.

Overførsel af patienter med Xarelto ® til vitamin K-antagonister (AVK)

Der er mulighed for utilstrækkelig antikoagulerende effekt ved skift fra Xarelto ® til AVK. I den henseende er det nødvendigt at tilvejebringe en kontinuerlig tilstrækkelig antikoagulerende virkning under en lignende overgang ved hjælp af alternative antikoagulantia. Det skal bemærkes, at Xarelto ® kan bidrage til forbedring af MHO. Ved overførsel af en patient fra Xarelto ® til AVK, skal begge lægemidler gives samtidigt, indtil MHO når ≥2. I løbet af de første to dage i overgangsperioden skal en standarddosis AVK påføres efterfulgt af en dosis AVK, bestemt afhængigt af størrelsen af ​​MHO. Under samtidig brug af Xarelto ® og AVK bør MHO derfor bestemmes ikke tidligere end 24 timer efter den foregående dosis, men før den næste dosis Xarelto ®. Efter ophør af Xarelto ® kan MHO-værdien bestemmes pålideligt 24 timer efter den sidste dosis.

Overførsel af patienter fra parenterale antikoagulanter til Xarelto ®

For patienter, der får parenterale antikoagulanter, skal Xarelto ® startes 0-2 timer før den næste planlagte parenteral indgivelse af lægemidlet (for eksempel heparin med lav molekylvægt) eller ved ophør af kontinuerlig parenteral indgivelse af lægemidlet (fx i / i administrationen af ​​ufraktioneret heparin).

Overførsel af patienter med Xarelto ® til parenterale antikoagulanter

Xarelto ® bør seponeres, og den første dosis af den parenterale antikoagulant skal injiceres i det øjeblik, hvor den næste dosis Xarelto ® skal tages.

vidnesbyrd

• forebyggelse af venøs tromboembolisme (VTE) hos patienter, der gennemgår store ortopædiske operationer i underekstremiteterne.

Kontraindikationer

• klinisk signifikant aktiv blødning (for eksempel intrakraniel blødning, gastrointestinal blødning);
• leversygdomme med koagulopati, hvilket medfører en klinisk signifikant risiko for blødning;
• graviditet;
• amning periode (amning periode);
• børn og unge under 18 år (effekt og sikkerhed for patienter i denne aldersgruppe er ikke fastslået);
• Rivaroxaban-anvendelse er ikke blevet undersøgt i kliniske forsøg til kirurgiske indgreb hos patienter med lårbenfrakturer. Derfor er brug af rivaroxaban ikke anbefalet til denne kategori af patienter;
• kliniske data om brug af rivaroxaban til patienter med svær nyreinsufficiens (QC® anbefales ikke til patienter, der modtager systemisk behandling med svampedræbende stoffer i azolgruppen (f.eks. ketoconazol) eller HIV proteasehæmmere (f.eks. ritonavir). Disse lægemidler er stærke hæmmere isoenzym CYP3A4 og P-glycoprotein. Som følge heraf kan disse lægemidler øge koncentrationen af ​​rivaroxaban i plasma til et klinisk signifikant niveau (i gennemsnit 2,6 gange), hvilket øger risikoen for blødning fluconazol (svampedræbende azol), en moderat inhibitor af CYP3A4, har en mindre udtalt virkning på udskillelsen af ​​rivaroxaban og kan anvendes samtidig med dem.;
• patienter med svær nyreinsufficiens eller en forhøjet blødningsrisiko og patienter, der får samtidig systemisk behandling med azolegruppen svampedræbende lægemidler eller HIV proteasehæmmere, bør overvåges nøje for tidlig påvisning af blødningskomplikationer efter behandlingens begyndelse. Sådan overvågning kan omfatte regelmæssig fysisk undersøgelse af patienter, omhyggelig observation af kirurgisk sårdræning og periodiske ændringer i hæmoglobinniveauer. Ethvert fald i hæmoglobin eller blodtryk, for hvilket der ikke er nogen forklaring, er en grund til at kigge efter et blødningssted;
• hos patienter, der får lægemidler, der påvirker hæmostase (fx NSAID'er, blodplader eller andre antitrombotiske midler);
• hos patienter med risiko for forværring af mavesår og duodenalsår, kan anvendelsen af ​​profylaktisk ulcerbehandling være berettiget.

struktur

Tabletter, filmovertrukket lyserød farve, rund, bikonveks; Trykmetoden er indgraveret: på den ene side - en trekant med en doseringsbetegnelse "10" på den anden side - et Bayer mærkeoverskrift; på pause - en homogen masse af hvidt, omgivet af en lyserød skal.

[PRING] mikrokrystallinsk cellulose - 40 mg, croscarmellosenatrium - 3 mg, hypromellose 5cP - 3 mg, lactosemonohydrat - 27,9 mg, magnesiumstearat - 600 μg, natriumlaurylsulfat - 500 μg.

Shell sammensætning: jernfarve rødt oxid - 15 μg, hypromellose 15cP - 1,5 mg, macrogol 3350 - 500 μg, titandioxid - 485 μg.

5 stk - blister (1) - pakker pap.
10 stk. - blister (1) - pakker pap.
10 stk. - blister (3) - pakker pap.
10 stk. - blister (10) - pakker pap.

Tabletter, filmovertrukket lyserød farve, rund, bikonveks; Trykmetoden er indgraveret: på den ene side - en trekant med en doseringsbetegnelse "10" på den anden side - et Bayer mærkeoverskrift; på pause - en homogen masse af hvidt, omgivet af en lyserød skal.

Hjælpestoffer: Mikrokrystallinsk cellulose - 40 mg, croscarmellosenatrium - 3 mg, hypromellose 5cP - 3 mg, lactosemonohydrat - 27,9 mg, magnesiumstearat - 600 μg, natriumlaurylsulfat - 500 μg.

Shell sammensætning: jernfarve rødt oxid - 15 μg, hypromellose 15cP - 1,5 mg, macrogol 3350 - 500 μg, titandioxid - 485 μg.

5 stk - blister (1) - pakker pap.
10 stk. - blister (1) - pakker pap.
10 stk. - blister (3) - pakker pap.
10 stk. - blister (10) - pakker pap.

Udgivelsesformer, vælg for detaljeret visning.

Filmcoated tabletter

Uden recept

Direkte virkende antikoagulant

Bayer pharma

Filmcoated tabletter

Uden recept

Direkte virkende antikoagulant

Bayer pharma

Uden recept

Bayer pharma

overdosis

Der er rapporteret sjældne tilfælde af overdosering, når der tages rivaroxaban op til 600 mg uden blødning eller andre bivirkninger. På grund af begrænset absorption forventes en mætningsvirkning uden yderligere stigning i det gennemsnitlige indhold af plasma rivaroxaban ved hyperterapeutiske doser på 50 mg eller derover.

Den specifikke modgift af rivaroxaban er ukendt. I tilfælde af overdosis kan aktivt kul anvendes til at reducere absorptionen af ​​rivaroxaban. I betragtning af den intense binding til plasmaproteiner forventes rivaroxaban ikke at blive elimineret under dialyse.

Hvis der opstår en blødningskomplikation, skal den næste optagelse udskydes, eller behandlingen skal annulleres afhængigt af situationen. Halveringstiden for rivaroxaban forlader ca. 5-13 timer. Behandlingen bør vælges individuelt i overensstemmelse med sværhedsgraden og lokaliseringen af ​​blødningen.

Hvis det er nødvendigt, kan der anvendes passende symptomatisk behandling, såsom mekanisk kompression (for eksempel ved alvorlig nasal blødning), kirurgisk hæmostase med en vurdering af dets effektivitet (kontrol med blødning), væskevolumenpåfyldning og hæmodynamisk støtte, anvendelse af blodprodukter (erythrocytmasse eller friskfrosset plasma, afhængighed af samtidig anæmi eller koagulopati) eller blodplader.

Hvis de ovenfor beskrevne foranstaltninger ikke eliminerer blødningen, kan et specifikt prokoaguleringsmiddel foreskrives, for eksempel et koncentrat af prothrombinkomplekset, et koncentrat af det aktiverede protrombinkompleks eller en rekombinant faktor VIIa (rf VIIa).

På nuværende tidspunkt er erfaringen med at bruge disse lægemidler hos patienter, der får Xarelto ®, dog meget begrænset.

Det forventes, at protaminsulfat og K-vitamin ikke vil påvirke rivaroxabans antikoagulerende aktivitet.

Der er ingen erfaring med anvendelse af antifibrinolytiske lægemidler (tranexaminsyre, aminocaproinsyre) hos patienter, der får Xarelto ®. Der er ingen videnskabelig dokumentation for gennemførligheden eller erfaringerne med anvendelse af hæmostatiske lægemidler desmopressin og aprotinin hos patienter, der får Xarelto ®.

Yderligere oplysninger

Farmakologisk aktivitet

Rivaroxaban er en stærkt selektiv direkte hæmmer af faktor Xa, som har høj biotilgængelighed, når den tages oralt.

Aktivering af faktor X til dannelse af faktor Xa gennem de interne og eksterne koagulationsveje spiller en central rolle i koagulationskaskaden.

Hos mennesker blev dosisafhængig inhibering af faktor Xa observeret. Rivaroxaban har en dosisafhængig virkning på protrombintiden og er tæt forbundet med plasmakoncentrationer (r = 0,98), hvis Neoplastin®-kittet anvendes til analyse. Ved anvendelse af andre reagenser vil resultaterne afvige. Protrombintiden måles i sekunder, da MHO er kalibreret og certificeret kun for coumarinderivater og kan ikke anvendes til andre antikoagulantia.

Hos patienter, der gennemgår store ortopædiske operationer, varierer 5/95 procent for protrombintid (Neoplastin®) 2-4 timer efter at have taget tabletten (dvs. ved maksimal effekt) fra 13 til 25 sekunder.

Også rivaroxaban øger APTT dosisafhængigt og resultatet af HepTest ®; Disse parametre anbefales dog ikke til evaluering af rivaroxabans farmakodynamiske virkninger. Hvis der er en klinisk begrundelse herfor, kan rivaroxabankoncentrationen måles ved hjælp af en kalibreret kvantitativ anti-faktor Xa-test, men der er ingen standarder for kalibrering.

Under behandlingen med Xarelto ® overvågning af blodkoagulationsparametre er ikke påkrævet.

Hos raske mænd og kvinder over 50 år blev forlængelsen af ​​QT-intervallet under påvirkning af rivaroxaban ikke observeret.

Farmakokinetik

Den absolutte biotilgængelighed af rivaroxaban efter en dosis på 10 mg er høj (80-100%). Rivaroxaban absorberes hurtigt; C_max opnået 2-4 timer efter at have taget pillen.

Ved modtagelse af rivaroxaban i en dosis på 10 mg med mad blev der ikke observeret ændringer i AUC og C_max. Rivaroxaban i en dosis på 10 mg kan indgives med måltider eller uanset måltidet.

Farmakokinetikken af ​​rivaroxaban er karakteriseret ved moderat individuel variabilitet; Individuel variabilitet (variationskoefficient) varierer fra 30% til 40%, med undtagelse af operationsdagen og den næste dag, når variabiliteten i eksponeringen er høj (70%).

Absorptionen af ​​rivaroxaban afhænger af frigivelsesstedet i mave-tarmkanalen. Reduceret med 29% og 56% AUC og C_max, I sammenligning med at tage hele pillen blev der således observeret, når rivaroxabangranulat blev frigivet i den distale tyndtarme eller opstigende tyktarm. Indførelsen af ​​rivaroxaban i mave-tarmkanalen, der er distal for maven, bør undgås, da dette kan medføre et fald i absorptionen og følgelig lægemidlets eksponering.

Studiet evaluerede biotilgængelighed (AUC og C_max) 20 mg rivaroxaban, optaget oralt i form af en knust tablet i en blanding med æblesauce eller suspenderet i vand såvel som indgivet gennem en mave rør efterfulgt af en flydende diæt sammenlignet med indtagelsen af ​​en hel tablet. Resultaterne viste en forudsigelig dosisafhængig farmakokinetisk profil af rivaroxaban, mens biotilgængeligheden ved ovennævnte dosering svarede til den, når der blev modtaget lavere doser af rivaroxaban.

Hos mennesker binder størstedelen af ​​rivaroxaban (92-95%) til plasmaproteiner med serumalbumin som hovedbindende komponent. V_d - moderat, V_ss er omkring 50 liter.

Ved indtagelse ca. 2/3 af den foreskrevne dosis rivaroxaban metaboliseres og udskilles efterfølgende i lige store dele med urin og afføring. Den resterende tredjedel af dosis elimineres ved direkte udskillelse af nyrerne uændret, hovedsageligt på grund af aktiv nyresekretion.

Rivaroxaban metaboliseres af isoenzymer CYP3A4, CYP2J2 såvel som gennem mekanismer, der er uafhængige af cytokrom-systemet. De vigtigste steder for biotransformation er oxidationen af ​​morpholinkoncernen og hydrolysen af ​​amidbindinger.

Ifølge in vitro data er rivaroxaban et substrat for P-gp (P-glycoprotein) og Vrpr (brystkræftresistensproteiner) bærerproteiner.

Uændret rivaroxaban er den eneste aktive forbindelse i humant plasma, og der findes ingen signifikante eller aktive cirkulerende metabolitter i plasma. Rivaroxaban, hvis systemiske clearance er ca. 10 l / time, kan tilskrives lægemidler med et lavt clearanceniveau.

Når man fjerner rivaroxaban fra plasma, er den endelige T_1/2 varierer fra 5 til 9 timer hos unge patienter.

Ved administration af ca. 2/3 af den foreskrevne dosis metaboliseres rivaroxaban og udskilles efterfølgende i lige dele med urin og afføring. Den resterende tredjedel af dosis elimineres ved direkte udskillelse af nyrerne uændret, hovedsageligt på grund af aktiv nyresekretion.

Farmakokinetik i særlige kliniske situationer

Hos ældre patienter over 65 år er rivaroxaban plasmakoncentrationer højere end hos yngre patienter, den gennemsnitlige AUC er ca. 1,5 gange højere end de tilsvarende værdier hos yngre patienter, hovedsageligt på grund af det tilsyneladende fald i total og renal clearance. Når man fjerner rivaroxaban fra plasma, er den endelige T_1/2 ældre patienter spænder fra 11 til 13 timer.

Hos mænd og kvinder blev der ikke fundet klinisk signifikante forskelle i farmakokinetikken.

For lille eller stor legemsvægt (mindre end 50 kg og mere end 120 kg) påvirker kun koncentrationen af ​​rivaroxaban i plasma lidt (forskellen er mindre end 25%).

Data vedrørende farmakokinetikken hos børn er ikke tilgængelige.

Der blev ikke observeret nogen klinisk signifikante forskelle i farmakokinetik og farmakodynamik hos patienter af kaukasoid, afroamerikansk, latinamerikansk, japansk eller kinesisk etnicitet.

Virkningen af ​​leverinsufficiens på rivaroxabans farmakokinetik blev undersøgt hos patienter opdelt i klasser i henhold til Child-Pugh-klassifikationen (ifølge standardprocedurer i kliniske undersøgelser). Child-Pu's klassificering gør det muligt at vurdere prognosen for kroniske leversygdomme, hovedsagelig cirrose. Hos patienter, der er planlagt til antikoagulant terapi, er et særligt vigtigt kritisk punkt i nedsat leverfunktion et fald i syntesen af ​​blodkoagulationsfaktorer i leveren. fordi denne indikator svarer kun til et af de fem kliniske / biokemiske kriterier, der udgør Child-Pugh-klassifikationen, idet risikoen for blødning ikke klart korrelerer med denne klassificering. Spørgsmålet om behandling af sådanne patienter med antikoagulantia bør løses uanset klassen Child-Pugh-klassificering.

Xarelto ® er kontraindiceret hos patienter med leversygdomme, der opstår ved koagulopati, hvilket medfører en klinisk signifikant risiko for blødning.

Hos patienter med levercirrhose med mild leverinsufficiens (klasse A i henhold til Child-Pugh-klassificering), varierede rivaroxabans farmakokinetik kun lidt (i gennemsnit var der en stigning i rivaroxaban-AUC med 1,2 gange) fra de tilsvarende indikatorer i kontrolgruppen af ​​raske forsøgspersoner. Der var ingen signifikante forskelle i farmakodynamiske egenskaber mellem grupperne.

Hos patienter med levercirrhose og leverfejl med moderat sværhedsgrad (klasse B efter Child-Pugh-klassificering) blev den gennemsnitlige AUC for rivaroxaban signifikant øget (med en faktor 2,3) sammenlignet med raske frivillige på grund af en signifikant reduceret clearance af lægemiddelstoffet, der indikerer alvorlig leversygdom. Suppression af faktor Xa-aktivitet var mere udtalt (2,6 gange) end hos raske frivillige. Prothrombintiden er også 2,1 gange højere end hos raske frivillige. Ved måling af protrombintid estimeres en ekstern koagulationsvej, herunder koagulationsfaktorer VII, X, V, II og I, som syntetiseres i leveren. Patienter med moderat leverinsufficiens er mere modtagelige for rivaroxaban, hvilket er en konsekvens af det tættere forhold mellem farmakodynamiske virkninger og farmakokinetiske parametre, især mellem koncentration og protrombintid.

Data vedrørende patienter med nedsat leverfunktion i klasse C i henhold til Child-Pugh klassificering er ikke tilgængelige.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion blev der observeret en stigning i plasma rivaroxabankoncentrationen, omvendt proportional med nedsættelsen af ​​nyrefunktionen målt ved CC.

Hos patienter med mild nyreinsufficiens (CK 80-50 ml / min) blev moderat (CK 50-30 ml / min) eller svær (CK 30-15 ml / min) alvorlighed, 1,4, 1,5 og 1,6 gange stigning observeret koncentrationer af rivaroxaban i plasma (AUC) sammenlignet med raske frivillige. Den tilsvarende stigning i farmakodynamiske virkninger var mere udtalt.

Hos patienter med mild, moderat og alvorlig nyreinsufficiens steg den generelle hæmning af aktiviteten af ​​faktor Xa med 1,5, 1,9 og 2 gange sammenlignet med raske frivillige; protrombintiden som følge af virkningen af ​​faktor Xa steg også med henholdsvis 1,3, 2,2 og 2,4 gange.

Data om brug af rivaroxaban hos patienter med CK 30-15 ml / min er begrænsede, og derfor skal man tage sig af, når man bruger lægemidlet til denne kategori af patienter. Data om brugen af ​​rivaroxaban hos patienter med QA ® i overgangsperioden for at foretage en analyse af anti-Xa-faktor, PiCT og HepTest ®, hvis warfarin ikke påvirker indikatorerne bestemt i deres forløb.

Fra og med den fjerde dag efter ophør af warfarin afspejlede alle analyser (herunder PT, APTT, suppression af faktor Xa-aktivitet og EPT (endogent potentiale for thrombin) kun effekten af ​​Xarelto®.

For at vurdere de farmakodynamiske virkninger af warfarin i overgangsperioden kan du bruge indikatoren MHO, målt ved tidspunktet for at nå C_max rivaroxaban (24 timer efter at have fået en dosis rivaroxaban), da effekten af ​​rivaroxaban på testresultaterne på dette tidspunkt er minimal.

Farmakokinetisk interaktion mellem warfarin og rivaroxaban blev ikke påvist.

Ingen interaktion fundet

Der blev ikke set klinisk signifikante farmakokinetiske eller farmakodynamiske interaktioner med samtidig anvendelse af rivaroxaban med midazolam (CYP3A4-substrat), digoxin (P-glycoproteinsubstrat) eller atorvastatin (CYP3A4-substrat og P-glycoprotein).

Der blev ikke set nogen klinisk signifikant interaktion med fødevarer.

Virkning på laboratorieparametre

Virkningen på blodkoagulationsrate (PF, APTT, Hep Test ®) er som forventet med hensyn til virkningsmekanismen for Xarelto ®.

Bivirkninger

Sikkerheden ved Xarelto® blev evalueret i fire fase III-studier, der omfattede 6097 patienter, der gennemgik større ortopædkirurgi i underekstremiteterne (total knæ- eller hofteudskiftning) og 3997 patienter indlagt af medicinske grunde behandlet med Xarelto 10 mg i op til 39 dage og også i tre undersøgelser af fase III-behandling af venøs tromboembolisme, som omfattede 4566 patienter, der fik enten 15 mg Xarelto® 2 gange dagligt dagligt i 3 uger efterfulgt af en dosis 20 mg 1 gang / dag eller 20 mg 1 gang / dag med en behandlingsvarighed på op til 21 måneder.

Derudover blev der i de to fase III studier, der omfattede 7750 patienter, fået data om lægemidlets sikkerhed hos patienter med atrieflimren af ​​ikke-valvulær oprindelse, der modtog mindst en dosis Xarelto ® i perioden op til 41 måneder samt 10 225 patienter med ACS, der modtog mindst en dosis på 2,5 mg (2 gange / dag) eller 5 mg (2 gange / dag) Xarelto ® udover behandling med acetylsalicylsyre eller acetylsalicylsyre med clopidogrel eller ticlopidin, behandlingsvarigheden er op til 31 måneder.

På grund af virkningsmekanismen kan brugen af ​​Xarelto ® ledsages af en øget risiko for latent eller åbenblødning fra organer og væv, som kan føre til post-hæmoragisk anæmi. Risikoen for blødning kan øges hos patienter med ukontrolleret arteriel hypertension og / eller i kombination med lægemidler der påvirker hæmostasen.

Tegn, symptomer og sværhedsgrad (inklusive mulig død) varierer afhængigt af blødnings lokalitet, intensitet eller varighed og / eller anæmi.

Hæmoragiske komplikationer kan manifestere svaghed, plager, svimmelhed, hovedpine, åndenød samt en stigning i lemmernes volumen eller chok, hvilket ikke kan forklares af andre årsager. I nogle tilfælde udviklede symptomer på myokardisk iskæmi, såsom brystsmerter og angina, som følge af anæmi.

Ved indtagelse af Xarelto ® blev der rapporteret om kendte komplikationer sekundært til alvorlig blødning, såsom interfascial space syndrom og nyresvigt. Derfor bør du overveje muligheden for blødning, når du vurderer tilstanden hos den patient, der modtager antikoagulantia.

Sammenfattede data om hyppigheden af ​​bivirkninger registreret for Xarelto ® er angivet nedenfor. I grupper divideret med frekvens fremlægges bivirkninger efter faldende sværhedsgrad som følger: ofte: fra ≥1% til ®. Det er ikke muligt at estimere hyppigheden af ​​forekomsten af ​​en sådan uønsket virkning inden for rammerne af observationsprogrammet. Inden for rammerne af fase 3 RCTs blev sådanne uønskede virkninger betragtet som sjældne (fra> 1/1000 til ® der var tilfælde af besvimelse og svimmelhed. Patienter, der oplever disse bivirkninger, bør ikke køre bil og arbejde med flytende maskiner.

Oplysningerne fremgår af referencen til Vidal medicin.