Enoxaparin Sodium

Enoxaparinnatrium er en antikoagulant og er et lægemiddel heparin med lav molekylvægt.

Stoffet har en høj antiplatelet aktivitet, blokerer trombokinase, forhindrer dannelsen af ​​blodpropper, har antiinflammatorisk effekt.

Gårdsejendomme

Det aktive stof absorberes hurtigt efter subkutan administration. Den maksimale koncentration af det aktive princip i blodet ses 3-5 timer efter injektionen. Det udskilles af nyrerne uændret.

Halveringstiden er 4 timer. Hos patienter med nedsat nyrefunktion, ældre og overvægtige personer, stiger denne gang og varierer fra 5 til 7 timer.

Formel af Enoxaparin Sodium

anvendelsesområde

Enoxaparin natrium er foreskrevet for at forhindre:

• venøs trombose og vaskulær okklusion med blodprop under kirurgiske indgreb, herunder hos liggende patienter;
• koagulation i systemet med kunstig blodcirkulation under hæmodialyse.

Og det er også ordineret til terapi:

• dyb venetrombose, både med akutte tilstoppede skibe og uden det;
• lille fokal myokardieinfarkt og ustabil angina pectoris (i kombination med aspirin).

Absolutte og relative kontraindikationer

Absolutte kontraindikationer til udpegelse af lægemidler baseret på stoffet er følgende sygdomme:

• individuel intolerance
• truslen om abort
• hypertensive intracerebral blødning;
• cerebral aneurisme og aorta dissektion (undtagen kirurgisk indgreb);
• alvorlig trombocytopeni, udløst af heparin eller enoxaparin
• ukontrolleret blødning.

Relative kontraindikationer til brug er følgende tilstande:

• koagulationsforstyrrelse (koagulationsforsinkelse, hæmofili, trombocytopeni, von Willebrand-sygdom);
• svær arteritis
• erosive og ulcerative sygdomme i fordøjelsessystemet;
• Nyligt iskæmisk slagtilfælde, historie med neurologisk eller okulær kirurgi;
• ukontrolleret alvorlig hypertension
• diabetes mellitus;
• retinal blødning
• diabetisk retinopati;
• nylig levering
• nylige lumbal punktering;
• udførelse af ryg- eller epiduralbedøvelse på grund af risikoen for hæmatom
• betændelse i foring af hjertet af bakteriel etiologi;
• nyre- og leversvigt
• intrauterin indretning
• alvorlige skader (især intrakraniel)
• omfattende åbne sår;
• parallel indtagelse af medicin, der påvirker hæmostatisk system.

Receptpligtig medicin til særlige kategorier af borgere

På grund af manglende kliniske data kan lægemidlet ikke ordineres til patienter under 18 år.

Ved udførelse af kliniske forsøg hos gravide dyr var der ingen negative virkninger på afkom. Og alligevel bør lægemidlet i kvinders stilling ordineres med forsigtighed og kun hvis morens fordel opvejer den mulige risiko for barnet.

Det er umuligt at ordinere et lægemiddel til gravide kvinder, der har en kunstig ventil implanteret i deres hjerter, da døden er mulig.

På tidspunktet for terapi er det umagen værd at overføre barnet til tilpasningsblandingen.

Uønskede reaktioner

Under behandlingen kan følgende bivirkninger forekomme:

• trombocytopeni (asymptomatisk, immuno-allergisk);
• spontant spinal epidural hæmatom, som kan fremkalde forbigående eller permanent lammelse
• øge koncentrationen af ​​leverenzymer
• blødning;
• allergi.

På injektionsstedet kan observeres:

• inflammatorisk proces;
• blødning;
• smertefulde fornemmelser;
• nekrose.

Farmakologisk kompatibilitet

Lægemidlet må ikke blandes i samme sprøjte med andre lægemidler.

Lægemidlet bør ikke ordineres med andre midler, der påvirker hæmostase: K-vitaminantagonister, trombolytika, NSAID'er (undtagen aspirin); dextran -40 osv.

Doseringsregime og advarsler

Under indførelsen af ​​lægemidlet skal patienten være i vandret position. En injektion foretages subkutant i den forreste og posterior laterale abdominalvæg på navleniveau.

For at forhindre venøs trombose og vaskulær okklusion indgives den første dosis af lægemidlet 2 timer før operationen, derefter 20 mg en gang om dagen i en uge.

Hvis risikoen er for høj, øges dosen af ​​lægemidlet med 2 gange, den første injektion udføres 12 timer før operationen. Behandlingsforløbet er 10 dage.

For at forhindre koagulering under blodrensning ved hjælp af en kunstig nyre fører lægemidlet i en dosis på 0,5-1 mg / kg til arteriel linjen ved begyndelsen af ​​hæmodialysen, hvilket varer 4 timer.

I kombination med aspirin indgår lægemidlet i behandlingsregimen af ​​ustabilt angina og småfokal infarkt. Doseringen hos sådanne patienter er 1 mg / kg, lægemidlet administreres hver 12. time, indtil tilstanden er normaliseret, normalt i 3-8 dage.

Ved udvikling af en overdosis observeres blødning. I dette tilfælde injiceres protaminsulfat langsomt i patienten.

Lægemidlet kan ikke administreres intramuskulært, kun subkutant og intravenøst ​​under hæmodialyse.

Når trombocytopeni provokeret heparin, er enoxaparin injektion udføres i undtagelsestilfælde, da der er en høj sandsynlighed for immunoallergisk trombocytopeni, der kan angives på de 5-24 dage efter behandlingens start.

Risikoen for thrombocytopeni, der udløses af heparin, kan vare i flere år.

For at reducere risikoen for rygmarvs hæmatom bør lægemidlet administreres i doser på 40 mg eller derunder. Andre lægemidler, der påvirker hæmostasen, bør ikke gives samtidig, og penetrerende epidurale katetre skal anvendes. Risikoen for blødning øges ved gentagen lumbal punktering.

Med indførelsen af ​​lægemidlet på baggrund af bedøvelse skal du konstant overvåge patientens helbred. Når en sådan indikation spinal hæmatom som smerter i ryggen af ​​inkontinens og fordøjelsessystemet, de sensoriske og motoriske funktioner, herunder følelsesløshed og svaghed i benene, du har brug for et akut diagnose og behandling, og eventuel spinal dekompression.

Med udviklingen af ​​akut infektion for at forhindre brugen af ​​lægemidlet er berettiget, hvis patienten risikerer at udvikle venøs trombose, og han har følgende:

• alder over 75 år
• onkologi;
• historie med trombose og tromboembolisme
• overskydende vægt
• hormonelle lægemidler;
• kronisk hjerte og åndedrætssvigt.

Lægemidler indeholdende stof

I dag kan du finde følgende stoffer med det aktive stof, som er Enoxaparin natrium:

Udtalelse fra læger og patienter

Anmeldelser af patienter og fagfolk, der praktiserer brug af enoxaparinnatrium i deres lægepraksis.

I begyndelsen af ​​graviditeten havde jeg et forhøjet niveau af D-dimer, lægen foreskrev Clexane. Sælg stoffet strengt ved recept i en pakke med 1-2 sprøjter.

En injektion er lavet i maven, trækker sig tilbage fra navlen i forskellige retninger på 2 fingre. Første gang det skadede, og der blev dannet et hæmatom, men testene efter behandling var normale.

Maria

Du kan ikke ordinere stoffet selv, da der er stor risiko for blødning. Det skal huskes, at hepariner med lav molekylvægt ikke er udskiftelige og skal foreskrives strengt i henhold til vejledningen.

For at gøre injektionen er det nødvendigt at klemme huden med tommelfingeren og pegefingeren og ikke afkoble dem til slutningen af ​​proceduren. Nålen i hudfoldet skal indsættes vinkelret på patientens krop for hele længden. Efter introduktionen af ​​lægemidlet til massage er injektionsstedet umuligt.

Anatoly Alekseevich kirurg, 21 års erfaring

Opbevar injektioner ved en temperatur, der ikke overstiger 25 grader, og forhindrer dem i at blive fryset.

Enoxaparin natrium (Enoxaparin natrium)

Indholdet

Strukturel formel

Russisk navn

Latin substans navn Enoxaparin natrium

Kemisk navn

Heparin med lav molekylvægt, med en molekylvægt på over 4500 dalton

Brutto formel

Farmakologisk gruppe af stof Enoxaparin natrium

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kode

Karakteristiske stoffer Enoxaparin natrium

Heparin med lav molekylvægt med en gennemsnitlig molekylvægt på 4500 dalton.

farmakologi

Det har en direkte antikoagulerende virkning, hæmmer trombokinase (faktor Xa), inaktiverer thrombin (faktor IIa).

Hurtigt og fuldstændigt absorberet efter sc injektion, C_max (1,6 μg / ml) opnås i 3-5 timer i en dosis på 40 mg. Den ubetydelige del gennemgår biotransformation. Udskilt af nyrerne med T_1/2 4 timer (med nyresvigt og i alderen 5-7 timer). Anti-Xa-aktivitet fortsætter i blodet i 24 timer.

Anvendelse af stoffet Enoxaparinnatrium

Forebyggelse af venøs trombose og tromboembolisme (især i ortopædisk praksis og generel kirurgi), herunder hos patienter med terapeutiske sygdomme i sengeluften (kronisk hjertesvigt III eller IV klasse NYHA, akut respiratorisk svigt, akut infektion, akutte reumatiske tilstande i kombination med en af ​​risikofaktorer for venøs trombose). Behandling af dyb venetrombose i kombination med eller uden lungeemboli. Forebyggelse af koagulering i ekstrakorporeal cirkulation under hæmodialyse. Behandling af ustabilt angina og myokardieinfarkt uden Q-bølge (i kombination med acetylsalicylsyre).

Kontraindikationer

Overfølsomhed (herunder til heparin eller dets derivater, herunder andre lavmolekylære hepariner); tilstande og sygdomme, hvor der er en høj risiko for blødning: truende abort, cerebrale aneurismer eller dissekere aortaaneurisme (undtagen kirurgi), hæmoragisk slagtilfælde, ukontrolleret blødning, svær enoksaparin- og heparininduceret trombocytopeni, alder 18 år (effektivitet og sikkerhed ikke etableret).

Begrænsninger i brugen af

Hæmostatiske lidelser (herunder hæmofili, trombocytopeni, hypocoagulation, von Willebrands sygdom), alvorlig vaskulitis, mavesår eller sår på tolvfingertarmen, eller andre erosive og ulcerative gastrointestinale læsioner; nylig myocardial iskæmisk slagtilfælde, ukontrolleret alvorlig hypertension, diabetisk eller hæmoragisk retinopati, svær diabetes, nylig myocardial eller mistanke neurologisk eller ophthalmologisk kirurgi holder en spinal eller epidural anæstesi (potentiel risiko for at udvikle hæmatomer), cerebrospinal punktering (nylig overført), nyligt fødsel, bakteriel endokarditis (akut eller subakut), perikarditis eller perikardial effusion, nyre- og / eller leverinsufficiens ness, intrauterin prævention (IUD), alvorlig skade (især centralnervesystemet), åbne sår på store overflader; samtidig administration af lægemidler, der påvirker hæmostatisk system.

Brug under graviditet og amning

Det bør ikke anvendes under graviditet, medmindre den potentielle fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Anbefales ikke til gravide kvinder med kunstige hjerteventiler.

FDA-kategori på fosteret af FDA - B.

På tidspunktet for behandlingen bør man stoppe amningen.

Bivirkninger af Enoxaparin natrium

Trombocytopeni (asymptomatisk, immunnoallergicheskaya), intraspinal hæmatom (spinal anæstesi) og lammelse, forhøjede leverenzymer, hud eller systemiske allergiske reaktioner, blødning på injektionsstedet - inflammation, smerte, hæmatom, knudepunkter, nekrose.

interaktion

Uforenelig med andre hæmostaseindvirkende stoffer: NSAID'er (undtagen acetylsalicylsyre), dextran -40, ticlopidin, trombolytika mv.

overdosis

Behandling: langsom i.v. administration af protaminsulfat.

Indgivelsesvej

Forholdsregler stoffer Enoxaparin natrium

Du kan ikke indtaste / m. Med heparininduceret trombocytopeni kan den undtagelsesvist foreskrives i anonymitet på grund af risikoen for immuno-allergisk trombocytopeni, som manifesterer sig om 5-24 dage. Med et fald i antallet af blodplader under 50% af normal enoxaparin afbrydelse.

Enoxaparinnatrium: beskrivelse, vejledning, pris

Kemisk navn
heparin depolymeriseret natriumsalt

Heparin med lav molekylvægt (gennemsnitlig molvægt ca. 4.500 Da) med høj anti-Xa-aktivitet (100 anti-Xa IE / mg) og svag hæmmende aktivitet mod faktor IIa (thrombin). Enoxaparin natrium aktiverer antithrombin III, hvilket fører til inhibering af dannelsen og aktiviteten af ​​faktor Xa og thrombin. Det er et effektivt antitrombotisk middel med en hurtig og langvarig virkning, der ikke påvirker blodpladeaggregeringen negativt. Forholdet mellem antitrombotisk og antikoagulerende aktivitet (forholdet mellem aktiviteten af ​​anti-faktorerne Xa og IIa) er ca. 3: 1 sammenlignet med forholdet 1: 1 for unfractioneret heparin. Den gennemsnitlige maksimale anti-Xa plasmaaktivitet observeres 3-5 timer efter indsprøjtning i s / c og er 0,2, 0,4, 1 og 1,3 anti-Xa IE / ml efter indgivelse af henholdsvis 20, 40 mg, 1 mg / kg og 1,5 mg / kg. Anti-Xa-aktivitet i plasma bestemmes op til 24 timer efter en enkelt sc-injektion.

Anti-IIa-aktivitet i plasma er ca. 10 gange lavere end anti-Xa-aktivitet. Den gennemsnitlige maksimale anti-IIa-aktivitet observeres ca. 3-4 timer efter s / c-injektionen og når 0,13 IE / ml og 0,19 IE / ml efter gentagen administration af 1 mg / kg med 2 gange og 1,5 mg / kg med en enkelt injektion.
Farmakokinetik

Biotilgængelighed når s / til introduktionen af ​​ca. 100%. Farmakokinetikken er lineær. Efter gentagen administration af 40 mg 1 gang dagligt og 1,5 mg / kg 1 gang dagligt opnås Css dag 2, med 15% højere AUC end efter en enkelt injektion. Efter gentagne daglige injektioner på 1 mg / kg 2 gange dagligt nås Css på 3-4 dage, med en gennemsnitlig AUC 65% højere end efter en enkelt dosis, og de gennemsnitlige Cmax værdier er henholdsvis 1,2 IE / ml og 0,52. IE / ml.

Fordelingsvolumen - 5 liter og er tæt på blodets volumen. Efter introduktionen i 6 timer i en dosis på 1,5 mg / kg clearance - 0,74 l / time.

Metaboliseres hovedsageligt i leveren ved desulfation og / eller depolymerisering med dannelse af stoffer med lav molekylvægt med meget lav biologisk aktivitet.

Udtagning er monofasisk i naturen med T1 / 2 - 4 timer (efter en enkelt sc-indsprøjtning) og 7 timer (efter flere indgivelser). 40% af den administrerede dosis udskilles af nyrerne som aktive (10%) og inaktive metabolitter.

Hos ældre patienter og hos patienter med CKD reduceres eliminationshastigheden. Efter gentagen s / c administration af 40 mg 1 gang dagligt hos patienter med mindre (CK 50-80 ml / min) og moderat (CK 30-50 ml / min) nyreinsufficiens øges AUC; Hos patienter med svær nyreinsufficiens (CC mindre end 30 ml / min) er AUC i gennemsnit 65% højere med gentagen s / c administration på 40 mg 1 gang pr. dag.
Indikationer for brug

Forebyggelse: Venøs trombose og tromboembolisme (især i ortopædiske og kirurgiske operationer); venøs trombose og tromboembolisme hos patienter sengeleje (CHF klasse III eller IV NYHA, akut respirationssvigt, akut infektion eller akut reumatiske sygdomme i kombination med en af ​​venøse trombose risikofaktorer: alder over 75 år, cancer, trombose og tromboembolisme historie, fedme, hormonbehandling, CHF, kronisk respirationssvigt).

Forebyggelse af hyperkoagulering i det ekstrakorporeale cirkulationssystem under hæmodialyse.

Behandling: dyb venetrombose (inklusive i kombination med pulmonal tromboembolisme), ustabil stenocardi og akut myokardieinfarkt uden Q-bølge på EKG (i kombination med ASA).
Kontraindikationer

Overfølsomhed, truende abort, cerebrale aneurismer eller dissekere aortaaneurisme (undtagen kirurgi), hæmoragisk slagtilfælde (eller mistænkt), ukontrolleret blødning, svær ukontrolleret hypertension, svær enoksaparin- eller heparin-induceret trombocytopeni (i de seneste måneder).
Med omhu

Gennemførelse af spinal eller epidural anæstesi (potentiel risiko for at udvikle hæmatomer), tilstande forbundet med risiko for blødning - (. Herunder hæmofili, trombocytopeni, hypocoagulation, von Willebrands sygdom og andre) forstyrrelser i blodets koagulationssystemet, Nyere fødsel, svær diabetes, bakteriel endocarditis (akut og subakut), mavesår eller tolvfingertarmen 12 eller lignende. erosive-ulcerøs læsioner gastrointestinal IUD neurologisk eller ophthalmologisk kirurgi (for nylig overført eller projekterede), pericarditis eller perikardieeffusion, strålebehandling (nylig overført), nyre- og / eller leversvigt, diabetisk eller hæmoragisk retinopati, spinalpunktur (nylig overført), alvorlige traumer (især CNS) aktiv tuberkulose, åndedrætssygdomme eller urinvejene (aktiv) alvorlig vaskulitis, åbne sår på store overflader, arteriel hypertension.
Doseringsregime

P / c, skiftevis i venstre eller højre øvre side eller nederste side af den forreste abdominalvæg. Under injektionen skal patienten ligge ned. Under injektionen indsættes nålen lodret i hele længden ind i tykkelsen af ​​huden, fastspændt i folden mellem tommelfingeren og indeksfingrene. Hudfolden er ikke retet til slutningen af ​​injektionen. Efter injektion kan injektionsstedet ikke gnides.

Forebyggelse af venøs trombose og tromboembolisme, især under ortopædiske og generelle kirurgiske operationer: patienter med moderat risiko for trombose og tromboembolisme (abdominal kirurgi) - 20-40 mg 1 gang dagligt. Den første injektion foretages 2 timer før operationen.

Patienter med høj risiko for trombose og tromboembolisme (ortopædkirurgi) - 40 mg 1 gang dagligt, den første dosis indgives 12 timer før operationen eller 30 mg 2 gange dagligt med starten af ​​indgivelsen 12-24 timer efter operationen.

Varigheden af ​​behandlingen er 7-10 dage. Om nødvendigt fortsætter behandlingen, så længe risikoen for trombose og tromboembolisme vedvarer (i ortopæd anvendes en dosis på 40 mg en gang om dagen i 5 uger).

Egenskaber destination i spinal / epidural og perkutan koronar angioplastik: muligt at reducere risikoen for blødning fra rygmarvskanalen når epidural eller spinal anæstesi kateteret installation eller fjernelse sker bedst ved lav antikoagulerende virkning af enoxaparin.

Installation eller fjernelse af kateteret bør udføres efter 10-12 timer efter påføring af profylaktiske doser af lægemidlet til dyb venetrombose. Hvis patienter får højere doser af enoxaparinnatrium (1 mg / kg 2 gange dagligt eller 1,5 mg / kg 1 gang dagligt), bør disse procedurer udskydes over længere tid (24 timer). Efterfølgende administration af lægemidlet bør udføres tidligst 2 timer efter fjernelse af kateteret.

Forebyggelse af venøs trombose og tromboembolisme hos patienter i bedstøtten: 40 mg 1 gang dagligt i 6-14 dage.

Behandling af dyb venetrombose i kombination med eller uden pulmonal tromboembolisme: 1,5 mg / kg 1 gang dagligt eller 1 mg / kg 2 gange om dagen. Hos patienter med komplicerede tromboemboliske lidelser - 1 mg / kg 2 gange om dagen. Varigheden af ​​behandlingen er 10 dage. Det anbefales at straks starte behandlingen med orale antikoagulantia, mens behandling med enoxaparin skal fortsættes, indtil der opnås en tilstrækkelig antikoagulerende effekt (international normaliserende faktor 2-3).

Behandling af ustabil stenokardi og myokardieinfarkt uden Q-bølge: 1 mg / kg hver 12. time, mens du tager ASA i en dosis på 100-325 mg en gang dagligt. Den gennemsnitlige varighed af terapien er 2-8 dage (indtil patientens kliniske tilstand stabiliseres).

Tromboseforebyggelse i ekstrakorporeal cirkulation under hæmodialyse: 1 mg / kg legemsvægt. Med høj blødningsrisiko dosis reduceres til 0,5 mg / kg, når dobbelt vaskulær adgang eller op til 0,75 mg for enkelt vaskulær adgang. I hæmodialyse skal lægemidlet injiceres i shuntens arterielle område i begyndelsen af ​​hemodialysesessionen. En dosis normalt tilstrækkeligt for en 4-timers session, men ved detektering af fibrin ringe på længere hæmodialyse er muligt yderligere at indføre 0,5-1 mg / kg.

Ved alvorlig nedsat nyrefunktion justeres dosen afhængigt af CC's størrelse: hvis CC er mindre end 30 ml / min, 1 mg / kg 1 gang dagligt til terapeutiske formål og 20 mg 1 gang dagligt til forebyggende formål. Doseringsregimen gælder ikke for tilfælde af hæmodialyse.

Ved mild til moderat nyreinsufficiens er dosisjustering ikke nødvendig.
Bivirkninger

Petekkier blødninger (petekkier), blodudtrædninger, sjældent - hæmoragisk syndrom (herunder retroperitoneal og intrakraniel blødning, herunder død), rødme og ømhed på injektionsstedet, sjældent - hæmatom, forekomsten af ​​tætte inflammatoriske knuder (resorberet inden for et par dage, ophør af behandling er ikke nødvendig) sjældent nekrose på indgivelsesstedet forud for purpura eller erythematøs plaque (infiltreret og smertefuldt); asymptomatisk trombocytopeni (i de første dage af behandlingen), sjældent - immunoallergisk trombocytopeni (ved 5-21 dages behandling) med udvikling af rebound thrombose (heparin trombotisk trombocytopeni), som kan være kompliceret af myocardial organ eller lem iskæmi; asymptomatisk reversibel forøgelse af levertransaminasernes aktivitet.

Sjældent - systemiske og hudallergiske reaktioner. Ved traumatisk spinal / epidural anæstesi (sandsynligheden stiger ved brug af et permanent postoperativt epiduralt kateter) - intraspinal hæmatom (sjældent), hvilket kan medføre midlertidig eller permanent lammelse.
overdosis

Behandling: Protaminsulfat (1 mg protamin neutraliserer anti-IIa aktivitet forårsaget af 1 mg Enoxaparin natrium); høje doser neutraliserer anti-Xa-aktiviteten af ​​enoxaparinnatrium med 60%.
interaktion

Frarådes kombination med vitamin K-antagonister, antiblodplademidler (herunder ASA og blokkere IIb / IIIa glycoprotein receptorer), sulfinpyrazon, valproinsyre, NSAID'er, dextraner med høj molekylvægt, ticlopidin, clopidogrel, kortikosteroider, trombolytika (blødningsrisiko). Om nødvendigt kræver den kombinerede anvendelse af disse lægemidler nøje overvågning af patienten og hæmostasen.

Du kan ikke blande stoffet i samme sprøjte med andre lægemidler.
Særlige instruktioner

Behandlingen udføres strengt under ledelse af en læge og kontrol af antallet af blodplader i blodet. Med udviklingen af ​​heparin thrombocytopeni - øjeblikkelig tilbagetrækning af lægemidlet.

Indtast kun s / w eller / under hemodialyse.

Hepariner med lav molekylvægt er ikke udskiftelige, de administreres kun strengt i overensstemmelse med instruktionerne.

Med et fald i antallet af blodplader under normen med 30-50%, samt udseendet af tegn på indre blødning (melena eller påvisning af frisk blod i fæces, opkastning af blod, hypokromisk anæmi), afbrydes natrium enoxaparin. I en historie med trombocytopeni induceret af heparin, er enoxaparinnatrium foreskrevet i usædvanlige tilfælde på grund af risikoen for immunallergisk trombotisk trombocytopeni, som manifesterer sig 5-21 dage efter indgivelsen. In vitro-blodpladeaggregeringstest er af begrænset værdi for at forudsige risikoen for dens udvikling. Risikoen for heparininduceret trombocytopeni kan vare i flere år.

Sjældne tilfælde af spinal hæmatom ved behandling af enoxaparinnatrium på baggrund af spinal / epidural anæstesi med udvikling af vedvarende eller irreversibel lammelse er beskrevet. Risikoen for disse fænomener reduceres ved brug af lægemidlet i en dosis på 40 mg eller derunder. Risikoen stiger med stigende dosis af lægemidlet samt ved brug af penetrerende epidurale katetre efter operation eller ved samtidig anvendelse af yderligere lægemidler, som påvirker hæmostase (herunder NSAID'er). Risikoen øges også ved traumatisk eksponering eller gentagen spinal punktering.

Ved ordination af antikoagulant terapi under epidural / spinal anæstesi er det nødvendigt at monitorere patienten omhyggeligt og kontinuerligt for at identificere eventuelle neurologiske symptomer (mediale rygsmerter, forringede sensoriske og motoriske funktioner, herunder følelsesløshed eller svaghed i underekstremiteterne, nedsat funktion Mave-tarmkanalen og / eller blære). Ved identifikation af symptomer, der er karakteristiske for et hjernebenets hematom, er akut diagnose og behandling nødvendig, herunder om nødvendigt spinal dekompression.

Der er ingen data om lægemidlets virkning og sikkerhed til forebyggelse af tromboemboliske komplikationer hos patienter med kunstige hjerteventiler.

I doser, der anvendes til forebyggelse af tromboemboliske komplikationer, påvirker lægemidlet ikke signifikant blødningstiden og de generelle koagulationsparametre, såvel som blodpladeaggregering eller deres binding til fibrinogen. Ved højere doser kan APTT og koagulationstiden forlænges. En stigning i APTT og koagulationstid er ikke direkte afhængig af stigningen i lægemidlets antitrombotiske aktivitet, så der er ikke behov for at kontrollere dets aktivitet.

I tilfælde af akut infektion, er profylaktisk indgivelse af enoxaparin berettiget, hvis ovennævnte betingelser er kombineret med en af ​​de følgende faktorer i venøs trombose risiko: alder over 75 år, cancer, trombose og tromboembolisme, fedme, hormonterapi, hjertesvigt, kronisk respirationssvigt.

Sikkerhed og virkning hos børn er ikke blevet fastslået.

Under graviditeten bør moderens fordel sammenlignes med den potentielle risiko for fosteret. Anvendelse hos gravide kvinder med kunstige ventiler anbefales ikke (i kliniske undersøgelser af brugen af ​​lægemidlet for at forhindre trombose blev 2 dødsfald registreret som følge af trombose og ventilblokade). Amning under behandling anbefales at stoppe

Reg. № LP-004284

Oplysninger fra GRLS om medicin med reg. № LP-004284:

1. Enoxaparin natrium

Antal registreringsbevis: LP-004284

Registreringsdato: 04.05.2017

Dato for gyldighedsperiode for registreringsattesten: 04.05.2022

Juridisk enhed i hvis navn registreringsattesten udstedes: Lukket aktieselskab "BIOKAD" (CJSC "BIOKAD") / Rusland

Handelsnavn af stoffet: Enoxaparin natrium

International ikke-proprietært eller kemisk navn: Enoxaparin Sodium

Udgivelsesformer: Injektionsvæske, opløsning af 4000 anti-Xa ME / 0,4 ml, sprøjter - 1

Oplysninger om produktionsstadierne: Udstedende kvalitetskontrol, Lukket aktieselskab "BIOKAD" (CJSC "BIOKAD"), 143422, Moskva-regionen, Krasnogorsky District, s. Petrovo Far, Rusland

Regulatorisk dokumentation: LP 004284-040517,2017, Enoxaparin natrium;

Farmakoterapeutisk gruppe: direktevirkende antikoagulerende middel

2. Enoxaparinnatrium

Antal registreringsbevis: LP-004284

Registreringsdato: 04.05.2017

Dato for gyldighedsperiode for registreringsattesten: 04.05.2022

Juridisk enhed i hvis navn registreringsattesten udstedes: Lukket aktieselskab "BIOKAD" (CJSC "BIOKAD") / Rusland

Handelsnavn af stoffet: Enoxaparin natrium

International ikke-proprietært eller kemisk navn: Enoxaparin Sodium

Udgivelsesformer: Injektionsvæske, opløsning 10000 anti-Ha IE / ml, sprøjter - 2

Oplysninger om produktionsstadier: Producent (Alle faser, herunder udstedelse af kvalitetskontrol), Lukket aktieselskab "BIOKAD" (CJSC "BIOKAD"), 143422, Moskva-regionen, Krasnogorsky District, s. Petrovo Far, Rusland

Regulatorisk dokumentation: LP-004284-040718,2018, Enoxaparin natrium;

Farmakoterapeutisk gruppe: direktevirkende antikoagulerende middel

Aktive ingredienser - Enoxaparin natrium

Beslægtede ordbøger

Enoxaparin Sodium

Enoxaparin natrium: og guide primenenieRusskoe nazvanieEnoksaparin natriyaLatinskoe titelstoffet natriyaEnoxaparin sodiumFarmakologicheskaya enoxaparin enoxaparin natriyaAntikoagulyantyNozologicheskaya klassificering stofgruppe (ICD-10) I20.0 Ustabil stenokardiyaI21 Akut myocardial miokardaI26 emboliyaI82.9 lungeemboli og trombose uspecificeret venyJ96 Respirationssvigt, øvrig rubrikahZ100 * CLASS XXII kirurgisk praksisZ49.

1 Støtte inklusive ekstrakorporeal dialyse Karakteristik af et stof Enoxaparinnatrium heparin med lav molekylvægt med en gennemsnitlig molekylvægt på 4500 Dalton. Farmakologi Antitrombotisk farmakologisk virkning. Det har en direkte antikoagulerende virkning, hæmmer trombokinase (faktor Xa), inaktiverer thrombin (faktor IIa).

Absorberes hurtigt og fuldstændigt efter indsprøjtning ved injektion, opnås Cmax (1,6 μg / ml) i 3-5 timer i en dosis på 40 mg. Den ubetydelige del gennemgår biotransformation. Udskåret af nyrerne med en T1 / 2 4 h (med nyresvigt og hos de ældre 5-7 timer). Anti-Xa-aktivitet bevares i blodet i 24 timer. Anvendelse af stoffet Enoxaparin-natriumFremstød af venøs trombose og tromboembolisme (især i ortopædisk praksis og generel kirurgi), i t.

herunder patienter med terapeutiske sygdomme i bedstøtten (kronisk hjertesvigt III eller IV klasse NYHA, akut respiratorisk svigt, akut infektion, akutte reumatiske tilstande i kombination med en af ​​risikofaktorer for venøs trombose). Behandling af dyb venetrombose i kombination med eller uden lungeemboli.

Forebyggelse af koagulering i ekstrakorporeal cirkulation under hæmodialyse. Behandling af ustabilt angina og myokardieinfarkt uden Q-bølge (i kombination med acetylsalicylsyre). Kontraindikationer Overfølsomhed (inklusiv heparin eller dets derivater, herunder andre lavmolekylære hepariner); tilstande og sygdomme, hvor der er en høj risiko for blødning: truende abort, cerebrale aneurismer eller dissekere aortaaneurisme (undtagen kirurgi), hæmoragisk slagtilfælde, ukontrolleret blødning, svær enoxaparin heparininduceret trombocytopeni, alder 18 år (effektivitet og sikkerhed har ikke installeret).

Begrænsninger primeneniyuNarusheniya hæmostase (herunder hæmofili, trombocytopeni, hypocoagulation, von Willebrands sygdom), alvorlig vaskulitis, mavesår eller sår på tolvfingertarmen, eller andre erosive og ulcerative gastrointestinale læsioner; nylig myocardial iskæmisk slagtilfælde, ukontrolleret alvorlig hypertension, diabetisk eller hæmoragisk retinopati, svær diabetes, nylig myocardial eller mistanke neurologisk eller ophthalmologisk kirurgi holder en spinal eller epidural anæstesi (potentiel risiko for at udvikle hæmatomer), cerebrospinal punktering (nylig overført), nyligt fødsel, bakteriel endokarditis (akut eller subakut), perikarditis eller perikardial effusion, nyre- og / eller leverinsufficiens ness, intrauterin prævention (IUD), alvorlig skade (især centralnervesystemet), åbne sår på store overflader; samtidig administration af lægemidler, der påvirker hæmostatisk system.

Anvendelse af graviditet og bryst grudyuNe bør anvendes under graviditet, undtagen i tilfælde, hvor den potentielle fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for ploda.Ne anbefales at bruge til gravide kvinder med kunstige hjerteklapper serdtsa.Kategoriya handling på fosteret af FDA - B.Na behandlingen skal være stop med at amme.

Bivirkninger af stof Enoxaparin natriyaTrombotsitopeniya (asymptomatisk, immunnoallergicheskaya), hæmatom intraspinal (spinal anæstesi) og lammelse, forhøjede leverenzymer, kutan eller systemiske allergiske reaktioner, blødning på injektionsstedet - inflammation, smerte, hæmatom, knudepunkter nekrose.

VzaimodeystvieNesovmestim med andre lægemidler, der påvirker hæmostatiske: NSAID (undtagen acetylsalicylsyre), dextran-40, ticlopidin, thrombolytiske og dr.PeredozirovkaSimptomy: krovotochivost.Lechenie: langsom / i indgivelse protamin sulfata.Sposob ansøgning og dozyP / k, i "liggende stilling "I den forreste posterolaterale region af abdominalvæggen på taljeniveau.

Forebyggelse af postoperativ venøs trombose og tromboembolisme - 20 mg 1 gang dagligt i 7 dage (første dosis 2 timer før operation) i meget høj risiko - 40 mg / kg dagligt i 10 dage (første dosis 12 timer før operation Dyb venetrombose - 1 mg / kg hver 12. time eller 1,5 mg / kg en gang om dagen i 10 dage. Forebyggelse af koagulering under hæmodialyse - 0,5-1 mg / kg i arteriel linjen ved begyndelsen af ​​hæmodialyse, holdt i 4 timer

Behandling af ustabil angina og myokardieinfarkt uden tand Q - 1 mg / kg hver 12. time indtil stabilisering (sædvanligvis 3-8 dage), mens de tager forholdsregler acetylsalicylsyre kisloty.Mery Enoxaparin natriyaNelzya stof indgives / m. Med heparininduceret trombocytopeni kan den undtagelsesvist foreskrives i anonymitet på grund af risikoen for immuno-allergisk trombocytopeni, som manifesterer sig om 5-24 dage.

Ved at reducere antallet af blodplader under 50% af normen enoxaparin annullere. Året med sidste justering2010

Enoxaparin Sodium handelsnavn

Antikoagulerende direkte virkning. Tilhører gruppen af ​​hepariner med lav molekylvægt (molekylvægt på ca. 4500 dalton). Det har en antitrombotisk virkning. Det har udtalt aktivitet mod faktor Xa og svag aktivitet mod faktor IIa. I modsætning til ikke-fraktioneret standard heparin er antiplatelet aktivitet mere udtalt end antikoagulerende aktivitet. Ingen effekt på blodpladeaggregering.

Farmakokinetik

Når s / c-administration absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt fra injektionsstedet. Topet af anti-Xa-aktivitet af enoxaparin i blodplasmaet nås på 3-5 timer, hvilket svarer til en koncentration på 1,6 μg / ml efter indgivelse af 40 mg. Vd enoxaparin svarer til blodvolumenet.

Enoxaparinnatrium metaboliseres lidt i leveren for at danne inaktive metabolitter.

T1 / 2 - ca. 4 timer. Anti-Xa aktivitet i plasma bestemmes inden for 24 timer efter en enkelt injektion. Udskilt i urinen, uændret og i form af metabolitter.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion og hos ældre er en stigning i T1 / 2 op til 5-7 timer mulig, men der kræves ingen justering af doseringsregimen.

Under hæmodialyse ændres enoxaparin eliminering ikke.

dosering

Individuel. Indfør sc i den forreste eller posterior laterale abdominalvæg på båndets niveau.

Drug interaktion

Samtidig brug af lægemidler, der påvirker hæmostase (salicylater, andre NSAID'er, dextran 40, ticlopidin, GCS, trombolytika, antikoagulantia) kan antikoagulerende virkning af natrium enoxiparin udvikle sig, hæmoragiske komplikationer kan udvikle sig.

Brug under graviditet og amning

Under graviditet anbefales brugen ikke. Om nødvendigt bør brug af enoxaparinnatrium under amning af amning afbrydes.

Bivirkninger

På den del af blodkoagulationssystemet: sjældent - moderat asymptomatisk trombocytopeni.

På leverens side: sjældent - en reversibel stigning i leverenzymerne.

Allergiske reaktioner: sjældent - hududslæt, kløe.

Lokale reaktioner: sjældent - inflammatorisk reaktion; i sjældne tilfælde - nekrose.

vidnesbyrd

Forebyggelse af tromboembolisme, især i ortopædisk praksis og generel kirurgi; behandling af dyb venetrombose forebyggelse af hyperkoagulering i det ekstrakorporeale cirkulationssystem under hæmodialyse. Behandling af ustabilt angina og myokardieinfarkt uden en patologisk Q-bølge på EKG (i kombination med acetylsalicylsyre).

Kontraindikationer

Betingelser med stor risiko for udvikling af ukontrolleret blødning (herunder ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen, har for nylig haft et hæmoragisk slagtilfælde); overfølsomhed overfor enoxaparin.

Særlige instruktioner

Indtast ikke / m. Hepariner med lav molekylvægt er ikke udskiftelige.

Hvis der er indicier i historien om thrombocytopeni induceret af heparin, kan enoxaparinnatrium kun anvendes i nødsituationer.

Det anvendes med forsigtighed til patienter med en potentiel risiko for blødning (herunder i hypokoaguleringstilstand, mavesår og duodenalsår i historien), iskæmisk cerebral kredsløb, ukontrolleret svær arteriel hypertension, diabetisk retinopati, tilbagevendende tumorer og ujævne tumorer. også hos patienter med alvorlig leversygdom. Anbefales ikke til brug i spinal / epidural anæstesi.

Før og under behandling skal antallet af blodplader i perifert blod overvåges regelmæssigt. Hvis dette indeks falder med 30-50% af den oprindelige værdi, skal enoxaparin natrium straks annulleres, og passende behandling skal ordineres. Inden brug skal du annullere de midler, der potentielt kan påvirke hæmostasen. Hvis dette ikke er muligt, udføres samtidig behandling under tæt overvågning af koagulationsparametre.

NATRIUM ENOXAPARIN

Injektionsvæsken er klar, fra farveløs til lysegul.

Hjælpestoffer: vand d / og - op til 0,2 ml.

1 stk - sprøjter - konturcellematerialer (2) - papemballage.
1 stk - sprøjter - konturcellematerialer (10) - papemballage.

Antikoagulerende direkte virkning. Tilhører gruppen af ​​hepariner med lav molekylvægt (molekylvægt på ca. 4500 dalton). Det har en antitrombotisk virkning. Det har udtalt aktivitet mod faktor Xa og svag aktivitet mod faktor IIa. I modsætning til ikke-fraktioneret standard heparin er antiplatelet aktivitet mere udtalt end antikoagulerende aktivitet. Ingen effekt på blodpladeaggregering.

Når s / c-administration absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt fra injektionsstedet. Topet af anti-Xa-aktivitet af enoxaparin i blodplasmaet nås på 3-5 timer, hvilket svarer til en koncentration på 1,6 μg / ml efter indgivelse af 40 mg. V_d enoxaparin svarer til blodvolumen.

Enoxaparinnatrium metaboliseres lidt i leveren for at danne inaktive metabolitter.

T_1/2 - ca. 4 timer. Anti-Xa-aktivitet i plasma bestemmes inden for 24 timer efter en enkelt injektion. Udskilt i urinen, uændret og i form af metabolitter.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion og hos ældre er en stigning i T mulig._1/2 indtil 5-7 timer, men korrektion af doseringsformen er ikke nødvendig.

Under hæmodialyse ændres enoxaparin eliminering ikke.

På den del af blodkoagulationssystemet: sjældent - moderat asymptomatisk trombocytopeni.

På leverens side: sjældent - en reversibel stigning i leverenzymerne.

Allergiske reaktioner: sjældent - hududslæt, kløe.

Lokale reaktioner: sjældent - inflammatorisk reaktion; i sjældne tilfælde - nekrose.

Indtast ikke / m. Hepariner med lav molekylvægt er ikke udskiftelige.

Hvis der er indicier i historien om thrombocytopeni induceret af heparin, kan enoxaparinnatrium kun anvendes i nødsituationer.

Det anvendes med forsigtighed til patienter med en potentiel risiko for blødning (herunder i hypokoaguleringstilstand, mavesår og duodenalsår i historien), iskæmisk cerebral kredsløb, ukontrolleret svær arteriel hypertension, diabetisk retinopati, tilbagevendende tumorer og ujævne tumorer. også hos patienter med alvorlig leversygdom. Anbefales ikke til brug i spinal / epidural anæstesi.

Før og under behandling skal antallet af blodplader i perifert blod overvåges regelmæssigt. Hvis dette indeks falder med 30-50% af den oprindelige værdi, skal enoxaparin natrium straks annulleres, og passende behandling skal ordineres. Inden brug skal du annullere de midler, der potentielt kan påvirke hæmostasen. Hvis dette ikke er muligt, udføres samtidig behandling under tæt overvågning af koagulationsparametre.

Enoxaparin Sodium

Indholdet

Latin navn [rediger]

Farmakologisk gruppe [rediger]

Karakteristik af stoffet [rediger]

Enoxaparinnatrium er en direkte antikoagulerende heparin med lav molekylvægt med en gennemsnitlig molekylvægt på 4500 dalton.

Farmakologi [rediger]

Enoxaparinnatrium har en direkte antikoagulerende virkning, hæmmer trombokinase (faktor Xa), inaktiverer thrombin (faktor IIa).

Enoxaparin natrium absorberes hurtigt og fuldstændigt efter s / c injektion, C_max (1,6 μg / ml) opnås i 3-5 timer i en dosis på 40 mg. Den ubetydelige del gennemgår biotransformation. Enoxaparin Natrium udskilles af nyrerne med T_1/2 4 timer (med nyresvigt og i alderen 5-7 timer). Anti-Xa-aktivitet fortsætter i blodet i 24 timer.

Ansøgning [rediger]

Indikationer for anvendelse af enoxaparinnatrium:

• forebyggelse af venøs trombose og emboli under kirurgiske indgreb, især under ortopædiske og generelle kirurgiske operationer;
• forebyggelse af venøs trombose og emboli hos patienter i bedrester på grund af akutte terapeutiske sygdomme, herunder akut hjerteinsufficiens og dekompensation af kronisk hjertesvigt (NYHA klasse III eller IV), akut respirationssvigt samt svære akutte infektioner og akutte reumatiske sygdomme i kombination med en af ​​risikofaktorer for venøs trombose;
• behandling af dyb venetrombose med pulmonal tromboembolisme eller uden lungeemboli;
• forebyggelse af trombose i ekstrakorporeal cirkulation under hæmodialyse (normalt med en session på ikke mere end 4 timer);
• behandling af ustabilt angina og ikke-Q-bølge myokardieinfarkt i kombination med acetylsalicylsyre;
• behandling af akut myokardieinfarkt med ST-segmenthøjde hos patienter, der gennemgår medicinsk behandling eller efterfølgende perkutan koronar intervention.

Enoxaparinnatrium: Kontraindikationer [rediger]

Overfølsomhed (herunder til heparin eller dets derivater, herunder andre lavmolekylære hepariner); tilstande og sygdomme, hvor der er stor risiko for blødning: truende abort, cerebral aneurisme eller dissekering af aorta-aneurisme (undtagen kirurgisk indgreb), hæmoragisk slagtilfælde, ukontrolleret blødning svær enoxaparin- og heparininduceret trombocytopeni alder op til 18 år (effekt og sikkerhed er ikke fastslået).

Brug under graviditet og amning [rediger]

Enoxaparinnatrium bør ikke anvendes under graviditet, medmindre den potentielle fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Anvendelse af enoxaparinnatrium hos gravide kvinder med kunstige hjerteventiler anbefales ikke.

På tidspunktet for behandlingen bør man stoppe amningen.

Enoxaparinnatrium: Bivirkninger [rediger]

I kliniske undersøgelser var blødning og trombocytose de mest almindelige uønskede reaktioner af enoxaparinnatrium.

På den del af immunsystemet: ofte - allergiske reaktioner; sjældent - anafylaktiske og anafylaktoide reaktioner.

På lever- og galdeveje: Meget ofte - en stigning i leverenzymernes aktivitet, hovedsagelig en stigning i transaminasernes aktivitet, mere end tre gange højere end VGN).

På huden og subkutane væv: ofte - urticaria, kløe, erytem; sjældent - bullous dermatitis.

Generelle lidelser og forstyrrelser på injektionsstedet: ofte - et hæmatom på injektionsstedet, smerte på injektionsstedet, hævelse på injektionsstedet, blødning, overfølsomhedsreaktioner, inflammation, dannelse af induration på injektionsstedet; sjældent - irritation på injektionsstedet, hudnekrose på injektionsstedet.

Laboratorie- og instrumentdata: sjældent - hyperkalæmi.

Interaktion [rediger]

Med samtidig brug af enoxaparinnatrium med lægemidler, der påvirker hæmostatiske: salicylater systemisk virkning, acetylsalicylsyre, NSAID (herunder ketorolac), dextran med en molekylvægt på 40 kDa, ticlopidin og clopidogrel, systemiske kortikosteroider, thrombolytiske eller antikoagulerende og andre antitrombotiske lægemidler (herunder glycoprotein antagonister IIb / IIIa) øges risikoen for blødning.

Enoxaparin Sodium: Dosering og administration [rediger]

P / til, i "liggende" position i den forreste og posterior laterale abdominalvæg på båndets niveau.

Forebyggelse af postoperativ venøs trombose og tromboembolisme

20 mg enoxaparinnatrium 1 gang dagligt i 7 dage (første dosis 2 timer før operation), med en meget høj risiko - 40 mg / kg daglig i 10 dage (første dosis 12 timer før operation).

Deep venetrombose

1 mg / kg enoxaparinnatrium hver 12. time eller 1,5 mg / kg en gang dagligt i 10 dage.

Forebyggelse af koagulering med hæmodialyse

0,5-1 mg / kg enoxaparinnatrium i arteriel linjen ved begyndelsen af ​​hæmodialysen udført i 4 timer.

Behandling af ustabil angina og myokardieinfarkt uden Q-bølge

1 mg / kg enoxaparinnatrium hver 12. time, indtil staten stabiliserer (normalt 3-8 dage), mens der tages acetylsalicylsyre.

Behandling af akut myokardieinfarkt med ST-segmenthøjde, medicin eller med perkutan koronar intervention

Behandlingen begynder med en enkelt intravenøs bolusinjektion af enoxaparinnatrium i en dosis på 30 mg.

Forholdsregler [rediger]

Enoxaparinnatrium bør ikke indgives i / m. Hepariner med lav molekylvægt er ikke udskiftelige.

Hvis der er indicier i historien om thrombocytopeni induceret af heparin, kan enoxaparinnatrium kun anvendes i nødsituationer.

Med omhyggelig brug af enoxaparinnatrium i patienter med potentiel risiko for blødning (herunder på hypocoagulation stater, mavesår og sår på tolvfingertarmen sygdom), iskæmisk slagtilfælde, svær ukontrolleret hypertension, diabetisk retinopati, tilbagevendende neurologiske eller ophthalmologiske operationer såvel som hos patienter med alvorlig leversygdom. Anbefales ikke til brug i spinal / epidural anæstesi.

Før og under behandling med enoxaparinnatrium skal antallet af blodplader i perifert blod overvåges regelmæssigt. Hvis dette indeks falder med 30-50% af den oprindelige værdi, skal enoxaparin natrium straks annulleres, og passende behandling skal ordineres.

Inden brug af enoxaparinnatrium påbegyndes, er det nødvendigt at afbryde de lægemidler, der har potentiale til at påvirke hæmostasen Hvis dette ikke er muligt, udføres samtidig behandling under tæt overvågning af koagulationsparametre.

Opbevaringsforhold [rediger]

Handelsnavn [rediger]

Clexane: Injektionsopløsning i sprøjter med 2000 anti-Xa IE / 0,2 ml; 4000 anti-Xa IU / 0,4 ml; 6000 anti-Ha IU / 0,6 ml; 8.000 anti-Ha IU / 0,8 ml; 10.000 anti-Ha IE / ml. "Sanofi-Aventis"