Image

Direkte virkende antikoagulantia: indikationer og kontraindikationer. Oversigt over midler

Antikoagulanter er en af ​​de grupper af lægemidler, der påvirker blodkoagulationssystemet, hvilket forhindrer dannelse af blodpropper i blodkar. Afhængigt af virkningsmekanismen er disse stoffer normalt opdelt i 2 undergrupper: direkte og indirekte antikoagulantia. Nedenfor snakker vi om den første gruppe af antikoagulantia - direkte handling.

Blodkoagulationssystem: grundlæggende fysiologi

Blodkoagulation er en kombination af fysiologiske og biokemiske processer med det formål at stoppe blødningen, som startede tidligere. Dette er en beskyttende reaktion i kroppen, der forhindrer massivt blodtab.

Blodkoagulering fortsætter i 2 trin:

  • primær hæmostase;
  • enzymatisk koagulation.

Primær hæmostase

Tre strukturer er involveret i denne komplekse fysiologiske proces: vaskulærvæg, centralnervesystemet og blodpladerne. Når skibsvæggen er beskadiget, og blødningen begynder, komprimeres de glatte muskler der er placeret i den omkring perforeringsstedet, og karrene spasmerer. Arten af ​​denne begivenhed er refleks, det vil sige, det forekommer ufrivilligt efter et passende signal fra nervesystemet.

Det næste skridt er vedhæftning (fastgørelse) af blodplader til stedet for skade på vaskulaturen og aggregering (binding) mellem dem. Efter 2-3 minutter standser blødningen, fordi skadestedet er tilstoppet med blodpropper. Imidlertid er denne thrombus stadig tabt, og blodplasmaet på skadestedet er stadig flydende, så blødninger kan under visse betingelser udvikle sig med en ny kraft. Kernen i den næste fase af primær hæmostase er, at blodplader gennemgår en række metamorfoser, hvoraf 3 koagulationsfaktorer frigives fra dem: deres interaktion fører til udseende af thrombin og starter en række kemiske reaktioner - enzymatisk koagulation.

Enzymatisk koagulation

Når spor af thrombin forekommer i skader på skibsvæggen, starter en kaskade af reaktioner af vekselvirkning af vævskoagulationsfaktorer med blodudløsere, en anden faktor fremkommer - thromboplastin, som interagerer med et særligt stof protrombin til dannelse af aktivt thrombin. Denne reaktion forekommer også ved deltagelse af calciumsalte. Trombin interagerer med fibrinogen, og der dannes fibrin, hvilket er et uopløseligt stof - dets filamenter udfælder.

Det næste trin er kompression eller tilbagetrækning af en blodprop, som opnås ved at komprimere den, komprimerer den, hvilket resulterer i adskillelse af et gennemsigtigt, flydende serum.
Og det sidste trin er opløsningen eller lysis af en tidligere dannet trombus. Under denne proces interagerer mange stoffer med hinanden, og resultatet er udseendet i blodet af enzymet fibrinolysin, der ødelægger fibrinfilamentet og omdanner det til fibrinogen.
Det skal bemærkes, at en del af stofferne, der er involveret i koagulationsprocesserne, er dannet i leveren med direkte deltagelse af K-vitamin: en mangel på dette vitamin fører til forstyrrelse af koagulationsprocesserne.

Indikationer og kontraindikationer til brug af direkte virkende antikoagulantia

Brug stoffer i denne gruppe i følgende situationer:

  • at forhindre dannelse af blodpropper eller begrænse lokaliseringen under forskellige kirurgiske indgreb, især på hjertet og blodkarrene;
  • i tilfælde af progressiv angina og ved akut myokardieinfarkt
  • med emboli og trombose af dybe vener og perifere arterier, cerebrale fartøjer, øjne, lungearterier
  • med formidlet intravaskulær koagulering;
  • for at forhindre blodkoagulation i en række laboratorieundersøgelser;
  • at opretholde reduceret blodkoagulation under hæmodialyse eller kardiopulmonal bypass.

Hvert af de direktevirkende antikoagulanter har egne kontraindikationer til anvendelse, hovedsageligt:

Det anbefales at være forsigtig, når du ordinerer disse lægemidler til meget udarmede patienter under graviditeten i løbet af de første 3-8 dage efter fødslen eller operationen ved forhøjet blodtryk.

Klassificering af direkte virkende antikoagulantia

Afhængig af strukturens og virkningsmekanismernes egenskaber er stoffer i denne gruppe opdelt i 3 undergrupper:

  • ufraktionerede heparinpræparater (heparin);
  • lægemidler med heparin med lav molekylvægt (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin og andre);
  • heparinoider (sulfodexid, pentosanpolysulfat);
  • direkte trombininhibitorer - hirudin-lægemidler.

Unfractionerede heparinpræparater

Den vigtigste repræsentant for denne klasse af stoffer er Heparin selv.
Den antithrombotiske virkning af dette lægemiddel ligger i dets kæders evne til at inhibere det primære blodkoagulationsenzym, thrombin. Heparin binder til coenzym - antithrombin III, som et resultat heraf, som sidstnævnte binder mere aktivt til en gruppe af plasmakoagulationsfaktorer, hvilket reducerer deres aktivitet. Med indførelsen af ​​heparin i en stor dosis inhiberer den også omdannelsen af ​​fibrinogen til fibrin.

Ud over ovenstående har dette stof en række andre virkninger:

  • nedsætter aggregeringen og adhæsionen af ​​blodplader, leukocytter og røde blodlegemer;
  • reducerer graden af ​​vaskulær permeabilitet;
  • forbedrer blodcirkulationen i tilstødende fartøjer, collaterals;
  • reducerer krampen i vaskulærvæggen.

Heparin fremstilles i form af en injektionsopløsning (1 ml af opløsningen indeholder 5.000 U af den aktive bestanddel) såvel som i form af geler og salver til lokal anvendelse.

Heparin administreres subkutant, intramuskulært og intravenøst.

Narkotika virker hurtigt, men desværre relativt kort - med en enkelt intravenøs injektion begynder den at virke næsten øjeblikkeligt, og effekten varer i 4-5 timer. Når den indføres i muskelen, udvikler effekten efter en halv time og varer op til 6 timer med subkutan, efter henholdsvis 45-60 minutter og op til 8 timer.

Heparin ordineres ofte ikke alene, men i kombination med fibrinolytika og antiplatelet.
Doserne er individuelle og afhænger af sygdommens art og sværhedsgrad, såvel som på dets kliniske manifestationer og laboratorieparametre.

Virkningen af ​​heparin skal overvåges ved at bestemme APTT-aktiveret partiel tromboplastintid - mindst en gang hver anden dag i den første uge af behandlingen og derefter mindre ofte - hver tredje dag.

Da udviklingen af ​​det hæmoragiske syndrom er muligt på baggrund af indførelsen af ​​dette lægemiddel, bør det kun indgives i hospitalsindstillingen under konstant tilsyn af medicinsk personale.
Ud over blødninger kan heparin udløse udviklingen af ​​alopeci, trombocytopeni, hyper aldosteronisme, hyperkalæmi og osteoporose.

Heparinpræparater til lokal anvendelse er Lioton, Linoven, Thrombophob og andre. De bruges til profylakse såvel som i den komplekse behandling af kronisk venøsinsufficiens: de forhindrer dannelsen af ​​blodpropper i de nedre lemmers saphenøse vene og reducerer også svulmen i ekstremiteterne, eliminerer sværhedsgraden af ​​dem og reducerer sværhedsgraden af ​​smertsyndromet.

Lavmolekylære heparinpræparater

Dette er en ny generation af stoffer med egenskaberne af heparin, men med en række gavnlige egenskaber. Ved inaktivering af faktor Xa er de mere tilbøjelige til at reducere risikoen for blodpropper, mens deres antikoagulerende aktivitet er mindre udtalt, hvilket betyder, at blødning er mindre tilbøjelig til at forekomme. Derudover absorberes hepariner med lav molekylvægt bedre og holder længere, dvs. for at opnå effekten er en mindre dosis af lægemidlet og et mindre antal injektioner nødvendige. Derudover forårsager de kun osteoporose og trombocytopeni i ekstraordinære tilfælde, ekstremt sjældent.

De vigtigste repræsentanter for hepariner med lav molekylvægt er Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Overvej hver enkelt af dem mere detaljeret.

Dalteparin (Fragmin)

Blodkoagulering sænkes lidt. Undertrykker aggregering, praktisk talt ikke påvirker vedhæftning. Derudover har den til en vis grad immunosuppressive og antiinflammatoriske egenskaber.
Tilgængelig i form af en injektionsvæske, opløsning.

Lægemidlet injiceres i en vene eller subkutant. Intramuskulær injektion er forbudt. Doseret ifølge ordningen afhængigt af sygdommen og alvorligheden af ​​patienten. Brug af dalteparin kan resultere i et fald i blodpladens niveau, udviklingen af ​​blødninger samt lokale og generelle allergiske reaktioner.
Kontraindikationer ligner dem af andre lægemidler i gruppen af ​​direktevirkende antikoagulantia (anført ovenfor).

Enoxaparin (Clexan, Novoparin, Flenox)

Absorberes hurtigt og fuldstændigt i blodet efter subkutan administration. Den maksimale koncentration er noteret i 3-5 timer. Halveringstiden er lig med mere end 2 dage. Udskilt i urinen.

Tilgængelig i form af en injektionsvæske, opløsning. Det injiceres som regel subkutant i bukvæggen. Den indgivne dosis afhænger af sygdommen.
Bivirkninger er standard.
Brug ikke dette lægemiddel til patienter med tilbøjelighed til bronchospasme.

Nadroparin (Fraxiparin)

Ud over direkte antikoagulerende virkning har den også immunosuppressive såvel som antiinflammatoriske egenskaber. Derudover reduceres niveauet af β-lipoproteiner og kolesterol i blodet.
Efter subkutan administration absorberes den næsten fuldstændigt, den maksimale koncentration af lægemidlet i blodet ses efter 4-6 timer, halveringstiden er 3,5 timer i den primære og 8-10 timer ved gentagen administration af nadroparin.

Som regel injiceres i bukets fiber: subkutant. Hyppigheden af ​​indgift er 1-2 gange om dagen. I nogle tilfælde anvendes den intravenøse indgivelsesvej under kontrol af blodkoagulationsparametre.
Dosering foreskrevet afhængigt af patologien.
Bivirkninger og kontraindikationer ligner dem hos andre lægemidler i denne gruppe.

Bemiparin (Cybor)

Det har en udtalt antikoagulant og moderat hæmoragisk virkning.

Efter subkutan administration absorberes stoffet hurtigt og fuldstændigt i blodet, hvor dets maksimale koncentration noteres efter 2-3 timer. Halveringstiden for lægemidlet er 5-6 timer. Hvad angår avlsmetoder i dag er der ingen oplysninger.

Formfrigivelse - Injektionsvæske, opløsning. Indgivelsesvejen er subkutan.
Dosering og varighed af terapi afhænger af sværhedsgraden af ​​sygdommen.
Bivirkninger og kontraindikationer er anført ovenfor.

Det anbefales ikke at bruge stoffet samtidigt med andre antikoagulerende midler, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, systemiske glucocorticoider og dextran. Alle disse lægemidler øger effekten af ​​bemiparin, som kan forårsage blødning.

heparinoider

Dette er en gruppe af mucopolysaccharider af halvsyntetisk oprindelse, der besidder egenskaberne af heparin.
Narkotika af denne klasse virker udelukkende på faktor Xa, uanset angiotensin III. De har en antikoagulerende, fibrinolytisk og lipidsænkende virkning.

Som regel er de vant til at behandle patienter med angiopatier forårsaget af forhøjet blodglukoseniveau: i tilfælde af diabetes mellitus. Derudover er de vant til at forhindre trombose under hæmodialyse og under kirurgiske operationer. De anvendes også til akutte, subakutiske og kroniske sygdomme af aterosklerotisk, trombotisk og tromboembolisk natur. Styrk den antianginale effekt af behandling af patienter med angina (det vil sige reducere sværhedsgraden af ​​smerte). De vigtigste repræsentanter for denne gruppe af lægemidler er sulodexin og pentosanpolysulfat.

Sulodexin (Wessel Due F)

Tilgængelig i form af kapsler og injektionsvæske. Det anbefales at blive administreret intramuskulært i 2-3 uger, derefter indtages oralt i yderligere 30-40 dage. Behandlingsforløbet er 2 gange om året og oftere.
Når du tager stoffet, er kvalme, opkastning, smerter i maven, hæmatomer på injektionsstedet og allergiske reaktioner mulige.
Kontraindikationer er almindelige for heparinlægemidler.

Pentosan Polysulfat

Form frigivelse - overtrukne tabletter og injektionsvæske, opløsning.
Indgivelsesvejen og doseringen varierer afhængigt af sygdommens karakteristika.
Når indtagelse absorberes i små mængder: Biotilgængeligheden er kun 10%, i tilfælde af subkutan eller intramuskulær administration, er biotilgængeligheden en tendens til 100%. Den maksimale koncentration i blodet ses 1-2 timer efter indtagelse, halveringstiden er lig med dage eller mere.
Resten af ​​lægemidlet ligner andre lægemidler i antikoagulantgruppen.

Hirudin præparater

Stoffet, der udskilles af legech spytkirtlerne - hirudin - ligner heparinlægemidler og har antitrombotiske egenskaber. Dets virkningsmekanisme er at binde direkte til thrombin og hæmme det irreversibelt. Det har en delvis virkning på andre blodkoagulationsfaktorer.

For ikke så længe siden blev præparater baseret på hirudin - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban udviklet, men de modtog ikke udbredt anvendelse, og derfor er der ikke blevet oparbejdet klinisk erfaring i deres anvendelse.

Vi vil gerne særskilt sige om to relativt nye lægemidler med antikoagulerende virkning - dette er fondaparinux og rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Dette lægemiddel har en antitrombotisk virkning ved selektivt at inhibere faktor Xa. Først i kroppen binder fondaparinux til antithrombin III og forbedrer neutraliseringen af ​​faktor Xa med flere hundrede gange. Som følge heraf afbrydes koagulationsprocessen, trombin dannes ikke, derfor kan blodpropper ikke danne sig.

Absorberes hurtigt og fuldstændigt efter subkutan administration. Efter en enkelt injektion af lægemidlet noteres dets maksimale koncentration i blodet efter 2,5 timer. I blodet binder det til antithrombin II, som bestemmer dets virkning.

Udskåret hovedsageligt med urin uændret. Halveringstiden er fra 17 til 21 timer, afhængigt af patientens alder.

Tilgængelig i form af en injektionsvæske, opløsning.

Indgivelsesvejen er subkutan eller intravenøs. Intramuskulær gælder ikke.

Doseringen af ​​lægemidlet afhænger af typen af ​​patologi.

Patienter med nedsat nyrefunktion kræver dosisjustering af Arikstry afhængigt af kreatininclearance.

Patienter med et markant fald i leverfunktionen, stoffet anvendes meget omhyggeligt.
Det bør ikke bruges samtidigt med lægemidler, som øger risikoen for blødning.

Rivaroxaban (Xarelto)

Dette lægemiddel har en høj selektivitet mod virkning mod faktor Xa, som hæmmer dets aktivitet. Det er kendetegnet ved høj biotilgængelighed (80-100%), når det tages oralt (det vil sige, at det absorberes godt i mavetarmkanalen, når det tages oralt).

Den maksimale koncentration af rivaroxaban i blodet ses 2-4 timer efter en enkelt indtagelse.

Udskåret fra kroppen i halvdelen med urin, halvdelen med fækale masser. Halveringstiden er fra 5-9 til 11-13 timer, afhængigt af patientens alder.

Form frigivelse - piller.
Indtages uanset måltidet. Som med andre direkte effekt-antikoagulanter varierer dosen af ​​lægemidlet afhængigt af typen af ​​sygdom og dens sværhedsgrad.

Brug af rivaroxaban anbefales ikke til patienter, der får behandling med visse svampe eller HIV-lægemidler, da de kan øge koncentrationen af ​​Xarelto i blodet, hvilket kan forårsage blødning.

Patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion kræver dosisjustering af rivaroxaban.
Kvinder i reproduktiv alder bør pålideligt beskyttes mod graviditet i behandlingsperioden med dette lægemiddel.

Som du kan se, tilbyder den moderne farmakologiske industri et betydeligt valg af direktevirkende antikoagulerende lægemidler. Under ingen omstændigheder kan du selvfølgelig ikke selvmedicinere, alle lægemidler, dosis og brugstid bestemmes kun af lægen, baseret på sygdommens sværhedsgrad, patientens alder og andre vigtige faktorer.

Hvilken læge at kontakte

Direkte antikoagulantia er ordineret af en kardiolog, phlebolog, angiolog eller vaskulær kirurg, samt en specialist i hæmodialyse (nephrologist) og en hæmatolog.

Antikoagulantia: essentielle lægemidler

Komplikationer forårsaget af blodkar blodtryk - hovedårsagen til dødsfald i hjerte-kar-sygdomme. Derfor er der i moderne kardiologi stor betydning for forebyggelsen af ​​udviklingen af ​​trombose og emboli (okklusion) af blodkar. Blodkoagulering i sin enkleste form kan repræsenteres som interaktion mellem to systemer: blodplader (celler der er ansvarlige for dannelsen af ​​blodpropper) og proteiner opløst i blodplasma-koagulationsfaktorer under virkningen af ​​hvilke fibrin dannes. Den resulterende thrombus består af et konglomerat af blodplader, der er indviklet i fibrintråde.

To grupper af lægemidler bruges til at forhindre dannelsen af ​​blodpropper: blodplader og antikoagulantia. Antiplatelet agenter hæmmer dannelsen af ​​blodpladepropper. Antikoagulanter blokerer enzymatiske reaktioner, der fører til dannelsen af ​​fibrin.

I vores artikel vil vi overveje de vigtigste grupper af antikoagulantia, indikationer og kontraindikationer til deres brug, bivirkninger.

klassifikation

Afhængigt af anvendelsesstedet adskilles antikoagulanter med direkte og indirekte virkning. Direkte antikoagulantia inhiberer syntesen af ​​thrombin, hæmmer dannelsen af ​​fibrin fra fibrinogen i blodet. Indirekte antikoagulantia inhiberer dannelsen af ​​blodkoagulationsfaktorer i leveren.

Direkte koaguleringsmidler: heparin og dets derivater, direkte inhibitorer af thrombin samt selektive inhibitorer af faktor Xa (en af ​​blodkoagulationsfaktorerne). Indirekte antikoagulanter indbefatter K-vitaminantagonister.

  1. K-vitaminantagonister:
    • Phenindion (fenilin);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenocoumarol (syncumar).
  2. Heparin og dets derivater:
    • heparin;
    • Antithrombin III;
    • Dalteparin (fragmin);
    • Enoxaparin (anfibra, hemapaksan, clexan, enixum);
    • Nadroparin (fraxiparin);
    • Parnaparin (Fluxum);
    • Sulodexid (Angioflux, Wessel Due f);
    • Bemiparin (Cybor).
  3. Direkte trombininhibitorer:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Dabigatran etexilat (Pradax).
  4. Selektive inhibitorer af faktor Xa:
    • Apixaban (Eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

K-vitaminantagonister

Indirekte antikoagulantia er grundlaget for forebyggelse af trombotiske komplikationer. Deres tabletform kan tages i lang tid på ambulant basis. Anvendelsen af ​​indirekte antikoagulantia har vist sig at reducere forekomsten af ​​tromboemboliske komplikationer (hjerteanfald, slagtilfælde) ved atrieflimren og tilstedeværelsen af ​​en kunstig hjerteventil.

Fenilin anvendes i øjeblikket ikke på grund af den store risiko for uønskede virkninger. Sincumar har en lang handlingstid og ophobes i kroppen, så den bruges sjældent på grund af vanskeligheden ved at kontrollere behandlingen. Det mest almindelige lægemiddel fra gruppen af ​​K-vitaminantagonister er warfarin.

Warfarin adskiller sig fra andre indirekte antikoagulantia ved tidlig virkning (10-12 timer efter indtagelse) og ved hurtig ophør af uønskede virkninger ved lavere doser eller tilbagetrækning af lægemidlet.

Virkningsmekanismen er forbundet med antagonismen af ​​dette lægemiddel og vitamin K. Vitamin K er involveret i syntese af visse blodkoagulationsfaktorer. Under påvirkning af warfarin er denne proces forstyrret.

Warfarin er ordineret for at forhindre dannelse og vækst af venøse blodpropper. Det anvendes til langvarig terapi til atrieflimren og i nærvær af en intracardial thrombus. Under disse forhold er risikoen for hjerteanfald og slag i forbindelse med blokering af blodkar med løsne blodpropper signifikant øget. Brug af warfarin hjælper med at forhindre disse alvorlige komplikationer. Dette lægemiddel bruges ofte efter myokardieinfarkt for at forebygge koronar katastrofe.

Efter prostetiske hjerteventiler er det nødvendigt at tage warfarin i mindst adskillige år efter operationen. Det er den eneste antikoagulant, der anvendes til at forhindre dannelsen af ​​blodpropper på kunstige hjerteventiler. Konstant at tage denne medicin er nødvendig for nogle trombofili, især antiphospholipid syndrom.

Warfarin er ordineret til dilaterede og hypertrofiske kardiomyopatier. Disse sygdomme ledsages af udvidelse af hulrummet i hjertet og / eller hypertrofi af dets vægge, hvilket skaber forudsætninger for dannelsen af ​​intracardial thrombi.

Ved behandling med warfarin er det nødvendigt at evaluere dets effektivitet og sikkerhed ved at overvåge INR - det internationale normaliserede forhold. Denne indikator anslås hver 4 til 8 ugers optagelse. På baggrund af behandlingen bør INR være 2,0 - 3,0. Vedligeholdelse af en normal værdi af denne indikator er meget vigtig for forebyggelse af blødning på den ene side og øget blodkoagulering på den anden side.

Nogle fødevarer og urter øger virkningen af ​​warfarin og øger risikoen for blødning. Disse er tranebær, grapefrugt, hvidløg, ingefærrot, ananas, gurkemeje og andre. Forsvag den antikoagulerende virkning af lægemiddelsubstansen indeholdt i kålbladene, brusselspirer, kinesisk kål, rødbeder, persille, spinat, salat. Patienter, der tager warfarin, kan ikke afvise disse produkter, men tager dem regelmæssigt i små mængder for at forhindre pludselige udsving i lægemidlet i blodet.

Bivirkninger omfatter blødning, anæmi, lokal trombose, hæmatom. Nervesystemet kan forstyrres med udviklingen af ​​træthed, hovedpine, smagsforstyrrelser. Nogle gange er der kvalme og opkastning, mavesmerter, diarré, unormal leverfunktion. I nogle tilfælde påvirkes huden, der vises et lilla farvestof af tæerne, paræstesier, vaskulitis og chilliness i ekstremiteterne. En allergisk reaktion kan udvikle sig i form af kløe, urtikaria, angioødem.

Warfarin er kontraindiceret under graviditet. Det bør ikke ordineres for eventuelle tilstande forbundet med trussel om blødning (traume, kirurgi, sårdannelse af indre organer og hud). Brug det ikke til aneurisme, perikarditis, infektiv endokarditis, svær hypertension. En kontraindikation er umuligheden af ​​tilstrækkelig laboratoriekontrol på grund af laboratoriets utilgængelighed eller patientens personlighedskarakteristika (alkoholisme, manglende organisation, senilpsykose osv.).

heparin

En af de vigtigste faktorer, der forhindrer blodkoagulation, er antithrombin III. Unfractioneret heparin binder sig til det i blodet og øger aktiviteten af ​​dets molekyler flere gange. Som følge heraf undertrykkes reaktioner rettet mod dannelsen af ​​blodpropper i karrene.

Heparin er blevet brugt i mere end 30 år. Tidligere blev det administreret subkutant. Nu menes det, at unfractioneret heparin skal indgives intravenøst, hvilket letter kontrol over sikkerhed og effektivitet af terapi. Til subkutan administration anbefales hepariner med lav molekylvægt, som vi vil diskutere nedenfor.

Heparin anvendes hyppigst til forebyggelse af tromboemboliske komplikationer ved akut myokardieinfarkt, herunder under trombolyse.

Laboratoriekontrol indbefatter bestemmelse af den aktiverede partielle tromboplastin-koagulationstid. På baggrund af heparinbehandling efter 24-72 timer bør den være 1,5-2 gange mere end den oprindelige. Det er også nødvendigt at kontrollere antallet af blodplader i blodet for ikke at gå glip af udviklingen af ​​trombocytopeni. Typisk varer heparinbehandling i 3 til 5 dage med en gradvis reduktion i dosis og yderligere aflysning.

Heparin kan forårsage hæmoragisk syndrom (blødning) og trombocytopeni (et fald i antallet af blodplader i blodet). Ved langvarig brug af den i store doser er udviklingen af ​​alopeci (alopeci), osteoporose og hypoaldosteronisme sandsynlig. I nogle tilfælde forekommer allergiske reaktioner samt en stigning i niveauet af alaninaminotransferase i blodet.

Heparin er kontraindiceret i hæmoragisk syndrom og trombocytopeni, mavesår og duodenalsår, blødning fra urinvejen, perikarditis og akut hjerteaneurisme.

Hepariner med lav molekylvægt

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin opnås fra unfractioneret heparin. De adskiller sig fra sidstnævnte med en mindre molekylstørrelse. Dette øger lægemidlets sikkerhed. Handlingen bliver længere og mere forudsigelig, så brug af hepariner med lav molekylvægt kræver ikke laboratoriekontrol. Det kan udføres ved hjælp af faste doser - sprøjter.

Fordelen ved hepariner med lav molekylvægt er deres effektivitet, når de indgives subkutant. Derudover har de en signifikant lavere risiko for bivirkninger. Derfor forbyder heparinderivater i øjeblikket heparin fra klinisk praksis.

Hepariner med lav molekylvægt anvendes til forebyggelse af tromboemboliske komplikationer under kirurgiske operationer og dyb venetrombose. De anvendes til patienter, der er på sengelov og har stor risiko for sådanne komplikationer. Desuden er disse lægemidler bredt foreskrevet for ustabilt angina og myokardieinfarkt.

Kontraindikationerne og bivirkningerne af denne gruppe er de samme som for heparin. Imidlertid er sværhedsgraden og hyppigheden af ​​bivirkninger meget mindre.

Direkte trombininhibitorer

Direkte trombininhibitorer, som navnet antyder, direkte inaktiverer thrombin. På samme tid inhiberer de trombocytaktivitet. Anvendelsen af ​​disse lægemidler kræver ikke laboratorieovervågning.

Bivalirudin indgives intravenøst ​​ved akut myokardieinfarkt for at forhindre tromboemboliske komplikationer. I Rusland er dette stof endnu ikke blevet brugt.

Dabigatran (pradaksa) er et tabletteret middel til reduktion af risikoen for trombose. I modsætning til warfarin virker det ikke med mad. Forskning på denne medicin er vedvarende, med en konstant form for atrieflimren. Lægemidlet er godkendt til brug i Rusland.

Selektive inhibitorer af faktor Xa

Fondaparinux binder til antithrombin III. Et sådant kompleks inaktiverer intensivt X-faktoren, reducerer intensiteten af ​​trombusdannelsen. Han er udpeget subkutant i akut koronarsyndrom og venøs trombose, herunder lungeemboli. Lægemidlet forårsager ikke trombocytopeni og fører ikke til osteoporose. Laboratoriekontrol af dets sikkerhed er ikke påkrævet.

Fondaparinux og bivalirudin er specielt indiceret hos patienter med øget risiko for blødning. Ved at reducere hyppigheden af ​​blodpropper i denne gruppe af patienter forbedrer disse lægemidler signifikant sygdommens prognose.

Fondaparinux anbefales til brug ved akut myokardieinfarkt. Det kan ikke kun anvendes med angioplastik, da det øger risikoen for blodpropper i katetrene.

Kliniske forsøg med inhibitorer af faktor Xa i form af tabletter.

De hyppigste bivirkninger er anæmi, blødning, mavesmerter, hovedpine, kløe, øget transaminaseaktivitet.

Kontraindikationer - aktiv blødning, alvorlig nyresvigt, intolerance over for stoffets komponenter og infektiv endokarditis.

Hvad er antikoagulantia. Liste, narkotika navne, bivirkninger, klassificering

Problemer med hjerteaktivitet og vaskulær system forekommer ofte hos mennesker. Til forebyggelse producerer behandlingen af ​​disse patologier medicin - antikoagulantia. Hvad det er, hvordan og hvor meget at bruge dem er afsløret yderligere.

Hvad er antikoagulantia, princippet om operation

Antikoagulanter kaldes stoffer, der udfører funktionen af ​​plasmaformiggørelse. De hjælper med at forhindre dannelsen af ​​trombotiske noder, minimere forekomsten af ​​hjerteanfald, slagtilfælde, samt dannelsen af ​​venøse og arterielle blokeringer.

Det skal bemærkes, at de tidligere dannede blodpropper ikke resorberes ved hjælp af sådanne lægemidler.

Narkotika tolereres godt, støtter sundhed hos mennesker, der har kunstige hjerteventiler eller ujævn hjerterytme. Hvis patienten har lidt et hjerteanfald eller har anden hjertesygdom (kardiomyopati), er han også ordineret antikoagulantia.

Virkningen af ​​sådanne midler har til formål at reducere blodets evne til at koagulere (koagulabilitet), nemlig under påvirkning reducerer sandsynligheden for blodpropper, der kan blokere passagen af ​​vaskulære led. Som følge af behandling minimeres risikoen for hjerteanfald eller slagtilfælde.

Antikoagulanter (hvad det er, deres egenart er beskrevet nedenfor) er opdelt i grupper:

  • fysiologisk - konstant produceret af kroppen og ind i blodbanen
  • patologisk - når de detekteres i plasma, er de i stand til at vise tilstedeværelsen af ​​enhver patologi.

Den første gruppe er opdelt i:

  • primære (deres syntese forekommer konstant);
  • sekundær (produceret efter opdeling af blodstrømningsfaktorer ved opløsning af fibrin i den).

Primære naturlige præparater

Denne gruppe lægemidler er opdelt i:

  • inhibitorer, der dannes på grund af selvreplikation af fibrin;
  • antithrombin - hovedfaktoren af ​​plasmaprotein;
  • antithromboplastiner er en faktor i plasma-antikoagulationssystemet.

Hvis patienten har en disponering for at reducere disse stoffer, så er der en chance for, at han kan danne trombose.

Gruppe af naturlige primære lægemidler:

Sekundære fysiologiske medicin

Gruppedroger indbefatter i formlen følgende aktive stoffer:

  1. Antithrombin I.
  2. Antithrombin IX.
  3. Metafaktorer XIa og Va.
  4. Febrinopeptidy.
  5. Auto 2-antikoagulerende.
  6. Antitromboplastiny.
  7. PDF (stoffer der stammer fra opløsningen af ​​fibrin).

Patologiske præparater

Ved udviklingen af ​​alvorlige sygdomme i blodbanen dannes immunforsvarets inhibitorer, som virker som specifikke antistoffer. Sådanne legemer er beregnet til at forhindre koagulering.

Disse omfatter inhibitorer af VII, IX factorial. I løbet af autoimmune sygdomme fremkommer en patologisk type proteiner i blodbanen. De har antimikrobielle egenskaber og en overvældende effekt på koagulationsfaktorer (II, V, Xa).

antitrombotiske midler

Narkotika reducerer syntesen af ​​thromboxan og er beregnet til forebyggelse af slagtilfælde og hjerteanfald, som kan opstå ved dannelsen af ​​limede blodpropper.

Aspirin er den mest almindelige og gavnlige antiagregerende middel. Ofte er patienter, der har oplevet et anfald, ordineret aspirin. Det blokerer dannelsen af ​​kondenserede blodformationer i koronararterierne. Efter samråd med en læge specialist er det muligt at anvende dette middel i små doser (til profylakse).

Patienter, der har lidt slagtilfælde og hjerteventil udskiftning, er ordineret ADP (adenosindiphosphatreceptorhæmmere). Dette lægemiddel injiceres i en vene og forhindrer dannelsen af ​​blodpropper, der kan tilstoppe karrene.

Forberedelser til trombose:

Som alle andre lægemidler har antiplatelet midler en række bivirkninger:

  • konstant træthed
  • hyppig manifestation af halsbrand;
  • smerter i hovedet;
  • kvalme;
  • smerter i maven
  • en dramatisk ændring i afføring;
  • blodstrømmen fra næsen.

Med sådanne manifestationer skal patienten se en medicinsk specialist til at overdrage stofferne.

Der er også bivirkninger, hvor det er nødvendigt at helt stoppe med at tage medicinen:

  1. Allergiske reaktioner (hævelse af ansigt, strubehoved, tunge, lemmer, læber, udslæt).
  2. Opkast især med tilstedeværelse af blodpropper.
  3. Stolen er mørk eller blodig stribet.
  4. Tilstedeværelsen af ​​blod i urinen.
  5. Svært indånder og ånder ud.
  6. Uafhængig tale.
  7. Tegn på arytmi.
  8. Yellowness, der tales om hud- og øjenproteiner.
  9. Ømhed af leddene.
  10. Hallucinationer.

Nogle patienter er ordineret antiplatelet medicin for livet, så de bør systematisk tage blod for at kontrollere for koagulering.

Mundtlig medicin ny generation

Antikoagulanter (hvad det er og princippet om effekten af ​​midler på kroppen beskrevet i artiklen) er uundværlige for mange sygdomme. Ifølge statistikker har de fleste af dem en række begrænsninger og bivirkninger. Men producenterne eliminerer alle negative aspekter, takket være dette frigiver de nye og forbedrede midler til den nye generation.

Eventuelle antikoagulanter har både positive og negative sider. Forskere gennemfører yderligere laboratorieundersøgelser af lægemidler med henblik på yderligere at fremstille universale midler til trombose og beslægtede sygdomme. Sådanne lægemidler udvikles til yngre patienter (børn) og til dem, der har kontraindikationer til deres brug.

Fordele ved moderne stoffer:

  • minimeret risiko for spontan blodgennemstrømning;
  • lægemidler fungerer i 1,5 timer;
  • de fleste mennesker, der har begrænsede indikationer for warfin, kan allerede tage nyere produkter;
  • spist mad og andre lægemidler påvirker ikke effektiviteten af ​​PNP.

Ulemper PNP:

  • løbende afprøvning af midler
  • Sådanne midler bør altid være fuld, uden huller, da de har en kort tidsperiode
  • sjældent, men der er uønskede virkninger forbundet med komponentintolerans.

Der er en lille del af midlerne i PUP-listen, da de fleste er i testfasen. Et af de nye produkter er Dabigatran, som er et lægemiddel med lav molekylvægt (trombininhibitor). Medicinske fagfolk ordinerer ofte det for venøse blokeringer (til profylaktiske formål).

En anden 2 PNP'er, der let tolereres af patienterne, er Apixaban, Rivaroxaban. Deres fordel er, at det ikke er nødvendigt under den terapeutiske terapi at tage blod for risikoen for koagulationsforstyrrelser. De reagerer ikke på andre anvendte lægemidler, hvilket er deres fordel. Stroke- og arytmiangreb er også velforebyggelige.

Klassificering af antikoagulantia: direkte, indirekte virkning

Antikoagulanter (hvad det er og princippet om deres handling er diskuteret i artiklen til oplysningsformål, så selvbehandling er forbudt af dem) kan opdeles i 2 hovedundergrupper.

De er:

  • direkte virkning (har evnen til at handle direkte på thrombin, reducerer dets aktivitet til et minimum og derved spenderer blodbanen)
  • indirekte virkninger (påvirker syntesen af ​​enzymer (sekundær oprindelse), som regulerer blodkoagulation).
Direkte og indirekte antikoagulantia: liste

Narkotika absorberes godt af maven i maven og udskilles i sidste ende i urinen.

  • Hepariner (lavmolekylvægt).
  • Hirudin.
  • Natriumhydrocitrat.
  • Danaparodid.
  • Lepirudin.
  • Heparin.
  • Indandiona.
  • Monokumariny.
  • Bishydroxycoumarin.

Herapin gruppe

Den vigtigste og mest almindelige repræsentant for direktevirkende stoffer er heparin. Dets sammensætning omfatter sulfaterede glycosaminoglycaner, forskellige i størrelse. Den har en lav biotilgængelighed.

Lægemidlet interagerer med et stort antal andre komponenter produceret af kroppen:

Behandling med dette lægemiddel beskytter ikke fuldt ud mod trombose. Hvis en blodprop allerede er optrådt og ligger på en atherosklerotisk plaque, er heparin ikke i stand til at reagere på det.

Heparinlægemidler (orale tabletter og salver til ekstern brug:

  1. "Venolayf".
  2. "Heparin" (injektion).
  3. "Klevarin".
  4. "Heparin salve."
  5. "Lioton gel".
  6. "Trombless".
  7. "Dolabene".
  8. "Ksarelto".

oligopeptider

Antikoagulanter (hvad det er, og hvordan de påvirker kroppen kan findes yderligere) fra gruppen af ​​oligopeptider påvirker aktiviteten af ​​thrombin. Disse er stærke hæmmere, der forhindrer dannelsen af ​​blodpropper. De aktive komponenter i medicinsk udstyr genforenes med blodkoagulationsfaktorer, der ændrer placeringen af ​​deres atomer.

Nogle stoffer i gruppen:

Disse midler anvendes til forebyggelse:

  • hjerteanfald;
  • åreknuder
  • tromboemboli;
  • reocclusion efter plastikkirurgi i vaskulære vægge.

Hepariner med lav molekylvægt

Hepariner med lav molekylvægt har en forhøjet biotilgængelig tærskel og antitrombotisk virkning. Under brugen af ​​deres anvendelse er risikoen for dannelse af hæmorroide komplikationer mulig. Narkotika bestanddele har tendens til hurtigt at blive absorberet og udskilles langsomt.

Narkotika i denne undergruppe eliminerer helt de faktorer, der bidrager til unormal blodkoagulation.

De øger syntesen af ​​thrombin og har ingen alvorlig indvirkning på de vaskulære vægters kapacitet. Narkotika bidrager til at forbedre blodgennemstrømningens rheologiske egenskaber og har også en positiv effekt på blodforsyningen til alle organer, hvilket fører til en stabil tilstand af deres funktion.

Navne af lægemidler med lavmolekylære hepariner:

Trombininhibitorer

Den største repræsentant for denne gruppe er "Grudin". Dens sammensætning indeholder protein, som ekstraheres fra leech spyt (medicinsk). Det er en hæmmer af trombin med direkte virkning.

Girudin har analoger (Girugen, Girulog). De bidrager til bevarelsen af ​​livet for patienter, der lider af hjertesygdomme. Disse lægemidler har mange fordele i sammenligning med heparin-gruppen. Midler har en langvarig virkning.

Producenter begynder at frigive former for oral administration. Begrænsningerne i brugen af ​​disse midler kan kun skyldes priskategori.

"Lepirudin" (rekombinant medicin) blokerer thrombin og er foreskrevet til profylaktiske formål fra trombose. Lægemidlet er en direkte hæmmer af thrombin, udfører dens blokering. Lægemidlet er ordineret for at forhindre myokardieinfarkt eller for at undgå hjerteoperation på grund af angina.

Hirudin præparater

Narkotika i denne gruppe har nogle ligheder med heparinkoncernen, de har også en antitrombotisk virkning. I deres sammensætning er der et stof, der produceres i spyt af leeches - hirudin. Det binder til thrombin og eliminerer det irreversibelt. Også lægemidlet har delvist en virkning på andre faktorer, som påvirker blodkoagulation.

Fonde baseret på hirudin:

Alle stoffer er ikke så længe siden på salg, så oplevelsen af ​​deres brug er lille.

Liste over indirekte antikoagulantia: lægemiddelnavne

Antikoagulanter (hvad det er beskrevet ovenfor i artiklen) af indirekte aktioner er karakteriseret i nedenstående tabel:

Værktøjet reducerer fedtindholdet i blodbanen og øger de vaskulære vægters gennemtrængelighed.

Liste og gennemgang af direkte virkende antikoagulantia

Narkotika (antikoagulantia) direkte virkning:

  • "Heparin salve", er til stede i salget i et rør på 25g, dets omkostninger er fra 50 rubler., Et russisk farmaceutisk firma producerer produktet.
  • "Heparin-Akrikhin", produceres i form af en gel til ekstern anvendelse, røret har et volumen på 30 g, producenten er Rusland, og prisen koster fra 230 rubler.
  • "Trombless", produceres af et russisk lægemiddelfirma i form af en gel til ekstern anvendelse, røret har et volumen på 30 g, omkostningerne ved dette lægemiddel varierer fra 250 til 300 rubler.
  • "Venolife" - gel til ekstern anvendelse, produceres i form af et rør, hvis volumen er 40 g, kostnaden for lægemidlet ligger på omkring 350 rubler.

Som behandling og profylakse ordinerer læge specialister lægemidler som:

  • "Clexane" - injektion (fremstillet af et fransk farmaceutisk selskab). Lægemidlet blokerer blokering af blodkar med trombuslignende pigge, ændrer sammensætningen af ​​enzymer, der er rettet mod blodkoagulation. Kostprisen ved lægemidlet er 1500 rubler.
  • Fraxiparin fremstilles også af et fransk selskab. Det aktive stof fremmer blodfortynding og reducerer risikoen for blodpropper. Dette er et injicerbart lægemiddel, som koster 2200 rubler.
  • "Fragmin" - en injektion af amerikansk produktion, der er ordineret til personer, der har risiko for blodpropper. Omkostningerne ved midler - 2000 rubler.

Indikationer for optagelse

Antikoagulantia ordineres, hvis der er risiko for trombose, og hvis:

  • hjertesvigt er opstået
  • der er kunstigt implanterede hjerteventiler;
  • der er kroniske stadium aneurysmer;
  • detekteret parietal trombose i hjertet
  • der var et omfattende myokardieinfarkt.

I nogle tilfælde ordineres medicin som forebyggelse og behandling:

  • tromboflebitis af benene
  • åreknuder (åreknuder)
  • tromboembolisme, der opstår efter fødslen
  • tvunget position efter operationer.

Kontraindikationer

Før patienten tager antikoagulantia, skal patienten bestå en række tests.

Narkotika er kontraindiceret i:

  • aneurisme (intracerebral);
  • sygdomme i fordøjelseskanalen (sår);
  • hypertension (portal);
  • trombocytopeni;
  • leukæmi sygdom;
  • tumorer (malign);
  • nyreproblemer med leveren (insufficiens);
  • højt tryk (mere end 180/100);
  • overdreven drik

Mulige bivirkninger

Narkotika kan forårsage følgende problembetingelser hos patienter:

  • tilstedeværelsen af ​​blodpropper i urinen
  • mørke eller sorte afføring;
  • blodige pletter under huden
  • lange næseblod;
  • blødende tandkød;
  • fremkalder opkastning med blodstræk eller blodig ekspektorering
  • hos kvinder kan arten og mængden af ​​menstruationsblod (cyklelængde og mængden af ​​udledning) ændres.

Har jeg brug for en recept fra en læge?

Da antikoagulanter påvirker blodkoagulering, kan blødning forekomme, hvis reglerne for optagelse ikke følges (oftere er det interne blødninger). Det er forbudt at engagere sig i selvbehandling, skal du kontakte en læge specialist, der vil give detaljerede anbefalinger. Fra apoteker sælges sådanne lægemidler uden en medicinsk specialist.

Artikel design: Oleg Lozinsky

Video om antikoagulantia

Antikoagulantia: lægemidler, virkningsmekanisme og hovedindikationer:

Antikoagulanter: en gennemgang af stoffer, brug af, indikationer, alternativer

Antikoagulantia - en gruppe af lægemidler, som undertrykker aktiviteten af ​​blodkoagulationssystemet og forhindrer blodpropper på grund af nedsat dannelse af fibrin. De påvirker biosyntese af visse stoffer i kroppen, der ændrer viskositeten af ​​blodet og hæmmer koagulationsprocesserne.

Antikoagulanter anvendes til terapeutiske og profylaktiske formål. De fremstilles i forskellige doseringsformer: i form af tabletter, opløsninger til injektion eller salver. Kun en specialist kan vælge den rigtige medicin og dens dosering. Utilstrækkelig behandling kan skade kroppen og forårsage alvorlige konsekvenser.

Høj dødelighed fra hjerte-kar-sygdomme skyldes dannelsen af ​​trombose: vaskulær trombose blev påvist i næsten hver anden død fra hjertepatologi ved obduktionen. Pulmonal emboli og venetrombose er de mest almindelige årsager til død og invaliditet. I denne henseende anbefaler kardiologer at begynde at anvende antikoagulantia umiddelbart efter diagnose af hjertesygdomme og blodkar. Deres tidlige anvendelse forhindrer dannelsen af ​​blodpropper, dets forøgelse og tilstopning af blodkar.

Siden oldtiden brugte traditionel medicin hirudin - den mest berømte naturlige antikoagulant. Dette stof er en del af leech spytten og har en direkte antikoagulerende virkning, som varer i to timer. I øjeblikket er patienter ordineret syntetiske stoffer, snarere end naturlige. Mere end hundrede navne på antikoagulerende lægemidler er kendt, hvilket gør det muligt at vælge den mest hensigtsmæssige, idet der tages hensyn til organismens individuelle karakteristika og muligheden for at anvende dem sammen med andre lægemidler.

De fleste antikoagulanter har en virkning ikke på selve blodproppen, men på blodkoagulationssystemets aktivitet. Som et resultat af en række transformationer undertrykkes plasmakoagulationsfaktorer og produktion af thrombin, et enzym, der er nødvendigt for dannelsen af ​​fibrintråder, der udgør den trombotiske koagulering. Processen med blodpropper sænker.

Handlingsmekanisme

Antikoagulantia på virkningsmekanismen er opdelt i stoffer med direkte og indirekte virkning:

  • "Direkte" antikoagulanter har en direkte virkning på thrombin og reducerer dets aktivitet. Disse lægemidler er thrombinhæmmere, protrombin-deaktivere og hæmmer processen med trombose. For at undgå indre blødning er det nødvendigt at overvåge blodkoagulationsparametre. Antikoagulanter med direkte virkning trænger hurtigt ind i kroppen, absorberes godt i mave-tarmkanalen, når leveren ved hæmatogen, udøver deres helbredende virkning og udskilles med urinen.
  • "Indirekte" antikoagulanter påvirker biosyntesen af ​​sideenzymer i blodkoagulationssystemet. De fuldstændig ødelægger trombin, og hæmmer ikke bare dets aktivitet. Ud over den antikoagulerende virkning forbedrer lægemidlet i denne gruppe blodtilførslen til myokardiet, slipper glatte muskler, fjerner urater fra kroppen og har en kolesterolreducerende effekt. Tildele "indirekte" antikoagulanter, ikke kun til behandling af trombose, men også for deres forebyggelse. Anvend dem udelukkende indeni. Tabletter bruges i lang tid på ambulant basis. Abrupt tilbagetrækning af lægemidlet kan føre til forhøjede niveauer af protrombin og trombose.

Separat afgive stoffer, som hæmmer blodkoagulering, som antikoagulanter, men andre mekanismer. Disse omfatter "acetylsalicylsyre", "aspirin".

Direkte virkende antikoagulantia

heparin

Den mest populære repræsentant for denne gruppe er heparin og dets derivater. Heparin hæmmer blodpladepinden og accelererer blodgennemstrømningen i hjertet og nyrerne. Samtidig virker det med makrofager og plasmaproteiner, hvilket ikke udelukker muligheden for dannelse af thrombus. Lægemidlet reducerer blodtrykket, har en kolesterolsænkende virkning, forbedrer vaskulær permeabilitet, hæmmer proliferation af glat muskelcelle, fremmer udviklingen af ​​osteoporose, hæmmer immuniteten og øger diurese. Heparin blev først isoleret fra leveren, som fastslog sit navn.

Heparin administreres intravenøst ​​i nødstilfælde og subkutant til profylaktiske formål. Til topisk anvendelse anvendes salver og geler, der indeholder heparin i deres sammensætning og tilvejebringer en antitrombotisk og antiinflammatorisk effekt. Heparinpræparater påføres i et tyndt lag på huden og gnides med blide bevægelser. Normalt bruges Lioton og Hepatrombin-geler til at behandle thrombophlebitis og trombose samt Heparin-salve.

Den negative virkning af heparin på tromboseprocessen og øget vaskulær permeabilitet er årsager til en høj risiko for blødning under heparinbehandling.

Hepariner med lav molekylvægt

Hepariner med lav molekylvægt har høj biotilgængelighed og antitrombotisk aktivitet, langvarig virkning, lav risiko for hæmorroide komplikationer. De biologiske egenskaber af disse lægemidler er mere stabile. På grund af den hurtige absorption og en lang elimineringstid forbliver koncentrationen af ​​stoffer i blodet stabilt. Narkotika i denne gruppe hæmmer blodkoagulationsfaktorer, hæmmer syntesen af ​​thrombin, har en svag virkning på vaskulær permeabilitet, forbedrer blodets rheologiske egenskaber og blodtilførsel til organer og væv, og stabiliserer deres funktioner.

Hepariner med lav molekylvægt forårsager sjældent bivirkninger, hvorved heparin forskydes fra terapeutisk praksis. De injiceres subkutant i den laterale overflade af abdominalvæggen.

  1. "Fragmin" er en klar eller gullig opløsning, der har en lille virkning på trombocytadhæsion og primær hæmostase. Det er forbudt at indtaste intramuskulært. "Fragmin" i høje doser ordineret til patienter umiddelbart efter operationen, især dem, der har stor risiko for blødning og udvikling af trombocyt dysfunktion.
  2. "Klyarin" er en "direkte" antikoagulant, der påvirker de fleste blodkoagulationsfaser. Lægemidlet neutraliserer koagulationssystemets enzymer og anvendes til behandling og forebyggelse af tromboembolisme.
  3. "Clexane" er et lægemiddel med antitrombotisk og antiinflammatorisk farmakologisk virkning. Før hans udnævnelse er nødvendigt for at annullere alle stoffer, der påvirker hæmostase.
  4. "Fraksiparin" - en opløsning med antitrombotiske og antikoagulerende virkninger. Subkutane hæmatomer eller tætte knuder forsvinder ofte på injektionsstedet, som forsvinder efter få dage. Indledningsvis kan behandling med store doser udvikle blødning og trombocytopeni, som forsvinder ved videre behandling.
  5. "Wessel Due F" er et naturligt produkt fremstillet af tarmslimhinden hos dyr. Lægemidlet inhiberer aktiviteten af ​​koagulationsfaktorer, stimulerer biosyntesen af ​​prostaglandiner, reducerer niveauet af fibrinogen i blodet. Wessel Due F steriliserer den allerede dannede trombus og bruges til at forhindre trombusdannelse i arterier og blodårer.

Når der anvendes stoffer fra gruppen af ​​hepariner med lav molekylvægt, er det påkrævet, at de nøje følger henstillingerne og vejledningen til deres anvendelse.

Trombininhibitorer

Den største repræsentant for denne gruppe er "Hirudin". I hjertet af stoffet er et protein, der først opdages i spyt af medicinske leeches. Disse er antikoagulantia, der virker direkte i blodet og er direkte hæmmer af thrombin.

"Hirugen" og "Hirulog" er syntetiske analoger af "Girudin", hvilket reducerer dødeligheden blandt personer med hjertesygdomme. Disse er nye lægemidler i denne gruppe, som har en række fordele i forhold til heparinderivater. På grund af deres langvarige handling udvikler lægemiddelindustrien for øjeblikket orale former for thrombinhæmmere. Den praktiske anvendelse af Girugen og Girulog er begrænset af deres høje omkostninger.

Lepirudin er et rekombinant lægemiddel, der irreversibelt binder thrombin og bruges til at forhindre trombose og tromboembolisme. Det er en direkte hæmmer af thrombin, blokering af dets thrombogene aktivitet og virker på thrombin, som er i en koagel. Det reducerer dødeligheden fra akut myokardieinfarkt og behovet for hjerteoperation hos patienter med anstrengende angina.

Indirekte antikoagulantia

Narkotika, antikoagulantia med indirekte virkning:

  • "Fenilin" - et antikoagulerende middel, der absorberes hurtigt og fuldt ud, trænger let ind i den histohematogene barriere og akkumuleres i vævene i kroppen. Denne medicin er ifølge patienterne en af ​​de mest effektive. Det forbedrer blodtilstanden og normaliserer blodkoagulationsparametre. Efter behandling forbedrer patientens generelle tilstand hurtigt: Kramperne og følelsesløshed i benene forsvinder. Fenilin anvendes i øjeblikket ikke på grund af den store risiko for uønskede virkninger.
  • "Neodikumarin" - et middel til at hæmme processen med blodpropper. Den terapeutiske virkning af Neodicoumarin vises ikke umiddelbart, men efter akkumulering af lægemidlet i kroppen. Det hæmmer aktiviteten af ​​blodkoagulationssystemet, har en lipidsænkende virkning og øger vaskulær permeabilitet. Patienter anbefales at nøje overholde tidspunktet for optagelse og dosis af lægemidlet.
  • Det mest almindelige lægemiddel i denne gruppe er Warfarin. Det er et antikoagulant middel, der blokerer syntesen af ​​blodkoagulationsfaktorer i leveren, hvilket reducerer deres koncentration i plasma og forsinker processen med blodpropper. "Warfarin" kendetegnes ved dets tidlige virkning og hurtig ophør af uønskede virkninger ved lavere doser eller tilbagetrækning af lægemidlet.

Video: Nye antikoagulanter og warfarin

Anvendelse af antikoagulantia

Modtagende antikoagulantia er indiceret for hjertesygdomme og blodkar:

Ukontrolleret indtagelse af antikoagulantia kan føre til udvikling af hæmoragiske komplikationer. Med en øget risiko for blødning bør anvendes i stedet for antikoagulanter sikrere antiplatelet midler.

Kontraindikationer og bivirkninger

Antikoagulantia er kontraindiceret til personer, der lider af følgende sygdomme:

  • Peptisk mavesår og 12 duodenalsår,
  • Blødende hæmorider
  • Kronisk hepatitis og leverfibrose,
  • Lever og nyresvigt
  • urolithiasis,
  • Trombocytopenisk purpura,
  • Vitamin C og K mangel
  • Endokarditis og perikarditis,
  • Cavernøs pulmonal tuberkulose,
  • Hæmoragisk pankreatitis
  • Maligne neoplasmer,
  • Myokardieinfarkt med hypertension,
  • Intracerebral aneurisme,
  • leukæmi,
  • alkoholisme,
  • Crohns sygdom,
  • Hæmoragisk retinopati.

Antikoagulanter er forbudt at tage under graviditet, laktation, menstruation, tidligt postpartum, såvel som ældre og ældre.

Bivirkninger af antikoagulantia omfatter: symptomer på dyspepsi og forgiftning, allergier, nekrose, udslæt, kløe i huden, nyredysfunktion, osteoporose, alopeci.

Komplikationer af antikoagulant terapi - hæmoragiske reaktioner i form af blødning fra indre organer: mund, nasopharynx, mave, tarm, samt blødninger i muskler og led, udseendet af blod i urinen. For at forhindre udvikling af farlige sundhedsmæssige virkninger skal overvågning af de grundlæggende indikatorer for blod og overvågning af patientens generelle tilstand.

antitrombotiske midler

Antiplatelet midler er farmakologiske midler, der reducerer blodkoagulering ved at undertrykke limning af blodplader. Deres primære formål er at forbedre effektiviteten af ​​antikoagulantia og sammen med dem hindre processen med blodpropper. Antiplatelet midler har også en arthritisk, vasodilator og antispasmodisk virkning. En fremtrædende repræsentant for denne gruppe er "acetylsalicylsyre" eller "aspirin".

Liste over de mest populære antiplatelet midler:

  • "Aspirin" er det mest effektive antiplatelet middel, der i øjeblikket er tilgængeligt i tabletform og er beregnet til oral administration. Det hæmmer blodpladeaggregering, forårsager vasodilation og forhindrer blodpropper.
  • "Tiklopidin" - antiplatelet agent, der hæmmer adhæsionen af ​​blodplader, forbedrer mikrocirkulationen og forlænger blødningstiden. Lægemidlet er ordineret til forebyggelse af trombose og til behandling af koronararteriesygdom, hjerteanfald og cerebrovaskulær sygdom.
  • "Tirofiban" - et lægemiddel, som forhindrer blodpladeaggregering, hvilket fører til trombose. Lægemidlet bruges normalt sammen med "heparin".
  • "Dipyridamole" udvider koronarbeholdere, fremskynder koronar blodgennemstrømning, forbedrer tilførslen af ​​ilt til myokardiet, de reologiske egenskaber ved blod og cerebral cirkulation, sænker blodtrykket.