Lovaza® (Omega-3-syreethylestere)

Bløde gelatinekapsler, gennemsigtige; størrelse nummer 20; indholdet af kapslerne er olieagtig væske af lysegul farve.

Hjælpestoffer: a-tocopherol - 4 mg.

Sammensætningen af ​​kapselskallen: gelatine - 293 mg, glycerol - 135 mg, renset vand - q.s.

28 stk. - polyethylenflasker (1) - papkasser.
100 stk - polyethylenflasker (1) - papkasser.

Lipidsænkende middel. Flerumættede fedtsyrer af omega-3-klassen - eicosapentaensyre (EPA) og docosahexaensyre (DHA) - er uerstattelige (essentielle) fedtsyrer (NEFA).

Reducerer koncentrationen af ​​triglycerider som følge af et fald i koncentrationen af ​​VLDL, derudover påvirker den aktivt blodtryk og hæmostase, hvilket reducerer syntesen af ​​thromboxan A₂ og lidt stigende koagulationstid. Der blev ikke observeret nogen signifikant effekt på andre koagulationsfaktorer.

Forsinker syntesen af ​​triglycerider i leveren (ved at hæmme forestringen af ​​EPA og DHA). Reduktion af koncentrationen af ​​triglycerider bidrager til stigningen i peroxisom-beta-oxidation af fedtsyrer (reducering af mængden af ​​frie fedtsyrer til rådighed for syntesen af ​​triglycerider). Inhibering af denne syntese reducerer niveauet af VLDL. Forøger niveauet af LDL-kolesterol hos nogle patienter med hypertriglyceridæmi. Forøgelse af koncentrationen af ​​HDL er minimal og signifikant lavere end efter at have taget fibrater.

Under og efter absorption i tyndtarm af fedtsyrer i omega-3-klassen er der 3 hovedmetoder for deres metabolisme: fedtsyrer leveres først til leveren, hvor de indgår i de forskellige kategorier af lipoproteiner og sendes til perifere lipidforretninger; cellemembranfosfolipider erstattes af lipoproteinfosfolipider, hvorefter fedtsyrer kan fungere som forstadier af forskellige eicosanoider; de fleste fedtsyrer oxideres for at imødekomme energibehovet.

Koncentrationen af ​​omega-3 fedtsyrer (EPA og DHA) i phospholipider i plasma svarer til koncentrationen af ​​disse fedtsyrer inkluderet i cellemembraner.

Hypertriglyceridæmi: Endogen type IV hypertriglyceridæmi ifølge Fredricksons klassificering (i monoterapi) som et supplement til en lipidsænkende diæt med utilstrækkelig effektivitet; Endogen hypertriglyceridæmi lIb eller type III ifølge Fredricksons klassificering i kombination med HMG-CoA-reduktasehæmmere (statiner), når koncentrationen af ​​triglycerider ikke er tilstrækkeligt kontrolleret ved brug af statiner.

Sekundær profylakse efter myokardieinfarkt (som led i kombinationsbehandling): i kombination med statiner, antiplatelet, beta-blokkere, ACE-hæmmere.

Eksogen hypertriglyceridæmi (type I hyperchylomycronæmi); graviditet; amningstid (amning); børn og unge op til 18 år; overfølsomhed overfor det aktive stof.

Accepter inde, under måltid for at undgå udvikling af de uønskede fænomener fra fordøjelsessystemet.

Dosis indstillet individuelt afhængigt af beviset.

På den del af immunsystemet: sjældent - overfølsomhedsreaktioner.

På den del af metabolisme: sjældent - hyperglykæmi, gigt.

På den del af nervesystemet: sjældent - svimmelhed, dysgeusi (smagsperversion); sjældent hovedpine.

Siden hjerte-kar-systemet: sjældent - et markant fald i blodtrykket.

På den anden side af åndedrætssystemet: sjældent - epistaxis (epistaxis).

På fordøjelsessystemet: ofte - gastrointestinale sygdomme (herunder oppustethed, mavesmerter, forstoppelse, diarré, dyspepsi, flatulens, hævning, gastroøsofageal reflukssygdom, kvalme, opkastning); sjældent - gastrointestinal blødning, unormal leverfunktion (inklusiv en stigning i AST og ALT aktivitet). Ved langvarig brug i høje doser (4 g / dag) er det muligt at bage med lugt eller smag af fisk.

På hudens og subkutanvævets side: sjældent - hududslæt; meget sjældent - elveblest.

Ved samtidig brug med orale antikoagulantia og andre lægemidler, der påvirker hæmostasen, øges risikoen for øget blødningstid.

Samtidig brug med warfarin fører ikke til hæmoragiske komplikationer. Men i kombination med warfarin eller ved afbrydelse af behandlingsforløbet med dette middel er MHO-kontrol nødvendig.

Det skal bruges med forsigtighed til ældre patienter (ældre end 70 år), med unormal leverfunktion, samtidig taget med orale antikoagulantia, med fibrater, hæmoragisk diatese, med alvorlige skader, kirurgiske operationer (på grund af risikoen for øget blødningstid).

Erfaring med sekundær endogen hypertriglyceridæmi er begrænset (især ved ukontrolleret diabetes mellitus).

På grund af en moderat stigning i blødningstiden (når det anvendes i en høj dosis) er det nødvendigt at overvåge patienter med forstyrrelser i blodkoagulationssystemet, samt at modtage antikoagulant terapi eller lægemidler, der påvirker hæmostasystemet (acetylsalicylsyre som et blodpladermiddel, NSAID) og om nødvendigt en tilsvarende dosisjustering af antikoagulanten eller midlerne, som påvirker hæmostasesystemet.

Nogle patienter viste en forøgelse af aktiviteten af ​​ACT og ALT (inden for det normale interval), mens der ikke er data, der indikerer en øget risiko for at bruge dette lægemiddel til patienter med nedsat leverfunktion. Det er nødvendigt at kontrollere aktiviteten af ​​ACT og ALT hos patienter med tegn på nedsat leverfunktion (især når de anvendes i høje doser).

Indflydelse på evnen til at køre biltransport og kontrolmekanismer

Under behandlingen er der en lille risiko for svimmelhed, som kan påvirke evnen til at køre og engagere sig i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget koncentration og psykomotoriske reaktioner.

Der er ingen kliniske data om brugen under graviditet. Det bør kun anvendes med graviditet, efter en omhyggelig vurdering af risikofaktorforholdet, når den forventede fordel ved behandling til moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Anvendelse under amning er kontraindiceret. Hvis det er nødvendigt, brug under amning, bør amning afbrydes.

Omega-3 fedtsyrer (Lovaza)

beskrivelse

Lovaza er et recept omega-3-syre-supplement, der indeholder ethylestere af eicosapentaensyre (EPA) og docosahexaensyre (DHA). Det ligner de fleste over-the-counter kosttilskud indeholdende fiskeolie, med undtagelse af, at Lovaza har en højere grad af oprensning end standard medicin, og dets sammensætning indeholder en høj (90%) koncentration af omega-3 syrer. Uden Lovaza bør manglerne i EPA / DHA genopfyldes med ethvert andet kvalitetsfiskolietilskud, der ikke indeholder kviksølv. I USA er Lovaza klinisk godkendt til at reducere triglyceridniveauer hos patienter med meget høje triglyceridniveauer (> 500 mg / dL). Kliniske undersøgelser af dets anvendelse har vist en reduktion i triglyceridniveauer med så meget som 45%. Desuden er dette receptpligtige tilskud vist at øge HDL-niveauet (godt kolesterol), øge lipoproteinpartiklernes størrelse, forbedre deres fordeling i kroppen og reducere risikoen for dødelighed ved hjerte-kar-sygdomme med 30%. EPA / DHA kosttilskud er normalt taget af brugere af anabolske / androgene steroider for at reducere AAS's negative kardiovaskulære effekter.
Virkningsmekanismen af ​​eicosapentaensyre (EPA) og docosahexaensyre (DHA) er ikke fuldt ud forstået.
Disse omega-3 syrer synes at udøve deres gavnlige virkninger på serumlipider gennem en række forskellige ekstra mekanismer. På den ene side synes EPA og DHA at være effektive til forøgelse af lipoproteinlipasen af ​​leverenzymer, hvilket kan øge frigivelsen af ​​LDL-cholesterol og triglycerider. Disse omega-3 syrer kan også øge mitokondriel og peroxisomal beta-oxidation, hvilket reducerer fedtsyrernes evne til at syntetisere lipider. De kan også hæmme nukleært SREBP-1 (sterolregulerende proteinbindingselement), hvilket reducerer leverlipogenese. EPA og DHA synes også at reducere aktiviteten af ​​enzymet triglycidsyntese af diacylglycerolacyltransferase. Lipid reducerer virkningen af ​​EPA og DHA flere gange, herunder at reducere tilgængeligheden af ​​substratet, reducerer lipidsyntese og øger lipidsammenbrud.

Historien om

Det første receptpligtige lægemiddel indeholdende omega-3-syre blev godkendt af FDA i 2004. Frem til 2007 var han kendt på dette marked som Omacor, da producenten Reliant Pharmaceuticals ændrede produktnavnet til Lovaza. Dette blev gjort for at undgå forvirring med blodproteinerne Amicar (aminocaproic acid).
Lovaza fremstilles i øjeblikket i USA af det internationale lægemiddelfirma GlaxoSmithKline.

Som afsendt

Lovaza leveres i bløde gelatinekapsler indeholdende ca. 900 mg omega-3-syre hver. Dosis indeholder hovedsagelig 465 mg eicosapentaensyre og 375 mg docosahexaensyre.

Omega-3 bivirkninger

Lovaza er et naturligt kostprodukt og har ingen kendte bivirkninger. En lille procentdel af patienterne rapporterer milde bivirkninger under kliniske forsøg, herunder rygsmerter (2,2%), influenzalignende symptomer (3,5%), infektioner (4,4%), smerter (1,8%), angina pectoris (1,3 %), dyspepsi (4,9%), bøjning (4,9%), udslæt (1,8%) og ændringer i smag (2,7%).

Instruktioner for brug af Omega-3

Til behandling af forhøjede triglycerider er Lovaza ordineret i en dosis på 4 kapsler om dagen. I betragtning af den høje pris og den begrænsede adgang er Lovaza sjældent brugt af atleter, der tager AAS. Som en mulighed for at opretholde totalt kolesterol og lipider tager de fleste steroidbrugere 4-6 gram højkvalitets fiskeolie om dagen. Bemærk, at kosttilskud eller receptpligtige lægemidler, der indeholder omega-3-syrer EPA og DHA, kan medvirke til at reducere kardiovaskulær toksicitet, men kan ikke helt udelukke muligheden for skade på grund af misbrug af anabolske / androgene steroider. Ved brug af AAS skal brugeren træffe alle sikkerhedsforanstaltninger for at sikre deres helbred.

tilgængelighed:

Høj koncentration omega-3 syre markedsføres i USA som et receptpligtigt lægemiddel kaldet Lovaza. Lægemidlet er også tilgængeligt på nogle europæiske og asiatiske markeder. Højkvalitets fiskeolietilskud, der indeholder EPA og DHA, sælges i de fleste lande uden recept. På Den Russiske Føderations territorium kan fiskeolie kosttilskud frit købes på apoteket.

Støt vores projekt - vær opmærksom på vores sponsorer:

Livazo: brugsanvisning

Doseringsformular

Tabletter, filmovertrukket 1 mg, 2 mg, 4 mg

struktur

Hver tablet indeholder

det aktive stof er pitavastatin calcium, svarende til pitavastatin 1,0 mg; 2,0 mg; 4,0 mg;

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, lavsubstitueret hydroxypropylcellulose, hypromellose 6cP (E 646), magnesiumaluminomethasilikat Type 1B, magnesiumstearat, renset vand;

Shell sammensætning: Opadry White 03O28659, renset vand;

Sammensætning af Opadry White 03O28659 farvestof: hypromellose 6cP (E 646), titandioxid (E 171), triethylcitrat (E 1505), vandfrit kolloidt silicium.

beskrivelse

Tabletter, filmcoated hvid, rund form, mærket "KS" på den ene side og "1" på den anden side (til dosering på 1 mg).

Tabletter, filmbelagt hvid, rund form, mærket "KS" på den ene side og "2" på den anden side (til dosering 2 mg).

Tabletter, filmbelagt hvid, rund form, mærket "KS" på den ene side og "4" på den anden side (til dosering 4 mg).

Farmakoterapeutisk gruppe

Lipidsænkende lægemidler. Hypokolesterolemiske og hypotriglyceridemiske lægemidler. HMG-CoA-reduktaseinhibitorer. Pitavastatin.

ATX kode C10A A08

Farmakologiske egenskaber

Absorption: Pitavastatin absorberes hurtigt fra den øvre mave-tarmkanal, og peak plasmakoncentration nås inden for en time efter oral administration af lægemidlet. Absorption af lægemidlet er ikke afhængig af fødeindtagelse. Der er en god absorption i slimhinden af ​​små og ileum. Den absolutte biotilgængelighed af pitavastatin er 51%.

Distribution: Pitavastatin er mere end 99% bundet til humant plasmaprotein, især albumin og alfa-1-syre glucoprotein, og dets gennemsnitlige fordelingsvolumen er ca. 133l. Pitavastatin transporteres aktivt af hepatocytter til virkningsstedet og metabolisme og også af de mange hepatiske bærere OATP1B1 og OATP1B3. Plasma AUC ændres ca. 4 gange mellem høje og lave værdier. Forskning på SLCO1B1 (genet der koder for OATP1B1) antyder, at pleomorphismen af ​​dette gen kan skyldes ustabilitet i AUC. Pitavastatin er ikke en yngleplads for glycoprotein-P.

Metabolisme: Metabolismen af ​​lægemidlet pitavastatin i plasma ændres ikke. Metabolitelementet i den passive lacton, der dannes via estertype pitavastatin glucuronidkonjugater, UDP glucoronyltransferase (UGT1A3 og 2B7). In vitro-undersøgelser, der anvender den humane cytokrom P450 (CYP) isoform, viser, at metabolismen af ​​pitavastatin ved CYP er minimal; CYP2і (med en kort CYP2C8-strækning), og den er ansvarlig for metaboliseringen af ​​pitavastatin til mindre metabolitter.

Udskillelse: uændret pitavastatin udskilles hurtigt fra leveren ved galde, men gennemgår enterohepatisk recirkulation, hvilket påvirker virkningsvarigheden. Mindre end 5% af pitavastatin udskilles i urinen. Rensning af plasma, halveringstiden varer fra 5,7 timer (enkeltdosis) til 8,9 timer (homeostase) og den tilsyneladende eliminering, når den tages oralt, er 43,4 l / time efter en enkeltdosis.

Virkning af mad: Den maksimale koncentration af pitavastatin i plasma blev reduceret med 43%, når den blev taget med en fed fedt, men AUC ændrede sig ikke.

Udvalgte populationer

Ældre: I farmakokinetiske forsøg, der sammenlignede unge og ældre (65 år) frivillige, var koncentrationen af ​​urin pitavastatin 1,3 gange højere hos ældre. Dette påvirker ikke sikkerhed eller virkning af Livazo hos ældre patienter under kliniske undersøgelser.

Køn: I koncentrationer af pitavastatin i urinen var der 1,6 gange højere hos kvinder i farmakokinetiske undersøgelser sammenlignet med friske mandlige og kvindelige frivillige. Dette påvirker ikke sikkerhed eller virkning af Livazo hos kvinder med kliniske undersøgelser.

Race: Der blev ikke fundet nogen forskel i farmakokinetikken af ​​pitavastatin mellem japanske og europæiske raske frivillige, under hensyntagen til alder og kropsvægt.

Pædiatri: Farmakokinetiske data til den pædiatriske population er ikke tilgængelige.

Nedsat nyrefunktion: For patienter med moderat nyreinsufficiens og hæmodialysepatienter var urinoverskuddet henholdsvis 1,8 og 1,7 gange (se pkt. 4.2).

Nedsat leverfunktion: For patienter med mild leverdysfunktion (Child-Pugh A) var urinkoncentrationen 1,6 gange højere end hos raske forsøgspersoner, mens koncentrationen hos patienter med moderat nedsat leverfunktion (Child-Pugh B) var 3, 9 gange højere. Doseringsbegrænsninger anbefales til patienter med mild til moderat nedsat leverfunktion (se pkt. 4.2). Livazo er kontraindiceret til patienter med svær leverinsufficiens.

Prækliniske sikkerhedsdata

Prækliniske data indeholder ikke oplysninger om den specifikke fare for mennesker, der er baseret på resultaterne af standard farmakologiske sikkerhedsstudier, toksicitet ved gentagen dosering, genotoksicitet og potentiel kræftfremkaldende virkning. Nephrotoxicitetsresultater blev fundet hos aber, når de blev udsat for mere end det, der blev opnået hos voksne, der tog en maksimal daglig dosis på 4 mg, og vandladning spiller en større rolle hos aber end hos andre dyrearter. Undersøgelser in vitro med levermikrosomer har vist, at metaboliske specifikke abeprodukter kan være årsagen. Virkningerne på nyrerne, der observeres hos aber, svarer ikke til de kliniske værdier hos mennesker, men mulige bivirkninger på nyrerne kan ikke udelukkes fuldstændigt.

Pitavastatin påvirker ikke fertiliteten eller reproduktionsevnen, og der er ingen tegn på potentiel teratogenicitet. Imidlertid observeres toksicitet for moderorganismen i store doser. Undersøgelser hos rotter viste mødredødelighed under forhold, der ledsager fostrets og nyfødte døde i en dosis på 1 mg / kg / dag (ca. 4 gange mere end den maksimale dosis for mennesker baseret på koncentrationen i urinen). Der er ikke foretaget undersøgelser af unge dyr.

Pitavastatin hæmmer GMG CoA-reduktase, der hæmmer enzymet i kolesterolbiosyntese og hæmmer kolesterolsyntesen i leveren. Som et resultat øges lipoproteinreceptionsniveauerne med lav densitet, hvilket fremmer absorptionen af ​​cirkulerende lavdensitetslipoprotein fra blodet, reducerer det totale blodcholesterol (GC) og lavdensitets lipoproteinkolesterol i blodet. Vedvarende inhibering af syntesen af ​​levercholesterol reducerer frigivelsen af ​​lipoproteiner med meget lav densitet i blodet, hvilket reducerer plasma triglyceridniveauer.

Livazo reducerer forhøjede niveauer af lipoproteinkolesterol med lav densitet, total cholesterol og triglycerider og øger lipoproteinkolesterol (HDL-C) med høj densitet. Det sænker Apo-B og producerer en variabel forøgelse i Apo-A1 1. Den nedsætter også forholdene mellem ikke-HDL-X og det forhøjede OH / HDL-X forhold, Apo-B / Apo-A1-forholdet.

I kontrollerede kliniske forsøg, der blev udført på 1.687 patienter med primær hyperkolesterolæmi og blandet dyslipidæmi, herunder 1.239 patienter behandlet med terapeutiske doser (gennemsnitlig LDL-C på ca. 4,8 mmol / l), nedsatte Livazo koncentrationen af ​​LDL-X, OH, ikke-HDL-C, triglycerid og Apo-B og forhøjede koncentrationer af HDL-C og Apo-Al. Indikatorer for forholdene OH / HDL-X og Apo-B / Apo-A1 blev reduceret. LDL-X blev reduceret med 38-39% ved anvendelse af Livazo 2mg. og 44-45% ved anvendelse af Livazo 4 mg. De fleste patienter tager 2 mg. nåede målet LDL-X (

Indikationer for brug

Livazo bruges til at reducere de forhøjede niveauer af total cholesterol hos voksne patienter med primær hypercholesterolemi, herunder heterozygotisk arvelig hypercholesterolemi og kombineret (blandet) dyslipidæmi, i tilfælde hvor diæt og andre ikke-farmakologiske foranstaltninger er utilstrækkelige.

Dosering og indgift

Kun til oral indgivelse tabletten sluges fuldstændigt. Livazo kan anvendes til enhver tid på dagen med eller uden vand. Det er ønskeligt, at patienten tager pillen samtidig på hver dag. Lipidsænkende terapi er normalt mere effektiv om aftenen på grund af den cirkadiske rytme af lipidmetabolisme. Patienten skal følge en kolesterolsænkende kost før behandling. Det er meget vigtigt at fortsætte med at følge denne diæt under behandlingen.

Bivirkninger

Resultaterne af undersøgelsen af ​​lægemidlets sikkerhed

I kontrollerede kliniske forsøg blev mindre end 4% af patienterne, der fik Livazo-behandling, ved anbefalede doser taget tilbage på grund af bivirkninger. I kontrollerede kliniske forsøg var myalgi den hyppigste bivirkning forbundet med pitavastatin.

Bivirkningerne og hyppigheden af ​​forekomsten observeret i kontrollerede kliniske forsøg i hele verden og i avancerede undersøgelser med anbefalede doser er angivet nedenfor ved hjælp af organsystemklasser. Frekvens defineres som: meget ofte (≥1 / 10), ofte (≥1 / 100 til

Kontraindikationer

- overfølsomhed over for lægemidlets komponenter såvel som andre statiner

- alvorlig nyresvigt, aktiv leversygdom, vedvarende stigning i serumtransaminase af ukendt ætiologi (3 gange højere end [ULN])

- samtidig administration af cyclosporin

- kvinder i den fødedygtige alder, der ikke tager passende præventionsmidler.

Særlige instruktioner

Effekt på muskel

Sammen med andre hæmmere af HMG-CoA-reduktase (statiner) forårsager det udvikling af myalgi, myopati, mindre ofte rhabdomyolyse. Patienterne skal advares om, at de straks skal se en læge, hvis de udvikler symptomer i musklerne. Når patienter har muskelsmerter eller muskelsvaghed, især hvis de ledsages af utilpashed eller feber, kræves en bestemmelse af niveauet af CPK.

CPK bør ikke måles efter fysisk anstrengelse, eller hvis der er andre mulige årsager til at øge CPK, hvilket kan være forvirrende ved fortolkningen af ​​resultaterne. Efter påvisning af forhøjede koncentrationer af CPK (mere end 5 gange sammenlignet med den øvre grænse for normal), kræves en kontrolprøve inden for 5-7 dage.

I meget sjældne tilfælde er immunformedlet nekrotisk myopati (IMNM) blevet rapporteret under eller efter behandling med nogle statiner. IMNM er klinisk præget af vedvarende svaghed i de proximale muskler og en stigning i serumkreatinkinase niveauer, hvilket fortsætter til trods for seponering af statinbehandling.

Sammen med andre statiner ordineres Livazo med forsigtighed til patienter med en prædisponerende risikofaktor for udvikling af rhabdomyolyse. I følgende tilfælde kræves KFK-niveaumåling for at etablere standard baseline data:

· Reduceret skjoldbruskfunktion,

· Personlig eller familiehistorie af arvelige muskelsygdomme,

· Tidligere tilfælde af muskeltoksicitet fra fibrater eller andre statiner,

· Historie af leversygdom eller alkoholmisbrug

· Ældre patienter (over 70 år) med andre prædisponerende risikofaktorer for rhabdomyolyse.

I sådanne situationer anbefales klinisk overvågning, risikoen for behandling og den forventede fordel skal vejes. Behandling med Livazo kan ikke startes, når CPK-værdier er mere end 5 gange højere end den øvre grænse for normal.

I behandlingsprocessen

Patienterne skal advares om, at de straks konsulterer en læge, hvis muskelsmerter, muskelsvaghed eller kramper forekommer. Det er nødvendigt at bestemme niveauet for CPK og stoppe behandlingen, hvis niveauet af CPK er forhøjet (mere end 5 gange sammenlignet med den øvre grænse for normal). Hvis du har svære muskelsymptomer, skal du stoppe behandlingen, selvom niveauet af CPK er mindre end 5 gange sammenlignet med den øvre grænse for normal. Hvis symptomerne stopper, og CPK-niveauet vender tilbage til normal, kan du genoptage introduktionen af ​​Livazo-dosering på 1 mg og med omhyggelig overvågning.

Virkning på leveren

Sammen med andre statiner skal Livazo anvendes med forsigtighed til patienter med en historie med leversygdom eller hos patienter, som misbruger alkohol. Inden brug af lægemidlet Livazo og periodisk under hele behandlingsforløbet er det nødvendigt at foretage en test af leverfunktion. Behandling med Livazo bør seponeres hos patienter med en vedvarende stigning i serumniveauet af "hepatiske" transaminaser (ALT og AST) mere end 3 gange sammenlignet med den øvre grænse for normal.

Påvirkninger på nyrerne

Livazo bør anvendes med forsigtighed hos patienter med moderat eller alvorlig nyreinsufficiens. Formålet med at øge doseringen skal udføres under nøje overvågning. For patienter med svær nyreinsufficiens anbefales 4 mg dosering ikke (se pkt. 4.2).

Nogle beviser tyder på, at statiner, som en klasse, øger blodglukosen, og hos nogle patienter med en høj risiko for diabetes i fremtiden kan de forårsage en grad af hyperglykæmi, der kræver behandling som i diabetes. En sådan risiko opvejes imidlertid af et fald i vaskulær risiko, når der tages statiner, og derfor bør det ikke være en grund til at stoppe behandlingen med statiner. Patienter med risiko for hyperglykæmi (fast blodglukose 5,6 - 6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, forhøjede triglyceridniveauer, hypertension) bør kontrolleres klinisk og biokemisk i overensstemmelse med nationale retningslinjer. Imidlertid er der ikke bekræftet tegn på risikoen for diabetes for pitavastatin i både prospektive undersøgelser og efter sikkerhedsundersøgelser efter markedsføring (se pkt. 5.1).

Interstitiel lungesygdom

Undtagelsesvis tilfælde af interstitiel lungesygdom hos nogle statiner er blevet påvist, især under langvarig behandling (se pkt. 4.8). Tegn kan omfatte åndenød, en uproduktiv hoste og forværring af den generelle tilstand (træthed, vægttab og feber). Hvis det antages, at patienten udvikler interstitiel lungesygdom, er det nødvendigt at afbryde statinbehandling.

Det anbefales at suspendere brugen af ​​Livazo i behandlingen med erythromycin, andre makrolidantibiotika eller fusidinsyre (se pkt. 4.5). Livazo skal bruges med forsigtighed til patienter, der tager medicin, der forårsager myopati (fx fibrater eller nikotinsyre, se pkt. 4.5).

Tabletter indeholder lactose. Dette lægemiddel bør ikke tages hos patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerans, medfødt laktasemangel eller glucose-galactosemalabsorption.

Egenskaber med indflydelse på evnen til at køre bil og potentielt farligt maskineri

Der er ingen eksempler på bivirkninger, der indikerer, at patienter, der tager Livazo, vil have nedsat evne til at føre motorkøretøjer og kontrollere farlige maskiner. Det skal også bemærkes, at der har været tilfælde af svimmelhed og døsighed under behandling med Livazo.

Drug interaktioner

Pitavastatin transporteres aktivt til humane hepatocytter af flere hepatiske transportører (herunder det organiske aniontransportpolypeptid, TPOA), som kan være involveret i nogle af de følgende interaktioner.

Cyclosporin: Samtidig anvendelse af en enkeltdosis cyclosporin med Livazo i en ligevægtstilstand blev en stigning i pitavastatin AUC observeret med 4,6 gange. Effekten af ​​ligevægtstilstanden for cyclosporin på ligevægtstilstanden for Livazo er ikke kendt. Livazo er kontraindiceret hos patienter, der får cyclosporin.

Erythromycin: Samtidig brug med Livazo forårsagede en stigning i AUC for pitavastatin med en faktor på 2,8. Det anbefales at stoppe brugen af ​​Livazo i løbet af behandlingen med erythromycin eller andre makrolidantibiotika.

Gemfibrozil og andre fibrater: brugen af ​​fibrater er undertiden forbundet med udviklingen af ​​myopati. Samtidig anvendelse af fibrater med statiner er forbundet med øget myopati og rabdomyolyse. Livazo bør tages med forsigtighed, når det anvendes samtidig med fibrater (se pkt. 4.4). Ifølge farmakokinetiske undersøgelser forårsagede samtidig anvendelse af Livazo med Gemfibrozil en stigning i pitavastatin AUC 1,4 gange, med fenofibrat en stigning i AUC 1,2 gange.

Nikotinsyre: Der er ikke foretaget undersøgelser af lægemiddelinteraktioner mellem Livazo og nikotinsyre. Anvendelsen af ​​nikotinsyre er forbundet med myopati og rabdomyolyse ved monoterapi. Derfor bør Livazo tages forsigtigt under anvendelse af nikotinsyre.

Fuzidovayasyre: rapporter om alvorlige muskelsygdomme som rhabdomyolyse forbundet med interaktionen mellem fuzidovoy syre og statiner. Det anbefales at suspendere brugen af ​​Livazo på tidspunktet for behandling med fusidinsyre.

Rifampicin: Samtidig brug af Livazo har medført en forøgelse af pitavastatin AUC på grund af nedsat leverabsorption.

Proteasehæmmere: Samtidig brug af Livazo kan føre til mindre ændringer i pitavastatin AUC.

Ezetimibe og dets glucuronidmetabolitten hæmmer absorptionen af ​​diæt og biliær kolesterol. Samtidig brug med Livazo påvirker ikke koncentrationen af ​​Ezetimibe eller glucuronidmetabolitten i blodplasmaet, ezetimibe påvirker ikke koncentrationen af ​​pitavastatin i blodplasmaet.

CYP3A4 hæmmere: Undersøgelser af lægemiddelinteraktioner med itraconazol og grapefrugtsaft, kendte hæmmere af CYP3A4, havde ingen signifikant klinisk effekt på plasma plasmakoncentrationen af ​​pitavastatin.

Digoxin, et kendt P-gp-substrat, interagerede ikke med Livazo. Under samtidig administration var der ingen signifikant ændring i koncentrationerne af pitavastatin eller digoxin.

Warfarin: Samtidig brug af Livazo 4 mg. per dag ændrede farmakokinetikken og farmakodynamikken (MCS og PV) af warfarin i en ligevægtstilstand hos raske frivillige ikke. Men som med andre statiner bør patienter, som får warfarin, overvåges for protrombintid eller MCS, når Livazo tilsættes til deres behandling.

overdosis

Der er ingen specifik behandling i tilfælde af overdosering. Ved overdosering skal symptomatisk behandling og støtteforanstaltninger udføres efter behov. Indikatorer for leverfunktion og niveauet af CPK bør overvåges. Hæmodialyse er ineffektiv.

Frigivelse form og emballage

På 7 eller 10 tabletter i en blisterstrimmel emballage fra en hvid film af polyvinylchlorid og aluminiumsfolie.

På 1 (på 7 tabletter) eller 3 (på 10 tabletter) planimetriske cellulære pakninger sammen med instruktionen til medicinsk brug i staten og russiske sprog i en papemballage.

Opbevaringsforhold

Ved en temperatur ikke over 25 ° C i den originale emballage beskyttet mod lys.

Livazo: brugsanvisninger, advarsler og anmeldelser

Forhøjet kolesterol lider et stort antal mennesker. For at bekæmpe det, præsenteres en meget bred vifte af stoffer på de farmaceutiske markeder. Livazo-pitavastatin er et af de moderne lægemidler designet til at overvinde kolesterolsygdomme.

I denne artikel vil vi overveje, hvordan du skal anvende Livazo afhængigt af doseringen - 1 mg, 2 mg eller 4 mg, brugsanvisninger, indikationer, bivirkninger og eksisterende analoger i apotekserien.

Sammensætning og doseringsform

Livazo tilhører gruppen af ​​hypolipidemiske lægemidler, klasse - statiner, en underklasse - HMG-CoA reduktasehæmmere. Den største doseringsform for frigivelse er tabletter. De er dækket på toppen med et tyndt filmdæksel. Pitavastatin er den aktive ingrediens i Livazo. Yderligere omfatter sammensætningen: lactosemonohydrat, hydroxypropylcellulose, E 646 (en type hypromellose), magnesium 1B-type aluminiummetasilikat, magnesiumstearat.

Livazo fås i tre doseringsmuligheder: 1 mg, 2 mg og 4 mg. Afhængigt af doseringen af ​​tabletten indeholder det tilsvarende indhold af det aktive stof i den: i 1 mg-varianten - 1,045 mg pitavastatin, i 2 mg - 2.090 mg, i 4 mg - 4.180 mg. På den ene side er pillen indgraveret med en dosis. Fås i pakninger i en karton på 28 eller flere gange 30 tabletter (10 stk. I en blister).

Indikationer for brug

Pitavastatin i sammensætningen af ​​Livazo reducerer enzymets hastighed i syntesen af ​​kolesterol og nedsætter dets produktion ved leveren. Derefter opstår der en række processer i leveren, hvilket resulterer i en stigning i absorptionen af ​​en skadelig type kolesterol - LDL (low density lipoprotein). Koncentrationen af ​​Apolipoprotein-B, som er den vigtigste bærer af dårlige lipider, der klæber til væggene i blodkar og fremkalder udviklingen af ​​aterosklerose, nedsætter blodet.

Dette sæt farmakologiske virkninger bestemmer anvendelsesområdet for dette lægemiddel. Livazo tabletter er ordineret:

• At reducere højt total cholesterol og lavdensitets lipoproteiner.
• Patienter i alderen med hyperkolesterolemi type 1, med hyperkolesterolemi af familietypen (heterozygot) og blandet dyslipidæmi i fravær af effekten af ​​kostbehandling og andre lægemidler.

Kontraindikationer

Livazo, ligesom andre statin-lægemidler, er ikke indiceret til patienter med lever- og nyresygdomme. Men pitavastatin har en række visse kontraindikationer. Disse omfatter:

• Overfølsomhedsreaktioner over for pitavastatin og yderligere komponenter af lægemidlet.
• En moderat eller alvorlig grad af leversvigt, en sygdom i galdesystemet i den aktive fase, en vedvarende stigning (tre gange eller mere) af leverenzymer - transaminaser uden en afklaret årsag.
• Sygdomme i muskelsystemet - myopatier af forskellig oprindelse.
• Børnenes alder.
• Drægtighedsperiode og amningstid (amning).
• Parallel behandling med cyclosporin.
• Afklaringshastigheden (filtreringshastigheden i glomeruli) kreatinin, som er fem eller flere gange højere end de øvre normale værdier.
• Laktoseintolerans
• Alkoholmisbrug

Livazo er foreskrevet med forsigtighed med risiko for rabdomyolyse (på grund af muskeltoksicitet, nekrose og udskillelse af døde celler forekommer i nyrerne) - alvorlig nyresvigt kan udvikles hos ældre patienter og især hos ældre (over 70 år).

Bivirkninger

Bivirkningerne af Livazo er meget forskellige. Ofte manifesterer de sig i overdosis og på grund af organismens egenskaber. Men med korrekt brug af stoffet, strengt efter instruktioner og anbefalinger fra den behandlende læge, er bivirkninger usandsynlige. Antallet af deres forekomst er bestilt i henhold til WHO-klassifikationen (WHO - Verdenssundhedsorganisationen): Meget sjældent, ofte undertiden, isolerede tilfælde, den sjældne, renhed er ukendt. Nu er det værd at finde ud af, hvordan og med hvilke systemer pitavastatin kan have en negativ indvirkning:

• Neuropsykiatriske lidelser - cephalgi, svimmelhed, søvnforstyrrelser (rastløs søvn, søvnløshed).
• På organerne i fordøjelseskanalen - diarré, opkastning, forstoppelse, dyspeptiske symptomer, kvalme, mavesmerter.
• Hepatobiliære organer - en stigning i aktivitetsparametrene for leverenzymer, forværring af leversygdomme, unormale leverfunktioner.
• Hud og PZHK (subkutant fedt) - udslæt, erythematøs rødme, kløe, tørhed på overfladen af ​​slimhinderne i munden.
• Blodsystemet er anæmi.
• Metabolisme - anorektiske manifestationer.
• Muskel- og skeletsystemer - smerter i muskler, led, muskelspasmer, myopati, rhabdomyolyse.
• I sjældne tilfælde - udviklingen af ​​kroniske interstitiale lungesygdomme, hypothyroidisme.
• Laboratorieændringer - forøgede leverenzymer - AST (aspartataminotransferase) og ALT (alaninaminotransferase), øget CPK (kreatinphosphonase).
• Patienter, der er ordineret Livazo, skal advares om behovet for at underrette den behandlende læge om eventuelle muskelsymptomer, da de kan være et signal om en af ​​de mest alvorlige komplikationer - rabdomyolyse. Denne tilstand er fyldt med nyresvigt i strid med deres filtreringskapacitet. I nogen grad er det ikke anbefalet at anvende Livazo eller andre statiner.

Instruktioner til brug

Nu hvor vi kender indikationer, kontraindikationer og bivirkninger af pitavastatin, kan vi forstå instruktionerne for dets anvendelse. Ifølge hende skal pillerne svælge hele, ikke splitte og ikke spalte. De får lov til at tage på ethvert tidspunkt af dagen, uanset måltidet, men helst på samme tid hver dag. Som de andre statiner anbefales Livaso at drikke om aftenen. Allerede på tidspunktet for behandlingen med denne medicin skal patienten følge en kost og holde sig til den i behandlingsperioden. Ovenfor fortalte vi, at Livazo-pitavastatin er tilgængelig i tre typer doser - 1 mg, 2 mg og 4 mg. Doser udvælges individuelt for at opnå den krævede koncentration af pitavastatin i plasma afhængigt af niveauet af kolesterol, LDL og niveauet af patientens generelle helbred.

Indledende dosis for en voksen er 1 mg en gang dagligt. Ændringen i dosering udføres med en periode på 4 eller flere uger. Ifølge medicinske data er patienter oftest 2 mg pr. Dag. Den maksimale daglige dosis er 4 mg.

Startdosis for ældre er ens - 1 mg en gang om dagen, det ændres også hver 4. eller flere uger. Forskellen ligger i, at sådanne mennesker ofte lider af nedsat funktion af nyrer og lever. Med en sådan anamnese anvendes den maksimale daglige dosis i form af 4 mg pitavastatin normalt ikke og bruges kun til milde former for comorbiditeter og meget omhyggelig kontrol. Det er umuligt at ordinere Livazo til patienter med moderat til svær nyreinsufficiens.

Brug under graviditet

På lignende måde accepteres ikke andre statiner, Livazo under graviditet og efter det under amning.

For børn

Barndommen er et af kontraindikationerne af dette stof. Der har ikke været fulde undersøgelser af effekten på børns organisme, derfor er pitavastatin ikke anvendt i pædiatrisk praksis.

Interaktion med andre lægemidler

Det vigtigste organ, hvor pitavastatin metaboliseres, er leveren. Det har også sin primære farmakologiske effekt. Alle lægemidler, der er kendt for os, passerer gennem leveren, så det er vigtigt at vide, hvad virkningerne vil være, hvis patienten tager andre lægemidler med Livazo. Nu vil vi se på listen over lægemidler, som ifølge eksperter kan ændre deres egenskaber under virkningen af ​​pitavastatin:

1. Cyclosporin. Samtidig er hans udnævnelse med stoffet Livazo udelukket, da sidstnævnte farmakodynamik og farmakokinetik ændrer sig væsentligt.
2. Erythromycin. Synkron modtagelse anbefales ikke til behandling med erythromycin af samme årsager.
3. Fibre (for eksempel gemfibrozil). Både fibrater og statiner øger risikoen for rhabdomyolyse og myopati. Det viser sig, at denne bivirkning udvikler sig og bliver langt mere sandsynligt. Derfor, med fibrater, Livazo, hvis det ordineres, så med stor forsigtighed, i små doser og med regelmæssige kliniske undersøgelser, når de tages.
4. Niacin. Selv om der ikke er foretaget nogen interaktionsundersøgelse direkte med det, indikerer dets bivirkninger også risikoen for myopatiudvikling. Taktik for anvendelse er ens med fibrater, terapi skal suspenderes.
5. Fuzidovaya syre. Sammen med pitavastatin gælder ikke - en øget risiko for rhabdomyolyse.
6. Rifampicin. Når de påføres statiner, absorberes sidstnævnte langsomt af leveren celler.
7. Warfarin. Ved prescribing af statiner til patienter, der tager warfarin, er det påkrævet regelmæssigt at overvåge protrombint blod tid.

Ved samtidig interaktion med itraconazol og grapefrugtsaft med digoxin og med ezetimib blev der ikke observeret ændringer i indholdet af pitavastatin i blodplasmaet.

Narkotikapris

Lægemidlet Livazo er ikke i budgettet, og ikke helt i det gennemsnitlige prisklasse. I Ukraine afhænger prisen af ​​pitavastatin på følgende måde: For en pakning med Livazo 1 mg (30 tabletter) skal du betale 350 - 450 UAH for en pakning med Livazo 2 mg (30 tabletter) - ca. 390-610 UAH for en pakke med Livazo 4 mg (svarende til 30 tabletter) - ca. 420-770 UAH.

I Rusland tilbyder apoteker dette lægemiddel til følgende omkostninger: Tabletter (30 stk.) Livazo 1 mg hver - prisen er 420-585 rubler, 2 mg hver - prisen er 695 - 900 rubler, 4 mg - ca. 980 - 1250 rubler.

Analoger af Livazo

I forbindelse med tilstrækkeligt håndgribelige priser på præparater af pitavastatin, søger patienter ofte analoger. Men det er for Livazo, at analogerne i apotekskæder ikke er til salg - kun den originale medicin kan købes. Men analogerne af pitavastatin selv på apotekshylderne er tilstrækkelige. Disse omfatter simvastatin, simgal, simvor. Også i fjerde generation, bortset fra pitovastatin, er rosuvastatin et mærke Crestor, hvilket ifølge nogle forfattere er bedre til behandling af aterosklerose.

Brug Anmeldelser

Anmeldelser af patienter, der tager Livazo, overvældende positive. Når du får den anbefalede dosis på 2 mg, opstod en stabil positiv effekt inden for en måned og en halv time. Med fuld overholdelse af anbefalinger fra en kompetent læge blev bivirkninger registreret ekstremt sjældent, da pitavastatinpræparater tilhører statinerne fra den sidste 4. generation. Denne generation er den sikreste for menneskekroppen.

Ifølge vurderinger af patienter fortsætter mange af dem efter inddrivelse med succes fortsat at tage Livazo som forebyggelse.

Lovaza (Lovaza)

udtale
på russisk: lovaz
på engelsk: lovaza

Lovaza

Indikationer og brug for Lovaza

Lovaza? (Omega-3-syreethylester) indikeres som et supplement til diæt til lavere triglyceridniveauer (TG) hos voksne patienter med alvorlig hypertriglyceridæmi (≥ 500 mg / dL).

Brug overvejelser: Patienter bør gives en passende lipidsænkende diæt, før de får Lovaza, og denne diæt bør fortsættes under behandling med Lovaza.

Laboratorieundersøgelser skal gøres for at fastslå faktumet af konsekvent unormale lipidniveauer, inden der påbegyndes Lovaza-behandling. Alle forsøger at kontrollere serumlipider med korrekt kost, arbejde, vægttab hos overvægtige patienter og kontrol med eventuelle medicinske problemer, såsom diabetes og hypothyroidisme, der bidrager til lipidpatologi. Medicin, der vides for at forværre hypertriglyceridæmi (for eksempel beta-blokkere, thiazider, østrogener), skal afbrydes eller modificeres om muligt, før man overvejer at nedsætte triglyceridlægemiddelbehandling.

Brugsbegrænsninger: Lovaza's virkning på kardiovaskulær dødelighed og komplikationer hos patienter med forhøjede triglycerider er ikke blevet bestemt.

Lovaza Dosering og administration

• Vurder triglyceridniveauerne omhyggeligt, inden behandlingen påbegyndes. Identificer andre årsager (f.eks. Diabetes mellitus, hypothyroidisme eller medicin) højt triglyceridniveauer og administrer dem om nødvendigt. [V. indikationer og anvendelser (1)].
• Patienter bør gives en passende lipidsænkende diæt, indtil Lovaza er opnået, og denne diæt bør fortsættes under behandling med Lovaza. I kliniske studier af Lovaza Nutrition Management.

Den daglige dosis Lovaza er 4 gram pr. Dag. Den daglige dosis kan tages som en enkeltdosis på 4 gram (4 kapsler) eller to 2 gram doser (2 kapsler, der gives to gange dagligt).

Patienter bør rådes til at sluge hele Lovaza kapsler. Må ikke åbnes, knuse, opløse eller tygge Lovaza.

Doseringsformer og styrker

Lovaza (omega-3-syreethylester) kapsler leveres 1 gram transparente bløde gelatinekapsler med lysegul olie og med betegnelsen Lovaza.

Kontraindikationer

Lovaza er kontraindiceret til patienter med kendt overfølsomhed (såsom en anafylaktisk reaktion) Lovaza eller en af ​​dets komponenter.

Og advarsler

Overvågning: Laboratorieundersøgelser

Hos patienter med nedsat leverfunktion bør alaninaminotransferase (ALT) og aspartataminotransferase (AST) niveauer monitoreres periodisk under behandling med Lovaza. Hos nogle patienter blev en stigning i ALT-størrelse observeret uden samtidig stigning i AST-niveauer.

I nogle patienter øger Lovaza LDL-C niveauer. LDL-C-niveauer bør overvåges periodisk under behandling med Lovaza.

Laboratorieundersøgelser skal udføres periodisk for at måle patientens TG-niveauer under behandling med Lovaza.

Fiskallergi

Lovaza indeholder omega-3 fedtsyreethylestere (EPA og DHA) opnået fra fiskeolie fra flere kilder. Det vides ikke, om patienter med fisk eller skaldyr allergier har øget risiko for en allergisk reaktion på Lovaza. Lovaza skal anvendes med forsigtighed til patienter med kendt overfølsomhed overfor fisk eller bløddyr.

Bivirkninger

Klinisk forsøgs erfaring

Fordi kliniske forsøg udføres under forskellige forhold, kan bivirkninger i kliniske forsøg med et lægemiddel ikke direkte sammenlignes med satser i kliniske forsøg med et andet lægemiddel og kan ikke afspejle satsen i praksis.

Bivirkninger rapporteret i mindst 3% og hurtigere end placebo for patienter behandlet med Lovaza gennem 23 kliniske undersøgelser baseret på poolede data er anført i tabel 1.

BL = baseline (mg / dl); % Change = gennemsnitlig procentændring fra basislinjen; Forskel = Lovaza median% ændring? placebo median% ændring

Lovaza 4 gram pr. Dag reducerede de gennemsnitlige niveauer af LONP-C og ikke-HDL-C TG og mere median-HDL-C fra baseline i forhold til placebo. Behandling med Lovaza for at reducere meget høje TG-niveauer kan medføre stigninger i LDL-C og ikke-HDL-C hos nogle individer. Patienterne skal overvåges for at sikre, at niveauet af LDL-C forøges overdrevent.

Virkningen af ​​Lovaza på risikoen for pancreatitis hos patienter med meget høje TG-niveauer er ikke blevet evalueret.

Virkningen af ​​Lovaza på hjerte-kar-mortalitet og komplikationer hos patienter med forhøjet TG-niveau er ikke blevet bestemt.

Andre kliniske erfaringer

Virkningerne af Lovaza 4 gram dagligt på behandling til behandling med simvastatin blev evalueret i en randomiseret, dobbeltblind, placebokontrolleret, parallelstudiegruppe på 254 voksne patienter (122 på Lovaza) og 132 på placebo med vedvarende høje triglycerider (200 til 499 mg / dl) På trods af simvastatinbehandling. Patienter med en åben etiket af Simvastatin 40 mg dagligt i 8 uger før randomisering for at klare deres LDL-C ikke mere end 10% højere end ATP III AIMI-målet og forblev i denne dosis gennem hele undersøgelsen. Efter 8 uger med åben behandling med simvastatin blev patienter randomiseret til enten Lovaza 4 gram dagligt eller placebo i yderligere 8 uger med simvastatin-co-terapi. De gennemsnitlige triglyceridniveauer og LDL-C-niveauer hos disse patienter er henholdsvis 268 mg / dL og 89 mg / dL. Det gennemsnitlige niveau for HDL-C og -HDL-C-niveauer er henholdsvis 138 mg / dL og 45 mg / dL.

Ændringer i parametrene for de vigtigste lipoproteinlipider for grupper, der modtager Lovaza plus simvastatin eller placebo plus simvastatin, er vist i tabel 3.