Xarelto: brugsanvisninger, analoger og anmeldelser

Xarelto er en direkte virkende antikoagulant. Meget selektiv direkte hæmmer af faktor Xa, med høj biotilgængelighed, når den indgives. Aktiv ingrediens - rivaroxaban.

Lægemidlet har en meget høj effektivitet, da den vigtigste rolle i koaguleringskaskaden spilles af aktiveringen af ​​faktor X gennem de eksterne og interne koagulationsveje med dannelsen af ​​faktor Xa.

Rivaroxaban absorberes meget hurtigt. Inden for 2 til 4 timer efter at have taget lægemidlet, nås den maksimale koncentration af det aktive stof i blodet. Det meste af det aktive stof i lægemidlet, og dette er op til 95%, er bundet af plasmaproteiner. Ca. 2/3 af det aktive stof metaboliseres og udskilles i fæces og urin i omtrent lige store mængder. En anden 1/3 af lægemidlet udskilles af nyrerne i uændret form.

Xarelto har en dosisafhængig virkning på protrombintiden og er tæt forbundet med plasmakoncentrationer (r = 0,98), hvis Neoplastin-kit anvendes til analyse. Desuden øges den aktiverede partielle thromboplastintid (APTT) og resultatet af Heptest dosisafhængigt, men disse parametre anbefales ikke til evaluering af farmakodynamiske virkninger.

Indikationer for brug

Hvad hjælper Xarelto? Ifølge instruktionerne er lægemidlet foreskrevet i følgende tilfælde:

• Til forebyggelse af venøs tromboembolisme hos personer, der har gennemgået en stor ortopædkirurgi på underekstremiteterne.
• Til forebyggelse af systemisk tromboembolisme og slagtilfælde hos mennesker med atrieflimren af ​​ikke-valvulær oprindelse.
• Til behandling af lungeemboli og dyb venetrombose, til forebyggelse af tilbagevendende lungeemboli og DVT.

Instruktioner til brug Xarelto, dosering

10 mg tabletter tages uanset måltider og 15 og 20 mg - under måltiderne.

Standarddosis ifølge instruktionerne - 1 tablet Xarelto 20 mg 1 gang pr. Dag.

Ved nedsat nyrefunktion er den anbefalede dosis 15 mg 1 gang pr. Dag.

• Den maksimale daglige dosis er 20 mg.

Behandlingsforløbet skal udføres i lang tid, indtil fordelene ved behandling opvejer risikoen for mulige komplikationer.

I tilfælde af at hoppe over den næste dosis skal du straks tage en pille. Næste dag fortsæt med at tage stoffet regelmæssigt i overensstemmelse med det anbefalede regime.

Den anbefalede startdosis ved behandling af akut DVT eller lungeemboli - 15 mg / 2 gange om dagen i de første 3 uger, derefter 20 mg 1 gang om dagen.

Den maksimale daglige dosis er 30 mg i de første 3 ugers behandling og 20 mg ved videre behandling.

For dem, der tager antikoagulanter parenteral, bør anvendelse begynde Ksarelto 0 - 2 timer før den næste planlagte tidspunkt for parenteral indgivelse (for eksempel lavmolekylært heparin), eller på tidspunktet for afslutning af kontinuerlig parenteral indgivelse (for eksempel på / i ufraktioneret heparin).

Bivirkninger

Instruktionen advarer om muligheden for udvikling af følgende bivirkninger ved forskrivning af Xarelto:

• I betragtning af virkningsmekanismen kan brugen af ​​lægemidlet ledsages af en øget risiko for latent eller åbenblødning fra organer og væv, hvilket kan føre til post-hæmoragisk anæmi.

Ofte observeret: anæmi, takykardi, øjet blødning gastrointestinal blødning (herunder gingival blødning og blødning fra endetarmen), smerter i mave-tarmkanalen, dyspepsi, kvalme, forstoppelse, diarré, opkastning, feber, perifert ødem, forringelse af den generelle sundhed ( herunder træthed, asteni), blødning efter proceduren (herunder postoperativ anæmi og blødning fra såret), overdreven blå mærker under skade, forhøjede transaminaser, smerter i ekstremiteterne, svimmelhed, hovedpine, til Tryk besvimelse, blødning fra kønsorganerne (herunder hæmaturi og menoragi), epistaxis, kløe (herunder sjældne tilfælde af generaliseret kløe), udslæt, ekkymose, hypotension, hæmatom.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at ordinere Xarelto i følgende tilfælde:

• overfølsomhed over for rivaroxaban eller en hvilken som helst bestanddel af lægemidlet
• klinisk signifikant aktiv blødning (for eksempel intrakraniel, gastrointestinal);
• leversygdom ledsaget af koagulopati, hvilket øger den klinisk relevante risiko for blødning;
• svangerskabsperiode.

overdosis

Sjældne tilfælde af overdosering er rapporteret, når der tages op til 600 mg uden blødning eller andre bivirkninger. På grund af begrænset absorption forventes en mætningsvirkning uden yderligere at øge det gennemsnitlige plasmakoncentrationen af ​​rivaroxaban ved hyperterapeutiske doser på 50 mg eller derover.

Den specifikke modgift er ukendt. I tilfælde af overdosis kan aktivt kul anvendes til at reducere absorptionen. I betragtning af den intense binding til plasmaproteiner forventes rivaroxaban ikke at blive elimineret under dialyse.

interaktion

Forsigtighed bør udøves ved samtidig brug af lægemidlet med dronedaron på grund af de begrænsede kliniske data om den fælles anvendelse.

På grund af den øgede risiko for blødning er der brug for forsigtighed, når det bruges sammen med andre antikoagulantia.

Særlige instruktioner

Det anbefales ikke at tage Xarelto sammen med samtidig systemisk terapi med svampedræbende stoffer i azoles gruppen (for eksempel ketoconazol) eller HIV proteasehæmmere (for eksempel ritonavir). Disse lægemidler kan øge koncentrationen af ​​rivaroxaban i blodplasmaet til klinisk signifikante værdier (gennemsnitligt 2,6 gange), hvilket kan medføre øget risiko for blødning.

Det skal tages med forsigtighed i sygdomme og tilstande forbundet med en øget risiko for blødning.

Under terapi er svimmelhed og svimmelhed mulig, derfor kørsel eller andre mekanismer, der kræver opmærksomhed, anbefales ikke.

Analoger Xarelto, pris på apoteker

Om nødvendigt kan Xarelto erstattes af en analog for det aktive stof - det er stoffer:

Lignende i aktion:

Ved at vælge analoger er det vigtigt at forstå, at instruktionerne til brug af Xarelto, prisen og anmeldelserne af lægemidler med lignende tiltag ikke gælder. Det er vigtigt at konsultere en læge og ikke at foretage en selvstændig udskiftning af lægemidlet.

Prisen på russiske apoteker: tabletter Xarelto 20 mg 14 stk. - fra 1490 til 1573 rubler, 15 mg 14 stk. - fra 1479 til 1580 rubler, ifølge 593 apoteker.

Solgt på recept. Tabletter bør holdes væk fra børn ved en temperatur ikke højere end 30 grader. Holdbarheden er 3 år fra fremstillingsdatoen angivet på pakningen. Brug ikke lægemidlet efter udløbsdatoen.

Hvad siger anmeldelserne?

De fleste læge anmeldelser om Xarelto indeholder diskussioner om risikoen for aktiv eller latent blødning, der påvirker ethvert væv eller organ, hvilket ofte fører til post-hæmoragisk anæmi. I dette tilfælde indeholder anmeldelser af patienter, der tog stoffet, information om de hyppige hæmoragiske komplikationer i form af: svaghed, svimmelhed, lunger, åndenød, hævelse og så videre.

Billigere analog af xarelto

Xarelto (Bayer, Tyskland) tilhører gruppen af ​​direktevirkende antikoagulantia. Den aktive bestanddel er rivaroxaban. Det skal bemærkes, at den nøjagtigt billigere analog xarelto med den samme komponent i sammensætningen ikke eksisterer, men der er lignende medikamenter i deres virkemekanisme og terapeutisk effekt.

Lægemidlet reducerer aktiviteten af ​​thrombin og sandsynligheden for tilbagevendende blodpropper, genopretter blodfluiditeten. Udpeget til forebyggelse af trombose af venøs vener i underekstremiteterne. Værktøjet har en høj pris.

• Tabletter på 20 mg, 100 stk. - 8890 rubler, 15 mg, 100 stk. - 8950 gnidning

Liste over billigere xarelto analoger

Narkotika inkluderet i denne liste tilhører antikoagulanterne i den nye generation. Disse er de mest nøjagtige analoger af xarelto ved hjælp af virkningsmekanismen (det blokerer thrombin direkte), selvom de vigtigste aktive komponenter af lægemidler adskiller sig fra det.

1. Eliquis (Bristol-Myers, USA). Hovedkomponenten er apixaban. Det har en virkning på blodkoagulering. Det anvendes som et profylaktisk middel for at forhindre postoperative komplikationer i hofte eller knæled, samt at reducere risikoen for slagtilfælde.

• Prisen på tabletterne er 2,5 mg eller 5 mg 20 stk. - 887 s., 2,5 eller 5 mg 60 stykker - 2450 gnid.

2. Pradaksa (Beringer Ingelheim, Østrig). Den aktive aktive ingrediens dabigatran etexilat har anti-koagulationsegenskaber. Hovedforanstaltningen er forbundet med hæmning af thrombin.

Udpeget som en forebyggende foranstaltning for hjerte og venøse sygdomme forbundet med risikoen for blodpropper. Lægemidlet er en af ​​de bedste billigere analoger af xarelto med en anden form for frigivelse af stoffets koncentration.

• Omkostningerne ved kapsler 75; 110 eller 150 mg, 30 stk. prisen er næsten den samme 1815-1900 rubler.

Analoger af lavmolekylær hepariner direkte virkning

Narkotika i denne gruppe er præget af høj biotilgængelighed. Deres biologiske egenskaber er mere stabile. Narkotika har en overvældende effekt på thrombin. Positivt påvirker væsken af ​​blod samt blodtilførslen til organer og væv.

1. Fragmin (Pfizer, USA). Den aktive komponent er dalteparin natrium. Indikationer for udnævnelse: hjertesygdomme - angina, myokardieinfarkt, dyb venetrombose i akut form. Det er indiceret til patienter med kronisk nyresvigt og som en forebyggende foranstaltning med det formål at ændre kvaliteten af ​​blodkoagulation under hæmofiltrering. Tilgængelig i form af en opløsning til intravenøse injektioner.

• Omkostningerne ved pakning 5000 0,2 ml 10 stk. - 2400 stk.

2. Clexane (Sanofi-Aventis, Frankrig). Den aktive komponent af enoxaparin natrium. Tildele som en del af kompleks terapi til forebyggelse af at reducere risikoen for blodpropper på baggrund af den akutte form for terapeutiske sygdomme, i ortopædisk praksis og generel kirurgi såvel som under hæmodialyse.

• Sprøjter 20 mg; 0,2 ml, 10 stk. - 1680 p., 0,4 ml. Hver - 2830 rubler.

3. Wessel Due F (Alfa Wassermann, Italien). Hovedkomponenten er sulodexid. Naturligt præparat - er fremstillet af dyrets tarmmembran. Lægemidlet er ordineret til angiopati med en disposition til dannelse af blodpropper, skade på perifere arterier i aterosklerose og diabetes og dysfunktion af cerebral kredsløb.

• Omkostningerne ved caps. 250 IE 50 stykker - 2300 rubler. Kan også fås som injektionsopløsning.

Indirekte antikoagulantia

1. Warfarin (Grindeks, Rusland). Den aktive komponent af warfarin. Den mest populære i medicinsk praksis billigere analog xarelto. Virkningen af ​​lægemidlet er forbundet med processen med at bremse blodkoagulationen.

Indikationerne for forskrivning er: forebyggelse af lungeemboli, trombose i det inferiora vena cava system, reduktion af risikoen for blodpropper efter operation, slagtilfælde og iskæmiske angreb.

• Pakningspris 2,5 mg tabletter, 100 stk. - 170 s., 100 stk. 3 mg - 156 s., 5 mg 100 stk. - 200 s.

2. Varfarex (Grindeks, Letland). Aktiv ingrediens warfarin. Antikoagulant egnet til langvarig behandling. Advarer muligheden for trombose og hæmmer væksten af ​​eksisterende. Lægemidlet er indiceret for trombose, såvel som hjertesygdomme - hjerteanfald, iskæmisk slagtilfælde, under operationer i forbindelse med udskiftning af hjerteventiler.

• Omkostninger ved pakning. Tab. 5 mg, 100 stk. - 200 rubler, 3 mg - 150 r.

3. Fenilin (Ruslands sundhed). Den aktive bestanddel Phenindione har en antikoagulerende virkning. Anvendelsesområde - forebyggende foranstaltninger og forebyggelse af emboli, hvilket reducerer risikoen for blodpropper efter operationen.

• Omkostninger ved fanebladet. 30 mg, 20 stk. - 185 rubler.

P. S. De stoffer, der er inkluderet i listen over billige xarelto-analoger, indeholder en liste over alvorlige kontraindikationer og bivirkninger. Udskiftning af en billigere analog bestemmes af lægen.

På trods af lægemidlets lighed på virkningsmekanismen har hver deres egne individuelle egenskaber. Valget af valget bestemmes af specialisten afhængigt af den aktuelle sygdom og det samlede kliniske billede.

Xarelto: brugsanvisning

struktur

1 tablet Xarelto filmovertrukket indeholder:

Aktiv ingrediens: rivaroxaban mikroniseret - 10 mg

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, croscarmellosenatrium, hypromellose 5cP, lactosemonohydrat, magnesiumstearat, natriumlaurylsulfat; shell: jernoxid rød E172, hypromellose 15cP, macrogol 3350, titandioxid E171.

beskrivelse

Runde lyserøde belagte bikonvekse tabletter belagt med en film med gravering: På den ene side er en trekant med betegnelsen dosering (10), på den anden side er Bayers varemærke kryds.

Farmakologisk aktivitet

Xarelto er en stærkt selektiv direkte hæmmer af faktor Xa, som har biotilgængelighed, når den tages oralt.

Aktivering af faktor X til dannelse af faktor Xa gennem interne og eksterne stier spiller en central rolle i koagulationskaskaden.

Humanstudier har vist tilstedeværelsen af ​​en dosisafhængig inhibering af X-faktoraktivitet. Xarelto har en dosisafhængig virkning på protrombintiden og er tæt forbundet med plasmakoncentrationer (g = 0,98), hvis Neoplastin®-kittet anvendes til analyse. Ved anvendelse af andre reagenser vil resultaterne afvige. Instrumentaflæsninger bør tages i sekunder, da INR (international normaliseret forhold) kun kalibreres og valideres for coumariner og kan ikke anvendes til andre antikoagulantia. Hos patienter, der gennemgår større ortopædiske operationer, varierer 5/95 percentil for prothrombin (Neoplastin®) 2-4 timer efter at have taget pillen (dvs. samtidig opnåelse af maksimal effekt) fra 13 til 25 sekunder.

Samtidig øger rivaroxaban dosisafhængigt den aktiverede partielle thromboplastintid (APTT) og resultatet af HepTest®; Disse parametre anbefales dog ikke til evaluering af rivaroxabans farmakodynamiske virkninger. Rivaroxaban påvirker også aktiviteten af ​​anti-faktor Xa, men der er ingen standarder for kalibrering.

I behandlingsperioden for Xarelto er overvågning af blodkoagulationsparametre ikke påkrævet.

Farmakokinetik

Absorption og biotilgængelighed

Rivaroxaban absorberes hurtigt; Maksimal koncentration (Smake.) opnås i 2-4 timer efter at have taget p-piller.

Biotilgængeligheden af ​​rivaroxaban efter en dosis på 10 mg er høj (80-100%), afhænger ikke af måltidet.

Xarelto 10 mg kan indgives med eller uden mad. Farmakokinetikken for rivaroxaban er karakteriseret ved moderat variabilitet; individuel variabilitet (variationskoefficient) varierer fra 30% til 40%. fordeling

Hos mennesker er en stor del af rivaroxaban (92-95%) bundet til plasmaproteiner med serumalbumin som hovedbindende komponent. Fordelingsvolumen - gennemsnit, V_ss er omkring 50 liter.

Metabolisme og udskillelse

Ca. 2/3 af den foreskrevne dosis rivaroxaban underkastes metabolisk nedbrydning og udskilles efterfølgende i lige dele med urin og afføring. Den resterende tredjedel af dosis elimineres ved direkte udskillelse af nyrerne uændret, hovedsageligt på grund af aktiv nyresekretion.

Rivaroxaban metaboliseres af CYP3A4-, CYP2J2-isoenzymer såvel som gennem mekanismer, der er uafhængige af cytokrom P450-systemet. Oxidativ nedbrydning af morpholingruppen og hydrolyse af amidgrupperne er de vigtigste biotransformationssteder.

Ifølge in vitro data er rivaroxaban et substrat for proteinbærere af P-gp (P-glycoprotein) og Vcr (brystkræftresistensproteiner).

Uændret rivaroxaban er den vigtigste forbindelse i human plasma, og der findes ingen signifikante eller aktive cirkulerende metabolitter i plasma. Rivaroxaban, hvis systemiske clearance er ca. 10 l / time, kan tilskrives lægemidler med et lavt clearanceniveau. Ved fjernelse af rivaroxaban fra plasma er den terminale halveringstid 5 til 9 timer hos unge patienter og 11-13 timer hos ældre patienter.

Hos ældre patienter er plasmakoncentrationerne af rivaroxaban højere end hos unge patienter, og den gennemsnitlige AUC-værdi er ca. 1,5 gange højere end de tilsvarende værdier hos unge patienter, primært som følge af nedsat (tilsyneladende) total- og renal clearance.

Hos mænd og kvinder blev der ikke fundet klinisk relevante forskelle i farmakokinetikken. Forskellige vægtkategorier

For lille eller stor legemsvægt (mindre end 50 kg og mere end 120 kg) påvirker kun koncentrationen af ​​rivaroxaban i plasma lidt (forskellen er mindre end 25%).

Ingen data for denne aldersgruppe.

Der blev ikke observeret nogen klinisk relevante forskelle i farmakokinetik og farmakodynamik hos patienter af kaukasoid, afroamerikansk, latinamerikansk, japansk eller kinesisk etnicitet.

Absorption og biotilgængelighed

Rivaroxaban absorberes hurtigt; Maksimal koncentration (Smake.) opnås i 2-4 timer efter at have taget p-piller.

Biotilgængeligheden af ​​rivaroxaban efter en dosis på 10 mg er høj (80-100%), afhænger ikke af måltidet.

Xarelto 10 mg kan indgives med eller uden mad. Farmakokinetikken for rivaroxaban er karakteriseret ved moderat variabilitet; individuel variabilitet (variationskoefficient) varierer fra 30% til 40%. fordeling

Hos mennesker er en stor del af rivaroxaban (92-95%) bundet til plasmaproteiner med serumalbumin som hovedbindende komponent. Fordelingsvolumen - gennemsnit, V_ss er omkring 50 liter.

Metabolisme og udskillelse

Ca. 2/3 af den foreskrevne dosis rivaroxaban underkastes metabolisk nedbrydning og udskilles efterfølgende i lige dele med urin og afføring. Den resterende tredjedel af dosis elimineres ved direkte udskillelse af nyrerne uændret, hovedsageligt på grund af aktiv nyresekretion.

Rivaroxaban metaboliseres af CYP3A4-, CYP2J2-isoenzymer såvel som gennem mekanismer, der er uafhængige af cytokrom P450-systemet. Oxidativ nedbrydning af morpholingruppen og hydrolyse af amidgrupperne er de vigtigste biotransformationssteder.

Ifølge in vitro data er rivaroxaban et substrat for proteinbærere af P-gp (P-glycoprotein) og Vcr (brystkræftresistensproteiner).

Uændret rivaroxaban er den vigtigste forbindelse i human plasma, og der findes ingen signifikante eller aktive cirkulerende metabolitter i plasma. Rivaroxaban, hvis systemiske clearance er ca. 10 l / time, kan tilskrives lægemidler med et lavt clearanceniveau. Ved fjernelse af rivaroxaban fra plasma er den terminale halveringstid 5 til 9 timer hos unge patienter og 11-13 timer hos ældre patienter.

Hos ældre patienter er plasmakoncentrationerne af rivaroxaban højere end hos unge patienter, og den gennemsnitlige AUC-værdi er ca. 1,5 gange højere end de tilsvarende værdier hos unge patienter, primært som følge af nedsat (tilsyneladende) total- og renal clearance.

Hos mænd og kvinder blev der ikke fundet klinisk relevante forskelle i farmakokinetikken. Forskellige vægtkategorier

For lille eller stor legemsvægt (mindre end 50 kg og mere end 120 kg) påvirker kun koncentrationen af ​​rivaroxaban i plasma lidt (forskellen er mindre end 25%).

Ingen data for denne aldersgruppe.

Der blev ikke observeret nogen klinisk relevante forskelle i farmakokinetik og farmakodynamik hos patienter af kaukasoid, afroamerikansk, latinamerikansk, japansk eller kinesisk etnicitet.

Virkningen af ​​leverinsufficiens på rivaroxabans farmakokinetik blev undersøgt hos patienter fordelt efter Child-Pugh-klassifikationen (ifølge standardprocedurer i kliniske undersøgelser). Child-Pu's klassificering tillader os at estimere prognosen for leversygdomme, hovedsagelig levercirrhose. Hos patienter, der planlægges at undergå antikoagulant terapi, er et kritisk punkt i nedsat leverfunktion et fald i syntesen af ​​koagulationsfaktorer i leveren. Da denne indikator kun svarer til et af de fem kliniske / biokemiske kriterier, der udgør Child-Pugh-klassifikationen, er risikoen for blødning ikke helt tydelig korreleret med klassifikationsstrukturen. I fremtiden bør spørgsmålet om behandling af sådanne patienter med antikoagulanter afgøres uafhængigt af Child-Pugh-klassifikationen.

Xarelto er kontraindiceret hos patienter med leversygdomme, der er forbundet med koagulopati, hvilket fører til en klinisk relevant risiko for blødning,

Hos patienter med levercirrhose med mild leverinsufficiens (klasse A i henhold til Child-Pugh-klassificering), varierede rivaroxabans farmakokinetik kun lidt fra det tilsvarende (gennemsnitligt 1,2 gange forøgelse af AIV for rivaroxaban) i kontrolgruppen af ​​raske forsøgspersoner. Relevante forskelle i farmakodynamiske egenskaber mellem grupperne var fraværende.

Hos patienter med levercirrhose med moderat leverinsufficiens (klasse B i henhold til Child-Pugh-klassificering) blev den gennemsnitlige AUC for rivaroxaban signifikant øget (2,3 gange) sammenlignet med raske frivillige på grund af signifikant reduceret clearance af lægemiddelstoffet, der indikerer alvorlig leversygdom. Undertrykkelsen af ​​aktiviteten af ​​faktor Xa var mere udtalt (2,6 gange) end hos raske frivillige. Prothrombintiden er også 2,1 gange højere end hos raske frivillige. Ved udførelse af en koagulationstest med bestemmelse af prothrombintiden evalueres en ekstern bane, herunder koagulationsfaktorer VII, X, V, II og I, som syntetiseres i leveren. Patienter med moderat leverinsufficiens er mere modtagelige for rivaroxaban, hvilket er en konsekvens af det tættere forhold mellem farmakodynamiske virkninger og farmakokinetiske parametre, især mellem koncentration og protrombintid.

Der er ingen data om patienter med levercellecelle i klasse C ifølge Child-Pugh-klassifikationen.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion blev en stigning i niveauet af rivaroxabaneksponering observeret, omvendt proportional med nedsættelsen af ​​nyrefunktionen, som blev bestemt ved kreatininclearance.

Hos patienter med mild (kreatininclearance 80-50 ml / min.), Moderat (kreatininclearance 30-49 ml / min.) Eller svær (kreatininclearance 15-29 ml / min.), 1,4-, 1, 5 og 1,6 gange stigning i henholdsvis plasma Xarelto-koncentrationer (AUC) sammenlignet med raske frivillige. Den tilsvarende stigning i farmakodynamiske virkninger var mere udtalt.

Hos patienter med mild, moderat og alvorlig nyreinsufficiens steg den generelle hæmning af aktiviteten af ​​faktor Xa med 1,5, 1,9 og 2 gange sammenlignet med raske frivillige; med en tilsvarende stigning i protrombintid 1,3, 2,2 og 2,4 gange.

Xarelto bør anvendes med forsigtighed til patienter med svær nyreinsufficiens (kreatininclearance 15-29 ml / min) på grund af den øgede risiko for blødning og trombose som følge af den underliggende sygdom.

Data om brug af rivaroxaban hos patienter med kreatininclearance 1/10), almindelige (fra> 1/100 til 1/1000 til 1/10000 til 1/10), almindelige (fra> 1/100 til 1/1000 til 1/10000 til 2,0. I de første to dage i overgangsperioden skal du tage en standarddosis AVK og derefter en anden dosis afhængigt af INR. Hvis patienter får både Xarelto og AVK, bestemmes INR ikke tidligere end 24 timer efter den forrige at tage Xarelto, men inden næste dosis. For at pålideligt bestemme INR efter afslutningen af ​​Xarelto bør det gøres efter 24 timer Efter den sidste dosis af lægemidlet.

Overgangen fra parenteral administration af antikoagulantia til Xarelto. For patienter, der får parenterale antikoagulantia, bør Xarelto startes 0-2 timer før den planlagte tid til den næste parenterale indgivelse af lægemidlet (for eksempel heparin med lav molekylvægt) eller ved ophør af kontinuerlig parenteral administration af lægemidlet (for eksempel intravenøs unfractioneret heparin (NFG).

Overgang fra at tage Xarelto til parenterale antikoagulanter

Efter afslutningen af ​​Xarelto-kursen skal den første dosis af antikoagulanten injiceres parenteralt i stedet for næste gang du tager Xarelto.

Ksarelto

Brugsanvisning:

Priserne i onlineapoteker:

Xarelto (Xarelto) er en direkte virkende antikoagulant. Tilgængelig i form af filmovertrukne tabletter med indholdet af det aktive stof på 10, 15 og 20 milligram. Aktiv ingrediens - rivaroxaban mikroniseret.

Farmakologiske virkninger og farmakodynamik

Ifølge instruktionerne hæmmer Xarelto faktor Xa og har også en antikoagulerende virkning.

Virkningsmekanismen for Xarelto ifølge instruktionerne ligger i den direkte hæmning af faktor Xa. Rivaroxaban har en høj selektivitet og har en høj biotilgængelighed (80-100 procent) under oral administration. Aktivering gennem de eksterne og interne koagulationsveje af faktor X til dannelse af faktor Xa spiller den vigtigste rolle i koagulationskaskaden.

Farmakokinetik

Rivaroxaban absorberes hurtigt - den maksimale koncentration i blodet nås inden for to til fire timer efter at have taget pillen. Efter indtagelse binder størstedelen af ​​rivaroxaban (fra 92 til 95 procent) til plasmaproteiner, idet den vigtigste bindende komponent er serumalbumin.

Ved indtagelse ombrydes ca. to tredjedele af dosen af ​​rivaroxaban og udskilles efterfølgende i lige dele med afføring og urin. Den resterende tredje udskilles uændret ved direkte renal udskillelse, primært på grund af den aktive udskillelse af nyrerne.

Indikationer for brug Xarelto

Ifølge instruktionerne er Xarelto i form af tabletter på 10 mg angivet til forebyggelse af venøs tromboembolisme hos personer, der har gennemgået store ortopædkirurgiske indgreb på underekstremiteterne.

Xarelto tabletter på 15 og 20 milligram er indiceret til forebyggelse af systemisk tromboembolisme og slagtilfælde hos personer med atrieflimren af ​​ikke-valvulær oprindelse samt til behandling af lungeemboli og dyb venetrombose til forebyggelse af tilbagevendende PEAL og DVT.

Kontraindikationer Xarelto

Ifølge instruktionerne er Xarelto kontraindiceret i:

• Overfølsomhed over for det aktive stof (rivaroxaban) eller andre stoffer, der er indeholdt i tabletterne
• Intrakraniel, gastrointestinal eller anden blødning;
• Samtidig behandling med andre antikoagulantia
• Betingelser, hvor der er stor risiko for større blødning
• Graviditet og amning
• Sygdomme i leveren, hvor der er koagulopati;
• Under 18 år
• Alvorlig nyresvigt
• Intolerance over for galactose eller lactose, arvelig i naturen.

Bivirkninger af Xarelto

Anmeldelser af Xarelto angiver, at brugen af ​​Xarelto-tabletter kan ledsages af risikoen for åben eller skjult blødning fra ethvert væv eller organ, hvilket kan føre til post-hæmoragisk anæmi. Ifølge vurderinger kan Xarelto også forårsage hæmoragiske komplikationer: svaghed, svimmelhed, plage, åndenød, hovedpine, en stigning i lemmernes volumen eller chok.

Dosis og anvendelsesmåde Xarelto

Xarelto tabletter på 10 milligram er taget uanset måltider, 15 og 20 milligram - under måltiderne.

Efter store operationer på knæleddet er behandlingsvarigheden to uger efter store operationer på hoftefugen i fem uger. Den indledende dosis tages seks til ti timer efter operationen, hvis hæmostase er opnået. Den terapeutiske dosis er en tablet om dagen.

Når du går over dosen, skal du straks tage en pille Xarelto og fortsætte med at tage stoffet regelmæssigt henholdsvis den næste dag med anbefalingerne. For at kompensere for den tabte dosis er det forbudt at fordoble dosen.

Analoger af Xarelto

En analog af Xarelto er Rivaroxaban.

Xarelto: priser i onlinepoteker

Xarelto-fanen. p.p.o. 15mg n14

Xarelto-fanen. p.p.o. 20mg n14

Xarelto tabletter 20 mg 14 stk.

Xarelto 20 mg №14 tabl

Xarelto 15 mg bord nummer 14

Xarelto tabletter 20 mg 28 stk.

Xarelto tabletter 15 mg 28 stk.

Xarelto-fanen. p.p.o. 20mg n28

Xarelto 15 mg bord nummer 28

Xarelto 20 mg nr. 28 tabl

Xarelto-fanen. p.p.o. 2,5 mg n56

Xarelto tabletter 2,5 mg 56 stk.

Xarelto tabletter 10 mg 30 stk.

Xarelto 10 mg №30 tabl

Xarelto 10 mg №100 tabl

Xarelto tabletter 15 mg 100 stk.

Xarelto tabletter 20 mg 100 stk.

Xarelto-fanen. p.p.o. 20mg n100

Xarelto-fanen. p.p.o. 15mg n100

Oplysninger om lægemidlet er generaliserede, er tilvejebragt til orienteringsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvbehandling er sundhedsfarlig!

Alle har ikke kun unikke fingeraftryk, men også sprog.

Den sjældneste sygdom er Kourou's sygdom. Kun repræsentanter for furstammen i New Guinea er syge. Patienten dør af latter. Det menes at årsagen til sygdommen er at spise den menneskelige hjerne.

Under drift udbreder vores hjerne en mængde energi svarende til en 10 watt pære. Så billedet af en pære over hovedet i øjeblikket af fremkomsten af ​​en interessant tanke er ikke så langt fra sandheden.

I et forsøg på at trække patienten ud, går læger ofte for langt. For eksempel, en bestemt Charles Jensen i perioden fra 1954 til 1994. overlevede over 900 neoplasm fjernelse operationer.

Allergiforbrug i USA alene bruger over 500 millioner dollars om året. Tror du stadig på, at en måde at endelig besejre allergien på bliver fundet?

De fleste kvinder kan få mere glæde af at overveje deres smukke krop i spejlet end fra køn. Så kvinder, stræber efter harmoni.

I løbet af livet producerer den gennemsnitlige person så mange som to store spytkasser.

Den første vibrator blev opfundet i det 19. århundrede. Han arbejdede på en dampmotor og var beregnet til at behandle kvindelig hysteri.

Hos 5% af patienterne forårsager antidepressiv Clomipramine orgasme.

Arbejde der ikke er til personens smag er meget mere skadeligt for hans psyke end manglende arbejde overhovedet.

Ifølge undersøgelser har kvinder, der drikker et par glas øl eller vin om ugen, en øget risiko for at udvikle brystkræft.

Leveren er det tyngste organ i vores krop. Den gennemsnitlige vægt er 1,5 kg.

Vægten af ​​den menneskelige hjerne er ca. 2% af hele kropsmassen, men den bruger ca. 20% af iltet i blodet. Denne kendsgerning gør den menneskelige hjerne ekstremt modtagelig for skader forårsaget af mangel på ilt.

Hvis du kun smiler to gange om dagen, kan du sænke blodtrykket og reducere risikoen for hjerteanfald og slagtilfælde.

Under nysen stopper vores krop helt. Selv hjertet stopper.

Myopi (myopi) er en brekning afvigelse, der fokuserer billedet af genstande foran nethinden, som et resultat af hvilken en person ser godt, men dårligt.

Xarelto - brugsanvisninger, anmeldelser, analoger og former for frigivelse (2,5 mg tabletter, 10 mg, 15 mg og 20 mg) af lægemidlet til behandling af trombose, emboli og forebyggelse af slagtilfælde og hjerteanfald hos voksne, børn og under graviditet. struktur

I denne artikel kan du læse instruktionerne til brug af stoffet Xarelto. Præsenterede anmeldelser af besøgende på webstedet - forbrugerne af denne medicin samt udtalelser fra læger, eksperter om brugen af ​​Xarelta i deres praksis En stor anmodning om at tilføje din feedback om stoffet mere aktivt: medicinen hjalp eller hjalp ikke med at slippe af med sygdommen, hvilke komplikationer og bivirkninger blev observeret, måske ikke angivet af fabrikanten i annotationen. Analoger Xarelta i nærvær af tilgængelige strukturelle analoger. Anvendes til behandling af trombose, emboli og forebyggelse af slagtilfælde og hjerteanfald hos voksne, børn, såvel som under graviditet og amning. Sammensætningen af ​​lægemidlet.

Xarelto er en selektiv direkte hæmmer af faktor 10a til oral administration. Aktivering af faktor 10 til dannelse af faktor 10a gennem sine egne og eksterne stier spiller en central rolle i koagulationskaskaden.

Rivaroxaban (aktive lægemiddelstof Ksarelto) udøver en dosisafhængig virkning på protrombintiden og har en høj korrelation med blodplasmakoncentrationen ved analyse ved Neoplastin kit (under anvendelse af andre reagenser resultater vil variere).

Rivaroxaban øger også APTT dosisafhængigt og resultatet af Heptest, men disse parametre anbefales ikke til evaluering af de farmakodynamiske virkninger af rivaroxaban.

struktur

Rivaroxaban (mikroniseret) + excipienser.

Farmakokinetik

Efter indtagelse i en dosis på 10 mg absorberes Xarelto hurtigt, den absolutte biotilgængelighed er høj og er 80-100%. Måltid påvirker ikke rivoxaxan AUC og Cmax. Farmakokinetikken for rivaroxaban er karakteriseret ved moderat variabilitet; individuel variabilitet (variabilitetskoefficient) er 30-40%, bortset fra dagen og den næste dag efter operationen, når variabiliteten er høj (70%). Binding til plasmaproteiner, hovedsageligt albumin, er 92-95%. Rivaroxaban udskilles hovedsageligt i form af metabolitter (ca. 2/3 doser), hvor halvdelen udskilles af nyrerne, og den anden halvdel - med afføring. 1/3 af den påførte dosis gennemgår direkte udskillelse af nyrerne i form af et uændret stof, menes at være overvejende gennem aktiv nyresekretion. Rivaroxaban metaboliseres med deltagelse af CYP3A4, CYP2J2 isoenzymer samt enzymer uafhængige af cytokrom P450-systemet. De vigtigste deltagere i biotransformation er morpholinkoncernen, som gennemgår oxidativ nedbrydning, og amidgrupperne, som gennemgår hydrolyse.

vidnesbyrd

• forebyggelse af slagtilfælde, hjerteanfald og systemisk tromboembolisme hos patienter med atrieflimren i ikke-valvulær oprindelse;
• behandling af dyb venetrombose og lungeemboli og forebyggelse af deres tilbagevenden;
• forebyggelse af venøs tromboembolisme hos patienter, der gennemgår omfattende ortopædkirurgi på underekstremiteterne.

Udgivelsesformer

Tabletter, overtrukket 2,5 mg, 10 mg, 15 mg og 20 mg.

Instruktioner for brug og behandling

Inde, mens du spiser.

Hvis patienten ikke er i stand til at sluge hele tabletten, kan Xarelto knuses og blandes med vand eller flydende mad, såsom æbleauce, lige før den tages. Efter at have taget knuste Xarelto 15 eller 20 mg tabletter, skal du straks tage et måltid.

Den knuste Xarelto tablet kan indgives via et gastrisk rør. Sondens position i mavetarmkanalen skal koordineres yderligere med lægen, inden du tager Xarelto. Den knuste tablet skal indgives gennem en mavesektion i en lille mængde vand, hvorefter en lille mængde vand skal injiceres for at vaske rester af præparatet fra sondevæggene. Efter at have taget de knuste Xarelto 15 eller 20 mg tabletter, er det nødvendigt at straks tage enteral ernæring.

Forebyggelse af slagtilfælde og systemisk tromboemboli hos patienter med atrieflimren i ikke-valvulær oprindelse

Den anbefalede dosis er 20 mg 1 gang pr. Dag.

For patienter med nedsat nyrefunktion (Cl creatinin 49-30 ml / min) er den anbefalede dosis 15 mg 1 gang pr. Dag.

Den anbefalede maksimale daglige dosis er 20 mg.

Xarelto-behandling bør betragtes som en langsigtet behandling, så længe fordelene ved behandling opvejer risikoen for mulige komplikationer.

Handlinger til at springe over dosen

Hvis den næste dosis savnes, skal patienten straks tage Xarelto og fortsætte den næste dag for at tage stoffet regelmæssigt i overensstemmelse med den anbefalede dosis. Du må ikke fordoble den dosis, der er taget for at kompensere for den tidligere savnede.

Bivirkninger

• anæmi;
• thrombocythemi;
• postprocedural blødninger (herunder postoperativ anæmi og blødning fra et sår);
• takykardi;
• arteriel hypotension (inklusive hypotension under procedurer)
• blødning (herunder hæmatomer og sjældne tilfælde af muskelblødning);
• gastrointestinale blødninger (herunder gemetemezis, blødende tandkød, blødning fra endetarmen, hæmaturi, blødning fra kønsorganerne, næseblødning);
• kvalme, opkastning;
• forstoppelse, diarré
• mavesmerter
• følelse af ubehag i maven;
• dyspeptiske fænomener;
• tør mund
• lokaliseret eller perifert ødem
• træthed;
• svaghed;
• asteni;
• feber;
• urticaria (herunder tilfælde af generaliseret urticaria);
• allergisk dermatitis;
• svimmelhed;
• hovedpine;
• syncopale tilstande
• smerter i lemmerne
• kløe (herunder tilfælde af generaliseret kløe);
• hududslæt;
• nyresvigt (stigning i blodniveauer af kreatinin, urinstof);
• forhøjede niveauer af LDH, forhøjede niveauer af AAT og AAT, forøgede niveauer af lipase, amylase, blodbilirubin, alkalisk phosphatase niveau.

Kontraindikationer

• klinisk signifikant aktiv blødning (for eksempel intrakraniel, gastrointestinal);
• leversygdomme ledsaget af koagulopati, hvilket øger risikoen for klinisk signifikant blødning;
• graviditet;
• overfølsomhed overfor rivaroxaban.

Brug under graviditet og amning

Kontraindikeret brug under graviditet.

Særlige instruktioner

Brug af rivaroxaban til patienter med svær nyreinsufficiens (CC mindre end 15 ml / min) anbefales ikke.

C Ksarelto bør der udvises forsigtighed ved behandling af patienter med nyreinsufficiens moderat sværhedsgrad (CC 30-49 ml / min) samtidig behandling med lægemidler, som er i stand til at forårsage en forøgelse af rivaroxaban plasmakoncentrationer, såvel som i patienter med CC mindre end 15-30 ml / min Hos patienter med svær nyreinsufficiens kan plasmakoncentrationen af ​​rivaroxaban øges signifikant, hvilket kan medføre øget risiko for blødning.

Patienter med svær nyreinsufficiens med øget risiko for blødning og patienter, der får samtidig systemisk behandling med azolgruppen svampedræbende lægemidler eller HIV proteasehæmmere, skal overvåges nøje for tidlig påvisning af hæmoragiske komplikationer efter behandlingens begyndelse. En sådan overvågning kan omfatte regelmæssig fysisk undersøgelse af patienten, omhyggelig observation af udledningen fra dræning af et kirurgisk sår og periodisk bestemmelse af hæmoglobinniveauet.

Der skal udvises forsigtighed, når rivaroxaban anvendes til behandling af patienter med øget risiko for blødning, inkl. hvis der er medfødte eller erhvervede sygdomme, der forårsager blødning ukontrolleret hypertension alvorlig; mavesår i mave-tarmkanalen i det akutte stadium nylig overført mavesår; vaskulær retinopati; Nylig intrakraniel eller intracerebral blødning intraspinal eller intracerebral vaskulær patologi; nylige neurokirurgiske (kirurgi i hjernen, rygmarv) eller ophthalmologisk intervention.

Der skal udvises forsigtighed ved forskrivning af rivaroxaban til patienter, der får lægemidler, der påvirker hæmostase, såsom ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), blodpladeaggregeringshæmmere eller andre antitrombotiske midler.

Drug interaktion

Ved samtidig anvendelse af rivaroxaban og stærke hæmmere af isoenzym CYP3A4 og P-glycoprotein kan nedsættelsen af ​​nyre og lever reduceres og dermed signifikant øge rivaroxabans AUC.

Kombineret anvendelse rivaroxaban og antisvampemiddel azol ketoconazol (400 mg 1 gang om dagen), som er en kraftig hæmmer af CYP3A4 og P-glycoprotein, resulterede i en 2,6 gange stigning i den gennemsnitlige ligevægt AUC rivaroxaban og 1,7 gange stigning i den gennemsnitlige Cmax rivaroxaban, som ledsages af en betydelig stigning farmakodynamiske virkninger af lægemidlet.

Med samtidig anvendelse rivaroxaban og HIV-proteasehæmmeren ritonavir (600 mg, 2 gange dagligt), som er en kraftig hæmmer af CYP3A4 og P-glycoprotein, resulterede i en 2,5 gange stigning i den gennemsnitlige ligevægt AUC rivaroxaban og 1,6 gange stigning i den gennemsnitlige Cmax rivaroxaban, som er ledsaget af en væsentlig øgede farmakodynamiske virkninger af lægemidlet. I den henseende er det nødvendigt at bruge forsigtighed Xarelto til behandling af patienter, der samtidig modtager systemiske azol antifungale lægemidler eller HIV proteasehæmmere.

Clarithromycin (500 mg, 2 gange dagligt), som er en kraftig hæmmer af CYP3A4 og middel intensitet P-glycoprotein-inhibitor, forårsagede en 1,5 gange forøgelse i de gennemsnitlige AUC-værdier, og 1,4-gange stigning i Cmax rivaroxaban. Denne stigning i AUC og stigning i Cmax varierer inden for det normale interval og betragtes som klinisk ubetydelig.

Erythromycin (500 mg 3 gange dagligt), moderat inhibering af isoenzym CYP 3A4 og P-glycoprotein, forårsagede en 1,3 gange stigning i ligevægtsmidlets AUC- og Cmax-værdier for rivaroxaban. Denne stigning i AUC og stigning i Cmax varierer inden for det normale interval og anses for klinisk signifikant.

Samtidig administration af rivaroxaban og rifampicin, som er en potent inducer af CYP 3A4 og P-glycoprotein, resulterede i et cirka 50% fald i den gennemsnitlige AUC for rivaroxaban og et parallelt fald i dets farmakodynamiske virkninger. Den kombinerede anvendelse af rivaroxaban med andre potente inducere af CYP3A4 (fx phenytoin, carbamazepin, phenobarbital eller Hypericum) kan også føre til et fald i koncentrationen af ​​rivaroxaban i blodplasmaet. Et fald i rivaroxaban plasmakoncentration anses for klinisk ubetydelig.

Efter den kombinerede anvendelse af enoxaparin (i en enkeltdosis på 40 mg) og rivaroxaban (i en enkeltdosis på 10 mg) blev der observeret en additiv virkning på aktiviteten af ​​antifaktor 10a, hvilket ikke ledsages af yderligere virkninger på blodkoagulering (protrombintid, APTT).

Enoxaparin ændrede ikke rivaroxabans farmakokinetik.

Der var ingen farmakokinetisk interaktion mellem Xarelto og clopidogrel (en pålæsningsdosis på 300 mg med den følgende vedligeholdelsesdosis på 75 mg), men en undergruppe af patienter viste en klinisk signifikant stigning i blødningstiden, hvilket ikke korrelerede med blodpladeaggregering og P-selectin eller GP2b / 3a-receptorniveau.

Efter samtidig administration af rivaroxaban og 500 mg naproxen var der ingen klinisk relevant forlængelse af blødningstiden. Men hos enkeltpersoner er et mere udtalt farmakodynamisk respons muligt.

Interaktion med mad: rivaroxaban i en dosis på 10 mg kan tages under et måltid eller separat.

Virkning på laboratorietest: Virkningen på blodkoagulationshastigheder (protrombintid, APTT, Heptest) er som forventet med hensyn til rivaroxabans virkningsmekanisme.

Analoger af lægemidlet Xarelto

Strukturelle analoger af det aktive stof Xarelto-lægemiddel har ikke. Lægemidlet indeholder i sin sammensætning en unik aktiv bestanddel.

Analoger til den farmakologiske gruppe (midler til behandling af trombose og emboli):

• Avelysin Brown;
• Agrenoks;
• Actilyse;
• Angiovit;
• Aspizol;
• Aspirin Cardio;
• acenocoumarol;
• Acetylsalicylsyre;
• Brilinta;
• Bufferin;
• Warfarin Nycomed;
• vinpocetine;
• Wobenzym;
• heparin;
• Godasal;
• dextran;
• Detromb;
• dipyridamol;
• Zilt;
• Kaltsiparin;
• cardiomagnil;
• Karinat;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Klivarin;
• Klopideks;
• Kolfarit;
• komplamin;
• Koplaviks;
• Xantinol nicotinat;
• klokkespil;
• Laspal;
• Listab;
• Mikristin;
• Parsedil;
• pelentan;
• pentoxifyllin;
• Plavix;
• Plagril;
• Plidol;
• Pradaksa;
• Ralofekt;
• Reoglyuman;
• reopoligljukin;
• Ribasan Forte;
• Sinkumar;
• Streptaza;
• Tagri;
• tiklid;
• Tickle;
• Trombot ACC;
• Trombopol;
• Troparin;
• Ukidan;
• Urokinase medak;
• fenilin;
• plasmin;
• Phlogenzym;
• Tsibor;
• Egitromb.

Ksarelto

Beskrivelse nuværende fra 06/18/2014

• Latin navn: Xarelto
• ATC-kode: B01AF01
• Aktiv ingrediens: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
• Producent: Bayer Pharma AG., Germany

struktur

Tablet indeholder: rivaroxaban mikroniseret i en mængde på 10, 15 eller 20 mg, og hjælpestoffer komponenter: mikrokrystallinsk cellulose, croscarmellosenatrium, hypromellose 5cp, lactosemonohydrat, magnesiumstearat og natriumlaurylsulfat.

Filmbelægningen af ​​tabletskallen består af: jernfarvestoffer rødt oxid, hypromellose 15cP, titandioxid og macrogol 3350.

Frigivelsesformular

Xarelto fås i filmovertrukne tabletter med et andet indhold af aktiv ingrediens. De har en rund bikonvex form, lyserød eller rødbrun farve, dobbeltsidet gravering - på den ene side - en trekant og betegnelsen af ​​dosering og på den anden en Bayer kryds. Pakker fra 5 til 100 stk. Er til salg.

Farmakologisk aktivitet

Lægemiddelinhiberende faktor XA, direktevirkende antikoagulerende middel.

Farmakodynamik og farmakokinetik

For det aktive stof i dette lægemiddel - rivaroxaban, der er kendetegnet ved hurtig eksponering, forudsigeligt dosisafhængigt respons og høj biotilgængelighed. Samtidig er der ikke behov for overvågning af koagulationsparametre, der er praktisk taget ingen risiko for uforenelighed med andre fødevarer eller stoffer.

Lægemidlet anvendes som profylaktisk mod slagtilfælde hos patienter, der lider af atrieflimren, samtidig med at det viser god virkning og tolerabilitet. Dette antikoagulerende middel kan tages en gang om dagen, idet der observeres en fast dosis.

Rivaroxaban har en høj absolut biotilgængelighed på 80-100%. Hovedkomponenten absorberes hurtigt med begyndelsen af ​​maksimal koncentration efter 2-4 timer. En gang i kroppen er der en signifikant forbindelse af hoveddelen af ​​rivaroxaban med plasmaproteiner, nemlig plasmaalbumin. Fjernelse af lægemidlet udføres hovedsageligt i form af metabolitter.

Indikationer for brug af stoffet Xarelto

De vigtigste indikationer er:

• forebyggelse af venøs tromboembolisme efter storskala ortopædiske operationer i underekstremiteterne;
• forebyggelse af slagtilfælde og systemisk tromboembolisme under atrieflimren af ​​ikke-valvulær oprindelse osv.

Kontraindikationer

• aktiv blødning, der påvirker særligt vigtige organer, såsom fordøjelseskanalen, det intrakraniale område mv.
• leversygdom ledsaget af koagulopati, hvilket medfører risiko for blødning;
• amning, graviditet
• alder af patienter under 18 år
• medfødt insufficiens eller lactase intolerance, glucose-galactose malabsorption;
• høj følsomhed over for rivaroxaban og andre hjælpestoffer.

Bivirkninger

Behandlingen af ​​Xarelto (Xarelto) kan forårsage forskellige bivirkninger, som påvirker næsten alle organer og systemer. Men de forekommer ofte i en moderat grad.

De mest almindelige bivirkninger er:

• anæmi;
• kvalme, transaminaser, øget GGT aktivitet;
• blødninger efter procedurerne, herunder postoperativ anæmi og blødning fra sår.

Opstår noget sjældnere:

• trombocytæmi, forhøjet blodpladetal;
• takykardi, hypotension
• forstoppelse, diarré, smerte og ubehag i maven, dyspepsi, tør mund
• svimmelhed, hovedpine, kortvarigt bevidstløshed;
• blødning fra fordøjelseskanalen, næse, hæmaturi, blødning fra kønsorganerne;
• lokal hævelse, forværring af generel trivsel, feber, allergiske reaktioner og så videre.

Instruktioner vedrørende Xarelto (metode og dosering)

I henhold til brugsvejledningen til Xarelto er der i perioden med VTE-profylakse efter signifikante ortopædiske operationer ordineret et daglig indtag på 10 mg af lægemidlet. Varigheden af ​​behandlingen er 2-5 uger, afhængigt af omfanget og kompleksiteten af ​​interventionen.

Dette lægemiddel må lov til at tage til enhver tid uanset brugen af ​​mad. Det er nødvendigt at starte Xarelto behandling 6-10 timer efter operationen, hvis hæmostase opnås. Hvis du overskrider doseringen, skal du straks tage Xarelto, og næste dag skal du fortsætte behandlingen som normalt.

overdosis

Når overdosering rivaroxaban normalt udvikler hæmoragiske komplikationer forbundet med lægemidlets farmakodynamiske egenskaber. I øjeblikket er rivaroxaban-specifik modgift ikke udviklet.

For at reducere absorptionen af ​​rivaroxaban anbefales det at tage aktivt kul i 8 timer.

interaktion

Samtidig anvendelse Ksarelto med potente hæmmere af CYP3A4 og P-gp kan forårsage et fald i renal og hepatisk clearance, hvilket fører til en betydelig stigning i systemisk eksponering og farmakodynamisk lægemiddelvirkning.

Det er blevet fastslået, at Clarithromycin, Erythromycin og Fluconazole kan føre til forskellige ændringer i koncentrationen af ​​rivaroxaban, men dette anses for at være størrelsesordenen af ​​normal variabilitet og er klinisk ubetydelig.

Man bør afholde sig fra den kombinerede anvendelse af rivaroxaban og dronedaron, da der ikke foreligger kliniske data om en sådan kombination.

Hvis du tager Xarelto og rifampicin, som er en stærk inducer af CYP3A4 og P-gp, fører det til et fald i lægemidlets farmakodynamiske virkninger. Derfor bør behandling med dette lægemiddel med andre stærke induktorer udføres med forsigtighed.

Salgsbetingelser

Lægemidlet sælges kun ved recept.

Opbevaringsforhold

Tabletter skal opbevares på et sted, der er beskyttet mod børn, ved en temperatur på mindre end 30 ° C.

Holdbarhed

Hvis du overholder opbevaringsbetingelserne, kan lægemidlet bruges i 3 år.

Analoger af lægemidlet Xarelto

Som det er kendt, er Xarelto-analoger kun repræsenteret af dets aktive ingrediens eller INN Rivaroxaban - en direktevirkende antikoagulant. Derfor er det vurderet, at dette er dets vigtigste erstatning. Samtidig er prisen på ækvivalenten til emballage i 14 stk. 1956-2000 rubler.

Xarelto eller Pradaksa - hvilket er bedre?

Dette spørgsmål stilles af mange patienter, der er bekymrede over problemet med mulig trombose. Som nylige undersøgelser har vist, har Xarelto og Pradax næsten samme effektivitet til forebyggelse af dannelse af blodpropper og risiko for blødning i atrieflimren. Ved hver af disse lægemidler kræves der ikke konstant overvågning af INR. Samtidig er omkostningerne ved disse lægemidler ret høje sammenlignet med andre antikoagulantia.

Alkohol og Xarelto

Kliniske undersøgelser har vist, at behandling med dette lægemiddel er fuldstændig uforenelig med alkoholbrug, da dette kan føre til udvikling af uønskede konsekvenser.

Anmeldelser af Xarelto

De fleste anmeldelser af Xarelto indeholder en diskussion om risikoen for aktiv eller latent blødning, der påvirker ethvert væv eller organ, hvilket ofte fører til post-hæmoragisk anæmi. Samtidig indeholder patientanmeldelser om Xarelto, der tog stoffet, information om hyppige hæmoragiske komplikationer som: svaghed, svimmelhed, lakdom, åndenød, puffiness og så videre.

Også anmeldelser på fora er levende diskussioner om de høje omkostninger, som ikke er tilgængelige for alle patienter.

Pris Xarelto hvor man kan købe

Denne medicin tilbydes i coatede tabletter med et andet indhold af det aktive stof. Du kan købe Xarelto i Moskva på et apotek med en læge recept. Prisen på Xarelto 10 mg i 10 stk. Pr. Pakning er fra 1226 rubler, omkostningerne ved xarelto 20 mg til 14 stykker er fra 1564 rubler, og stoffet 15 mg til 28 stykker varierer fra 2857 til 3020 rubler.

Hvis du skal købe disse tabletter i Skt. Petersborg, skal det bemærkes, at prisen på Xarelto 20 mg er meget højere end lægemidlet med lavere dosering. Apoteker i Kiev tilbyder dette lægemiddel til en pris på 188 UAH.