Farmakologisk gruppe - Antikoagulanter

Undergruppepræparater er udelukket. gøre det muligt for

beskrivelse

Antikoagulanter hæmmer generelt udseendet af fibrinfilamenter; de forhindrer blodpropper, bidrager til ophør af væksten af ​​blodpropper, der allerede er opstået, øger effekten af ​​endogene fibrinolytiske enzymer på blodpropper.

Antikoagulanter er opdelt i 2 grupper: a) Direkte antikoagulantia - hurtigvirkende (natrium heparin, calcium suproparin, natrium enoxaparin, etc.), effektiv in vitro og in vivo; b) indirekte antikoagulanter (K-vitaminantagonister) - langtidsvirkende (warfarin, phenindion, acenocoumarol osv.) virker kun in vivo og efter latent periode.

Den antikoagulerende virkning af heparin er forbundet med en direkte virkning på blodkoagulationssystemet på grund af dannelsen af ​​komplekser med mange hæmokoagulationsfaktorer og manifesteres ved inhiberingen af ​​I, II og III koaguleringsfaserne. Heparin selv aktiveres kun i nærværelse af antithrombin III.

Antikoagulanter af indirekte virkninger - derivater af oxycoumarin, indandion, hæmmer konkurrencedygtigt vitamin K-reduktase, som hæmmer aktiveringen af ​​sidstnævnte i kroppen og stopper syntesen af ​​K-vitaminafhængige plasmahemostasefaktorer - II, VII, IX, X.

Direkte virkende antikoagulantia: indikationer og kontraindikationer. Oversigt over midler

Antikoagulanter er en af ​​de grupper af lægemidler, der påvirker blodkoagulationssystemet, hvilket forhindrer dannelse af blodpropper i blodkar. Afhængigt af virkningsmekanismen er disse stoffer normalt opdelt i 2 undergrupper: direkte og indirekte antikoagulantia. Nedenfor snakker vi om den første gruppe af antikoagulantia - direkte handling.

Blodkoagulationssystem: grundlæggende fysiologi

Blodkoagulation er en kombination af fysiologiske og biokemiske processer med det formål at stoppe blødningen, som startede tidligere. Dette er en beskyttende reaktion i kroppen, der forhindrer massivt blodtab.

Blodkoagulering fortsætter i 2 trin:

• primær hæmostase;
• enzymatisk koagulation.

Primær hæmostase

Tre strukturer er involveret i denne komplekse fysiologiske proces: vaskulærvæg, centralnervesystemet og blodpladerne. Når skibsvæggen er beskadiget, og blødningen begynder, komprimeres de glatte muskler der er placeret i den omkring perforeringsstedet, og karrene spasmerer. Arten af ​​denne begivenhed er refleks, det vil sige, det forekommer ufrivilligt efter et passende signal fra nervesystemet.

Det næste skridt er vedhæftning (fastgørelse) af blodplader til stedet for skade på vaskulaturen og aggregering (binding) mellem dem. Efter 2-3 minutter standser blødningen, fordi skadestedet er tilstoppet med blodpropper. Imidlertid er denne thrombus stadig tabt, og blodplasmaet på skadestedet er stadig flydende, så blødninger kan under visse betingelser udvikle sig med en ny kraft. Kernen i den næste fase af primær hæmostase er, at blodplader gennemgår en række metamorfoser, hvoraf 3 koagulationsfaktorer frigives fra dem: deres interaktion fører til udseende af thrombin og starter en række kemiske reaktioner - enzymatisk koagulation.

Enzymatisk koagulation

Når spor af thrombin forekommer i skader på skibsvæggen, starter en kaskade af reaktioner af vekselvirkning af vævskoagulationsfaktorer med blodudløsere, en anden faktor fremkommer - thromboplastin, som interagerer med et særligt stof protrombin til dannelse af aktivt thrombin. Denne reaktion forekommer også ved deltagelse af calciumsalte. Trombin interagerer med fibrinogen, og der dannes fibrin, hvilket er et uopløseligt stof - dets filamenter udfælder.

Det næste trin er kompression eller tilbagetrækning af en blodprop, som opnås ved at komprimere den, komprimerer den, hvilket resulterer i adskillelse af et gennemsigtigt, flydende serum.
Og det sidste trin er opløsningen eller lysis af en tidligere dannet trombus. Under denne proces interagerer mange stoffer med hinanden, og resultatet er udseendet i blodet af enzymet fibrinolysin, der ødelægger fibrinfilamentet og omdanner det til fibrinogen.
Det skal bemærkes, at en del af stofferne, der er involveret i koagulationsprocesserne, er dannet i leveren med direkte deltagelse af K-vitamin: en mangel på dette vitamin fører til forstyrrelse af koagulationsprocesserne.

Indikationer og kontraindikationer til brug af direkte virkende antikoagulantia

Brug stoffer i denne gruppe i følgende situationer:

• at forhindre dannelse af blodpropper eller begrænse lokaliseringen under forskellige kirurgiske indgreb, især på hjertet og blodkarrene;
• i tilfælde af progressiv angina og ved akut myokardieinfarkt
• med emboli og trombose af dybe vener og perifere arterier, cerebrale fartøjer, øjne, lungearterier
• med formidlet intravaskulær koagulering;
• for at forhindre blodkoagulation i en række laboratorieundersøgelser;
• at opretholde reduceret blodkoagulation under hæmodialyse eller kardiopulmonal bypass.

Hvert af de direktevirkende antikoagulanter har egne kontraindikationer til anvendelse, hovedsageligt:

Det anbefales at være forsigtig, når du ordinerer disse lægemidler til meget udarmede patienter under graviditeten i løbet af de første 3-8 dage efter fødslen eller operationen ved forhøjet blodtryk.

Klassificering af direkte virkende antikoagulantia

Afhængig af strukturens og virkningsmekanismernes egenskaber er stoffer i denne gruppe opdelt i 3 undergrupper:

• ufraktionerede heparinpræparater (heparin);
• lægemidler med heparin med lav molekylvægt (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin og andre);
• heparinoider (sulfodexid, pentosanpolysulfat);
• direkte trombininhibitorer - hirudin-lægemidler.

Unfractionerede heparinpræparater

Den vigtigste repræsentant for denne klasse af stoffer er Heparin selv.
Den antithrombotiske virkning af dette lægemiddel ligger i dets kæders evne til at inhibere det primære blodkoagulationsenzym, thrombin. Heparin binder til coenzym - antithrombin III, som et resultat heraf, som sidstnævnte binder mere aktivt til en gruppe af plasmakoagulationsfaktorer, hvilket reducerer deres aktivitet. Med indførelsen af ​​heparin i en stor dosis inhiberer den også omdannelsen af ​​fibrinogen til fibrin.

Ud over ovenstående har dette stof en række andre virkninger:

• nedsætter aggregeringen og adhæsionen af ​​blodplader, leukocytter og røde blodlegemer;
• reducerer graden af ​​vaskulær permeabilitet;
• forbedrer blodcirkulationen i tilstødende fartøjer, collaterals;
• reducerer krampen i vaskulærvæggen.

Heparin fremstilles i form af en injektionsopløsning (1 ml af opløsningen indeholder 5.000 U af den aktive bestanddel) såvel som i form af geler og salver til lokal anvendelse.

Heparin administreres subkutant, intramuskulært og intravenøst.

Narkotika virker hurtigt, men desværre relativt kort - med en enkelt intravenøs injektion begynder den at virke næsten øjeblikkeligt, og effekten varer i 4-5 timer. Når den indføres i muskelen, udvikler effekten efter en halv time og varer op til 6 timer med subkutan, efter henholdsvis 45-60 minutter og op til 8 timer.

Heparin ordineres ofte ikke alene, men i kombination med fibrinolytika og antiplatelet.
Doserne er individuelle og afhænger af sygdommens art og sværhedsgrad, såvel som på dets kliniske manifestationer og laboratorieparametre.

Virkningen af ​​heparin skal overvåges ved at bestemme APTT-aktiveret partiel tromboplastintid - mindst en gang hver anden dag i den første uge af behandlingen og derefter mindre ofte - hver tredje dag.

Da udviklingen af ​​det hæmoragiske syndrom er muligt på baggrund af indførelsen af ​​dette lægemiddel, bør det kun indgives i hospitalsindstillingen under konstant tilsyn af medicinsk personale.
Ud over blødninger kan heparin udløse udviklingen af ​​alopeci, trombocytopeni, hyper aldosteronisme, hyperkalæmi og osteoporose.

Heparinpræparater til lokal anvendelse er Lioton, Linoven, Thrombophob og andre. De bruges til profylakse såvel som i den komplekse behandling af kronisk venøsinsufficiens: de forhindrer dannelsen af ​​blodpropper i de nedre lemmers saphenøse vene og reducerer også svulmen i ekstremiteterne, eliminerer sværhedsgraden af ​​dem og reducerer sværhedsgraden af ​​smertsyndromet.

Lavmolekylære heparinpræparater

Dette er en ny generation af stoffer med egenskaberne af heparin, men med en række gavnlige egenskaber. Ved inaktivering af faktor Xa er de mere tilbøjelige til at reducere risikoen for blodpropper, mens deres antikoagulerende aktivitet er mindre udtalt, hvilket betyder, at blødning er mindre tilbøjelig til at forekomme. Derudover absorberes hepariner med lav molekylvægt bedre og holder længere, dvs. for at opnå effekten er en mindre dosis af lægemidlet og et mindre antal injektioner nødvendige. Derudover forårsager de kun osteoporose og trombocytopeni i ekstraordinære tilfælde, ekstremt sjældent.

De vigtigste repræsentanter for hepariner med lav molekylvægt er Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Overvej hver enkelt af dem mere detaljeret.

Dalteparin (Fragmin)

Blodkoagulering sænkes lidt. Undertrykker aggregering, praktisk talt ikke påvirker vedhæftning. Derudover har den til en vis grad immunosuppressive og antiinflammatoriske egenskaber.
Tilgængelig i form af en injektionsvæske, opløsning.

Lægemidlet injiceres i en vene eller subkutant. Intramuskulær injektion er forbudt. Doseret ifølge ordningen afhængigt af sygdommen og alvorligheden af ​​patienten. Brug af dalteparin kan resultere i et fald i blodpladens niveau, udviklingen af ​​blødninger samt lokale og generelle allergiske reaktioner.
Kontraindikationer ligner dem af andre lægemidler i gruppen af ​​direktevirkende antikoagulantia (anført ovenfor).

Enoxaparin (Clexan, Novoparin, Flenox)

Absorberes hurtigt og fuldstændigt i blodet efter subkutan administration. Den maksimale koncentration er noteret i 3-5 timer. Halveringstiden er lig med mere end 2 dage. Udskilt i urinen.

Tilgængelig i form af en injektionsvæske, opløsning. Det injiceres som regel subkutant i bukvæggen. Den indgivne dosis afhænger af sygdommen.
Bivirkninger er standard.
Brug ikke dette lægemiddel til patienter med tilbøjelighed til bronchospasme.

Nadroparin (Fraxiparin)

Ud over direkte antikoagulerende virkning har den også immunosuppressive såvel som antiinflammatoriske egenskaber. Derudover reduceres niveauet af β-lipoproteiner og kolesterol i blodet.
Efter subkutan administration absorberes den næsten fuldstændigt, den maksimale koncentration af lægemidlet i blodet ses efter 4-6 timer, halveringstiden er 3,5 timer i den primære og 8-10 timer ved gentagen administration af nadroparin.

Som regel injiceres i bukets fiber: subkutant. Hyppigheden af ​​indgift er 1-2 gange om dagen. I nogle tilfælde anvendes den intravenøse indgivelsesvej under kontrol af blodkoagulationsparametre.
Dosering foreskrevet afhængigt af patologien.
Bivirkninger og kontraindikationer ligner dem hos andre lægemidler i denne gruppe.

Bemiparin (Cybor)

Det har en udtalt antikoagulant og moderat hæmoragisk virkning.

Efter subkutan administration absorberes stoffet hurtigt og fuldstændigt i blodet, hvor dets maksimale koncentration noteres efter 2-3 timer. Halveringstiden for lægemidlet er 5-6 timer. Hvad angår avlsmetoder i dag er der ingen oplysninger.

Formfrigivelse - Injektionsvæske, opløsning. Indgivelsesvejen er subkutan.
Dosering og varighed af terapi afhænger af sværhedsgraden af ​​sygdommen.
Bivirkninger og kontraindikationer er anført ovenfor.

Det anbefales ikke at bruge stoffet samtidigt med andre antikoagulerende midler, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, systemiske glucocorticoider og dextran. Alle disse lægemidler øger effekten af ​​bemiparin, som kan forårsage blødning.

heparinoider

Dette er en gruppe af mucopolysaccharider af halvsyntetisk oprindelse, der besidder egenskaberne af heparin.
Narkotika af denne klasse virker udelukkende på faktor Xa, uanset angiotensin III. De har en antikoagulerende, fibrinolytisk og lipidsænkende virkning.

Som regel er de vant til at behandle patienter med angiopatier forårsaget af forhøjet blodglukoseniveau: i tilfælde af diabetes mellitus. Derudover er de vant til at forhindre trombose under hæmodialyse og under kirurgiske operationer. De anvendes også til akutte, subakutiske og kroniske sygdomme af aterosklerotisk, trombotisk og tromboembolisk natur. Styrk den antianginale effekt af behandling af patienter med angina (det vil sige reducere sværhedsgraden af ​​smerte). De vigtigste repræsentanter for denne gruppe af lægemidler er sulodexin og pentosanpolysulfat.

Sulodexin (Wessel Due F)

Tilgængelig i form af kapsler og injektionsvæske. Det anbefales at blive administreret intramuskulært i 2-3 uger, derefter indtages oralt i yderligere 30-40 dage. Behandlingsforløbet er 2 gange om året og oftere.
Når du tager stoffet, er kvalme, opkastning, smerter i maven, hæmatomer på injektionsstedet og allergiske reaktioner mulige.
Kontraindikationer er almindelige for heparinlægemidler.

Pentosan Polysulfat

Form frigivelse - overtrukne tabletter og injektionsvæske, opløsning.
Indgivelsesvejen og doseringen varierer afhængigt af sygdommens karakteristika.
Når indtagelse absorberes i små mængder: Biotilgængeligheden er kun 10%, i tilfælde af subkutan eller intramuskulær administration, er biotilgængeligheden en tendens til 100%. Den maksimale koncentration i blodet ses 1-2 timer efter indtagelse, halveringstiden er lig med dage eller mere.
Resten af ​​lægemidlet ligner andre lægemidler i antikoagulantgruppen.

Hirudin præparater

Stoffet, der udskilles af legech spytkirtlerne - hirudin - ligner heparinlægemidler og har antitrombotiske egenskaber. Dets virkningsmekanisme er at binde direkte til thrombin og hæmme det irreversibelt. Det har en delvis virkning på andre blodkoagulationsfaktorer.

For ikke så længe siden blev præparater baseret på hirudin - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban udviklet, men de modtog ikke udbredt anvendelse, og derfor er der ikke blevet oparbejdet klinisk erfaring i deres anvendelse.

Vi vil gerne særskilt sige om to relativt nye lægemidler med antikoagulerende virkning - dette er fondaparinux og rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Dette lægemiddel har en antitrombotisk virkning ved selektivt at inhibere faktor Xa. Først i kroppen binder fondaparinux til antithrombin III og forbedrer neutraliseringen af ​​faktor Xa med flere hundrede gange. Som følge heraf afbrydes koagulationsprocessen, trombin dannes ikke, derfor kan blodpropper ikke danne sig.

Absorberes hurtigt og fuldstændigt efter subkutan administration. Efter en enkelt injektion af lægemidlet noteres dets maksimale koncentration i blodet efter 2,5 timer. I blodet binder det til antithrombin II, som bestemmer dets virkning.

Udskåret hovedsageligt med urin uændret. Halveringstiden er fra 17 til 21 timer, afhængigt af patientens alder.

Tilgængelig i form af en injektionsvæske, opløsning.

Indgivelsesvejen er subkutan eller intravenøs. Intramuskulær gælder ikke.

Doseringen af ​​lægemidlet afhænger af typen af ​​patologi.

Patienter med nedsat nyrefunktion kræver dosisjustering af Arikstry afhængigt af kreatininclearance.

Patienter med et markant fald i leverfunktionen, stoffet anvendes meget omhyggeligt.
Det bør ikke bruges samtidigt med lægemidler, som øger risikoen for blødning.

Rivaroxaban (Xarelto)

Dette lægemiddel har en høj selektivitet mod virkning mod faktor Xa, som hæmmer dets aktivitet. Det er kendetegnet ved høj biotilgængelighed (80-100%), når det tages oralt (det vil sige, at det absorberes godt i mavetarmkanalen, når det tages oralt).

Den maksimale koncentration af rivaroxaban i blodet ses 2-4 timer efter en enkelt indtagelse.

Udskåret fra kroppen i halvdelen med urin, halvdelen med fækale masser. Halveringstiden er fra 5-9 til 11-13 timer, afhængigt af patientens alder.

Form frigivelse - piller.
Indtages uanset måltidet. Som med andre direkte effekt-antikoagulanter varierer dosen af ​​lægemidlet afhængigt af typen af ​​sygdom og dens sværhedsgrad.

Brug af rivaroxaban anbefales ikke til patienter, der får behandling med visse svampe eller HIV-lægemidler, da de kan øge koncentrationen af ​​Xarelto i blodet, hvilket kan forårsage blødning.

Patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion kræver dosisjustering af rivaroxaban.
Kvinder i reproduktiv alder bør pålideligt beskyttes mod graviditet i behandlingsperioden med dette lægemiddel.

Som du kan se, tilbyder den moderne farmakologiske industri et betydeligt valg af direktevirkende antikoagulerende lægemidler. Under ingen omstændigheder kan du selvfølgelig ikke selvmedicinere, alle lægemidler, dosis og brugstid bestemmes kun af lægen, baseret på sygdommens sværhedsgrad, patientens alder og andre vigtige faktorer.

Hvilken læge at kontakte

Direkte antikoagulantia er ordineret af en kardiolog, phlebolog, angiolog eller vaskulær kirurg, samt en specialist i hæmodialyse (nephrologist) og en hæmatolog.

Hvad er antikoagulantia i medicin, deres klassificering og navnet på stoffer

Antikoagulantia er en gruppe af lægemidler, som undertrykker blodkoagulation og forhindrer blodpropper ved at reducere dannelsen af ​​fibrin.

Antikoagulanter påvirker biosyntese af visse stoffer, der hæmmer processen for koagulering og ændrer viskositeten af ​​blodet.

I medicin anvendes moderne antikoagulantia til profylaktiske og terapeutiske formål. De fås i forskellige former: i form af salver, tabletter eller injektionsvæsker.

Kun en specialist kan vælge den rigtige medicin og vælge deres dosering.

Forkert behandling kan forårsage skade på kroppen og forårsage alvorlige konsekvenser.

Høj dødelighed på grund af hjerte-kar-sygdomme forklares ved dannelsen af ​​blodpropper: næsten halvdelen af ​​dem, der døde af hjertesygdomme, havde trombose.

Trombose af vener og lungeemboli - de mest almindelige årsager til handicap og dødelighed. Derfor anbefaler kardiologer at begynde at anvende antikoagulanter umiddelbart efter påvisning af vaskulære og hjertesygdomme.

Deres tidlige anvendelse hjælper med at forhindre dannelse og forøgelse af blodpropper, blokering af blodkar.

De fleste antikoagulanter virker ikke på selve blodproppen, men på blodkoagulationssystemet.

Efter en række transformationer undertrykkes plasmakoncentrationsfaktorer og produktion af thrombin, enzymet kræves for at skabe fibrinfilamenter, som danner den trombotiske koagulering. Som et resultat sænker trombosdannelsen.

Anvendelse af antikoagulantia

Antikoagulantia er angivet til:

• Embolisk og trombotisk slagtilfælde (fungere som mikrocirkulatorer);
• Reumatisk carditis
• aterosklerose;
• Akut trombose;
• tromboflebitis;
• Mitral hjertefejl;
• åreknuder;
• Aorta aneurisme
• Iskæmisk hjertesygdom;
• lungeemboli;
• DIC syndrom;
• Atrieflimren;
• Endarteritis og tromboangiitis obliterans.

Kontraindikationer og bivirkninger af antikoagulantia

Antikoagulantia er kontraindiceret til personer, der lider af følgende sygdomme:

• Blødende hæmorider
• Duodenalsår og mavesår
• Nyre- og leversvigt;
• Leverfibrose og kronisk hepatitis;
• Trombocytopenisk purpura;
• urolithiasis;
• Mangel på vitaminer C og K;
• Cavernous pulmonary tuberculosis;
• Pericarditis og endokarditis;
• Maligne neoplasmer;
• Hæmoragisk pankreatitis
• Intracerebral aneurisme;
• Myokardieinfarkt med hypertension;
• leukæmi;
• Crohns sygdom;
• alkoholisme;
• Hæmoragisk retinopati.

Antikoagulantia bør ikke tages under menstruation, graviditet, amning, i den tidlige postpartum periode, de ældre.

Bivirkninger omfatter: symptomer på forgiftning og dyspepsi, nekrose, allergier, udslæt, kløende hud, osteoporose, nyresvigt, alopeci.

Komplikationer af terapi - blødning fra indre organer:

• næsesvælget;
• munden;
• tarme;
• mave;
• Blødninger i led og muskler;
• Udseendet af blod i urinen.

For at forhindre udvikling af farlige konsekvenser er det nødvendigt at overvåge patientens tilstand og overvåge blodparametre.

Naturlige antikoagulanter

Kan være patologisk og fysiologisk. Patologisk i nogle sygdomme vises i blodet. Fysiologisk normal er i plasma.

Fysiologiske antikoagulanter er opdelt i primære og sekundære. De første syntetiseres uafhængigt af kroppen og er konstant til stede i blodet. Sekundære forekommer når spaltning af koagulationsfaktorer i processen med dannelse og opløsning af fibrin.

Primære naturlige antikoagulanter

klassificering:

• antitrombin;
• Antitromboplastiny;
• Inhibitorer af fibrin-selvsamlingsprocessen.

Med et fald i niveauet af primære fysiologiske antikoagulantia i blodet er der risiko for dannelse af trombose.

Denne gruppe af stoffer indeholder følgende liste:

• Antithrombin III er dannet i leveren, refererer til alpha2-glycoproteiner. Det reducerer aktiviteten af ​​thrombin og en række aktiverede koagulationsfaktorer, men påvirker ikke-aktiverede faktorer. 75% antikoagulerende aktivitet tilvejebringes af antithrombin III.
• Heparin. Dette polysaccharid syntetiseres i mastceller. Opbevares i store mængder i leveren og lungerne. Store doser heparin hæmmer blodpladefunktion og forhindrer blod i koagulering.
• Protein C. Det er i blodet i en inaktiv form og dannes af celler i leveren parenchyma. Aktiveret af thrombin.
• Komplementhæmmer-I.
• Alfa₂-makroglobulin.
• Protein S. Afhænger af vitamin K, syntetiseret af endotelceller og leverparenchyma.
• Antitromboplastiny.
• Lipid hæmmer.
• Kontakt Inhibitor.

Sekundære fysiologiske antikoagulanter

Dannet i processen med blodkoagulation. De optræder også, når de opdeler koagulationsfaktorer og opløses fibrinpropper.

Sekundære antikoagulantia - hvad det er:

• Antithrombin I, IX;
• fibrinopeptidet;
• Antitromboplastiny;
• PDF-produkter;
• Metafaktorer Va, XIa.

Patologiske antikoagulanter

Med udviklingen af ​​en række sygdomme kan stærke immunkoagulationsinhibitorer, som er specifikke antistoffer, ligesom lupus antikoagulant, akkumulere i plasma.

Disse antistoffer angiver en bestemt faktor, de kan produceres for at bekæmpe manifestationer af blodkoagulation, men ifølge statistikker er de inhibitorer af faktor VII, IX.

Nogle gange kan der med en række autoimmune processer i blodet og paraproteinemierne opsamles patologiske proteiner med antithrombin eller hæmmende virkninger.

Virkningsmekanismen for antikoagulantia

Disse er stoffer, der påvirker blodkoagulering og bruges til at reducere risikoen for dannelse af blodpropper.

På grund af dannelsen af ​​blokeringer i organer eller fartøjer kan det udvikle sig:

• Ekstremiteter i halsen
• Iskæmisk slagtilfælde
• tromboflebitis;
• Hjertets iskæmi;
• Inflammation af fartøjerne;
• Åreforkalkning.

Ifølge virkningsmekanismen er antikoagulantia opdelt i lægemidler med direkte / indirekte virkning:

"Direkte"

Gør direkte på thrombin, reducerer dens aktivitet. Disse lægemidler er protrombin-deaktiverende midler, trombininhibitorer og hæmmer trombusdannelse. For at forhindre intern blødning er det nødvendigt at overvåge indikatorerne for koagulationssystemet.

Direkte antikoagulanter kommer hurtigt ind i kroppen, absorberes i mavetarmkanalen og når frem til leveren, har en terapeutisk virkning og udskilles i urinen.

De er opdelt i følgende grupper:

• hepariner;
• Heparin med lav molekylvægt;
• hirudin;
• Natriumhydrocitrat;
• Lepirudin, danaparoid.

heparin

Det mest almindelige anti-koagulationsstof er heparin. Dette er et antikoagulant stof med direkte virkning.

Det administreres intravenøst, intramuskulært og under huden, og anvendes også som en salve som et lokalt middel.

Hepariner omfatter:

• Adreparin;
• Nadroparin natrium;
• parnaparin;
• dalteparin;
• tinzaparin;
• enoxaparin;
• Reviparin.

Antitrombotiske topiske præparater har ikke meget høj effektivitet og lav permeabilitet i vævet. Bruges til at behandle hæmorider, åreknuder, blå mærker.

Almindeligvis anvendes følgende midler med heparin:

• Heparin salve;
• Lioton gel;
• Venolayf;
• Trombless gel;
• Troxevasin NEO;
• Gepatrombin.

Hepariner til subkutan og intravenøs administration - koagulationsreducerende lægemidler, der er individuelt udvalgt og ikke erstattet af hinanden i behandlingsprocessen, da de ikke er tilsvarende i virkningen.

Aktiviteten af ​​disse lægemidler når maksimalt efter ca. 3 timer, og virkningsvarigheden er en dag. Disse hepariner blokerer trombin, reducerer aktiviteten af ​​plasma og vævsfaktorer, forhindrer dannelsen af ​​fibrinfilamenter og forhindrer vedhæftning af blodplader.

Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin er normalt ordineret til behandling af angina, hjerteanfald, lungeemboli og dyb venetrombose.

Til forebyggelse af trombose og tromboembolism er Reviparin og heparin ordineret.

Natriumhydrocitrat

Denne antikoagulant anvendes til laboratoriepraksis. Det tilsættes til rør for at forhindre blod i koagulering. Det bruges til bevarelse af blod og dets komponenter.

"Indirekte"

De har indflydelse på biosyntesen af ​​sideenzymer i koagulationssystemet. De hæmmer ikke trombins aktivitet, men ødelægger det fuldstændigt.

Ud over den antikoagulerende virkning har lægemidlet i denne gruppe en afslappende virkning på glatte muskler, stimulerer blodtilførslen af ​​myokardiet, udskiller urater fra kroppen og har en kolesterolsænkende virkning.

"Indirekte" antikoagulanter er ordineret til behandling og forebyggelse af trombose. De bruges udelukkende indeni. Formen af ​​tabletter påføres i lang tid under ambulerende betingelser. Abrupt aflysning fører til en forøgelse af protrombin og trombose.

Direkte virkende antikoagulantia

Indholdet

Direkte virkende antikoagulantia er stoffer, som forhindrer dannelsen af ​​fibrin og derfor forhindrer udseende af blodpropper. Derudover standser direkte antikoagulantia væksten af ​​allerede dannede blodpropper og bidrager også til virkningen af ​​fibrinolytiske faktorer på dem.

Afhængig af virkningsmekanismen er effekten og varigheden af ​​virkningen opdelt i antikoagulanter med direkte og indirekte virkning.

Antikoagulanter af direkte virkning - lægemidler, som direkte påvirker blodkoagulationsfaktorerne i blodbanen: heparin - hovedkomponenten i blodets antikoagulationssystem; hepariner med lav molekylvægt; hirudin; natriumhydrocitrat.

Heparin blev introduceret i medicinsk praksis i 30'erne til 40'erne af det 20. århundrede. Det er indeholdt i leveren, lungerne, milten, musklerne osv. Det er opnået fra lungerne af kvæg og slimhinden i tarmens sværme. For første gang blev rent heparin isoleret fra leveren i 1922 (hepar - dermed dets navn).

Heparin Edit

Heparin er et glycosaminoglycan (mucopolysaccharid) produceret af bindevæv-basofile granulocytter (mastceller). Består af rester af D-glucuronsyre og glycosamin, som er esterificeret med svovlsyre, hvilket giver det en negativ ladning. Molekylvægten af ​​de enkelte ingredienser varierer fra 3000 til 30.000. e. m.

Farmakokinetik. Efter subkutan administration udvikles maksimalniveauet i blodplasmaet i 40-60 minutter, intramuskulært - i 15-30 intravenøst ​​- om 2-3 minutter. Det binder sig til blodproteiner med 95%, reversibelt kombinerer også med forskellige proteaser involveret i blodkoagulationsprocessen. Det fanger cellerne i systemet med mononukleære fagocytter, hvori det delvist nedbrydes. Delvis metaboliseret i leveren. Halveringstiden for blodet efter injektion i en vene afhænger af dosis og er 60-150 minutter. Næsten 20% af den indgivne dosis udskilles af nyrerne uændret såvel som i form af uroparparin. I tilfælde af nedsat leverfunktion ophobes heparin.

Farmakodynamik. Som en direkte antikoagulant hæmmer heparin blodpladeaggregering ved at interagere med antithrombin III. Det er en naturlig hæmmer af koagulationsfaktorer af serumproteaser, især faktor Xa (Stewart-Payera), trombin (Na), samt faktor 1Xa (jul), Xa (Rosenthal), XI 1a (Hageman). Mest følsomme for hæmmende virkning af heparin thrombin. En bestemt værdi i heparinets antikoagulerende virkning er dens evne til at øge produktionen af ​​en vævsfaktorinhibitor og forøge fibrinolyse ved at stimulere dannelsen af ​​en inactivator af plasminogen.

Ud over virkningen på koagulation har heparin andre biologiske egenskaber. Det har en antiinflammatorisk virkning ved inhibering af neutrofil kemotaksis, myeloperoxidaseaktivitet, lysosomale proteaser, frie radikaler, såvel som funktionen af ​​T-lymfocytter og komplementfaktorer. Derudover har den iboende antimitogene og antiproliferative virkninger på vaskulær glatmuskel, reduceret plasmaviskositet, stimulering af angiogenese. Heparin forbedrer koronarcirkulationen og myokardiefunktionen på grund af udviklingen af ​​collaterals hos patienter med akut myokardieinfarkt.

Heparin påvirker også lipidmetabolisme. Det stimulerer udskillelsen af ​​lipoprotein og hepatiske lipaser, som tilvejebringer intravaskulære processer til delipidering af chilomicroner og lipoproteiner med meget lav densitet. Som følge heraf øges koncentrationen af ​​FLC i plasmaet, som bruges af kroppen som en energikilde. Det forbedrer mikrocirkulationen, øger diurese (modsætning med aldosteron). Deltager i vævsmetabolisme - reducerer glukoseniveauet, øger indholdet af beta-globulin i blodet, samt resistens mod hypoxi, nogle exotoksiner.

Indikationer for anvendelse: forebyggelse og behandling af tromboemboliske sygdomme, forebyggelse og begrænsning af dannelse af thrombus under kirurgiske indgreb, akut myokardieinfarkt, for at opretholde blodets væsketilstand i kardiopulmonal bypass og til hæmodialyse. Selv subkutan profylaktisk administration af heparin reducerer forekomsten og dødeligheden fra lungeemboli.

Heparin anvendes også som et middel til at reducere blodniveauet af cholesterol og p-lipoproteiner, forbedre mikrocirkulationen som et immunosuppressivt og antiinflammatorisk middel i autoimmune sygdomme (rheumatoid arthritis osv.).

Afhængigt af indikationerne administreres heparin intravenøst, intramuskulært under huden fra 2.000 til 5.000 enheder pr. Dag. Til profylaktiske formål anvendes det subkutant i doser på 5.000 U hver 8.-12 time til området af den hvide linje i maven nær navlen, hvor der er færre skibe og mindre fare for hæmatomer.

Med formålet med behandling indgives intravenøst. Doser og hyppigheden af ​​indgift bestemmes individuelt afhængigt af patientens følsomhed og blodets koagulationstid. For at bestemme tolerancen for heparin udføres en følsomhedstest: 0,1 ml heparinopløsning injiceres subkutant, og antallet af blodplader i blodet tælles hver halve time. Et fald i deres antal under 50.000 indikerer en anafylaktisk tilstand, mens heparin ikke skal indgives. Lokalt i form af salver anvendes heparin til thrombophlebitis, trophic ulcer i ekstremiteterne. Perspektiv er brugen af ​​heparin i form af indånding.

Bivirkninger: Den største fare ved brug af direktevirkende antikoagulantia blødning, især i tilfælde af nyresvigt på grund af overdosering. Dette er primært hæmaturi, hæftrose, blødning i mave-tarmkanalen (med mavesår og duodenalsår), med intramuskulære injektioner og indgivelse under huden - hæmatomer. Allergiske reaktioner i form af urticaria, vejrtrækningsbesvær, hævelse i næseslimhinden er mulige. Undertiden immun trombocytopeni på grund af det faktum, at heparin påvirker antigeparinovy ​​blodpladefaktor (faktor IV) til dannelse af et kompleks af heparin-faktor IV, som kan forårsage heparin immun trombocytopeni på grund af dannelsen af ​​antistoffer mod dette kompleks (den mest farlige form af trombose). Dette kan føre til intravaskulær koagulation af blod med udseende af arterielle og venøse blodpropper, der hovedsageligt består af blodplader, leukocytter med et lavt indhold af fibrin. Under behandling med heparin er det nødvendigt at tælle antallet af blodplader hver anden dag.

En af de uønskede virkninger af heparin er udtømningen af ​​AT-III i tilfælde af langvarig brug af det i store doser, som også kan forårsage hyperkoagulationsstatus og forårsage trombose. Det er vigtigt at bestemme den effektive terapeutiske dosis, da fluktuationer i koncentrationen, især under den terapeutiske dosis, ledsages af en høj risiko for tromboemboliske og morrgiske komplikationer.

Langvarig brug af heparin (mere end 1 måned) kan være kompliceret ved udvikling af osteoporose og knoglefrakturer, især hos ældre patienter.

Kontraindikationer sygdom forbundet med nedsat blodkoagulation og forøget vaskulær permeabilitet, ulcerøs og neoplastisk skade af tarmkanalen, hæmorider og blødning fra livmoderen tilstand efter kirurgiske operationer, hæmofili, intrakraniel blødning, aktiv tuberkulose, alvorlig lever- og nyresygdom, graviditet og amning.

I tilfælde af overdosering af heparin er det nødvendigt at injicere sin antagonist, protaminsulfat, op til 5 ml af en 1% opløsning meget langsomt under kontrol af en prøve for blodkoagulationshastighed, det interagerer med heparin til dannelse af et inaktivt stabilt kompleks. For hver 100 IE heparin, der skal neutraliseres, skal 1 mg protaminsulfat injiceres.

I de senere år har en ny generation direktevirkende antikoagulanter, hepariner med lav molekylvægt, været anvendt i vid udstrækning. I 70'erne af XX århundrede. Det blev fundet, at fraktioner med lav molekylvægt opnået fra almindeligt heparin ved kemisk eller enzymatisk depolymerisering er en heterogen blanding af polysaccharidkæder af forskellig længde med en gennemsnitlig molekylvægt på 4000-6500 a. e. m. Farmakologiske undersøgelser har vist, at sammen med et fald i molekylvægt mister hepariner deres antikoagulerende egenskaber, men beholder deres antitrombotiske potentiale. Sådanne lægemidler med lav molekylvægt har en fordel i forhold til unfractioneret heparin i biotilgængelighed, virkningsvarighed og andre farmakologiske egenskaber. Deres fordel, uforsigtighed og effekt i forebyggelse og behandling af trombose og emboli har vist sig.

Lav Molecular Heparins Edit

Hepariner med lav molekylvægt - enoxaparin-natrium (clexan), nadroparincalcium (fraxiparin), deltaparinnatrium (fragmin) osv. Shch er karakteriseret ved høj antiaggregant og antikoagulerende aktivitet. Den høje antitrombotiske aktivitet af LMWH kombineres med en lavere frekvens af hæmoragiske komplikationer, da deres aktivitet skyldes høj anti-Xa aktivitet (90-1352 IU-mg-1) og lav anti-Xa aktivitet (25-302 IU-mg "1).

Ved blokering af faktor Xa inhiberer LMWH derved processen med blodkoagulering på basis af dannelsen af ​​prothrombinase, dvs. meget tidligere end heparin med højmolekylær vægt. De katalyserer dannelsen af ​​et kompleks af hovedantikoagulanten AT-III med thrombin og andre aktiverede blodkoagulationsfaktorer. Med en mangel på AT-III har heparin ingen antikoagulerende virkning (administration af frisk donorplasma er nødvendigt). LMWHs evne til overvejende at påvirke faktor Xa sammenlignet med antiaktivitet giver en pålidelig antikoagulerende effekt ved lavere doser og dermed en lavere risiko for blødning. Hepariner med lav molekylvægt, der danner et ternært kompleks med AT-III og thrombin, ændrer irreversibelt konfigurationen af ​​AT-III, hvilket reducerer dets halveringstid til 3-6 timer. Ved at have lavmolekylær og inaktiverende faktor Xa afbryder de ikke AT-III-bestandene og kræver derfor ikke yderligere transfusioner af friskfrosset plasma, hvilket gør det muligt at reducere omkostningerne ved antikoagulant terapi og risikoen for transfusion (infektiøse) komplikationer.

Til forskel fra heparin er LMWH ikke forbundet med von Willebrand-faktor og er let inaktiveret på blodpladens overflade, hvilket signifikant reducerer risikoen for hæmoragiske komplikationer og udviklingen af ​​trombocytopeni.

Høj biotilgængelighed (99%), hurtig reabsorption og lang halveringstid giver en stabil koncentration af lægemidlet i blodet, hvilket resulterer i en hurtig og vedvarende antikoagulerende virkning, hvilket reducerer hyppigheden af ​​lægemiddeladministration til en (profylaktisk) og to (behandling) en gang om dagen.

Stabiliteten af ​​serumkoncentrationen af ​​LMWH giver dig mulighed for at opgive flere laboratorieovervågning af aktiviteten af ​​hæmokoagulationssystemet. Eliminering af stoffer udføres hovedsageligt gennem nyrerne i uændret form.

Den antikoagulerende, antitrombotiske virkning af LMWH på systemniveau hjælper med at forbedre blodets reologiske egenskaber, forhindrer makro- og mikrotrombose, normaliserende mikrocirkulation i organer og væv, og hjælper derfor med at stabilisere deres funktion og beskytte dem i kritisk patologi. LMWH mindre hyppigt end unfractioneret heparin forårsager osteoporose.

Hepariner med lav molekylvægt anvendes både til forebyggelse og behandling af tromboemboliske sygdomme og komplikationer (tabel 2.22), som kan forekomme hos atleter efter langvarig immobilisering på grund af skader.

LMWH-opløsninger fremstilles i engangssprøjter af forskellige farver for at forhindre indførelse af utilstrækkelige doser. Narkotika injiceres dybt subkutant i de anterior-laterale og posterolaterale områder af abdominalvæggen.

For at forhindre blodkoagulering med bevaring ved hjælp af en opløsning af natriumhydrocitrat (10 ml 4-5% opløsning pr. 100 ml donorblod). Dette lægemiddel binder Ca2 + og forhindrer derfor omdannelsen af ​​prothrombin til thrombin.

Direkte virkninger af antikoagulantia indbefatter den terapeutiske virkning af medicinske leeches, hvor spytkirtlerne producerer et hirudinpolypeptid. Med trombin danner det inaktive forbindelser. Løgene påføres huden og suger på, hvormed de injicerer hirudin i blodbanen, hvilket har en antikoagulerende virkning. Effekten varer i ca. 2 timer. Den bruges til overfladisk thrombophlebitis, undertiden for en hypertensive krise, der anvender lejer på huden i ryggen af ​​hovedet. Prøver til at skabe et syntetisk stof mislykkedes.

Danaparoidnatrium. Dette er en blanding af glycosaminoglycaner (84% heparansulfat, 12% dermatansulfat, 4% chondroitinsulfat) med en gennemsnitlig molekylvægt på 5500, opnået fra svampedarmens slimhinde. I USA er danaparoid tilladt til forebyggelse af dyb venetrombose. Det er også foreskrevet for heparin thrombocytopeni, da det som studier af heparinafhængigt trombocytaktivering viser, at det sjældent krydsreagerer med heparin. Ved de anbefalede doser bidrager danaparoid hovedsageligt til inhiberingen af ​​faktor Xa ved antithrombin III, men forlænger ikke PV og APTT. Profylaktisk er lægemidlet foreskrevet i en fast dosis (750 enheder anti-Xa-aktivitet, n / a 2 gange dagligt), til terapeutisk formål administreres lægemidlet iv i en højere dosis afhængigt af legemsvægt. T1 / 2 af danaparoid er 24 h. Med CP HN T1 / 2 øges, kan der derfor kræves kontrol af anti-Xa-aktivitet. Antidoter danaparoid ikke kendt.

Lepirudin (Lei'-Treg-63-desulfatogirudin) er et rekombinant derivat af hirudin, en direkte hæmmer af thrombin indeholdt i spytkirtlerne af medicinske leeches. Dette polypeptid, der består af 65 aminosyrerester, er stærkt forbundet med både det aktive centrum for thrombin og dets center for genkendelse af substratet. Lepirudin er godkendt til brug i USA til behandling af patienter med heparin thrombocytopeni (Warkentin, 1999). Lægemidlet indgives i / i dosen, hvilket gør det muligt at øge APTTV 1,5-2,5 gange. Lepirudin elimineres af nyrerne, dets T1 / 2 er ca. 1,3 timer. Med CRF skal lepirudin anvendes med forsigtighed, da det kan akkumulere, hvilket fører til blødning. Da udseendet af antistoffer mod hirudin potentielt kan forøge dets virkning, anbefales det, at APTT'er bestemmes dagligt. Antidot lepirudin eksisterer ikke.

Hvad er antikoagulantia. Liste, narkotika navne, bivirkninger, klassificering

Problemer med hjerteaktivitet og vaskulær system forekommer ofte hos mennesker. Til forebyggelse producerer behandlingen af ​​disse patologier medicin - antikoagulantia. Hvad det er, hvordan og hvor meget at bruge dem er afsløret yderligere.

Hvad er antikoagulantia, princippet om operation

Antikoagulanter kaldes stoffer, der udfører funktionen af ​​plasmaformiggørelse. De hjælper med at forhindre dannelsen af ​​trombotiske noder, minimere forekomsten af ​​hjerteanfald, slagtilfælde, samt dannelsen af ​​venøse og arterielle blokeringer.

Det skal bemærkes, at de tidligere dannede blodpropper ikke resorberes ved hjælp af sådanne lægemidler.

Narkotika tolereres godt, støtter sundhed hos mennesker, der har kunstige hjerteventiler eller ujævn hjerterytme. Hvis patienten har lidt et hjerteanfald eller har anden hjertesygdom (kardiomyopati), er han også ordineret antikoagulantia.

Virkningen af ​​sådanne midler har til formål at reducere blodets evne til at koagulere (koagulabilitet), nemlig under påvirkning reducerer sandsynligheden for blodpropper, der kan blokere passagen af ​​vaskulære led. Som følge af behandling minimeres risikoen for hjerteanfald eller slagtilfælde.

Antikoagulanter (hvad det er, deres egenart er beskrevet nedenfor) er opdelt i grupper:

• fysiologisk - konstant produceret af kroppen og ind i blodbanen
• patologisk - når de detekteres i plasma, er de i stand til at vise tilstedeværelsen af ​​enhver patologi.

Den første gruppe er opdelt i:

• primære (deres syntese forekommer konstant);
• sekundær (produceret efter opdeling af blodstrømningsfaktorer ved opløsning af fibrin i den).

Primære naturlige præparater

Denne gruppe lægemidler er opdelt i:

• inhibitorer, der dannes på grund af selvreplikation af fibrin;
• antithrombin - hovedfaktoren af ​​plasmaprotein;
• antithromboplastiner er en faktor i plasma-antikoagulationssystemet.

Hvis patienten har en disponering for at reducere disse stoffer, så er der en chance for, at han kan danne trombose.

Gruppe af naturlige primære lægemidler:

Sekundære fysiologiske medicin

Gruppedroger indbefatter i formlen følgende aktive stoffer:

1. Antithrombin I.
2. Antithrombin IX.
3. Metafaktorer XIa og Va.
4. Febrinopeptidy.
5. Auto 2-antikoagulerende.
6. Antitromboplastiny.
7. PDF (stoffer der stammer fra opløsningen af ​​fibrin).

Patologiske præparater

Ved udviklingen af ​​alvorlige sygdomme i blodbanen dannes immunforsvarets inhibitorer, som virker som specifikke antistoffer. Sådanne legemer er beregnet til at forhindre koagulering.

Disse omfatter inhibitorer af VII, IX factorial. I løbet af autoimmune sygdomme fremkommer en patologisk type proteiner i blodbanen. De har antimikrobielle egenskaber og en overvældende effekt på koagulationsfaktorer (II, V, Xa).

antitrombotiske midler

Narkotika reducerer syntesen af ​​thromboxan og er beregnet til forebyggelse af slagtilfælde og hjerteanfald, som kan opstå ved dannelsen af ​​limede blodpropper.

Aspirin er den mest almindelige og gavnlige antiagregerende middel. Ofte er patienter, der har oplevet et anfald, ordineret aspirin. Det blokerer dannelsen af ​​kondenserede blodformationer i koronararterierne. Efter samråd med en læge specialist er det muligt at anvende dette middel i små doser (til profylakse).

Patienter, der har lidt slagtilfælde og hjerteventil udskiftning, er ordineret ADP (adenosindiphosphatreceptorhæmmere). Dette lægemiddel injiceres i en vene og forhindrer dannelsen af ​​blodpropper, der kan tilstoppe karrene.

Forberedelser til trombose:

Som alle andre lægemidler har antiplatelet midler en række bivirkninger:

• konstant træthed
• hyppig manifestation af halsbrand;
• smerter i hovedet;
• kvalme;
• smerter i maven
• en dramatisk ændring i afføring;
• blodstrømmen fra næsen.

Med sådanne manifestationer skal patienten se en medicinsk specialist til at overdrage stofferne.

Der er også bivirkninger, hvor det er nødvendigt at helt stoppe med at tage medicinen:

1. Allergiske reaktioner (hævelse af ansigt, strubehoved, tunge, lemmer, læber, udslæt).
2. Opkast især med tilstedeværelse af blodpropper.
3. Stolen er mørk eller blodig stribet.
4. Tilstedeværelsen af ​​blod i urinen.
5. Svært indånder og ånder ud.
6. Uafhængig tale.
7. Tegn på arytmi.
8. Yellowness, der tales om hud- og øjenproteiner.
9. Ømhed af leddene.
10. Hallucinationer.

Nogle patienter er ordineret antiplatelet medicin for livet, så de bør systematisk tage blod for at kontrollere for koagulering.

Mundtlig medicin ny generation

Antikoagulanter (hvad det er og princippet om effekten af ​​midler på kroppen beskrevet i artiklen) er uundværlige for mange sygdomme. Ifølge statistikker har de fleste af dem en række begrænsninger og bivirkninger. Men producenterne eliminerer alle negative aspekter, takket være dette frigiver de nye og forbedrede midler til den nye generation.

Eventuelle antikoagulanter har både positive og negative sider. Forskere gennemfører yderligere laboratorieundersøgelser af lægemidler med henblik på yderligere at fremstille universale midler til trombose og beslægtede sygdomme. Sådanne lægemidler udvikles til yngre patienter (børn) og til dem, der har kontraindikationer til deres brug.

Fordele ved moderne stoffer:

• minimeret risiko for spontan blodgennemstrømning;
• lægemidler fungerer i 1,5 timer;
• de fleste mennesker, der har begrænsede indikationer for warfin, kan allerede tage nyere produkter;
• spist mad og andre lægemidler påvirker ikke effektiviteten af ​​PNP.

Ulemper PNP:

• løbende afprøvning af midler
• Sådanne midler bør altid være fuld, uden huller, da de har en kort tidsperiode
• sjældent, men der er uønskede virkninger forbundet med komponentintolerans.

Der er en lille del af midlerne i PUP-listen, da de fleste er i testfasen. Et af de nye produkter er Dabigatran, som er et lægemiddel med lav molekylvægt (trombininhibitor). Medicinske fagfolk ordinerer ofte det for venøse blokeringer (til profylaktiske formål).

En anden 2 PNP'er, der let tolereres af patienterne, er Apixaban, Rivaroxaban. Deres fordel er, at det ikke er nødvendigt under den terapeutiske terapi at tage blod for risikoen for koagulationsforstyrrelser. De reagerer ikke på andre anvendte lægemidler, hvilket er deres fordel. Stroke- og arytmiangreb er også velforebyggelige.

Klassificering af antikoagulantia: direkte, indirekte virkning

Antikoagulanter (hvad det er og princippet om deres handling er diskuteret i artiklen til oplysningsformål, så selvbehandling er forbudt af dem) kan opdeles i 2 hovedundergrupper.

De er:

• direkte virkning (har evnen til at handle direkte på thrombin, reducerer dets aktivitet til et minimum og derved spenderer blodbanen)
• indirekte virkninger (påvirker syntesen af ​​enzymer (sekundær oprindelse), som regulerer blodkoagulation).

Narkotika absorberes godt af maven i maven og udskilles i sidste ende i urinen.

• Hepariner (lavmolekylvægt).
• Hirudin.
• Natriumhydrocitrat.
• Danaparodid.
• Lepirudin.
• Heparin.

• Indandiona.
• Monokumariny.
• Bishydroxycoumarin.

Herapin gruppe

Den vigtigste og mest almindelige repræsentant for direktevirkende stoffer er heparin. Dets sammensætning omfatter sulfaterede glycosaminoglycaner, forskellige i størrelse. Den har en lav biotilgængelighed.

Lægemidlet interagerer med et stort antal andre komponenter produceret af kroppen:

Behandling med dette lægemiddel beskytter ikke fuldt ud mod trombose. Hvis en blodprop allerede er optrådt og ligger på en atherosklerotisk plaque, er heparin ikke i stand til at reagere på det.

Heparinlægemidler (orale tabletter og salver til ekstern brug:

1. "Venolayf".
2. "Heparin" (injektion).
3. "Klevarin".
4. "Heparin salve."
5. "Lioton gel".
6. "Trombless".
7. "Dolabene".
8. "Ksarelto".

oligopeptider

Antikoagulanter (hvad det er, og hvordan de påvirker kroppen kan findes yderligere) fra gruppen af ​​oligopeptider påvirker aktiviteten af ​​thrombin. Disse er stærke hæmmere, der forhindrer dannelsen af ​​blodpropper. De aktive komponenter i medicinsk udstyr genforenes med blodkoagulationsfaktorer, der ændrer placeringen af ​​deres atomer.

Nogle stoffer i gruppen:

Disse midler anvendes til forebyggelse:

• hjerteanfald;
• åreknuder
• tromboemboli;
• reocclusion efter plastikkirurgi i vaskulære vægge.

Hepariner med lav molekylvægt

Hepariner med lav molekylvægt har en forhøjet biotilgængelig tærskel og antitrombotisk virkning. Under brugen af ​​deres anvendelse er risikoen for dannelse af hæmorroide komplikationer mulig. Narkotika bestanddele har tendens til hurtigt at blive absorberet og udskilles langsomt.

Narkotika i denne undergruppe eliminerer helt de faktorer, der bidrager til unormal blodkoagulation.

De øger syntesen af ​​thrombin og har ingen alvorlig indvirkning på de vaskulære vægters kapacitet. Narkotika bidrager til at forbedre blodgennemstrømningens rheologiske egenskaber og har også en positiv effekt på blodforsyningen til alle organer, hvilket fører til en stabil tilstand af deres funktion.

Navne af lægemidler med lavmolekylære hepariner:

Trombininhibitorer

Den største repræsentant for denne gruppe er "Grudin". Dens sammensætning indeholder protein, som ekstraheres fra leech spyt (medicinsk). Det er en hæmmer af trombin med direkte virkning.

Girudin har analoger (Girugen, Girulog). De bidrager til bevarelsen af ​​livet for patienter, der lider af hjertesygdomme. Disse lægemidler har mange fordele i sammenligning med heparin-gruppen. Midler har en langvarig virkning.

Producenter begynder at frigive former for oral administration. Begrænsningerne i brugen af ​​disse midler kan kun skyldes priskategori.

"Lepirudin" (rekombinant medicin) blokerer thrombin og er foreskrevet til profylaktiske formål fra trombose. Lægemidlet er en direkte hæmmer af thrombin, udfører dens blokering. Lægemidlet er ordineret for at forhindre myokardieinfarkt eller for at undgå hjerteoperation på grund af angina.

Hirudin præparater

Narkotika i denne gruppe har nogle ligheder med heparinkoncernen, de har også en antitrombotisk virkning. I deres sammensætning er der et stof, der produceres i spyt af leeches - hirudin. Det binder til thrombin og eliminerer det irreversibelt. Også lægemidlet har delvist en virkning på andre faktorer, som påvirker blodkoagulation.

Fonde baseret på hirudin:

Alle stoffer er ikke så længe siden på salg, så oplevelsen af ​​deres brug er lille.

Liste over indirekte antikoagulantia: lægemiddelnavne

Antikoagulanter (hvad det er beskrevet ovenfor i artiklen) af indirekte aktioner er karakteriseret i nedenstående tabel:

Værktøjet reducerer fedtindholdet i blodbanen og øger de vaskulære vægters gennemtrængelighed.

Liste og gennemgang af direkte virkende antikoagulantia

Narkotika (antikoagulantia) direkte virkning:

• "Heparin salve", er til stede i salget i et rør på 25g, dets omkostninger er fra 50 rubler., Et russisk farmaceutisk firma producerer produktet.
• "Heparin-Akrikhin", produceres i form af en gel til ekstern anvendelse, røret har et volumen på 30 g, producenten er Rusland, og prisen koster fra 230 rubler.
• "Trombless", produceres af et russisk lægemiddelfirma i form af en gel til ekstern anvendelse, røret har et volumen på 30 g, omkostningerne ved dette lægemiddel varierer fra 250 til 300 rubler.
  
• "Venolife" - gel til ekstern anvendelse, produceres i form af et rør, hvis volumen er 40 g, kostnaden for lægemidlet ligger på omkring 350 rubler.

Som behandling og profylakse ordinerer læge specialister lægemidler som:

• "Clexane" - injektion (fremstillet af et fransk farmaceutisk selskab). Lægemidlet blokerer blokering af blodkar med trombuslignende pigge, ændrer sammensætningen af ​​enzymer, der er rettet mod blodkoagulation. Kostprisen ved lægemidlet er 1500 rubler.
• Fraxiparin fremstilles også af et fransk selskab. Det aktive stof fremmer blodfortynding og reducerer risikoen for blodpropper. Dette er et injicerbart lægemiddel, som koster 2200 rubler.
• "Fragmin" - en injektion af amerikansk produktion, der er ordineret til personer, der har risiko for blodpropper. Omkostningerne ved midler - 2000 rubler.

Indikationer for optagelse

Antikoagulantia ordineres, hvis der er risiko for trombose, og hvis:

• hjertesvigt er opstået
• der er kunstigt implanterede hjerteventiler;
• der er kroniske stadium aneurysmer;
• detekteret parietal trombose i hjertet
• der var et omfattende myokardieinfarkt.

I nogle tilfælde ordineres medicin som forebyggelse og behandling:

• tromboflebitis af benene
• åreknuder (åreknuder)
• tromboembolisme, der opstår efter fødslen
• tvunget position efter operationer.

Kontraindikationer

Før patienten tager antikoagulantia, skal patienten bestå en række tests.

Narkotika er kontraindiceret i:

• aneurisme (intracerebral);
• sygdomme i fordøjelseskanalen (sår);
• hypertension (portal);
• trombocytopeni;
  
• leukæmi sygdom;
• tumorer (malign);
• nyreproblemer med leveren (insufficiens);
• højt tryk (mere end 180/100);
• overdreven drik

Mulige bivirkninger

Narkotika kan forårsage følgende problembetingelser hos patienter:

• tilstedeværelsen af ​​blodpropper i urinen
• mørke eller sorte afføring;
• blodige pletter under huden
• lange næseblod;
• blødende tandkød;
• fremkalder opkastning med blodstræk eller blodig ekspektorering
• hos kvinder kan arten og mængden af ​​menstruationsblod (cyklelængde og mængden af ​​udledning) ændres.

Har jeg brug for en recept fra en læge?

Da antikoagulanter påvirker blodkoagulering, kan blødning forekomme, hvis reglerne for optagelse ikke følges (oftere er det interne blødninger). Det er forbudt at engagere sig i selvbehandling, skal du kontakte en læge specialist, der vil give detaljerede anbefalinger. Fra apoteker sælges sådanne lægemidler uden en medicinsk specialist.

Artikel design: Oleg Lozinsky

Video om antikoagulantia

Antikoagulantia: lægemidler, virkningsmekanisme og hovedindikationer: